tbl flm 60 (близ. PVC/Al)

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Одобрен текст за решение за промяна, идентификационен номер: 2012/03365

може доведе

Приложение № 1 към уведомлението за промяна в регистрацията, идентификационен номер: 2012/03276, 2012/04029

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка филмирана таблетка съдържа 2,5 mg бисопролол фумарат и 6,25 mg хидрохлоротиазид.

Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg бисопролол фумарат и 6,25 mg хидрохлоротиазид.

Всяка филмирана таблетка съдържа 10 mg бисопролол фумарат и 6,25 mg хидрохлоротиазид.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка

Жълти кръгли двойноизпъкнали таблетки, релефни със сърце от едната страна и релефно число 2,5 от другата страна.

Пастелно-розови кръгли двойноизпъкнали таблетки, с релефно сърце от едната страна и номер 5 с релеф от другата страна.

Бели кръгли двойноизпъкнали таблетки, релефни със сърце от едната страна и релефно число 10 от другата страна.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Лека до умерена хипертония.

Дозировка и начин на приложение

Обичайната начална доза е една таблетка от 2,5 mg бисопролол/6,25 mg хидрохлоротиазид веднъж дневно.

Ако антихипертензивният ефект не е достатъчен при тази доза, дозата може да бъде увеличена до 5 mg бисопролол/6,25 mg хидрохлоротиазид веднъж дневно и ако отговорът на лечението все още не е адекватен, дозата може да бъде увеличена до 10 mg бисопролол/6,25 mg хидрохлоротиазид веднъж на ден.

Лечението с Lodoz обикновено е дългосрочно.

Ако лечението се прекрати, се препоръчва постепенно спиране на бисопролол, тъй като рязкото спиране на бисопролол може да доведе до остро влошаване на състоянието на пациента, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето.

Lodoz се приема сутрин с храна или на гладно. Филмираните таблетки трябва да се поглъщат цели с малко количество течност и не трябва да се дъвчат.

Специални групи пациенти

Бъбречно или чернодробно увреждане

Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно или бъбречно увреждане (креатининов клирънс> 30 ml/min).

Обикновено не се изисква корекция на дозата (вж. Точка 4.4).

Деца и юноши

Опитът с Lodoz при деца и юноши е ограничен, поради което употребата му не се препоръчва.

4.3 Противопоказания

Lodoz е противопоказан при пациенти:

свръхчувствителност към бисопролол, хидрохлоротиазид, други тиазиди, сулфонамиди или към някое от помощните вещества (вж. точка 6.1).,

с остра сърдечна недостатъчност или по време на епизоди на декомпенсация на сърдечна недостатъчност, че

изискват i.v. инотропна терапия,

с кардиогенен шок,

с втора или трета степен AV блок (без пейсмейкър),

със синдром на болния синус,

със синоатриален блок,

със симптоматична брадикардия,

с тежка бронхиална астма или тежка хронична обструктивна белодробна болест,

с тежко периферно артериално заболяване или тежък синдром на Рейно,

с нелекуван феохромоцитом,

с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс ≤ 30 ml/min),

с тежко чернодробно увреждане,

с метаболитна ацидоза,

с рефрактерна хипокалиемия.

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

По-специално при пациенти с исхемична болест на сърцето, лечението не трябва да се спира внезапно, освен ако не е ясно указано, тъй като рязкото прекратяване на лечението може да доведе до остро обостряне (вж. Точка 4.2).

Бисопролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти:

със сърдечна недостатъчност,

при захарен диабет с големи колебания в нивата на кръвната захар, симптомите на хипогликемия могат да бъдат

маскиран (напр. тахикардия, сърцебиене или изпотяване),

със строго гладуване,

с АV блок от първа степен,

с тонзилит на Prinzmetall,

с оклузивна болест на периферните артерии, особено в началото на лечението, може да има,

с нарушена чернодробна функция.

Подобно на други бета-блокери, бисопролол може да повиши алергенната чувствителност и тежестта на анафилактичните реакции. Това се отнася и за десенсибилизиращо лечение. Лечението с адреналин не винаги може да има очаквания терапевтичен ефект.

Бета-блокерите (бисопролол) трябва да се използват само при пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис след внимателно обмисляне на съотношението полза-риск от лечението.

Симптомите на тиреотоксикоза могат да бъдат маскирани по време на лечението с бисопролол.

Пациентите с феохромоцитом не трябва да получават бисопролол до блокиране на алфа рецепторите.

При пациенти, на които предстои обща анестезия, анестезиологът трябва да е наясно с риска от бета-блокада. Ако трябва да се прекрати терапията с бета-блокиране преди операцията, тази терапия трябва постепенно да се намали и да се прекрати поне 48 часа преди анестезия.

При бронхиална астма или друго хронично обструктивно белодробно заболяване, което може да причини симптоми, трябва да се приложи съпътстваща бронходилататорна терапия. Пациенти с астма понякога могат да получат повишаване на съпротивлението на дихателните пътища, поради което може да се наложи увеличаване на дозата на β2-лекарства.

Ако възникне реакция на фоточувствителност, се препоръчва защита на части от тялото, изложени на слънце или изкуствена UV светлина. В тежки случаи може да се наложи спиране на лечението.

Продължителното, продължително лечение с хидрохлоротиазид може да доведе до дисбаланс на течности и електролити, особено хипокалиемия и хипонатриемия, както и хипомагнезиемия, хипохлоремия и хиперкалциемия.

Хипокалиемията причинява тежки сърдечни аритмии, особено torsades de pointes, които могат да бъдат фатални.

Препоръчва се серумните електролити (особено калий, натрий, калций), креатинин и урея, серумни липиди (холестерол и триглицериди), пикочна киселина и глюкоза да бъдат наблюдавани по време на продължително лечение с Lodoz.

Пациентите с хиперурикемия могат да бъдат изложени на повишен риск от подагра.

Наркотици и други взаимодействия

Комбинации, които не се препоръчват

Lodoz може да усили кардиотоксичните и невротоксичните ефекти на лития чрез намаляване на екскрецията

Калциеви антагонисти като верапамил и в по-малка степен дилтиазем:

Отрицателен ефект върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост.

Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, лекувани с бета-блокер, може да доведе до тежко

хипотония и атриовентрикуларен блок.

Централно действащи антихипертензивни средства (напр. Клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин):

Едновременната употреба на централно действащи антихипертензивни средства може да доведе до намален сърдечен ритъм и сърдечен дебит и вазодилатация. Внезапното прекратяване, особено преди спирането на бета-блокерите, може да увеличи риска от ребаунд хипертония.

Комбинации, при които се изисква повишено внимание

Потискане на рефлекторната тахикардия и повишен риск от хипотония (вж. Точка 4.4).

Антиаритмици от клас I (напр. Хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон):

Ефектът върху времето на атриовентрикуларна проводимост може да бъде усилен и отрицателният инотропен ефект може да бъде увеличен.

Антиаритмици III. клас (напр. амиодарон):

Ефектът върху времето на атриовентрикуларна проводимост може да бъде засилен.

Калциеви антагонисти от дихидропиридинов тип (напр. Нифедипин, амлодипин):

Едновременното приложение може да увеличи риска от хипотония и не може да се изключи повишен риск от по-нататъшно влошаване на функцията на камерната помпа при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Инсулин и перорални антидиабетни средства:

Повишен хипогликемичен ефект.

Блокадата на β-адренорецепторите може да маскира симптомите на хипогликемия.

Едновременната употреба може да удължи времето на атриовентрикуларна проводимост и да увеличи риска от брадикардия.

Локалните бета-блокери (напр. Капки за очи при глаукома) могат да увеличат системните ефекти

ß-симпатомиметици (напр. изопреналин, добутамин):

Комбинацията с бисопролол може да намали ефектите на двете лекарства.

