Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2015/06628-ZIB,
Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2015/06629-ZIA
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Пиридоксиний хлорид 20 mg в 1 таблетка.
Помощно вещество с известен ефект: съдържа лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Почти бели плоски таблетки с делителна черта.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Профилактика и терапия на състояния, свързани с дефицит на витамин В6, който може да е резултат от недостатъчно или едностранно хранене или чревна малабсорбция.
Има повишена нужда от алкохолизъм, вродени метаболитни нарушения като цистационурия, хемоцистинурия, хипероксалурия, ксантурена киселина с синдром на пиридоксинова зависимост, сърдечна недостатъчност с натрупване на течности в организма, хронична треска, гастректомия, хиподермия, диария, регионална енергия, спру и синдром на малабсорбция, свързан със заболяване на хепатобилиарния тракт. Добавката е показана и при дългосрочен стрес, при пациенти, получаващи пълноценно парентерално хранене, и при пациенти с бърза загуба на тегло или недохранване поради неподходяща диета.
Повишени изисквания за всички витамини са по време на бременност и по време на кърмене. Повишената нужда от витамин В6 може да се дължи на прилагането на някои лекарства: циклосерин, етионамид, хидралазин, имуносупресори, изониазид, пенициламин, естроген-съдържащи орални контрацептиви, с високи дози естрогенни лекарства за туморна терапия. Също така е показан при новородени с наследствен синдром на пиридиксинова зависимост, тук е необходимо да се прилага пиридоксин през първата седмица от живота, за да се предотврати анемия и умствена изостаналост.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни и деца получават начална доза от 30-400 mg/ден (1,5 до 20 таблетки) и поддържаща доза от 50 mg/ден (2,5 таблетки) като хранителна добавка за синдром на пиридоксинова зависимост. На кърмачета се дават 10 mg (1/2 таблетка) дневно.
Като хранителна добавка при възрастни 10 - 20 mg/ден (1/2 до 1 таблетка), при деца 10 mg (1/2 таблетка) дневно в продължение на 3 седмици.
При вродени метаболитни нарушения при възрастни (цистационурия, хемоцистинурия, хипероксалурия, ксантурена киселина) се прилага 100-400 mg дневно.
В случай на лекарствен дефицит при възрастни, 10-50 mg/ден се прилагат профилактично с терапия с пенициламин или изониазид и 100-300 mg/ден за терапия с хидралазин и циклосерин. Терапевтично се прилагат 50-200 mg/ден в продължение на 3 седмици, след това 20-100 mg/ден, за да се предотврати рецидив.
При алкохолна анемия 50 mg/ден 2-4 седмици; ако анемията отшуми, тя продължава, ако е необходимо, за да се предотврати рецидив.
Наследствена сидеробластична анемия: 200-400 mg/ден 1-2 месеца; след това, с успешна терапия, 30-50 mg/ден за цял живот.
За перорално приложение.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към пиридоксиниев хлорид или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Отговорът на Ерлих към уробилиноген може да бъде фалшиво положителен при пациенти, приемащи пиридоксин.
Лекарството съдържа лактоза монохидрат.
Не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Още при 5 mg пиридоксин намалява ефектите на леводопа, така че трябва да се прилага едновременно с инхибитор на допа декарбоксилаза.
Някои лекарства променят метаболизма или бионаличността на пиридоксин - изониазид, орални контрацептиви, някои антибиотици, имуносупресори - вж. Точка 4.1 Терапевтични показания.
Едновременното приложение на пенициламин може да причини анемия или периферен неврит поради антагонизъм или да увеличи бъбречната екскреция на пиридоксин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Проучванията по време на бременност при необходимата дневна доза не показват неблагоприятни ефекти върху плода.
При високи дози обаче новороденото може да развие синдром на пиридоксинова зависимост.
Приложението по време на бременност и кърмене е показано само ако нуждата действително е увеличена.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пиридоксин няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Много рядко киселини или гадене могат да се появят временно при перорално приложение на по-високи дози.
При доза от 200 mg дневно, прилагана повече от 30 дни, може да се развие синдром на пиридоксинова зависимост.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, установена в приложение V.
4.9 Предозиране
При еднократна по-висока доза пиридоксин няма риск от предозиране, излишъкът се екскретира през бъбреците.
След няколко месеца мегадози (2-6 g пиридоксин/ден, но и по-ниски) се наблюдава тежка сензорна невропатия с нарушена стабилност на походката, изтръпване и тромавост на ръцете. Симптомите могат да бъдат обратими при прекратяване на приема на пиридоксин, но мускулната слабост може да продължи.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Витамини, други некомбинирани витаминни лекарства
ATC код: A11HA02
Пиридоксинът е една от трите форми на витамин В6 (адермин). Това е термостабилен, водоразтворим алкохол, който се среща в храната в естествената му форма заедно с други витамини от група В.
В тялото си той е коензим във фосфорилираната си форма за редица ензими, участващи в метаболизма на аминокиселини, въглехидрати и мастни киселини. Той участва, например, в превръщането на триптофан в ниацин или серотонин, в разграждането на гликогена в глюкозо-1-фосфат, в превръщането на оксалат в глицин, в синтеза на гама-аминомаслена киселина (GABA) в ЦНС. Необходим е за синтеза на хем, той участва в производството на антитела.
Недостигът на витамин В6 е рядък при хората поради достатъчното му съдържание при нормална смесена диета. Въпреки това, той може да бъде обусловен от лекарства. Недостатъчното използване на витамин В6 може да е резултат от някои вродени грешки в метаболизма, възниква синдром на лекарствена зависимост от витамин В6, когато пациентът реагира положително на големи дози пиридоксин.
Дефицитът на витамин В6 се проявява клинично чрез кожни и неврологични симптоми: себореен дерматит, хейлоза, глосит, стоматит, периферен неврит, нарушения на ЦНС при деца, хипохромна анемия, ксантурена киселина.
Необходимата дневна доза витамин В6 зависи от възрастта и приема на протеини в храната, а при възрастни тя е около 2,2 mg на ден.
5.2 Фармакокинетични свойства
Пиридоксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение, с изключение на условия на малабсорбция. Абсорбира се главно в йеюнума. Пиридоксинът се превръща в еритроцитите в активни форми на пиридоксал фосфат и в по-малка степен в пиридоксамин фосфат. Пиридоксал фосфатът се свързва напълно с плазмените протеини, пиридоксинът не се свързва с тях. Пиридоксинът се подлага на чернодробна биотрансформация. Той се отлага в черния дроб, по-малко в мускулите и мозъка. Общите резерви в организма варират от 16 до 27 mg, екскретирани с урината като неактивни метаболити, главно като 4-пиридоксична киселина. Ако се дава в излишък, той се екскретира до голяма степен непроменен чрез бъбреците. Пиридоксин преминава през плацентарната бариера в кърмата. Биологичният полуживот е 15 - 20 дни. Пиридоксинът може да се хемодиализира.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Веществото обикновено присъства в човешкото тяло, предклиничните данни не са от значение.