tbl flm 20x50 mg (близ. OPA/Al/PVC/Al)

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Одобрен текст на решението за прехвърляне на разрешението за пускане на пазара на лекарствен продукт, регистрационен номер: 2012/01313, 2012/01314, 2012/01315, 2012/01316, 2012/01317, 2012/01318, 2012/01319, 2012/01320, 2012/01321, 2012/01323, 2012/01324, 2012/01325

щитовидната жлеза

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Тиросинт 100 mg

Тиросинт 112 mg

Тиросинт 125 mg

Тиросинт 137 mg

Тиросинт 150 mg

Тиросинт 175 mg

Тиросинт 200 mg

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 Tirosint 13 mg мека капсула съдържа 13 микрограма левотироксин натрий.

1 Tirosint 25 mg мека капсула съдържа 25 микрограма натриев левотироксин.

1 Tirosint 50 mg мека капсула съдържа 50 микрограма натриев левотироксин.

1 Tirosint 75 mg мека капсула съдържа 75 микрограма натриев левотироксин.

1 Tirosint 88 mg мека капсула съдържа 88 микрограма натриев левотироксин.

1 Tirosint 100 mg мека капсула съдържа 100 микрограма левотироксин натрий.

1 Tirosint 112 mg мека капсула съдържа 112 микрограма левотироксин натрий.

1 Tirosint 125 mg мека капсула съдържа 125 микрограма левотироксин натрий.

1 мека капсула Tirosint 137 mg съдържа 137 микрограма натриев левотироксин.

1 Tirosint 150 mg мека капсула съдържа 150 микрограма натриев левотироксин.

1 мека капсула Tirosint 175 mg съдържа 175 микрограма натриев левотироксин.

1 Tirosint 200 mg мека капсула съдържа 200 микрограма левотироксин натрий.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Кръгли овални меки капсули с кехлибарен цвят

КЛИНИЧНИ ДАННИ

Терапевтични показания

Тирозинт 25 -200 mg меки капсули

лечение на доброкачествена еутиреоидна гуша,

профилактика на рецидиви след операция на еутиреоидна гуша, в зависимост от следоперативния хормонален статус,

заместителна терапия на щитовидната жлеза при хипотиреоидизъм,

супресивно лечение на рак на щитовидната жлеза

съпътстващо лечение по време на лечение на хипертиреоидизъм с тиреостатици,

тест за потискане на щитовидната жлеза

Тирозинт 13 mg меки капсули

При деца като начална доза заместителна терапия на тиреоиден хормон при хипотиреоидизъм,

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с коронарна артериална болест и пациенти с тежък или хроничен хипотиреоидизъм, ниската начална доза, която по-късно се увеличава бавно и на по-дълги интервали (напр. Постепенно увеличаване на дозата до 13 každg на всеки 14 дни) с често проследяване на хормона на щитовидната жлеза нива.

При всеки пациент, който се нуждае от постепенно увеличаване на дозата на левотироксин

4.2 Дозировка и начин на приложение

За да отговорят на индивидуалните нужди от лечение на всеки пациент, се предлагат меки капсули с концентрация от 13 до 200 микрограма левотироксин натрий, така че в идеалния случай пациентите трябва да приемат само по една мека капсула дневно.

Препоръчителната доза е само за професионална помощ.

Индивидуалната дневна доза трябва да се определя въз основа на диагностични лабораторни изследвания и клинични изследвания.

Поради факта, че някои пациенти имат повишени концентрации на T4 и fT4, по-надежден показател за по-нататъшния курс на лечение е базалната серумна концентрация на TSH (тиротропен хормон).

С изключение на новородените, при които е важно бързото заместване, лечението с тиреоиден хормон трябва да започне с ниска доза, която трябва да се увеличава постепенно на всеки 2 до 4 седмици, докато се достигне пълната поддържаща доза.

Пациенти в напреднала възраст, пациенти с исхемична болест на сърцето и пациенти с тежък или продължителен хипотиреоидизъм трябва да получат специални грижи в началото на лечението с хормони на щитовидната жлеза. Трябва да се даде ниска начална доза (например 13 микрограма/ден) и тази доза трябва да се увеличава бавно на по-дълги интервали (например постепенно увеличаване на дневната доза с 13 микрограма на всеки 14 дни) с често проследяване на нивата на хормоните на щитовидната жлеза. Трябва да се обърне внимание на неоптимални дози, осигуряващи пълна заместителна терапия, която не е достатъчна за пълно коригиране на нивата на TSH.

