tbl flm 1000x200 mg (близ. PVC/Al-клин. бал.)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 КЪМ РЕШЕНИЕТО ЗА РАЗШИРЕНИЕ НА ПАЗАРА, EV. Не. 2108/04004
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
МЕДОФЛОКСИН 200 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 200 mg офлоксацин.
Помощно вещество: лактоза монохидрат
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели, кръгли, изпъкнали, филмирани таблетки с диаметър на сърцевината 9,5 mm.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Офлоксацин е един от групата антибактериални средства, известни като синтетични 4-флуорохинолони. Има висока бактерицидна активност срещу широк спектър от Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми.
Показан е за лечение на следните инфекции, ако те са причинени от чувствителни организми:
неусложнена цервикална и уретрална гонорея
негонококов цервицит и уретрит
инфекции на долните дихателни пътища
кожни инфекции и инфекции на меките тъкани
инфекции на горните и долните пикочни пътища
Следните патогенни микроорганизми могат да се считат за чувствителни: Chlamydia, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Gardnerella, Haemophilus influenzae, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Neisseria sp., Proteus (щамове с индол, положителни и отрицателни на индол), Staphylococcus methicitcy erythin Staphylococcus epidermidis.
Mycoplasma sp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и Streptococcus sp. Са умерено чувствителни към офлоксацин.
Анаеробни микроорганизми като Bacteroides sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp. и Peptostreptococcus sp. обикновено са устойчиви на офлоксацин.
Офлоксацин няма активност срещу Treponema pallidum.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките Medofloxine трябва да се поглъщат цели с вода. Дозата трябва да се приеме в рамките на два часа след прием на антиацид, съдържащ алуминий или магнезий, сукралфат и лекарства, съдържащи желязо, тъй като те могат да намалят количеството абсорбиран офлоксацин.
Общи принципи на дозиране
Дозата на офлоксацин се определя от вида и тежестта на инфекцията. Обичайният диапазон на дозата е между 200 и 800 mg на ден. До 400 mg офлоксацин могат да се прилагат като еднократна доза, за предпочитане сутрин. По-високи дози трябва да се дават на две разделени дози на интервали от дванадесет часа.
Продължителността на лечението зависи от отговора на лечението и тежестта на инфекцията. Препоръчва се единична доза при неусложнена гонорея. При други инфекции обичайната продължителност на лечението е 5 до 10 дни. Лечението не трябва да се удължава повече от два месеца.
Специални препоръки за дозиране (възрастни)
Неусложнена цервикална и уретрална гонорея: доза от 400 mg
Негонококов цервицит или уретрит: 400 mg като единична доза или в две разделени дози.
Инфекция на долните дихателни пътища: 400 mg дневно като единична доза или на разделени дози, ако е необходимо дозата може да бъде увеличена до 400 mg два пъти дневно.
Инфекции на кожата и меките тъкани: 400 mg два пъти дневно.
Инфекция на долните пикочни пътища: 200 до 400 mg дневно.
Инфекция на горните пикочни пътища: 200 mg до 400 mg дневно, ако е необходимо дозата може да бъде увеличена до 400 mg два пъти дневно.
Чернодробно увреждане: тежкото чернодробно увреждане може да намали екскрецията на офлоксацин и може да се наложи намаляване на дозата.
Бъбречно увреждане: Основният път на екскреция е през бъбреците и при увреждане е необходимо намаляване на дозата. Във всички случаи може да се приложи нормална начална доза. Впоследствие дозировката може да бъде модифицирана, както следва:
Креатининов клирънс 20-50 ml/минута: наполовина, т.е. 100 - 200 mg това
Креатининов клирънс по-малък от 20 ml/минута: доза от 100 mg на всеки дванадесет часа.
Хемодиализа/перитонеална диализа: пациентите на диализа трябва да получават 100 mg на всеки дванадесет часа.
Дозата е същата като при възрастни, освен ако има чернодробна или бъбречна недостатъчност.
Офлоксацин е противопоказан при деца и подрастващи.
4.3 Противопоказания
Пациенти с известна свръхчувствителност към флуорохинолонови антибактериални средства.
Пациенти с предшестваща анамнеза за тендинит.
Деца или растящи юноши, тъй като не може да се изключи увреждане на ставния хрущял.
Бременност или кърмене.
Пациенти с анамнеза или анамнеза за епилепсия или нисък припадъчен праг.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Пациенти, които имат скрит или настоящ дефект в глюкозо-6-фосфатдехидрогеназната активност, могат да бъдат податливи на хемолитични реакции по време на лечение с флуорохинолони.
По време на лечението с офлоксацин пациентите трябва да избягват излагане на светлинна радиация, особено силна радиация, и не трябва да бъдат излагани на UV лъчение.
Употребата на офлоксацин при пациенти с анамнеза за психично заболяване или психоза изисква внимателно наблюдение.
В сравнение с други флуорохинолони, офлоксацинът причинява артропатия при незрели животни. Безопасността на офлоксацин при деца не е установена адекватно и употребата му при деца в юношеска възраст и юноши е противопоказана.
Точната причинно-следствена връзка не е установена, но данните за гърчове, свързани с лечението с офлоксацин, са редки. Освен ако не е клинично необходимо, офлоксацин не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за гърчове или известни фактори, предразполагащи към гърчове (вж. Точка 4.3).
Флуорохинолоновите антибиотици могат да бъдат свързани с тендинит и/или разкъсване на сухожилията, особено ахилесовото сухожилие. Тези реакции обикновено са наблюдавани при пациенти в напреднала възраст, лекувани с кортикостероиди. Ако са налице признаци или симптоми на болка и/или възпаление, приложението на офлоксацин трябва незабавно да се спре и увреденият крайник да остане неподвижен. Не може да се изключи възможността офлоксацин да предизвика пристъп на порфирия при предразположени пациенти.
Прилагането на антибиотици може да доведе до суперинфекции с резистентни микроорганизми, рискът се увеличава при продължително приложение. Препоръчва се редовен скрининг на пациенти за суперинфекции и при поява на симптоми трябва да се извършват подходящи клинични прегледи.
Това лекарство съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Антиациди (с алуминий и магнезий)
Те не трябва да се прилагат едновременно или два часа след приложението на офлоксацин, тъй като те пречат на абсорбцията, което води до по-ниски серумни/уринарни нива на офлоксацин.
Офлоксацин може значително да увеличи антикоагулантния ефект на варфарин или неговите производни, като ги измести от местата на серумно свързване с последващо удължаване на времето на кървене. Ако е необходимо съпътстващо лечение, трябва да се следи протромбиновото време и, ако е необходимо, да се коригира дозата.
Точно както циметидин се екскретира чрез бъбречна тубулна секреция, едновременното приложение с високи дози хинолони може да доведе до намалена екскреция на хинолон и повишени серумни нива. Този ефект може да възникне при други лекарства, екскретирани чрез тубулна секреция при едновременно приложение.
Точно както фуроземидът се елиминира чрез тубулна секреция, едновременното приложение на високи дози хинолони може да доведе до намаляване на екскрецията на хинолон и повишаване на серумните нива.
Едновременното приложение с офлоксацин може да причини леко повишаване на серумните концентрации на глибенкламид. Препоръчва се внимателно проследяване на тези пациенти.
Тъй като метотрексатът се елиминира чрез бъбречна тубулна секреция, едновременното приложение на високи дози хинолони може да доведе до намалена екскреция на хинолони и повишени серумни нива.
Нестероидна противовъзпалителна терапия
Някои нестероидни противовъзпалителни лекарства могат да доведат до по-нататъшно понижаване на прага на мозъчните припадъци.
Тъй като пробенецидът се елиминира чрез бъбречна тубулна секреция, едновременното приложение с високи дози хинолони може да доведе до намаляване на екскрецията на хинолон и повишаване на серумните нива.
Едновременното приложение на теофилин и други лекарства, които понижават прага на пристъпите, може да доведе до по-нататъшно понижаване на прага на мозъчните припадъци. За разлика от някои флуорохинолони, не са известни фармакокинетични взаимодействия.
Офлоксацин може да увеличи антикоагулантния ефект на варфарин и неговите производни, като ги измести от местата на серумно свързване. Ако е необходимо съпътстващо лечение, протромбиновото време трябва да се следи и дозата да се коригира, ако е необходимо.
Тестване на опиати в урината: По време на лечението с офлоксацин могат да се получат фалшиво положителни резултати.
Тест за порфирин в урината: По време на лечението с офлоксацин могат да се получат фалшиво положителни резултати.
Алкохолът може да засили някои от страничните ефекти на офлоксацин. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да избягват алкохола по време на лечението.
4.6 Бременност и кърмене
Безопасността на офлоксацин по време на бременност не е проучена и употребата му не се препоръчва (вж. Също Противопоказания и предклинични данни за безопасност).
Офлоксацин се екскретира в млякото, употребата му по време на кърмене не се препоръчва (вж. Също Противопоказания и предклинични данни за безопасност).
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Офлоксацин може да намали сръчността, да причини замаяност, сънливост и зрителни нарушения. Пациентите не трябва да шофират, освен ако не са сигурни, че не са засегнати. Алкохолът може да засили тези странични ефекти.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Известни са данни за развитието на тахикардия и преходно повишаване на кръвното налягане. В редки случаи е имало циркулаторен колапс поради значително намалено кръвно налягане.
Централна нервна система
Данните за замаяност, главоболие, слабост и нарушения на съня са редки. Редки са данните за безпокойство, объркване, депресия, сънливост, безсъние, нарушения на мускулната координация, причиняващи тремор и лабилност на движението, и парестезия/хиперестезия. Много рядко се появяват гърчове.
Това са най-честите нежелани реакции, свързани с офлоксацин. Понякога има съобщения за коремна болка, диария, гадене, болки в стомаха или повръщане. Данните за анорексия са редки. Диарията може да бъде проява на ентероколит, който може да бъде хеморагичен. Както при всички антибиотици, може да се появи псевдомембранозен колит, обикновено причинен от Clostridium difficile. В тези случаи лечението с офлоксацин трябва да бъде прекратено и да се проведе подходяща терапия. В тези случаи не трябва да се използват лекарства, инхибиращи перисталтиката.
Тези нежелани реакции са много редки, но се съобщава за анемия, агранулоцитоза, левкопения, панцитопения и тромбоцитопения. Много рядко се е развила хемолитична анемия.
Рядко има съобщения за повишени чернодробни ензими и повишен билирубин. Много рядко може да се появи холестатична жълтеница, хепатит или тежко чернодробно увреждане.
Имунна и кожна система
Рядко може да се появи сърбеж и сеитба по кожата. Може да възникне и фоточувствителност, която да доведе до сеитба след излагане на силна слънчева светлина или източник на UV лъчение. Реакциите на свръхчувствителност могат да бъдат ранни или забавени, като обикновено засягат кожата. Типични са многоформен еритем, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson и васкулит. Васкулитът може да прогресира до некротични кожни лезии, които могат да прогресират и да засегнат вътрешните органи, въпреки че това е много рядко. Анафилаксията, характеризираща се с ангионевротичен оток, диспнея, еозинофилия, треска, тахикардия и васкулитна реакция, е рядка. Ако това се случи, лечението трябва незабавно да се прекрати и да се започне адекватно поддържащо лечение.
Съобщени са много редки случаи на големи повишения и понижения на кръвната захар. Приемливите пациенти могат да развият остър пристъп на порфирия. Рядко се съобщава за случаи на общи вълнения.
Много рядко се съобщава за болки в ставите или мускулите, което в отделни случаи може да бъде симптоматична рабдомиолиза. Има редки случаи на болки в сухожилията, включително възпаление и руптура, обикновено засягащи ахилесовото сухожилие. Тези случаи обикновено се наблюдават при пациенти, които се лекуват с кортикостероиди. Лечението с офлоксацин трябва да бъде спряно при първите признаци на болка или възпаление на сухожилията и ставите трябва да останат неподвижни и да се започне подходящо лечение.
В редки случаи бъбречната функция може да бъде нарушена. Съобщени са отделни случаи на повишаване на креатинина при остър интерстициален нефрит. Може да настъпи прогресия до остра бъбречна недостатъчност.
Има много редки слухови разстройства, които по изключение водят до загуба на слуха, вкуса и обонянието, които по изключение водят до загуба на функция и зрителни нарушения. В някои случаи тези нарушения се появяват след първата доза офлоксацин; в тези случаи офлоксацин трябва да бъде прекратен незабавно.
4.9 Предозиране
Могат да се очакват прояви на остро предозиране от стомашно-чревни реакции като гадене, повръщане и ерозия на лигавицата. Може да бъде предшествано от объркване, сънливост, нарушено съзнание и конвулсии
Ако е възможно, елиминирането на не абсорбирания офлоксацин е от първостепенно значение в рамките на тридесет минути след предозиране. Препоръчват се адсорбция, натриев сулфат и стомашна промивка. Стомашната лигавица може да бъде защитена с антиациди. Екскрецията на офлоксацин може да се увеличи чрез принудителна диуреза. Други лечения трябва да бъдат симптоматични и поддържащи.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: химиотерапевтична, флуорохинолон.
ATC код: J01MA01
Офлоксацинът действа бактерицидно и действа върху А-субединицата на ДНК-гиразата (топоизомераза), която е важен компонент при размножаването на бактериалната ДНК.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение офлоксацин се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение на 400 mg бионаличността е близо 100% и пиковите плазмени концентрации от 3-4 3g/ml се достигат за 1-2 часа. Храната може да забави абсорбцията, но не влияе значително върху степента на абсорбция. Плазменият полуживот е в диапазона от 5 - 8 часа при бъбречна недостатъчност със стойности от 15 до 60 часа в зависимост от бъбречното увреждане.
Офлоксацин се свързва приблизително с 25% с плазмените протеини. Той се разгражда значително до телесни течности, включително цереброспинална течност, и добро проникване в тъканите. Постигат се относително високи концентрации в жлъчката. Той преминава през трансплацентарната мембрана и се екскретира в кърмата.
Офлоксацин се метаболизира до метаболити на десметил и N-оксид, дезметилофлоксацинът има ограничена антимикробна активност.
Основният отделителен път са бъбреците. Чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация 75-80% се елиминират непроменени в рамките на 24-48 часа. Това причинява високи концентрации в урината. По-малко от 5% се екскретира с урината като метаболити и 4-8% може да се екскретира с фекалиите.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията за репродукция при зайци и плъхове не показват тератогенен ефект, нарушен фертилитет или пер- и постнатално развитие на лезията. В сравнение с други хинолонови антибактериални средства, той причинява артропатия при незрели животни. Изследвания при плъхове показват екскреция на офлоксацин в млякото.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Кроскармелоза натрий, повидон, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, покритие Opadry White Y-1-7000.
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте на сухо място, предпазвайте от светлина и съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C.
6.5 Данни за опаковката
PVC/Al блистер, хартиена кутия, писмена информация за потребителите.
Размери на опаковката: 10, 20, 50, 100, 1000 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Medochemie Ltd., Лимасол, Кипър
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО