Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2012/01222-ZME
Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2012/01229-Z1B; 2014/04830-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка ампула от 5 ml съдържа 25 mg от лекарствения продукт хлорпромазиниев хлорид.
Помощни вещества с известен ефект
Инжекционният разтвор на плегомазин съдържа калиев дисулфит и безводен натриев сулфит.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор за интрамускулно (i.m.) приложение.
Външен вид: бистър, безцветен разтвор с възможен лек зеленикав оттенък.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Инжекционният разтвор на плегомазин е фенотиазинов невролептик. Той е посочен при следните условия:
- Шизофрения и други психози (особено параноични), маниакална фаза при биполярно афективно разстройство (особено ако е свързано с поведенчески разстройства и възбуда).
- Тежки симптоми на тревожност, придружени от психомоторно безпокойство, вълнение, насилствено или опасно импулсивно поведение. Плегомазин се използва като допълнение при краткосрочното лечение на тези състояния.
- Гадене и повръщане в терминални стадии на заболяването (когато други лекарства не са успели или не са на разположение).
- Условия на възбуда и възбуда при деца с шизофрения и аутизъм.
- Допълнително лечение на болка от различен произход (невралгия, неврит, злокачествени заболявания, изгаряния).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни:
Една дълбока интрамускулна инжекция от 25-50 mg, последвана от орална терапия, е достатъчна в много случаи, но интрамускулната доза може да се повтори, ако е необходимо, на интервали от 6 до 8 часа. Преминете към перорално приложение възможно най-скоро.
Пациенти в напреднала възраст:
Започнете с половин или дори една четвърт доза за възрастни.
Дозировка на хлоромазин за лечение на шизофрения, други психози, тревожност и възбуда, шизофрения и аутизъм при деца:
Начин на приложение
Възрастни
Деца до 1 година
Деца на възраст 1-5
Деца на възраст 6-12 години
Възрастни или изтощени пациенти
За остро потискане на симптомите 25-50 mg на всеки 6-8 часа.
Не използвайте, освен ако не спасявате животи.
0,5 mg/kg телесно тегло на всеки 6-8 часа. Дозата не трябва да надвишава 40 mg дневно.
0,5 mg/kg телесно тегло на всеки 6-8 часа. Дозата не трябва да надвишава 75 mg дневно.
Дози, по-ниски от тези за възрастни, са достатъчни за контролиране на симптомите, т.е. 25 mg на всеки 8 часа.
Начин на приложение
Възрастни
Деца до 1 година
Деца на възраст 1-5
Деца на възраст 6-12 години
Възрастни или изтощени пациенти
25-50 mg, ако лечението не е ефективно, след това 25-50 mg до 500-1000 ml инжекционен разтвор на натриев хлорид чрез бавна интравенозна инфузия.
Няма налична информация.
Гадене и повръщане в терминалните стадии на заболяването:
Начин на приложение
Възрастни
Деца до 1 година
Деца на възраст 1-5
Деца на възраст 6-12 години
Пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти
Началната доза от 25 mg, след това 25-50 mg на всеки 3-4 часа, докато повръщането отшуми, по-късно се премине към перорална употреба.
Не използвайте, освен ако не спасявате животи.
0,5 mg/kg на всеки 6-8 часа. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.
0,5 mg/kg на всеки 6-8 часа. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 75 mg дневно.
Допълнително лечение на болка от различен произход (невралгия, неврит, злокачествени заболявания, изгаряния):
Начин на приложение
Възрастни
Деца до 1 година
Деца на възраст 1-5
Деца на възраст 6-12 години
Възрастни или изтощени пациенти
Начална доза от 25 mg, след това 25-50 mg на всеки 6-8 часа, докато пациентът премине към перорален прием.
Няма налична информация.
Дълбоко мускулно инжектиране.
Оралните дозирани форми трябва да се използват, когато е възможно.
Парентерални дозирани форми могат да се използват при спешни случаи. Те могат да се прилагат само като дълбока мускулна инжекция. Плегомазинът е твърде дразнещ, за да се прилага подкожно. Повторните инжекции трябва да се избягват, ако е възможно.
4.3 Противопоказания
? Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
? Затихване на костния мозък.
