едновременното приложение намалява

Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2020/02310-ZME

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

100 mg/60 mg филмирани таблетки

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка филмирана таблетка съдържа 320 mg изсушен железен сулфат [еквивалентно на 100 mg железно желязо] и 60 mg аскорбинова киселина.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Охр, двойноизпъкнали филмирани таблетки с форма на леща с характерна миризма, маркирани с „Z“ от едната страна.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Профилактика и лечение на желязодефицитна анемия при възрастни и юноши (над 12 години).

4.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни и юноши (над 12 години)

Препоръчителната доза за възрастни и юноши (над 12 години) е една филмирана таблетка два пъти дневно. Ако се появят нежелани реакции, дозата може да бъде намалена наполовина (една филмирана таблетка дневно). В случай на желязодефицитна анемия, дозата може да бъде увеличена до 3-4 филмирани таблетки дневно, дадени в две дози (сутрин и вечер).

Бременност и кърмене

Препоръчителната доза по време на бременност е една филмирана таблетка дневно през първите 6 месеца и два пъти дневно по една филмирана таблетка през третия триместър и по време на кърмене.

Това лекарство не трябва да се дава на кърмачета и деца под 12-годишна възраст.

Продължителността на терапията се определя индивидуално въз основа на тестове за метаболизъм на желязото. Това лекарство не трябва да се спира, когато се достигнат нормални нива на хемоглобин, а трябва да продължи, докато запасите от желязо в организма се наситят (около два месеца). В случай на явен дефицит на желязо в организма, лечението продължава от 3 до 6 месеца.

За перорално приложение.

Таблетките не трябва да се смучат, дъвчат или държат в устата, а трябва да се поглъщат цели с вода.

Таблетките трябва да се приемат преди или по време на хранене, в зависимост от стомашно-чревната поносимост.

Филмираните таблетки не трябва да се поглъщат.

4.3 Противопоказания

  • Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
  • Езофагеална стеноза и/или друго обструктивно стомашно-чревно заболяване.
  • Болести, свързани с прекомерно натрупване на желязо в организма (напр. Хемохроматоза, хемосидероза).
  • Повторно кръвопреливане.
  • Други видове анемия, които не са свързани с дефицит на желязо, с изключение на състояния с настоящ дефицит на желязо.
  • Деца под 12 години.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Това лекарство е ефективно само за лечение на дефицит на желязо. Преди да се даде това лекарство, е необходимо да се диагностицира дефицит на желязо в организма (ниски серумни нива на желязо, повишен общ серумен капацитет на свързване на желязо). Това лекарство не е ефективно при анемия, която не е свързана с дефицит на желязо (като инфекциозна анемия, анемия, свързана с хронични заболявания, таласемия).

По време на перорално приложение на желязо, възпалителните и язвените заболявания на стомашно-чревния тракт могат да се влошат.

Поради риска от язви в устата и обезцветяване на зъбите, таблетките не трябва да се смучат, дъвчат или държат в устата, а трябва да се поглъщат цели с вода.

Аспирацията на таблетки от железен сулфат може да причини некроза на бронхиалната лигавица, което може да доведе до кашлица, хемоптиза, бронхостеноза и/или белодробна инфекция (въпреки че аспирацията е настъпила дни до месеци преди появата на тези симптоми). Пациенти в напреднала възраст и пациенти, които имат затруднения с преглъщането, трябва да се лекуват с таблетки от железен сулфат само след задълбочена оценка на риска от аспирация при отделния пациент. Трябва да се обмислят алтернативни дозирани форми. Пациентите трябва да потърсят медицинска помощ при съмнение за аспирация.

Това лекарство може да причини черни изпражнения.

Този лекарствен продукт е противопоказан при кърмачета и малки деца под 12-годишна възраст (вж. Точка 4.3).

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Трябва да се избягва едновременното приложение на следните лекарства:

- ципрофлоксацин: едновременното приложение намалява абсорбцията на ципрофлоксацин с приблизително 50% и съществува риск от понижаване на плазмената му концентрация под терапевтичната концентрация.

- левофлоксацин: едновременното приложение намалява абсорбцията на левофлоксацин.

- моксифлоксацин: едновременното приложение намалява бионаличността на моксифлоксацин с приблизително 40% и следователно, ако и двете лекарства трябва да се използват едновременно, трябва да се поддържа минимум поне 6 часа между приложението на моксифлоксацин и Sorbifer Durules.

- норфлоксацин: едновременното приложение намалява абсорбцията на норфлоксацин с приблизително 75%.

- офлоксацин: едновременното приложение намалява абсорбцията на офлоксацин с приблизително 30%.

Корекцията на дозата може да изисква едновременна употреба на Sorbifer Durules и следните лекарства. Ако се използва едновременно, трябва да се поддържа интервал от поне 2 или 3 часа между приложението на Sorbifer Durules и следните лекарства:

- хранителни добавки, съдържащи калциев или магнезиев карбонат, както и антиациди, съдържащи алуминиев хидроксид или калциев или магнезиев карбонат, тъй като те причиняват образуването на комплекси с железни соли, като по този начин намаляват тяхната абсорбция.

- каптоприл: едновременното приложение намалява площта под кривата в графика на плазмената концентрация-време на каптоприл с приблизително 37%, вероятно поради химическа реакция в стомашно-чревния тракт.

- цинк: Едновременната употреба намалява абсорбцията на цинкови соли.

- клодронатПри проучвания с желязо е показано, че съдържащите желязо лекарства образуват комплекси с клодронат. Въпреки че не са провеждани проучвания in vivo, едновременното приложение на клодронат се очаква да бъде намалено при едновременно приложение.

- десфероксамин: едновременното приложение намалява абсорбцията както на десфероксамин, така и на желязо поради образуването на комплекси.

- леводопа, карбидопа: едновременното приложение на железен сулфат с леводопа или карбидопа намалява бионаличността само на леводопа с приблизително 50% и само на карбидопа с приблизително 75%, вероятно поради образуването на хелатни комплекси.

- метилдопа: когато метилдопа се прилага едновременно с железни соли (сулфат или глюконат), бионаличността на метилдопа (хелатна формация) се намалява, което може да намали антихипертензивния й ефект.

- пенициламин: едновременното приложение на пенициламин и железни соли намалява абсорбцията и на двете, вероятно поради образуването на хелатни комплекси.

- ризедронат: Проучванията in vitro показват, че съдържащите желязо лекарства образуват комплекси с ризедронат. Въпреки че не са провеждани проучвания in vivo, едновременното приложение се очаква да намали абсорбцията на ризедронат.

- тетрациклини: едновременното приложение намалява абсорбцията на тетрациклини и желязо, поради което (ако се използва едновременно) трябва да се спазва най-дългият, но поне 3-часов интервал между употребата на Sorbifer Durules и тетрациклин. Перорално приложеното желязо инхибира ентерохепаталната циркулация на окситетрациклин (доксициклин), дори когато окситетрациклин се прилага интравенозно.

- хормони на щитовидната жлеза: едновременното приложение на лекарства, съдържащи желязо и тироксин, може да намали абсорбцията на тироксин, увеличавайки риска от неуспех на заместващата терапия.

Когато Sorbifer Durules се прилага едновременно с циметидин, намаляването на индуцираното от циметидин производство на стомашна киселина води до намаляване на абсорбцията на желязо. Следователно трябва да се спазва интервал от поне 2 часа между тяхното приложение.

Абсорбцията на желязо може да бъде намалена и чрез прием на храни и напитки, съдържащи растителни фибри, като пълнозърнест хляб, зърнени храни, както и прием на млечни продукти, яйца, чай и кафе.

Едновременната употреба на хлорамфеникол може да забави клиничния ефект на добавките с желязо.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Терапевтичните дози следват инструкциите в точка 4.2. (Вижте точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни за ефектите на това лекарство върху шофиране или работа с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

По време на лечението са наблюдавани следните нежелани реакции. Те са разделени на групи според системата на органи и тяхната честота.

Честотите, използвани по-долу, изразяват честотата на нежеланите реакции и се определят, както следва:

Трябва да се започне незабавно интензивно поддържащо лечение с често (≥ 1/100 до 90 микромола/л при деца,> 142 микромола/л при възрастни). Преливане на кръв или плазма поради шок, кислород поради затруднено дишане.

7. Препоръчва се проследяване на серумното желязо през целия период на предозиране.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Антианемици, Лекарства, съдържащи желязо, Желязо, различни комбинации,

ATC код: B03A E10.

Лекарството е предназначено за добавяне на желязо.

Значението на желязото в организма:

Двувалентното желязо играе важна роля в свързването и транспорта на кислород и въглероден диоксид, тъй като е част от групата на протетичния протопорфирин на хемоглобина.

Желязото от групата протопорфирин на цитохромните ензими участва значително в транспорта на електрони. Това е обратимото превръщане на железен в железен желязо и обратно, което е възможно благодарение на поглъщането и пренасянето на електрони.

Мускулните молекули на миоглобина също съдържат висок процент желязо.

5.2 Фармакокинетични свойства

Желязото се абсорбира от дванадесетопръстника и от горната част на йеюнума. Абсорбцията на хем-свързано желязо е около 20%, докато процентът на абсорбция на не-хем-свързано желязо е около 10%. За да се осигури добро усвояване, желязото трябва да бъде в двувалентна форма. Стомашната солна киселина и витамин С насърчават усвояването на желязо чрез намаляване на Fe 3+ до Fe 2+ .

Желязното желязо при навлизане в чревните епителни клетки се окислява вътреклетъчно до железно желязо (фери) и се свързва с апоферитин. Част от апоферитин навлиза в кръвния поток, докато другата част временно остава в чревния епител под формата на феритин, който не попада в циркулацията едва 1 до 2 дни по-късно или се екскретира във фекалиите заедно с отделените епителни клетки.

Приблизително една трета от желязото, попаднало в кръвния поток, се свързва с апотрансферин, превръщайки молекулата в трансферин. Желязото се транспортира до прицелните органи под формата на трансферин, който при свързване с извънклетъчните рецептори навлиза в цитоплазмата чрез ендоцитоза. Вътре в клетката желязото отново се дисоциира от трансферин и се свързва обратно с апоферитин. Желязото се окислява от апоферитин и окислената форма (Fe 3+) се редуцира от флавопротеините отново до двувалентно желязо (Fe 2+).

Производственият процес на филмираните таблетки осигурява непрекъснато освобождаване на железни железни йони. По време на преминаването през стомашно-чревния тракт, двувалентни железни йони постепенно се освобождават от порестата матрица за около шест часа. Бавното освобождаване на активното вещество от таблетките Sorbifer Durules гарантира, че няма да настъпят опасно високи локални концентрации на желязо, като по този начин се предотвратява дразненето на чревния епител.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Няма налични предклинични данни за безопасност.