Опитът показва, че по-ниска доза е достатъчна при пациенти с по-ниско тегло и при пациенти с голяма нодуларна гуша.

Доза: виж таблицата.

Tirosint може да се дава на деца, но само ако те са в състояние да погълнат цялата капсула. Тиросинт

не е подходящ за деца под 6-годишна възраст.


Препоръчителната доза за деца е дадена в таблицата.

Цялата дневна доза може да се прилага като единична доза.

Употреба: Поглъщайте дневната доза наведнъж и изпивайте малко количество течност (напр. Половин чаша вода) сутрин, на гладно и поне половин час преди хранене.

Продължителност на употреба: При хипотиреоидизъм или след струмектомия, тиреоидектомия поради рак на щитовидната жлеза и при профилактика на рецидив след отстраняване на еутиреоидна гуша, лечението обикновено е през целия живот. Едновременното лечение на хипертиреоидизъм след достигане на еутиреоидно състояние е показано за периода, през който се прилагат тиреостатици.

При доброкачествена еутиреоидна гуша продължителността на лечението е от 6 месеца до 2 години. Ако медикаментозното лечение не е било достатъчно ефективно през този период, трябва да се обмисли хирургично лечение на гуша или радиойод.


4.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества на Tirosint.

Нелекувана надбъбречна недостатъчност, нелекувана хипофизна недостатъчност и нелекуван хипертиреоидизъм.

Лечението с тирозин не трябва да започва при остър миокарден инфаркт, остър миокардит и остър панкардит.

По време на бременност не е показана комбинирана терапия на хипертиреоидизъм с левотироксин и тиреостатици (вж. Точка 4.6).

Тирозинът също е противопоказан на всеки, който може да не успее да преглътне меките капсули като цяло.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Следните състояния трябва да бъдат изключени или лекувани преди започване на лечение с хормони на щитовидната жлеза или преди извършване на тест за потискане на щитовидната жлеза: коронарна недостатъчност, ангина пекторис, артериосклероза, хипертония, хипопитуитаризъм и надбъбречна недостатъчност. Автономността на щитовидната жлеза също трябва да бъде изключена или излекувана преди лечение с хормони на щитовидната жлеза.

Лек хипертиреоидизъм, предизвикан от лекарства, също трябва да се избягва при пациенти с коронарна недостатъчност, сърдечна недостатъчност или тахикардни аритмии. Поради това в тези случаи е необходимо често наблюдение на нивата на хормоните на щитовидната жлеза.

В случай на вторичен хипотиреоидизъм, първо трябва да се установи причината, преди да се получи заместващо лечение. В случай на диагностициране на компенсирана надбъбречна недостатъчност и при необходимост трябва да се започне подходяща заместителна терапия.

Ако се подозира автономия на щитовидната жлеза, преди лечението трябва да се направи TRH тест или потискаща сцинтиграма.

При жени в менопауза с хипотиреоидизъм и повишен риск от остеопороза, получаващи лечение с левотироксин, тяхната функция на щитовидната жлеза трябва да се следи внимателно, за да се предотвратят надфизиологичните нива на левотироксин в кръвта.

Левотироксинът не трябва да се използва при хипертиреоидни метаболитни състояния, с изключение на поддържащо лечение при тиреостатично лечение на хипертиреоидизъм.

Тиреоидните хормони не са показани за отслабване. Дозите в обхвата на дневните хормонални нужди не причиняват загуба на тегло при пациенти с еутиреоидна жлеза. Супрафизиологичните дози могат да причинят сериозни или животозастрашаващи странични ефекти (вж. Точка 4.9).

В случай на преминаване към друго лекарство се препоръчва дозата да се коригира при пациенти с установено лечение с левотироксин в зависимост от клиничния отговор на пациента и резултатите от лабораторните изследвания.

За инструкции относно пациенти с диабет и антикоагуланти вижте точка 4.5.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Левотироксинът може да намали ефекта на антидиабетните лекарства. Следователно, нивата на кръвната захар трябва да се проследяват редовно в началото на лечението с хормони на щитовидната жлеза и дозата на антидиабетното лекарство да се коригира, ако е необходимо.

