tbl 50x100 mg (близ. Al/PVC)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 КЪМ РЕШЕНИЕТО ЗА ПРОМЯНА НА РЕГИСТРАЦИЯТА, EV. №: 2009/08290
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Доксибене 100 mg
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Доксициклин монохидрат 104,10 mg на таблетка, съответстващ на 100 mg доксициклин
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Доксициклин е показан за лечение на инфекции, причинени от агенти, чувствителни към това лекарство:
- респираторни и шийно-ушни инфекции,
- остър и хроничен бронхит,
- отит на средното ухо,
- пневмония, причинена от микоплазми, рикетсия или хламидия,
- инфекции на урогениталния тракт,
- уретрит, причинен от хламидия и Ureaplazma urealyticum,
- неусложнена гонорея (особено при съпътстваща хламидиална инфекция),
- женски генитални инфекции,
- сифилис при пеницилинова алергия,
- инфекции на пикочните пътища (само с потвърдена чувствителност към причинителя),
амбулаторно лечение на инфекции на жлъчните пътища,
хламидиален конюнктивит и трахома,
борелиоза като Erythema chromumum migrans и лаймска болест (инфекции, причинени предимно от
редки инфекции като бруцелоза, орнитоза, бартонелоза, листериоза, рикетсиоза, мелиоидоза, чума,
В допълнение, доксициклинът е подходящ за следните показания:
- инфекции и други заболявания на стомашно-чревния тракт,
инфекции, причинени от йерсиния и Campylobacter pylori,
шигел при потвърждаване на чувствителността,
синдроми на малабсорбция като тропическа ела и болест на Уипъл,
кожни заболявания също са заразили тежки форми на акне вулгарис и розацея.
Доказаните инфекции, дължащи се на стафилококи, стрептококи или пневмококи, не трябва да се лекуват с доксициклин поради тяхната висока устойчивост.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Сериозни заболявания, респ. Пациенти с тегло над 70 kg: приемайте 200 mg доксициклин дневно по време на лечението.
Юноши и възрастни с тегло между 50 и 70 kg: през първия ден от лечението с 200 mg доксициклин и всеки следващ ден със 100 mg доксициклин дневно.
Деца на възраст над 8 години с тегло под 50 kg: 4 mg/kg телесно тегло през първия ден и 2 mg/kg телесно тегло през следващите дни.
При тежки състояния дневна доза от 4 mg доксициклин/kg телесно тегло на ден от първия ден.
Дневната доза се приема веднъж.
Остър гонореен уретрит при мъжете:
Ежедневно 200 mg доксициклин в продължение на 7 дни.
Остър гонококов епидидимит:
Ежедневно 200 mg доксициклин в продължение на 10 дни.
Остра гонококова инфекция при жена:
Ежедневно 200 mg доксициклин в продължение на 7 дни.
Успехът на лечението на гонококова инфекция трябва да бъде проверен чрез култивиране в продължение на 3-4 дни след спирането.
Сифилис (първични и вторични форми) при пеницилинова алергия: 300 mg доксициклин дневно в продължение на 15 дни. Дневната доза може да се приема еднократно.
Лаймска болест (етап I):
Ежедневно 200 mg доксициклин за 2-3 седмици (но поне 14 дни).
Кожни заболявания, включително заразени тежки форми на акне вулгарис и розацея:
Ежедневно 100 mg доксициклин, обикновено 7-21 дни.
Впоследствие е възможна дневна доза от 50 mg доксициклин като поддържащо лечение за следващите 2-3 седмици. В зависимост от клиничния успех, лечението на акне може да бъде дълготрайно с ниски дози доксициклин (50 mg дневно) до 12 седмици.
Дозировка при пациенти с бъбречно увреждане
При пациенти с бъбречно увреждане обикновено не е необходимо да се намалява дозата на доксициклин.
Начин на приложение
Това лекарство трябва да се приема редовно всяка сутрин по време на закуска или едновременно с други храни с достатъчно течности (с изключение на млякото) или да се оставя да се разтваря в чаша течност, смесва се и се пие веднага. Приемът с храна може да намали честотата на храносмилателни проблеми.
Продължителността на лечението на често срещаните бактериални инфекциозни заболявания зависи от вида, тежестта и хода на заболяването. Обикновено са достатъчни 5-21 дни. След като симптомите отшумят, лечението трябва да продължи още 1-3 дни.
Ако бетахемолитичните стрептококови инфекции се лекуват след потвърждаване на тяхната чувствителност, лечението трябва да продължи най-малко 10 дни, за да се избегнат късни усложнения (напр. Ревматична треска или гломерулонефрит).
