КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Толура 40 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 40 mg телмисартан. Помощни вещества с известен ефект:
Всяка таблетка съдържа 149,8 mg сорбитол (E420) и 57 mg лактоза.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
40 mg: Бели до почти бели, двойно изпъкнали овални таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Лечение на есенциална хипертония при възрастни.
Намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост при възрастни с:
- изразено атеротромботично сърдечно-съдово заболяване (анамнеза за коронарна болест на сърцето или инсулт или периферна артериална болест) или
- захарен диабет тип 2 с документирано увреждане на прицелните органи.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Лечение на есенциална хипертония
Обикновено ефективната доза е 40 mg веднъж дневно. За някои пациенти дневна доза от 20 mg може да е достатъчна. В случаите, когато целевото кръвно налягане не е достигнато, дозата на телмисартан може да бъде увеличена до максимум 80 mg веднъж дневно. Алтернативно, телмисартан може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, като хидрохлоротиазид, за който е доказано, че има допълнителен ефект на понижаване на кръвното налягане при телмисартан. При увеличаване на дозата трябва да се има предвид, че максималният антихипертензивен ефект обикновено се достига четири до осем седмици след началото на лечението (вж. Точка 5.1).
Препоръчителната доза е 80 mg веднъж дневно. Не е известно дали дозите на телмисартан под 80 mg са ефективни за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост.
При започване на лечение с телмисартан за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост се препоръчва внимателно проследяване на кръвното налягане и, ако е подходящо, може да се наложи коригиране на лечението, което понижава кръвното налягане.
Специални групи пациенти
Пациенти с бъбречно увреждане
Опитът при пациенти с тежко бъбречно увреждане или хемодиализа е ограничен. При тези пациенти се препоръчва по-ниска начална доза от 20 mg (вж. Точка 4.4). Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.
Пациенти с чернодробно увреждане
Tolura е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3). При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане дозата не трябва да надвишава 40 mg веднъж дневно (вж. Точка 4.4).
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Ефикасността и безопасността на Tolura при педиатричната популация на възраст под 18 години не са установени. Наличните понастоящем данни са предоставени в раздели 5.1 и 5.2, но не може да се направи препоръка за дозировка.
Таблетките Телмисартан са предназначени за перорално приложение веднъж дневно и трябва да се приемат с течност, със или без храна.
Предпазни мерки, които трябва да се вземат при работа с лекарствения продукт
Телмисартан трябва да се съхранява в затворен блистер поради хигроскопичните свойства на таблетките. Таблетките трябва да се извадят от блистера малко преди приложението (вж. Точка 6.6).
4.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
- Втори и трети триместър на бременността (вж. Точки 4.4 и 4.6)
- Обструктивни жлъчни нарушения
- Тежко чернодробно увреждане
Едновременната употреба на Tolura със съдържащи алискирен лекарствени продукти е противопоказана при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (GFR 70 години).
- Комбинация с едно или повече лекарства, които повлияват ренин-ангиотензин-алдостероновата система и/или калиеви добавки. Лекарства или терапевтични класове лекарства, които могат да индуцират хиперкалиемия, са: съдържащи калий заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори), хепупресин (хепупорин) и хепарин или такролимус) и триметоприм.
- Свързани събития, главно дехидратация, остра сърдечна недостатъчност, метаболитна ацидоза, влошаване на бъбречната функция, внезапно влошаване на бъбречния статус (напр. Инфекциозно заболяване), клетъчна смърт (напр. Остра исхемия на крайниците, рабдомиолиза, външна травма).
Препоръчва се интензивно проследяване на серумния калий при пациенти в риск (вж. Точка 4.5).
Таблетките Tolura съдържат сорбитол (Е420). Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат Toluru.
Таблетките Tolura съдържат лактоза. Пациенти с вродени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат Tolura.
Както се наблюдава при АСЕ инхибиторите, телмисартан и други ангиотензин II рецепторни антагонисти очевидно са по-малко ефективни при понижаване на кръвното налягане при чернокожи хора, отколкото при други, вероятно поради по-висока честота на нискостепенни състояния при чернокожите хипертоници.
Както при всеки антихипертензивен агент, прекомерното намаляване на кръвното налягане при пациенти с исхемична кардиопатия или исхемична сърдечно-съдова болест може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Когато телмисартан се прилага едновременно с дигоксин, се наблюдава средно увеличение на пиковата плазмена концентрация (49%) и най-ниската концентрация (20%) на дигоксин. Когато започвате, коригирате и преустановявате приема на телмисартан, наблюдавайте нивата на дигоксин, за да поддържате терапевтични нива.
Подобно на други лекарства, действащи върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон, телмисартан може да предизвика хиперкалиемия (вж. Точка 4.4). Рискът може да бъде повишен при лечение с други лекарства, които също могат да причинят хиперкалиемия (калий-съдържащи заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ-инхибитори, антагонисти на рецепторите на ангиотензин II, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС, включително селективен COX-2 инхибитори)). хепарин, имуносупресори (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
Честотата на хиперкалиемия зависи от свързаните рискови фактори. Рискът се увеличава с горните комбинации от лечение. Рискът е особено висок при комбинацията от калий-съхраняващи диуретици, когато се комбинира с калий-съдържащи заместители на солта. Напр. комбинацията с АСЕ инхибитори или НСПВС представлява по-малък риск, ако се спазват препоръчаните принципи на употреба.
Не се препоръчва едновременна употреба
Калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки
Антагонистите на рецептора на ангиотензин II, като телмисартан, намаляват индуцираната от диуретици загуба на калий. Калий-съхраняващите диуретици, напр. спиролактон, еплеренон, триамтерен или амилорид, калиеви заместители или калий-съдържащи заместващи соли могат да доведат до значително повишаване на серумния калий. Ако едновременната употреба на тези лекарства е показана като доказателство за хипокалиемия, те трябва да се използват с повишено внимание и серудните нива на калий трябва да се контролират редовно.
Съобщава се за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий и токсичност при едновременно приложение на литий с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и антагонисти на рецептора на ангиотензин II, включително телмисартан. Ако използването на такава комбинация се окаже необходимо, се препоръчва внимателно проследяване на серумните нива на литий.
Едновременна употреба, която изисква повишено внимание
Нестероидни противовъзпалителни лекарства НСПВС (т.е. ацетилсалицилова киселина в противовъзпалителни схеми на дозиране, СОХ-2 инхибитори и неселективни НСПВС) могат да намалят антихипертензивния ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти.
При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция) едновременното приложение на ангиотензин II рецепторни антагонисти и активни вещества, които инхибират циклооксигеназата, може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратим. Поради това тази комбинация трябва да се използва с изключително внимание, особено при възрастни хора. Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и трябва да се обмисли проследяването на бъбречната функция след започване на съпътстваща терапия и периодично след това.
В едно проучване едновременното приложение на телмисартан и рамиприл води до 2,5-кратно увеличение на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприлат. Клиничното значение на това наблюдение е неизвестно.
Диуретици (тиазидни диуретици или бримкови диуретици)
Предварителното лечение с Tolura с високи дози диуретици като фуроземид (бримков диуретик) и хидрохлоротиазид (тиазиден диуретик) може да доведе до хиповолемия и риск от хипотония при започване на лечение с телмисартан.
Трябва да се вземе предвид, когато се използва едновременно
Други антихипертензивни средства
Ефектът на телмисартан за понижаване на кръвното налягане може да се увеличи при едновременната употреба на други антихипертензивни средства.
Данните от клинични проучвания показват, че двойното инхибиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS) чрез комбинираната употреба на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери или алискирен е свързано с по-висока честота на нежелани събития като хипотония, хиперкалиемия и бъбречна функция функция (включително остро бъбречно увреждане). бъбречна функция), в сравнение с използването на RAAS модификатор в монотерапия (вж. точки 4.3, 4.4 и 5.1).
Въз основа на фармакологичните свойства, може да се очаква, че следните лекарства ще засилят хипотензивния ефект на всички антихипертензивни средства, включително телмисартан. Следните лекарства могат да бъдат потенцирани: баклофен, амифостин. В допълнение, ортостатичната хипотония може да се влоши от алкохол, барбитурати, наркотици или антидепресанти.
Кортикостероиди (системна употреба)
Намаляване на антихипертензивния ефект.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти не се препоръчва през първия триместър на бременността (вж. Точка 4.4). Употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти е противопоказана през втория и третия триместър на бременността (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Няма достатъчно данни за употребата на Tolura при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3).
Епидемиологичните доказателства относно риска от тератогенност след излагане на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не са категорични, но не може да се изключи малко увеличение на риска. При липса на контролирани епидемиологични данни за риска от ангиотензин II рецепторни антагонисти, подобни рискове могат да съществуват за този клас лекарства. Освен ако продължителната терапия с антагонисти на рецепторите на ангиотензин II не се счита за съществена, пациентите, планиращи бременност, трябва да преминат към алтернативно антихипертензивно лечение, което има установен профил на безопасност за употреба при бременност. Ако се диагностицира бременност, лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти трябва незабавно да се прекрати и, ако е подходящо, да се започне алтернативна терапия.
Известно е, че излагането на лечение с антагонисти на рецепторите на ангиотензин II през втория и третия триместър предизвиква фетотоксичност при хора (намалена бъбречна функция, олигохидрамниони, забавяне на осификацията на черепа) неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). (Вижте точка 5.3).
Ако след втория триместър на бременността се наблюдава излагане на ангиотензин II рецепторни антагонисти, се препоръчва ултразвукова проверка на бъбречната функция и черепа.
Новородените, чиито майки са приемали ангиотензин II рецепторни антагонисти, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Тъй като няма налична информация относно употребата на Tolura по време на кърмене, Tolura не се препоръчва и са за предпочитане алтернативни лечения с по-добре установени профили на безопасност по време на кърмене, особено при кърмене на новородено или недоносено бебе.
Не са наблюдавани ефекти на Tolura върху фертилитета при мъжете и жените в предклинични проучвания.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Когато шофирате или работите с машини, трябва да се има предвид, че по време на антихипертензивна терапия като Tolura понякога може да се появи световъртеж или сънливост.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Резюме на защитния профил
Сериозните нежелани лекарствени реакции включват анафилактична реакция и ангиоедем, които могат да се появят рядко (≥1/10 000 до 99,5%), главно към албумини и алфа-1 киселинен гликопротеин. Привидният обем на разпределение (Vdss) при средно стабилно състояние е приблизително 500 l.
Телмисартан се метаболизира чрез конюгация с родителския глюкуронид. Конюгатът не показва фармакологична активност.
Телмисартан се характеризира с фармакокинетиката на биекспоненциално разграждане с терминален полуживот> 20 часа. Максималната плазмена концентрация (Cmax) и в по-малка степен площта под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) се увеличават непропорционално с дозата. Няма данни за клинично значимо натрупване на телмисартан, когато се използва в препоръчваната доза. Плазмените концентрации са по-високи при жените, отколкото при мъжете, без съществен ефект върху ефикасността.
След перорално (и интравенозно) приложение телмисартан се екскретира почти изключително с фекалиите като непроменено съединение. Кумулативното отделяне на урина е Контакт Условия за ползване Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки