tbl 60x5 mg
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 КЪМ РЕШЕНИЕТО ЗА ПРОМЯНА НА РЕГИСТРАЦИЯТА, EV.No. 2107/2682, 2107/2683
Обобщение на характеристиките на продукта (КХП)
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Всяка таблетка Spitomin 5 mg съдържа 5 mg буспирон хидрохлорид.
Всяка таблетка Spitomin 10 mg съдържа 10 mg буспирон хидрохлорид.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Външен вид: бели или почти бели, кръгли, плоски таблетки с пресечен ръб, без мирис, с разделителна линия от едната страна и с маркировка Î151 (Spitomin 5mg) и Î152 (Spitomin 10mg) от другата страна.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
Терапевтични показания
Spitomin е показан за лечение на постоянна тревожност. Основната употреба е за облекчаване на симптомите на генерализирано тревожно разстройство (GUP), като:
- тремор, компулсивни движения, напрежение и неспособност да се отпуснете, повишен мускулен тонус, мускулни потрепвания и болка, които показват съществуването на двигателно напрежение,
- автономна хиперактивност, проявяваща се с повишено изпотяване, сухота в устата, тахикардия, задух, учестено дишане, световъртеж, парестезия, повишено уриниране, диария, дискомфорт в корема и бледност,
- психологически симптоми, обикновено придружени от безпокойство: безпокойство, възбуда, възбуда, безпокойство и страх, включително страх от смърт,
- прекомерно внимание, водещо до раздразнителност, затруднена концентрация и безсъние.
Спитоминът може да се използва и като допълващо лекарство при лечението на алкохолно зависими или депресирани пациенти. (Вижте точка 4.5. Лекарствени и други взаимодействия.)
Дозировка и начин на приложение
Дозите трябва да се индивидуализират според състоянието на пациента.
Препоръчителната начална доза е 3 х 5 mg дневно. Може да се увеличава с 5 mg дневно на всеки 2-3 дни. Средната дневна доза е 20-30mg. Единичната доза не трябва да надвишава 30 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 mg.
Дозировка при бъбречна недостатъчност: Пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане изискват често наблюдение. При тези пациенти обикновено се изисква намаляване на дозата.
Дозировка при цироза и чернодробна недостатъчност: При тези пациенти трябва да се има предвид намаляване на дозата.
Дозировка за гериатрични пациенти: За гериатрични пациенти може да се използва същата начална доза, както за възрастни пациенти.
Противопоказания
Spitomin не трябва да се използва при пациенти, които имат следните затруднения:
свръхчувствителност към лекарството или към някое от помощните вещества,
тежко увреждане на чернодробната или бъбречната функция.
Поради липсата на необходимите проучвания при хора, лечението със Spitomin по време на бременност или кърмене трябва да започне само ако е клинично показано.
Ефикасността и безопасността на буспирон не са проучени при деца или юноши под 18-годишна възраст. Употребата в тази възрастова група не се препоръчва.
Специални предупреждения
Няма данни за възможно взаимодействие между буспирон и алкохол. Въпреки че лекарството не увеличава причиненото от алкохола увреждане на физическите и умствените способности, пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват консумацията на алкохол по време на лечение със Spitomin.
Може да са необходими няколко дни лечение (7-14 дни), за да се получат задоволителни анксиолитични ефекти. Пациентите трябва да бъдат съветвани да не очакват незабавно подобрение. Оптималните резултати изискват многократни дози от лекарството. За максимален терапевтичен ефект може да са необходими 4 седмици лечение. Необходимо е медицинско наблюдение при пациенти с тежки симптоми на тревожност.
При буспирон няма зависимост или симптоми на отнемане. Употребата на лекарството може да бъде особено важна при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици.
Пациенти с остра глаукома с остър ъгъл и/или миастения гравис трябва да приемат Spitomin само под строг медицински контрол.
Пациенти с непоносимост към лактоза трябва да бъдат предупредени преди да приемат Spitomin. Таблетката от 5 mg съдържа 55,7 mg лактоза и 10 mg таблетката от 111,4 mg лактоза.
Наркотици и други взаимодействия
Spitomin не трябва да се дава едновременно с:
- МАО инхибитори, поради риск от хипертонична криза.
Употребата на буспирон с други анксиолитици и лекарства за ЦНС не е добре документирана. Следователно, едновременната употреба на Spitomin с невролептици или антидепресанти изисква изключително внимание.
Трябва да се внимава при едновременно приложение на Spitomine с антихипертензивни средства, сърдечни гликозиди, антидиабетни средства и орални контрацептиви.
Спитомин може да се дава с антихистамини, циметидин и никотин.
Спитомин не елиминира симптомите на абстиненция след рязко отнемане на бензодиазепини, успокоителни хипнотици или алкохол. Ако някое от тези вещества трябва да бъде спряно, се препоръчва количеството на всяко от тях.
Употреба по време на бременност и кърмене
Бременните жени не трябва да приемат Spitomin таблетки без клинични показания, тъй като липсват адекватни данни от употребата на Spitomin при бременни жени. Проучванията върху животни показват, че веществото преминава в кърмата. Липсват адекватни проучвания при хора, поради което прилагането на кърмачки трябва да се избягва.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Спитоминът има по-слаби седативни ефекти в сравнение с други анксиолитици. По време на лечението с тези таблетки обаче пациентите трябва да бъдат инструктирани да не шофират, да работят с машини или да извършват работа с повишен риск от нараняване. Тази предпазна мярка трябва да се спазва стриктно поне в началото на лечението. По-късно ограниченията могат да се задават индивидуално.
Неблагоприятни ефекти
Могат да се появят следните трудности: гадене, главоболие, световъртеж, нервност, нарушения на съня, болка в гърдите, шум в ушите, подуване на носната лигавица и стомашно-чревни симптоми. Много рядко могат да се появят екстрапирамидни симптоми. В някои случаи е показано намаляване на дозата.
Предозиране
Предозирането на спитомин се проявява с гадене, повръщане и други стомашно-чревни симптоми, замаяност, сънливост и миоза. Лечението на първо място е стомашна промивка заедно с овладяване на придружаващите симптоми. Няма специфично антитяло. Буспирон не може да се диализира.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: анксиолитик. ATC код: N05BE01.
Буспирон хидрохлоридът, активното вещество в таблетките Spitomin, е небензодиазепинов анксиолитик. Точният механизъм на действие не е известен. За разлика от класическите анксиолитици, буспиронът няма антиконвулсивно, седативно и мускулно релаксиращо действие. Той намалява ацетилхолина в някои части на мозъка и не се свързва с бензодиазепиновите GABA рецептори, както е показано от in vitro и in vivo проучвания. Потенцифициращият ефект на буспирона върху допаминергичната система е изследван in vitro. Доказано е, че веществото блокира пресинаптичните допаминови рецептори селективно и увеличава честотата на изхвърлянията в допаминовите неврони на средния мозък. В допълнение, буспиронът и един от неговите метаболити имат висок афинитет към серотониновите рецептори. Буспиронът е класифициран като частичен агонист на селективен серотонин подтип 1А (5-HT1A) както с пресинаптични, така и с постсинаптични 5-HT1A рецептори in vitro. Счита се, че анксиолитичните ефекти на буспирона се дължат на ефекта му върху серотонергичната и допаминергичната системи.
Буспирон няма неблагоприятен ефект върху способността да изпълнява психомоторни функции. По време на лечението няма зависимост или поносимост от веществата и е малко вероятно да се появят симптоми на отнемане. Веществото също така не засилва алкохолно-депресиращите ефекти на ЦНС.
Фармакокинетични свойства
Начало на действие и продължителност
Постепенни ефекти от лечението се наблюдават 7-14 дни след началото на лечението, като максималният ефект достига след 4 седмици.
След перорално приложение буспиронът се абсорбира бързо с бионаличност близо 90%.
Буспиронът има общо свързване с протеини от 95%. Две трети буспирон се свързва с албумин, а останалата част се свързва с α-1-киселинен гликопротеин.
Лекарството се метаболизира екстензивно по време на първото чернодробно преминаване. Идентифицирани са три групи метаболити: 1-пиримидинил пиперазин (1-РР), хидроксилирани производни и глюкурониди. Сред тях 1-РР се счита за фармакологично активен метаболит.
Елиминационният полуживот на изходното съединение е 2,4-2,7 часа, за метаболита 1-PP е около 4,8 часа. По-малко от 1% от перорално приложената доза се екскретира непроменена с урината. 29-63% от пероралната доза се екскретира в рамките на 24 часа. след приложение, главно под формата на метаболити. 18-38% от дозата може да бъде намерена във фекалиите. Проучванията при животни показват екскреция на веществото в кърмата. Не са провеждани съответни изследвания върху хора. Буспирон не може да се диализира.
Предклинични данни за безопасност
Токсичните ефекти на буспирон след еднократна перорална доза са проучени при няколко животински вида, както е показано в следващата таблица:
Интравенозно, подкожно и перорално приложение на буспирон хидрохлорид се оценява при плъхове и мишки от двата пола. Индуцираните от вещества токсични симптоми включват хипокинезия, индуцирани от слюноотделяне конвулсии и опистотонус. При кучета са наблюдавани слюноотделяне и клонични гърчове. Във всички проучени случаи тези находки са възникнали независимо от начина на приложение. Аутопсията на животни, умрели от дихателна недостатъчност, показа патологична стомашна дилатация при плъхове и хиперсекреция на стомашния сок и увреждане на повърхностната лигавица в гастропилорната област на кучета. Перорални дози буспирон хидрохлорид са прилагани и на двете групи животни.
Не са провеждани експерименти с повторни дози при животни. Дългогодишният човешки опит потвърди, че те могат да понасят доза до 375 mg/ден в продължение на 30 дни без сериозни странични ефекти. Наблюдавани са гадене, повръщане, треперене, сънливост, безсъние и замъглено зрение.
Бяха проведени два комплекта изследвания. Първата група изследва репродуктивната токсичност и токсичността за развитие на майчините и феталните плъхове, когато се прилагат перорални дози буспирон от 7-мия ден до 17-тия гестационен ден. Използвани са дози буспирон 2, 12 и 75 mg/kg/ден. Най-високите дози доведоха до спиране на растежа на плода, с последващо по-ниско тегло на плода и повишена честота на анормални скелети. Въпреки това, раждането, съотношението на живо раждане, диференциацията след раждането, способността за учене и двигателното и емоционалното развитие не са били засегнати. Интересното е, че носилките на две поколения женски плъхове, първоначално третирани с буспирон, не показват никакви разлики в наблюдаваните параметри.
Вторият набор от проучвания разглежда възможните токсични ефекти на буспирона, когато се прилага по време на перинаталния и лактационния период. Дози от 2, 12 и 75 mg/kg/ден буспирон са прилагани на женски плъхове от 17-ия ден на бременността до 20-ия ден след котилото. Най-високата доза причинява увеличаване на броя на абортите, намаляване на приема на храна на тестваните майки и последващо намаляване на наддаването на тегло. Новородените имат по-ниска способност за оцеляване, а също и забавяне в различни етапи на развитие (например разхлабване на ушната мида). Не са засегнати двигателното и емоционалното развитие. Оценяват се и кучилата на бъдещите поколения, без отрицателни констатации.
Заключение: Лекарството причинява промени в плода, поради което трябва да се внимава. Тъй като не са налични задълбочени проучвания при хора, буспирон трябва да се избягва по време на бременност. Неговият ефект върху раждането е неизвестен.
Не са наблюдавани точкови мутации в нито една от изследваните клетъчни култури на 5 щама на салмонела и миши лимфом. Не са наблюдавани хромозомни промени или аномалии на клетките на костния мозък след прилагане на единична или многократна доза буспирон.
Дългосрочните проучвания (24 и 18 месеца) при мишки, използващи 167 пъти максималната препоръчителна перорална доза при хора, показват, че веществото няма канцерогенен потенциал.
ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
Списък на помощните вещества
Лактозум монохидрикум, целулозен микрокристалин, карбоксиметиламил натрикум (тип А), магнезиев стеарат и силициев диоксид колоиден анхидрик.