В случай на продължителна употреба (повече от 21 дни), трябва да се извършват редовни лабораторни диагностични тестове за проверка на чернодробната и бъбречната функция, както и на хематопоетичната система.
4.3 Противопоказания
Доксициклин не трябва да се използва при:
известна свръхчувствителност към тетрациклини (кръстосана алергия) или към някое от помощните вещества,
тежко чернодробно увреждане.
Доксициклин не трябва да се дава на деца под 8-годишна възраст, тъй като отлагането на калциеви ортофосфатни комплекси може да доведе до трайно обезцветяване на зъбите, увреждане на емайла и забавяне на костния растеж преди края на зъбните редици.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Доксициклин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Концентрацията в кърмата е около 30-40% от майчината плазмена концентрация.
По време на бременност и кърмене, но също така и при кърмачета и деца под 8-годишна възраст, тетрациклините могат да се използват само по жизненоважни показания, тъй като плодовете от 4-месечна възраст, кърмачетата и децата под 8-годишна възраст могат да оцветят зъбите, да повредят емайла поради съхранение на тетрациклин и забавяне на растежа на костите.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефектът на доксициклин се влияе от следните лекарства:
Абсорбцията на доксициклин от стомашно-чревния тракт може да бъде повлияна от двувалентни или тривалентни катиони на магнезий и алуминий в антиациди, калций в млякото, млечни продукти и плодови сокове, съдържащи лекарства, съдържащи калций или желязо, както и лекарствен активен въглен и холестирам.
Следователно тези храни и доксициклин трябва да се приемат на 2-3 часа.
Антибиотикът рифампицин, индуциращ барбитуратни лекарства и други антиконвулсанти като карбамазепин, дифенилхидантоин и примидон, както и прекомерната консумация на алкохол може да ускори разграждането на доксициклин поради ензимно индуциране на черния дроб, като предотврати терапевтично ефективни концентрации при обичайната доза.
Доксициклин влияе върху ефективността на следните лекарства:
Доксициклин може да усили ефикасността на сулфанилурейни продукти (перорални антидиабетни средства) и антикоагуланти от дикумаролов тип. В случай на комбинирана употреба трябва да последва контрол на кръвната захар, респ. съсирване на кръвта и, ако е необходимо, съответно намаляване на дозата на тези лекарства.
Едновременното приложение на доксициклин и циклоспорин А може да увеличи токсичния ефект на имунодепресанта.
Комбинацията от потенциално нефротоксична анестезия с метоксилфлуран с терапия с доксициклин може да доведе до бъбречна недостатъчност.
Малко преди, по време на или след лечение с акне с изотретиноин, трябва да се установи разстояние от лечението с доксициклин, тъй като и двете лекарства могат в редки случаи да причинят обратимо повишаване на черепното налягане (pseudotumor cerebri).
Трябва да се избягва едновременната употреба на доксициклин и бета-лактамни антибиотици, тъй като това може да доведе до намаляване на антибактериалната активност.
Едновременната употреба на теофилин и тетрациклини може да увеличи честотата на стомашно-чревни странични ефекти.
Доксициклин може да увеличи или намали серумните нива на литий.
Демонстрацията на захар в урината, протеини, уробилиногени и катехоламини може да бъде нарушена поради употребата на тетрациклини.
В редки случаи контрацептивният ефект на хормоналните контрацептиви може да бъде намален по време на лечението с доксициклин. Поради това се препоръчва допълнително използване на нехормонална контрацепция.
4.6 Бременност и кърмене
Има повишен риск от увреждане на черния дроб при прием на тетрациклин по време на бременност.
По време на бременност и кърмене, както и при кърмачета и деца под 8-годишна възраст, доксициклин трябва да се използва само въз основа на строго указание, тъй като обезцветяването на зъбите може да възникне при плодове от 4-месечна възраст, както и при кърмачета и деца под 8-годишна възраст поради съхранение на доксициклин., увреждане на емайла и забавяне на растежа на костите.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Рядко се съобщава за преходна късогледство (късогледство) при употреба на тетрациклини, което може да доведе до намаляване на чувството за сигурност при шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Стомашно-чревни разстройства
По време на лечението с доксициклин могат да се появят стомашно-чревни нарушения като киселини, стомашно налягане, повръщане, метеоризъм, стеаторея и лека диария. Прилагането на лекарството след или с храна може до известна степен да облекчи тези нежелани реакции. Делът на абсорбцията няма да бъде значително повлиян.
Нарушения на нервната система
Много рядко се наблюдава вътречерепно повишаване на налягането (pseudotumor cerebri), което е обратимо при прекратяване на лечението. Проявява се с главоболие, гадене, повръщане и евентуално нарушение на зрението поради папиларен оток.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Алергичните кожни реакции след употребата на доксициклин са редки.
Поради сенсибилизация на светлината, в облъчени области поради слънчева светлина могат да се появят фототоксични реакции със зачервяване на кожата, оток на кожата, мехури и рядко обелване и обезцветяване на ноктите. Следователно, слънчевите бани сред природата или в солариуми трябва да се избягват по време на лечението с доксициклин.
Болести на кръвта и лимфната система
В много редки случаи могат да се предизвикат следните хематологични промени: левкоцитопения, левкоцитоза, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипични лимфоцити и гранулиране на токсични гранулоцити.
Болести на черния дроб, жлъчните пътища и панкреаса
Има риск от увреждане на черния дроб или панкреатит в случай на предозиране. Следователно, парентералната доза от 200 mg (-300 mg) доксициклин/ден не трябва да се надвишава. Не трябва да се наблюдава комбинация от тетрациклини с други потенциално чернодробни токсиканти (напр. Хлорпромазин, фенилхидантоин, производни на фенилбутазон).
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Тетрациклините могат да причинят нефротоксично увреждане или да влошат съществуващото бъбречно увреждане (видимо при повишен серумен креатинин и урея).
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Рядко се наблюдават алергични реакции по време на лечението с доксициклин. Те включват генерализиран обрив, еритем, уртикария, пруритус, еритема exsudativum multiforme, обратимо локално подуване на кожата, лигавиците или ставите (ангиоедем), астма, анафилактичен шок, фиксиран лекарствен обрив по гениталиите или подобни области на тялото и други области на тялото.главоболие и болки в ставите.
Възможни са тежки остри прояви на свръхчувствителност. Те могат да се проявят като: оток на лицето, подуване на езика, вътрешен оток на ларинкса със стесняване на дихателните пътища, сърцебиене, задух, спад на кръвното налягане до животозастрашаващ шок и сърдечен арест. Ако се появят тези симптоми, които при определени обстоятелства могат да бъдат животозастрашаващи, е необходима незабавна медицинска помощ.
В редки случаи се съобщава за тежки кожни прояви с животозастрашаващи общи реакции (като ексфолиативен дерматит, синдром на Lyell) при доксициклин.
Налице е пълна кръстосана алергична реакция в тетрациклиновата група.
Други странични ефекти
По време на лечение с доксициклин, подборът може да доведе до колонизиране на кожата или лигавицата от кандидоза (особено на гениталния тракт и лигавиците на устата и червата) със симптоми като възпаление на устната лигавица и фарингеалната лигавица (глосит, стоматит), остро възпаление на външните полови органи и влагалището. вулвовагинит), както и сърбеж в ректума (сърбеж ани).
Рядко може да се появи следното: възпаление на лигавиците на устната кухина и фарингеалната лигавица, пресипналост, затруднено преглъщане и от време на време черен космат език.
В редки случаи са наблюдавани необратимо обезцветяване на зъбите и увреждане на емайла, както и обратимо забавяне на растежа на костите, когато доксициклин се прилага на деца под 8-годишна възраст.
В редки случаи са наблюдавани нарушение на съсирването на кръвта и еритроцитурия.
В редки случаи при доксициклин се съобщава за парестезия, тахикардия, миалгия, безпокойство и безпокойство.
В един изолиран случай се съобщава за епилептичен припадък след перорално приложение на доксициклин - след интравенозно приложение този ефект е описан в няколко случая.
Разстройството, респ. загуба на обонятелно и вкусово усещане, които са били само в някои случаи и също до известна степен обратими.
В случай на продължителна употреба (по-голяма от 21 дни), трябва да се извършват редовни лабораторни диагностични тестове за проверка на чернодробната и бъбречната функция, както и на хемопоетичната система.
4.9 Предозиране
Спешни мерки, симптоми и антидоти
Единичният или или парентерално приложен доксициклин в многократна терапевтична доза не е остро токсичен. Острите интоксикации с доксициклин не са описани в литературата. При предозиране обаче има риск от паренхиматозно увреждане на черния дроб и бъбреците, както и панкреатит.
В случай на перорално предозиране с доксициклин, неабсорбираното лекарство трябва да се свърже с не абсорбиращите се хелатни комплекси чрез приложение на антиациди, магнезиеви или калциеви соли. Симптоматичните мерки се предизвикват след незабавно прекратяване на лечението, според случая.
Доксициклинът не е достатъчно диализуем, така че хемо- или перитонеалната диализа е неефективна.
В този случай трябва да се обмисли прекратяването на тези лекарства във връзка с индикацията и, ако е необходимо, трябва незабавно да се започне подходящо лечение (напр. Специални антибиотици/химиотерапевтици, за които е доказано, че са клинично ефективни). Лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани.
Тежки остри реакции на свръхчувствителност (напр. Анафилаксия)
В този случай лечението с доксициклин трябва да бъде спряно незабавно и да се започнат обичайните спешни мерки (напр. Приложение на антихистамини, кортикостероиди, симпатомиметици и, ако е необходимо, изкуствено дишане).
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: широкоспектърен тетрациклинов антибиотик.
ATC код: J01AA02.
Доксициклинът принадлежи към групата на тетрациклините.
Доксициклинът има предимно бактериостатичен ефект. Механизмът на действие се основава на инхибиране на синтеза на рибозомен протеин, улавяйки както извънклетъчните, така и вътреклетъчните.
Ниската токсичност вероятно се основава на значително по-високия афинитет на доксициклин към бактериални рибозоми в сравнение с рибозомите на тъканите на бозайници.
Спектърът на действие на доксициклин не се различава от спектъра на действие на други тетрациклини. Спектърът на действие на доксициклин засяга много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително анаеробни и спорулиращи.
Ефектите на тетрациклините срещу вътреклетъчните микроби (микоплазми, рикетсии, хламидии) са особено клинично значими.
Тетрациклините имат малък ефект върху микобактериите.
Съществува обширна кръстосана резистентност в семейството на тетрациклините.
Фармакокинетични свойства
След перорално приложение доксициклинът се резорбира почти напълно (повече от 90%) от горната част на тънките черва.
Само след 30 минути се достигат съответните плазмени концентрации и след 1-2 часа се достига пиковата концентрация. Пикови концентрации в интервала от 3 - 3,53 mg/l са регистрирани след еднократна доза от 200 mg. При условия на лечение обикновено се дава доза от 200 mg през първия ден от лечението, а единични дози от 100 mg се дават през всички следващи дни (с интервал от 24 часа). По този начин се достигат бързо стационарни концентрации. При режим 200/100 mg тези концентрации са приблизително толкова високи, колкото след еднократна доза от 200 mg.
Плазменият полуживот при здрав човек е приблизително 16 h ± 6 h, с ограничена бъбречна функция може да бъде по-малък, с чернодробни заболявания по-продължителен. Свързването на доксициклин с протеини е 80-90%.
Разлагането следва бързо в тялото, като проникването в централната нервна система е относително ниско въпреки възпалените менинги. Концентрацията в жлъчката е висока и се постига добра дифузия в тъканта, особено в черния дроб, бъбреците, белите дробове, далака, костите и гениталиите.
Привидният обем на разпределение на доксициклин е приблизително 0,75 l/kg.
Доксициклин се метаболизира при хора само в много малки количества (≤ 10% от еднократна доза). Екскрецията следва в по-голяма степен под формата на микробиологично активно вещество през червата (чрез трансестинална секреция и жлъчка) и до известна степен (30-55%) през бъбреците. Приблизително 41% от доксициклин се елиминира за 24 часа (диапазон 22-80%). Въз основа на специфични фармакокинетични свойства, полуживотът на доксициклин не се удължава значително при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията за остра токсичност не показват особена чувствителност.
Изследванията на различни животински видове (маймуна, плъх, хамстер) в продължение на 1 година не показват значителни патологични промени. Стомашно-чревни разстройства се наблюдават в групите с много високи дози.
Мутагенен и канцерогенен потенциал
18-месечните проучвания при плъхове не показват канцерогенен потенциал. Доксициклинът не е проучен адекватно за мутагенни ефекти. Извършените до момента тестове in vivo и in vitro са отрицателни.
Проведени са тератологични изследвания на различни видове животни (плъх, мишка, маймуна, заек). Не са открити вродени деформации. При плодове на възраст от 4 месеца отлагането на доксициклин може да доведе до обезцветяване на зъбите и увреждане на емайла и забавяне на костния растеж.
Вижте странични ефекти.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
6.1 Списък на помощните вещества
Целулозум микрокристалин, карбоксиметиламил натрикум, талк, магнезиеви стеари,
безводен колоиден силициев диоксид.
6.2 Несъвместимости
Доксициклин може да образува хелати в стомашно-чревния тракт с 2- и 3-членни катиони, които не се резорбират в него.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
6.5 Данни за опаковката
Al/PVC блистер, хартиена кутия, писмена информация за потребителите.
Съдържание на опаковката: 10, 20, 50 таблетки.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО