tbl 30x1 mg (близко)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ДЕНЕРЕЛ
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Всяка таблетка съдържа 1,38 mg кетотифен хидроген фумарат, еквивалентно на 1 mg кетотифен.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Външен вид на продукта: бели кръгли, плоски таблетки с диаметър 8 mm, с делителна черта от едната страна на таблетката.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
Терапевтични показания
Дългосрочна профилактика
бронхиална астма (всички форми, включително смесени)
астматични симптоми, свързани със сенна хрема.
Denerel не може да прекъсва напреднали астматични пристъпи.
Профилактика и лечение на алергични заболявания, засягащи няколко органи:
остра и хронична уртикария
алергичен ринит и конюнктивит.
Дозировка и начин на приложение
Възрастни
1 таблетка (1 mg) два пъти дневно (по време на хранене сутрин и вечер). При пациенти, чувствителни към депресиращите ефекти на лекарствата, се препоръчва бавно увеличаване на дозата през първата седмица от лечението, като се започне с 1/2 таблетка два пъти дневно и се увеличи до пълната терапевтична доза. Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 4 mg, т.е. 2 таблетки два пъти дневно. При по-високи дози може да се очаква ускорено начало на действие.
Деца на възраст 3 години и повече: 1 таблетка два пъти дневно (по време на хранене сутрин и вечер).
Забележка
Постигането на пълния терапевтичен ефект в профилактиката на бронхиална астма може да изисква лечение с продължителност няколко седмици. Поради това се препоръчва пациентите, които не реагират адекватно на лечението в продължение на няколко седмици, да продължат лечението с Denerel поне 2-3 месеца.
Едновременно лечение с бронходилататори: ако бронходилататорите се прилагат едновременно с Denerel, бронходилататорите могат да се използват по-рядко.
Ако Denerel трябва да бъде спрян, това трябва да се прави постепенно за период от 2-4 седмици. Симптомите на астма могат да се върнат.
Употреба при деца
Клиничните наблюдения са в съответствие с фармакокинетичните находки и показват, че може да са необходими по-високи дози в mg/kg телесно тегло от възрастни за постигане на оптимални резултати при деца. Тези по-високи дози се понасят, както и по-ниски дози (вж. Също 5.2 Фармакокинетични свойства).
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Опитът с кетотифен показва, че няма специални изисквания за лечение на пациенти в напреднала възраст.
Противопоказания
Свръхчувствителност към кетотифен или към някое от помощните вещества (вж. 6.1 Списък на помощните вещества).
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Профилактично и симптоматично антиастматично лечение не трябва да се прекъсва внезапно при започване на продължително лечение с кетотифен. Изключително важно е да се придържате към системна кортикостероидна терапия поради възможността за надбъбречна недостатъчност при стероидно-зависими пациенти. При тези пациенти може да отнеме до една година, за да се повтори нормалният хипофизно-надбъбречен отговор на стреса.
Едновременното приложение на перорални хипогликемични средства може в някои случаи да доведе до обратимо намаляване на броя на тромбоцитите. Поради това броят на тромбоцитите трябва да се следи при тези пациенти.
Съобщава се за конвулсии много рядко по време на лечение с кетотифен. Тъй като кетотифенът може да понижи прага на пристъпите, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за епилепсия.
Наркотици и други взаимодействия
Denerel може да усили ефекта на алкохола, пациентите трябва да бъдат посъветвани да не пият алкохол.
Denerel може да усили ефекта на депресантите на ЦНС и антихистамините.
Бременност и кърмене
Употребата на кетотифен по време на бременност не се препоръчва. Кетотифен е вероятно да се екскретира в кърмата. Кърменето трябва да бъде прекратено по време на терапията с кетотифен.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Реакциите на пациентите могат да се влошат през първите дни на лечението, поради което трябва да се внимава при шофиране или работа с машини.
Неблагоприятни ефекти
Кетотифен обикновено се понася добре, обикновено нежеланите реакции се появяват в началото на лечението и изчезват спонтанно след няколко дни. Най-честите ефекти са сънливост, сънливост, световъртеж и сухота в устата. Понякога се появяват симптоми на стимулация на централната нервна система, като възбуда, раздразнителност, безсъние и нервност. Съобщава се и за наддаване на тегло.
Случаите на цистит са редки. Много рядко кетотифенът може да причини повишаване на чернодробните ензими и хепатит. Има единични случаи на тежки кожни реакции (мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън), настъпващи при приблизително 1 на 2 000 000 пациенти, приемащи кетотифен.
Предозиране
Симптомите на предозиране с кетотифен включват сънливост до тежка депресия, объркване, замаяност, нистагъм, главоболие, дезориентация, тахикардия, хипотония и обратима кома. Може да се появи прекомерна възбуда или конвулсии, особено при деца. Поради брадикардия и респираторна депресия е необходимо внимателно наблюдение. Препоръчва се стомашна промивка или повръщане за елиминиране на лекарството. В случай на възбуда или конвулсии могат да се прилагат краткодействащи барбитурати или бензодиазепини. Други лечения са симптоматични и поддържащи.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антиалергично, антиастматично
ATC код: R06AX17
Кетотифен е не бронходилататорно антиастматично лекарство, което инхибира ефекта на някои ендогенни вещества, известни като възпалителни медиатори и по този начин има антиалергичен ефект.
Експерименталните данни показват, че антиастматичната активност може да се прояви чрез инхибиране на освобождаването на известни алергични медиатори като хистамин и левкотриени, потискане на цитозиновата активация на еозинофилите и по този начин потискане на прогресията на еозинофилите във възпалителната област и инхибиране на хиперактивността на дихателните пътища, свързана с активирането на тромбоцитите. тромбоцитен активатор (PAF) или е причинено от нервно активиране поради излагане на алерген или използването на симпатомиметици. Кетотифен също е неконкурентен блокер на хистаминовия рецептор (Н1).
Фармакокинетични свойства
Храната не влияе върху бионаличността. След перорално приложение кетотифен се абсорбира почти напълно. Поради ефекта на първо преминаване на черния дроб от около 50%, бионаличността също е около 50%. Пиковите плазмени концентрации се достигат в рамките на 2-4 часа. Приблизително 75% от кетотифена се свързва с плазмените протеини. Екскрецията е двуфазна, с кратък полуживот от 3-5 часа, последван от по-дълъг полуживот от 21 часа. Приблизително 1% от кетотифен се екскретира непроменен с урината в продължение на 48 часа и 60-70% като метаболити. Основният метаболит е кетотифен-N-глюкуронид. Остатъкът се екскретира с фекалиите.
Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
В проучвания за остра токсичност на кетотифен при мишки, плъхове и зайци са определени стойности на LD50 над 300 mg/kg телесно тегло за перорално приложение и 5-20 mg/kg за интравенозно приложение. Нежеланите реакции, причинени от предозиране, са диспнея и двигателна възбуда, последвани от конвулсии и сънливост. Токсичните симптоми се появяват бързо и изчезват в рамките на няколко часа. Не са наблюдавани кумулативни или късни ефекти. Не е доказана възможността кетотифенът да предизвика свръхчувствителност на кожата чрез интракутанна инжекция при морски свинчета.
Мутагенност
Кетотифен и неговите метаболити нямат генотоксичен потенциал, когато се проследяват in vitro индукция на генна мутация в Salmonella typhimurium, хромозомни аберации в клетки от китайски хамстер V79 или първично увреждане на ДНК в хепатоцитни култури на плъхове. In vivo не се наблюдава кластогенен ефект (цитогенетичен анализ на клетки от костен мозък на китайски хамстер и определяне на микроядра в костния мозък на мишка). По подобен начин не се наблюдават мутагенни ефекти върху зародишните клетки на мъжки мишки при доминиращия летален тест.
Канцерогенност
Не се наблюдава канцерогенен потенциал при плъхове, хранени непрекъснато в продължение на 24 месеца при най-висока поносима доза от 71 mg/kg кетотифен. Туморогенни ефекти не са наблюдавани при мишки, хранени до 88 mg/kg телесно тегло с храна в продължение на 74 седмици.
Репродуктивна токсичност
Ембриотоксичният или тератогенен потенциал на кетотифен не е наблюдаван при плъхове и зайци. При мъжки плъхове приложението на лекарството в продължение на 10 седмици преди чифтосването (т.е. по-дълго от пълния сперматогенен цикъл) не повлиява плодовитостта при поносима доза от 10 mg/kg дневно.
Кетотифен няма неблагоприятни ефекти върху женския фертилитет при плъхове, както и пренаталното развитие, бременността и отбиването, когато се прилага перорално в дози до 50 mg/kg дневно, въпреки че неспецифична токсичност се наблюдава при бременни жени при дози от 10 mg/kg и отгоре. По същия начин не се наблюдава неблагоприятен ефект от перинаталното лечение. Като последица от токсичността при майките се наблюдава намаляване на преживяемостта на малките и забавяне на наддаването на тегло през първите дни от постнаталното развитие при високи дози от 50 mg/kg дневно.
ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
Списък на помощните вещества
Лактозум монохидрикум, целулозум микрокристалин, кроскармелозум натрикум, целулозум пулвис, магниеви стеари.