Ефектът от антикоагулантната терапия може да бъде засилен, тъй като левотироксинът измества антикоагулантите от свързването с плазмените протеини. Поради това в началото на терапията с хормони на щитовидната жлеза трябва да се наблюдават редовни параметри на коагулация и при необходимост да се коригира дозата на антикоагуланта.

Поглъщането на смоли с йонообменни свойства като холестирамин и колестипол инхибира абсорбцията на левотироксин. Следователно левотироксин трябва да се приема 4 до 5 часа преди да се дадат такива лекарства.

Лекарства, съдържащи алуминий или желязо, калциев карбонат:

Съдържащите алуминий лекарствени продукти (антиациди, сукралфат) са докладвани в съответната литература като способни да намалят ефекта на левотироксин. Следователно, левотироксин-съдържащите лекарствени продукти трябва да се прилагат поне 2 часа преди приложението на алуминиеви-съдържащи лекарствени продукти.

Същото се отнася и за лекарства, съдържащи желязо и калциев карбонат.

Салицилати, дикумарол, фуроземид, клофибрат, фенитоин:

Салицилати, дикумарол, фуроземид във високи дози (250 mg), клофибрат, фенитоин и други вещества могат да изместят левотироксина от свързването с плазмените протеини, което води до увеличаване на фТ4 фракцията.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиди, бета-симпатолитици, амиодарон и йод, съдържащи контрастни вещества:

Тези вещества инхибират периферното превръщане на Т4 в Т3.

Амиодаронът може да причини хипертиреоидизъм или хипотиреоидизъм поради високото си съдържание на йод. Особено внимание се препоръчва в случай на нодуларна гуша с възможна неразпозната автономия на щитовидната жлеза.

Тези вещества намаляват ефективността на левотироксин и повишават нивата на TSH.

Лекарства, индуциращи ензими:

Лекарства, които могат да индуцират ензимната система в черния дроб, като барбитурати, могат да увеличат чернодробния клирънс на левотироксин.

Жените, приемащи естроген-съдържащи контрацептиви, или жени в постменопауза, приемащи хормонозаместителна терапия, може да имат повишена нужда от левотироксин.

Може да не се съобщава, че левотироксинът е терапевтично ефективен при едновременно приложение с лопинавир/ритонавир. Поради това се препоръчва внимателно проследяване на функцията на щитовидната жлеза при пациенти, приемащи левотироксин едновременно с протеазни инхибитори.

Съобщава се, че севеламер може да повиши нивата на TSH при пациенти, лекувани едновременно със севеламер и левотироксин. Поради това се препоръчва по-внимателно проследяване на нивата на TSH при пациенти, приемащи и двете лекарства.

Хипотиреоидизъм и/или лошо контролиран хипотиреоидизъм могат да се появят, ако орлистат и левотироксин се използват едновременно. Това състояние може да възникне поради намалена абсорбция на йодни и/или левотироксинови соли.

Поради това пациентите трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението с орлистат (напр. Alli), тъй като орлистат и левотироксин трябва да се приемат по различно време и може да се наложи коригиране на дозата на тироксин.

Продукти, съдържащи соя:

Продуктите, съдържащи соя, могат да намалят чревната абсорбция на Tirosint. Поради това може да се наложи коригиране на дозата на Tirosint, особено в началото или след хранене със соя.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Опитът показва, че левотироксинът не причинява малформации или фетална/неонатална токсичност при хора по време на препоръчителния диапазон на дозата по време на бременност. Развитието на новороденото зависи от активността на щитовидната жлеза на майката. Тироксинът е от съществено значение за развитието на детския мозък. Поради тази причина непрекъснатото лечение с хормони на щитовидната жлеза трябва да продължи, особено по време на бременност. Може да се наложи дозата да се увеличи по време на бременност.

Левотироксин се екскретира в кърмата по време на кърмене, но концентрациите, достигнати на препоръчаното терапевтично ниво, не са достатъчни, за да предизвикат хипертиреоидизъм или да потиснат секрецията на TSH при новороденото. Левотироксин може да се използва по време на кърмене.

Използвайте като поддържащо лечение с тиреостатици

По време на бременност и кърмене не е показана комбинирана терапия на хипертиреоидизъм с левотироксин и тиреостатици. Левотироксин увеличава необходимата доза тиреостатици. Тъй като тиреостатиците преминават през плацентата по-лесно от левотироксина, комбинираната терапия може да предизвика хипотиреоидизъм при плода. Следователно, само тиреостатици трябва да се използват по време на бременност за лечение на хипертиреоидизъм.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Тъй като левотироксинът е идентичен с естествения хормон на щитовидната жлеза, не се очаква Tirosint да повлияе способността Ви за шофиране или работа с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

При правилна употреба и проследяване на клиничните и лабораторни находки не се очакват нежелани реакции по време на лечението с Tirosint. В редки случаи дозирането може да не се толерира или може да възникне предозиране. В тези случаи могат да се появят следните клинични признаци, типични за хипертиреоидизъм, особено ако дозата е била повишена твърде бързо в началото на лечението: тахикардия, сърцебиене, сърдечни аритмии, ангина пекторис, главоболие, мускулна слабост и спазми, горещи вълни, треска, повръщане, нарушения на менструацията, псевдотумор церебри, втрисане, безпокойство, безсъние, повишено изпотяване, загуба на тегло и диария.

В такива случаи дневната доза трябва да се намали или лечението да се прекрати за няколко дни. Веднага след изчезването на нежеланите реакции лечението може да се поднови внимателно.

В случай на свръхчувствителност към който и да е компонент на Tirosint, могат да се появят алергични реакции, особено в кожата и дихателните пътища.

4.9 Предозиране

Повишените нива на Т3 са по-надежден индикатор за предозиране, отколкото повишените нива на Т4 или fT4.

След предозиране се появяват симптоми на рязко повишаване на скоростта на метаболизма (вж. Точка 4.8).

В зависимост от степента на предозиране се препоръчва прекратяване на лечението с меки капсули и извършване на прегледи.

Симптомите могат да се състоят от интензивни бета-адренергични ефекти като тахикардия, тревожност, възбуда и хиперкинезия. Тези симптоми могат да бъдат облекчени с бета-блокери. При изключително високи дози плазмаферезата може да помогне.

След предозиране (суицидно намерение), доза от 10 mg левотироксин се понася при хора без усложнения.

Има съобщения за няколко случая на внезапен сърдечен арест при пациенти, които са злоупотребявали с левотироксин в продължение на много години.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: тиреоидни хормони

ATC код: H03AA01

Синтетичният левотироксин, който съдържа Tirosin, има същия ефект като естествения хормон, който се произвежда предимно в щитовидната жлеза. Подобно на ендогенния хормон, той се превръща в Т3 в периферните органи и оказва специфично въздействие върху Т3 рецепторите. Тялото не е в състояние да прави разлика между ендогенен и екзогенен левотироксин.

Фармакокинетични свойства

Перорално прилаганият левотироксин се абсорбира почти изключително в горната част на тънките черва.

В зависимост от лекарствената форма, абсорбцията е до 80%. Tmax е от 1 до 6 часа.

В началото на пероралното лечение ефектът започва след 3 до 5 дни. Левотироксинът показва изключително високо свързване с плазмените протеини, до 99,97%. Това свързване на хормона с протеина не е ковалентно и така свързаният хормон в плазмата непрекъснато и много бързо се обменя със свободната хормонална фракция.

Поради високото си свързване с протеините, левотироксинът не се отстранява чрез хемодиализа или хемоперфузия.

Средният елиминационен полуживот на левотироксин е приблизително 7 дни. Той е по-кратък при хипертиреоидизъм (3-4 дни) и по-дълъг при хипотиреоидизъм (приблизително 9-10 дни). Обемът на разпределение достига около 10-12 литра. Черният дроб съдържа до 1/3 от целия екстратиреоиден левотироксин, който е бързо взаимозаменяем със серумния левотироксин. Тиреоидните хормони се метаболизират главно в черния дроб, бъбреците, мозъка и мускулите. Метаболитите се екскретират с урината и фекалиите. Общият метаболитен клирънс на левотироксин е приблизително 1,2 l плазма/ден.

Предклинични данни за безопасност

Левотироксинът има много ниска остра токсичност.

Хроничната токсичност на левотироксин е проучена при различни животински видове (плъхове, кучета). При високи дози при плъхове се наблюдават признаци на хепатопатия, повишена честота на спонтанна нефроза, както и промени в теглото на органите.

Не са провеждани проучвания за репродуктивна токсичност при животни.

Няма налична информация за мутагенния потенциал на левотироксин. Към днешна дата обаче не са известни открития или доказателства, предполагащи възможността за увреждане на потомството, причинено от промени в генома, причинени от хормони на щитовидната жлеза.

Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни с левотироксин