КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
alli 27 mg таблетки за дъвчене
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка за дъвчене съдържа 27 mg орлистат.
Помощни вещества
Всяка таблетка за дъвчене съдържа 86,79 mg лактоза и 6,48 mg захароза (като монопалмитат).
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели до почти бели, 12 мм триъгълни таблетки със скосени ръбове, с вдлъбнато релефно означение „alli“.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
alli е показан за отслабване при възрастни с наднормено тегло (индекс на телесна маса, ИТМ, ≥ 28 kg/m2) и трябва да се използва в комбинация с умерено нискокалорична диета с ниско съдържание на мазнини.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза alli е една таблетка от 27 mg, приемана три пъти дневно. Те могат да се използват в рамките на 24 часа
до три таблетки от 27 mg.
Възможно е системната абсорбция на 27 mg таблетки за дъвчене да е по-висока от абсорбцията на 60 mg твърди капсули. Поради това се препоръчва да не се приемат две таблетки едновременно.
Диетата и упражненията са важна част от програмата за отслабване. Препоръчително е да започнете
с диета и програма за упражнения преди започване на лечение с alli.
Докато приема орлистат, пациентът трябва да бъде на хранително балансирана, умерено нискокалорична диета, която съдържа приблизително 30% калории, получени от мазнини (напр. Диета от 2000 kcal/ден е равна на 65 години).
Налични са ограничени данни за употребата на орлистат при пациенти в напреднала възраст. Тъй като орлистат се абсорбира минимално, не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Чернодробно и бъбречно увреждане
Ефектът на орлистат при пациенти с чернодробно и/или бъбречно увреждане не е проучен.
Тъй като орлистат се абсорбира минимално, не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с чернодробно и/или бъбречно увреждане.
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на alli при деца под 18-годишна възраст не са установени. Няма данни.
Таблетката трябва да се дъвче непосредствено преди, по време или в рамките на 1 час от всяко основно хранене. Дозата на орлистат трябва да се пропусне, ако храната се пропусне или ако не съдържа мазнини.
4.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества
• Съпътстващо лечение с циклоспорин (вж. Точка 4.5)
• Синдром на хронична малабсорбция
• Холестаза
• Бременност (вж. Точка 4.6)
• Кърмене (вж. Точка 4.6)
• Съпътстващо лечение с варфарин или други перорални антикоагуланти (вж. Точки 4.5 и 4.8)
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да спазват предоставените диетични препоръки (вж. Точка 4.2). Приемът на орлистат със специфична храна или диета с високо съдържание на мазнини може да увеличи вероятността от стомашно-чревни симптоми (вж. Точка 4.8).
Лечението с орлистат теоретично може да намали усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E и K)
(вижте точка 4.5). Следователно, мултивитаминна добавка трябва да се приема преди лягане.
Тъй като загубата на тегло може да бъде свързана с подобрена метаболитна компенсация
при диабет пациентите, приемащи лекарства за диабет, трябва да се консултират с лекаря или фармацевта си преди започване на лечението с alli относно възможната необходимост от коригиране на дозата на антидиабетното лекарство.
Загубата на тегло може да бъде свързана с подобрено кръвно налягане и нива на холестерол. Пациентите, приемащи лекарство за хипертония или хиперхолестеролемия, трябва да се консултират със своя лекар или фармацевт, докато приемат alli, ако трябва да коригират дозата на тези лекарства.
Пациентите, приемащи амиодарон, трябва да се консултират с лекар, преди да започнат лечение с alli (вж. Точка
4.5).
Съобщавани са случаи на ректално кървене при пациенти, приемащи орлистат. Ако се случи, пациентът трябва да отиде на лекар.
Препоръчва се да се използва допълнителен контрацептивен метод, за да се избегне възможен неуспех на оралната контрацепция, който може да възникне в случай на тежка диария (вж. Точка 4.5).
Пациентите с бъбречни заболявания трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението с alli, тъй като употребата на орлистат рядко може да бъде свързана с хипероксалурия и оксалатна нефропатия.
Ако орлистат се прилага едновременно с левотироксин, може да възникне хипотиреоидизъм и/или контрол на хипотиреоидизма (вж. Точка 4.5). Пациентите, приемащи левотироксин, трябва да се консултират с лекаря си, преди да започнат лечението с alli, тъй като може да се наложи орлистат и левотироксин да се приемат по различно време и да се коригира дозата на левотироксин.
Пациентите, приемащи антиепилептично лекарство, трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението с alli, тъй като те трябва да бъдат наблюдавани за възможни промени в честотата и тежестта на гърчовете. ако
Ако това се случи, трябва да се обмисли прилагането на орлистат и антиепилептични лекарства по различно време (вж. Точка 4.5).
Таблетките за дъвчене съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Таблетките за дъвчене също съдържат захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
В проучване за лекарствено взаимодействие са наблюдавани намалени плазмени нива на циклоспорин и са докладвани в няколко случая при едновременно приложение с орлистат. Това теоретично може да доведе до намаляване на имуносупресивния ефект. Едновременната употреба на али и циклоспорин е противопоказана (вж. Точка 4.3).
Прилагането на варфарин или други перорални антикоагуланти в комбинация с орлистат може да повлияе на стойностите на международното нормализирано съотношение (INR) (вж. Точка 4.8). Едновременната употреба на али и варфарин или други перорални антикоагуланти е противопоказана (вж. Точка 4.3).
В специфични проучвания за лекарствени взаимодействия, наличието на орлистат не взаимодейства с орални контрацептиви. Въпреки това, орлистат може индиректно да намали наличността на орални контрацептиви и това може да доведе до неочаквана бременност в някои отделни случаи. В случай на тежка диария се препоръчва използването на допълнителен метод за контрацепция (вж. Точка 4.4).
Ако орлистат и левотироксин се приемат едновременно, може да възникне хипотиреоидизъм и/или контрол на хипотиреоидизма (вж. Точка 4.4). Това може да се дължи на намалена абсорбция на йодни и/или левотироксинови соли.
При пациенти, лекувани едновременно с орлистат и антиепилептици, напр. съобщава се за конвулсии с валпроат, ламотрижин, за които не може да се изключи причинно-следствена връзка. Орлистат може да намали абсорбцията на антиепилептични лекарства, което води до гърчове.
Мастноразтворими витамини
Лечението с орлистат може теоретично да наруши усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E и K).
По-голямата част от пациентите, лекувани с орлистат в продължение на 4 години в клинични изпитвания, са имали нива на витамин А, D, Е, К и бета-каротин в референтния диапазон. Пациентите обаче трябва да бъдат посъветвани да приемат мултивитаминна добавка преди лягане, за да осигурят адекватен прием на витамини (вж. Точка 4.4).
Не са провеждани проучвания за фармакокинетични взаимодействия, поради което alli не се препоръчва за употреба при пациенти, лекувани с акарбоза.
Намалени плазмени нива на амиодарон са наблюдавани при малък брой здрави доброволци, които са получавали еднократна доза амиодарон едновременно с орлистат. Клиничното значение на този ефект при пациенти, лекувани с амиодарон, не е известно. Пациентите, приемащи амиодарон, трябва да се консултират с лекар, преди да започнат лечението с alli. По време на лечението с alli може да се наложи коригиране на дозата на амиодарон.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Жени с детероден потенциал/Контрацепция при мъже и жени
За да се предотврати възможен неуспех на оралните контрацептиви, който може да възникне в случай на тежка диария, се препоръчва използването на допълнителен метод за контрацепция (вж. Точки 4.4 и 4.5).
Няма налични клинични данни за експозирани бременности за орлистат. Проучванията при животни не показват директни или индиректни вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3).
alli е противопоказан по време на бременност (вж. точка 4.3). Кърмене
Орлистат е противопоказан по време на кърмене, тъй като не е известно дали орлистат се екскретира в кърмата (вж. Точка 4.3).
Проучванията при животни не са показали вредни ефекти върху плодовитостта.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Орлистат няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции към орлистат имат предимно стомашно-чревен характер и са свързани с фармакологичния ефект на лекарството за предотвратяване на абсорбцията на хранителни мазнини.
Стомашно-чревни нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания с орлистат в доза
60 mg, с продължителност от 18 месеца до 2 години, обикновено са леки и преходни. Те обикновено се случваха
в началната фаза на лечението (в рамките на 3 месеца) и при повечето пациенти е настъпил само един епизод. Консумацията на диета с ниско съдържание на мазнини намалява вероятността от нежелани стомашно-чревни реакции (вж. Точка 4.4).
Нежеланите реакции са изброени по-долу по системо-органен клас и честота. Честотите се определят, както следва: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до 99% от орлистат се свързва с плазмените протеини (главно липопротеини и албумин) Орлистат влиза в еритроцити в минимални количества.
Въз основа на данни от проучвания върху животни е вероятно метаболизмът на орлистат да се случва предимно в стомашно-чревната стена. Резултатите от проучване при пациенти със затлъстяване показват два основни метаболита в минималната фракция от системно абсорбираната доза - М1 (хидролизиран 4-членен лактонов пръстен) и М3 (М1 с разцепен N-формилеуцин), които представляват приблизително 42% от обща плазмена концентрация.
М1 и М3 имат отворен бета-лактонов пръстен и изключително слаба липазна инхибиторна активност (съответно 1000 и 2500 пъти по-слаба от орлистат). Поради ниския инхибиторен ефект и ниските плазмени стойности след приложение на лекарството в терапевтични дози (съответно средно 26 ng/ml и 108 ng/ml), тези метаболити не се считат за фармакологично значими.
Проучвания при пациенти с нормално тегло и затлъстяване показват, че екскрецията с фекалиите е основният път за елиминиране на неабсорбираното лекарство. Приблизително 97% от приложената доза орлистат се екскретира с фекалиите, от които 83% е непроменена.