? Риск от закритоъгълна глаукома.
? Риск от задържане на урина, свързан с уретропростатични нарушения.
? История на агранулоцитоза.
? Допаминергични антипаркинсониани (вж. Точка 4.5).
? Кърмещи майки (вж. Точка 4.6).
? Прием на циталопрам, есциталопрам.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Всички пациенти трябва да бъдат уведомени, че ако получат висока температура, възпалено гърло или друга инфекция, те трябва незабавно да информират своя лекар и да имат пълна кръвна картина. Лечението трябва да се прекрати, ако се наблюдават някакви сериозни промени (левкоцитоза, гранулоцитопения).
Плегомазин не трябва да се използва при пациенти с хипотиреоидизъм, феохромоцитом, миастения гравис и хипертрофия на простатата. Не трябва да се използва при пациенти с известна свръхчувствителност към фенотиазини или с анамнеза за тесноъгълна глаукома или агранулоцитоза.
Препоръчва се редовно проследяване на пълната кръвна картина, тъй като са докладвани случаи на агранулоцитоза. Появата на необяснима инфекция или треска може да показва кръвна дискразия (вж. Точка 4.8) и изисква спешно хематологично изследване.
Невролептичен злокачествен синдром: лечението трябва да бъде прекратено в случай на необяснима хиперпирексия, тъй като това може да е един от симптомите на невролептичен злокачествен синдром (бледност, хипертермия, вегетативна дисфункция). Симптоми на автономна нестабилност, като например хиперхидрозата и променливото кръвно налягане могат да предотвратят появата на хипертермия и са предупредителни признаци за този синдром. Докато невролептичните ефекти могат да бъдат от идиосинкратичен произход, някои рискови фактори като напр. дехидратацията и увреждането на мозъка могат да показват предразположение.
Остри симптоми на отнемане, включително гадене, повръщане и безсъние, са докладвани много рядко след рязко отнемане на високи дози невролептици. Може да се появят и рецидиви и са докладвани екстрапирамидни реакции. Ето защо се препоръчва постепенно засаждане.
При шизофрения отговорът на невролептичното лечение може да се забави. Ако лечението бъде спряно, повтарянето на симптомите може да не е видимо за известно време.
Фенотиазиновите невролептици могат да причинят удължаване на QT интервала, което увеличава риска от тежка вентрикуларна torsade de pointes, която може да бъде фатална (внезапна смърт). Удължаването на QT интервала може да бъде усилено, особено при наличие на брадикардия, хипокалиемия и вродено или придобито (напр. Индуцирано от лекарства) удължаване на QT интервала. Съотношението риск-полза трябва да бъде добре обмислено преди започване на лечение с Plegomazine. Ако клиничното състояние позволява, трябва да се извършат медицински и лабораторни изследвания преди започване на невролептична терапия, за да се изключат възможните рискови фактори и, ако се счете за необходимо, по време на лечението (вж. Точка 4.8).
Преди приложение трябва да се изключи наличието на каквито и да било фактори, причиняващи появата на камерна аритмия, ако е клинично възможно:
? брадикардия по-малко от 55 удара в минута
? едновременно лечение с други лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала
? вроден дълъг QT интервал
? едновременно лечение с което и да е лекарство, което може да предизвика тежка брадикардия (1, бронхоспазъм, анафилактични реакции
Нарушения на ендокринната система
галакторея, гинекомастия, еректилна дисфункция, импотентност, нарушение на сексуалната възбуда при жените
Нарушения на метаболизма и храненето
нарушен глюкозен толеранс (вж. точка 4.4)
хипергликемия (вж. точка 4.4), хипертриглицеридемия, хипонатриемия, неподходяща секреция на антидиуретичен хормон
летаргия, промени в настроението
Нарушения на нервната система
седация 2, сънливост 2, дискинезия (остра дистония или дискинезии, обикновено преходни, по-често при деца и млади възрастни и обикновено настъпващи през първите 4 дни от лечението или след повишаване на дозата), тардивна дискинезия, екстрапирамидно разстройство, акатизия (често след висока начална доза))
тортиколис, очна криза, тризъм, акинезия, хиперкинезия, злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, ригидност, вегетативна дисфункция и нарушено съзнание) (вж. точка 4.4), паркинсонизъм (по-често при възрастни и възрастни хора. Обикновено се появява след седмици или месеци). скованост или други признаци на паркинсонизъм
нарушения на акомодацията (свързани с антихолинергични ефекти), отлагания в окото 4, промени в очите 6
Сърдечни и сърдечни нарушения
Удължаване на QT на ЕКГ (както при други невролептици) (вж. Точка 4.4), ST депресия, промени на U-вълната и T-вълната
Сърдечни аритмии, включително камерна аритмия и предсърдна аритмия, A-V блок, камерно мъждене, камерна тахикардия, torsade de pointes
Сърдечен арест се наблюдава по време на лечение с фенотиазинови невролептици, вероятно зависими от дозата. Възможни предразположения са вече съществуващи сърдечни заболявания, старост, хипокалиемия и едновременна употреба на трициклични антидепресанти.
Внезапна смърт/внезапна сърдечна смърт (с възможни причини от сърдечен произход, както и случаи на необяснима внезапна смърт при пациенти, лекувани с фенотиазинови невролептици) (вж. Точка 4.4)
Ортостатична хипотония (пациенти в напреднала възраст или лица с изчерпване на течности са особено чувствителни: това е по-вероятно да се случи след интрамускулно приложение)
венозна емболия, белодробна емболия (понякога фатална), дълбока венозна тромбоза (вж. точка 4.4)
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
респираторна депресия, назална конгестия
Стомашно-чревни разстройства
сухота в устата, запек (вж. точка 4.4)
исхемичен колит, паралитичен илеус (вж. точка 4.4), чревна перфорация (понякога фатална), стомашно-чревна некроза (понякога фатална), некротизиращ колит (понякога фатален), чревна непроходимост
Хепатобилиарни нарушения
холестатична жълтеница 5, увреждане на черния дроб 5, холестатично увреждане на черния дроб 5, смесено увреждане на черния дроб
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
алергичен дерматит, ангиоедем, уртикария, реакции на фоточувствителност, чувствителност към контакт с кожата могат да се появят рядко при лица, боравещи с лекарства, съдържащи хлорпромазин (вж. точка 4.4), кожен обрив
Бъбречни и жлъчни нарушения
задържане на урина (свързано с антихолинергични ефекти)
Условия при бременност, шестседмичен период и перинатален период
абстинентен синдром при новороденото (вж. точка 4.6)
Нарушения на репродуктивната система и гърдите
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
нарушение на регулирането на телесната температура, безсъние, възбуда
1 може да се наблюдава без признаци на клинично заболяване
2 главно в началото на лечението
3 главно по време на продължително лечение; може да възникне след прекратяване на лечението с невролептик и да изчезне след повторно започване на лечението или ако дозата се увеличи
4 в предната част на окото поради натрупване на лекарство, но обикновено без да се засяга зрението
5 предупредителен знак може да бъде внезапна поява на треска след една до три седмици лечение и последващо развитие на жълтеница. Индуцираната от хлорпромазин жълтеница има биохимични и други свойства на обструктивна (холестатична) жълтеница и е свързана с обструкции на жлъчните пътища, като честото присъствие на съпътстваща еозинофилия предполага алергичния характер на това явление. Чернодробно увреждане, понякога фатално, се съобщава рядко при пациенти, лекувани с хлорпромазин. Лечението трябва да се прекрати след жълтеница (вж. Точка 4.4 по-горе).
6 при някои индивиди е наблюдавано развитието на метално сиво-виолетово обезцветяване на кожата, особено при жени, които са приемали хлорпромазин непрекъснато дълго време (четири до осем години).
Риск от алергични реакции, включително анафилактични реакции и бронхоспазъм поради наличието на натриев сулфит и калиев дисулфит като помощни вещества.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Токсичност и лечение на предозиране: Симптомите на предозиране с хлорпромазин включват сънливост или загуба на съзнание, хипотония, тахикардия, промени в ЕКГ, камерни аритмии и хипотермия, паркинсонизъм, конвулсии и кома. Може да се появят тежки екстрапирамидни дискинезии.
Лечението е симптоматично с непрекъснато проследяване на дихателната и сърдечната функция (риск от удължен QT интервал), докато състоянието на пациента се подобри.
Ако пациентът пристигне достатъчно рано (в рамките на 6 часа) след прием на токсична доза, може да се направи стомашна промивка. Фармакологичното предизвикване на повръщане вероятно е безполезно. Трябва да се даде активен въглен. Няма специфичен антидот. Лечението е поддържащо.
Генерализираната вазодилатация може да доведе до циркулаторен колапс; повдигането на краката на пациента може да е достатъчно. При тежки случаи трябва да се извърши допълване с интравенозен разтвор и инфузионните разтвори трябва да се затоплят преди приложението, за да се предотврати.
Положителни инотропни вещества, като напр. допамин може да се използва, ако заместването на течности не е достатъчно за коригиране на циркулаторния колапс. Обикновено не се препоръчват периферни вазоконстриктори, употребата на адреналин трябва да се избягва.
Камерните или надкамерните тахиаритмии обикновено реагират на възстановяването на нормалната телесна температура и корекцията на нарушения на кръвообращението или метаболизма. В случай на постоянно или животозастрашаващо състояние, трябва да се използва подходяща антиаритмична терапия. Избягвайте лидокаин и, ако е възможно, дългодействащи антиаритмици.
Значително затихване на централната нервна система изисква поддържане на проходимостта на дихателните пътища, в краен случай асистирано дишане. Тежките дистонични реакции обикновено реагират на проциклидин (5-10 mg) или орфенадрин (20-40 mg), интрамускулно или интравенозно. Конвулсиите се лекуват интравенозно с диазепам.
Невролептичният злокачествен синдром се лекува чрез понижаване на телесната температура. Може да се прилага натриев дантролен.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: психолептици, антипсихотици, фенотиазини с алифатна странична верига.
ATC код: N05AA01.
Хлорпромазинът е фенотиазинов невролептик.
5.2 Фармакокинетични свойства
Хлорпромазин се абсорбира бързо и се разпространява широко в организма. Той се метаболизира в черния дроб и се екскретира с урината и жлъчката. Докато плазмените концентрации на хлорпромазин намаляват бързо, екскрецията на метаболитите на хлорпромазин е много бавна. Лекарството се свързва добре с плазмените протеини. Дифузира лесно през плацентата. Открито е малко количество в млякото на лекувани жени. Децата се нуждаят от по-ниски дози на kg от възрастните.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Няма предклинични данни, свързани с предписващия лекар, които са в допълнение към вече споменатите в други раздели на КХП.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
натриев сулфит, безводен
вода за инжекции
6.2 Несъвместимости
Хлорпромазин е несъвместим със следните лекарства:
1. алопуринол: при добавяне към хлорпромазиниев хлорид и нормален физиологичен разтвор веднага се образува гъста бяла мътност и утайка,
2. амифостин, циметидин, клоксацилин, флударабин, метицилин, пеницилин G-калий, пеницилин G-натрий и сарграмостим: ако има такива, добавени към хлорпромазиниев хлорид, мътността се образува незабавно,
3. амфотерицин В, ампицилин, хлорамфеникол, хлоротиазид, етамиван, метохекситал, сулфадиазин, сулфадимидин и аминофилин: утайка се образува непосредствено след всяко добавяне към хлорпромазиниев хлорид, 5% декстроза и вода,
4. азтреонам: веднага след добавяне към хлорпромазиниев хлорид веднага се образува бяла гъста мътност,
5. дименхидринат, пентобарбитал и ранитидин, тиопентал: всеки е несъвместим с хлорпромазиниев хлорид в спринцовка,
6. Хепарин: с хлорпромазиниев хлорид образува мътност или утайка в спринцовката,
7. Морфин: в комбинация с хлорпромазиниев хлорид в спринцовката може да се наблюдава утайка.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C. Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
6.5 Данни за опаковката
5 ml разтвор в безцветни стъклени ампули със зелено-сини кодиращи пръстени и бели прекъсващи пръстени.
2 х 5 ампули в прозрачна, затворена PVC-PET P/PE опаковка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания за изхвърляне.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Будапеща, Keresztúri út 30-38.
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: 4 май 1971 г.
Дата на последно подновяване: 9 юли 2009 г.