Симпатомиметици, които активират както ß-, така и α-адренорецепторите (напр. Адреналин, норадреналин):

Комбинацията с бисопролол може да демаскира вазоконстриктивните ефекти на тези вещества

α-адренорецептори, водещи до повишено кръвно налягане и обостряне на интермитентна клаудикация.

Подобни взаимодействия са по-вероятни в случай на неселективни ß-блокери.

Удължаване на времето на атриовентрикуларна проводимост и намаляване на сърдечната честота. Ако по време на лечението с Lodos възникне хипокалиемия и/или хипомагнезиемия, чувствителността на миокарда към сърдечни гликозиди може да се увеличи, причинявайки потенциране на ефекта и страничните ефекти на гликозидите.

Вещества без антиаритмичен потенциал, които могат да индуцират torsade de pointes (напр. Астемизол, iv. Еритромицин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин):

Хипокалиемията може да насърчи появата на torsade de pointes.

Лекарствени продукти за загуба на калий (напр. Кортикостероиди, ACTH, карбеноксолон, амфотерицин В, фуроземид или лаксативи):

Едновременната употреба може да причини повишена загуба на калий.

АСЕ инхибитори (напр. Каптоприл, еналаприл), ангиотензин II антагонисти:

Риск от значително намаляване на кръвното налягане и/или остра бъбречна недостатъчност в началото на терапията с АСЕ инхибитор при пациенти с изчерпване на натрия (особено при пациенти със стеноза на бъбречната артерия).

Ако е настъпило изчерпване на натрия преди диуретичната терапия, диуретичната терапия трябва да се прекрати 3 дни преди започване на терапията с АСЕ инхибитор или да се започне по-ниска доза.

Антиаритмици, които индуцират torsade de pointes (клас IA, напр. Хинин, хидрохинин, дизопирамидин и клас III, напр. Амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид):

Хипокалиемията може да насърчи развитието на torsade de pointes.

Ефектът на средствата за понижаване на пикочната киселина може да бъде намален при едновременно приложение с Lodoz.

В отделни случаи се съобщава за хемолиза.

Те намаляват абсорбцията на хидрохлоротиазид.

Едновременната употреба на други антихипертензивни средства, както и други лекарства, които могат да причинят понижение на кръвното налягане (напр. Трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), може да увеличи риска от хипотония.

Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС):

НСПВС могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол.

При пациенти, които развиват хипокалиемия, едновременната употреба на нестероидни противовъзпалителни лекарства може да доведе до остра бъбречна недостатъчност.

Комбинации за разглеждане

Повишен риск от брадикардия.

Намаляване на антихипертензивния ефект (задържане на вода и натрий, индуцирано от кортикостероиди.)

Фертилитет, бременност и кърмене

Бисопролол има фармакологични ефекти, които могат да причинят вредни ефекти върху бременността и/или плода/новороденото. Бета-блокерите обикновено намаляват плацентарната перфузия, което е свързано със забавяне на растежа, вътрематочна смърт, спонтанен аборт или преждевременно раждане. При плода и новороденото могат да се появят нежелани реакции (напр. Хипогликемия и брадикардия). Ако е необходима терапия с бета-блокери, се предпочитат β1-селективните адренорецепторни блокери.

Диуретиците могат да причинят фетоплацентарна исхемия с риск от фетална хипотрофия. Съобщавани са редки случаи на тежка тромбоцитопения при новородени. Смята се, че е хидрохлоротиазид

причинява тромбоцитопения при новородени.

Lodoz не се препоръчва по време на бременност.

Lodoz не се препоръчва за употреба при кърмещи жени, тъй като бисопролол може да се екскретира и хидрохлоротиазид да се екскретира в кърмата в минимални количества. Хидрохлоротиазид може да намали производството на мляко.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Lodoz няма или има минимални ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

Тъй като обаче има индивидуални разлики в отговора на лечението, може да възникне увреждане на способността за шофиране или работа с машини. Това трябва да се има предвид особено в началото на лечението и при смяна на лечението, както и при съпътстваща консумация на алкохол.

Неблагоприятни ефекти

Чести (≥1/100 до + от бъбречни тубули до кръв, засягащи реабсорбцията на Na) + .

5.2 Фармакокинетични свойства

Tmax варира от 1 до 4 часа.

Бионаличността е висока (88%); метаболизмът от първа степен в черния дроб е много слаб; и абсорбцията не се влияе от приема на храна. Кинетичното поведение е линейно в дозовия диапазон от 5 до 40 mg.

30% от бисопролола се свързва с плазмените протеини и обемът на разпределение е голям (приблизително 3 l/kg).

40% от приложения бисопролол се метаболизира в черния дроб. Бисопрололовите метаболити са неактивни.

Плазменият полуживот на елиминиране е 11 часа.

Чернодробният и бъбречният клирънс са приблизително сравними и половината от приложената доза се екскретира непроменена с урината, заедно с метаболитите. Общият клирънс е приблизително 15 l/h.

Бионаличността на хидрохлоротиазид варира от 60% до 80% при индивидите. Tmax е в диапазона от 1,5 до 5 часа (средно около 4 часа).

Свързването с плазмените протеини е приблизително 40%.

Хидрохлоротиазид не се метаболизира и практически всичко се екскретира непроменено чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Крайният елиминационен полуживот на хидрохлоротиазид е приблизително 8 часа.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и/или сърдечна недостатъчност бъбречният клирънс и полуживотът на елиминиране на хидрохлоротиазид са намалени. Същото важи и за пациенти в напреднала възраст, които допълнително показват повишение на Cmax.

Хидрохлоротиазид преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Стандартните предклинични тестове за токсичност (дългосрочни тестове за токсичност, мутагенност, генотоксичност и канцерогенност) не показват, че бисопролол и хидрохлоротиазид са вредни за хората. Както при другите бета-блокери, бисопролол, прилаган във високи дози при проучвания върху животни, е имал токсични ефекти върху жените (намален прием на храна и загуба на тегло) и върху ембриони/плодове (повишен късен аборт, намалено тегло при раждане, забавяне на развитието до края на лактацията период). Бисопролол, както и хидрохлоротиазид обаче не показват никакви тератогенни ефекти. Не се наблюдава повишаване на токсичността при едновременно приложение на двете лекарства.

ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Магнезиев стеарат, кросповидон, царевично нишесте, предварително желатинизирано царевично нишесте, микрокристална целулоза, дикалциев фосфат.

Полисорбат 80, жълт железен оксид (E172), макрогол 400, титанов диоксид (E171), хипромелоза.

Магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, микрокристална целулоза, дикалциев фосфат.

Полисорбат 80, жълт железен оксид (Е172), червен железен оксид (Е172), макрогол 400, титанов диоксид (Е171), хипромелоза.

Магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, микрокристална целулоза, дикалциев фосфат.

Полисорбат 80, макрогол 400, хипромелоза, титанов диоксид (E171).

6.2 Несъвместимости

6.3 Срок на годност

6.4. Специални мерки за съхранение

Да не се съхранява над 25 ° C.

6.5 Данни за опаковката

Блистер: PP/Al или PVC/Al, хартиена кутия, писмена информация за потребителя.

Опаковки, съдържащи 30, 60 или 90 таблетки.

Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.

6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.

ПРИТЕЖАТЕЛ НА РЕШЕНИЕТО ЗА РЕГИСТРАЦИЯ

Merck KGaA, Frankfurter Strasse 250, Дармщат, Германия

РЕГИСТРАЦИОННИ НОМЕРА

Лодоз 2.5/6.25: 58/0290/03-S

Лодоз 5/6.25: 58/0291/03-S

Лодоз 10/6.25: 58/0292/03-S

ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО