Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2018/06662-Z1B, 2018/06944-Z1A
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PALEXIA 50 mg филмирани таблетки
PALEXIA 75 mg филмирани таблетки
PALEXIA 100 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 50 mg тапентадол (като хидрохлорид).
Всяка филмирана таблетка съдържа 75 mg тапентадол (като хидрохлорид).
Всяка филмирана таблетка съдържа 100 mg тапентадол (като хидрохлорид).
Помощни вещества с известен ефект:
PALEXIA 50 mg съдържа 24,74 mg лактоза.
PALEXIA 75 mg съдържа 37,11 mg лактоза.
PALEXIA 100 mg съдържа 49,48 mg лактоза.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка (таблетка)
[50 mg]: Бели кръгли филмирани таблетки с диаметър 7 mm, маркирани с логото на Grünenthal от едната страна и „H6“ от другата.
[75 mg]: Бледожълти кръгли филмирани таблетки с диаметър 8 mm, маркирани с логото на Grünenthal от едната страна и „H7“ от другата.
[100 mg]: бледорозови кръгли филмирани таблетки с диаметър 9 mm, маркирани с логото на Grünenthal от едната страна и „H8“ от другата.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
PALEXIA е показан за облекчаване на умерена до тежка остра болка при възрастни, която може да бъде контролирана адекватно само с опиоидни аналгетици.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Режимът на дозиране трябва да бъде индивидуализиран в зависимост от тежестта на болката, която се лекува, предишния опит в лечението и възможността за наблюдение на пациента.
Пациентът трябва да започне лечение с еднократна доза от 50 mg тапентадол под формата на филмирана таблетка, която се дава на всеки 4 до 6 часа. Може да се наложат по-високи начални дози в зависимост от интензивността на болката и предишни записи на аналгетичните нужди на пациента.
През първия ден на приложение може да се приеме допълнителна доза един час след началната доза, стига да няма облекчаване на болката. След това дозата се коригира индивидуално до нивото, което осигурява адекватна аналгезия с минимални странични ефекти под строгото наблюдение на лекуващия лекар.
Общите дневни дози по-високи от 700 mg тапентадол през първия ден от лечението и поддържащите дневни дози по-високи от 600 mg тапентадол не са проучени и поради това не се препоръчват.
Филмираните таблетки са показани при състояния на остра болка. Ако е необходимо или се очаква по-продължително лечение и ако се постигне ефективна аналгезия с PALEXIA филмирани таблетки без непоносими странични ефекти, трябва да се обмисли преминаването на пациента към PALEXIA retard таблетки с удължено освобождаване.
Продължаващото приложение на тапентадол трябва да се оценява редовно, както при всяко симптоматично лечение.
При рязко спиране на лечението с тапентадол могат да се появят симптоми на отнемане (вж. Точка 4.8). При пациенти, които не се нуждаят от допълнително лечение с тапентадол, се препоръчва постепенно намаляване на дозата, за да се избегнат симптомите на отнемане.
Бъбречна недостатъчност
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вж. Точка 5.2).
При пациенти с тежко бъбречно увреждане ефикасността на PALEXIA не е проучена в контролирани клинични проучвания и поради това не се препоръчва употребата му при тази популация (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Чернодробно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2). PALEXIA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане. Лечението на тези пациенти трябва да започне с най-ниската налична доза, т.е. с една филмирана таблетка от 50 mg и не трябва да се прилага по-често от веднъж на всеки 8 часа. В началото на лечението не се препоръчва дневна доза, по-висока от една 150 mg филмирана таблетка тапентадол. При по-нататъшно лечение поддържането на аналгетичния ефект при приемлива поносимост се постига чрез съкращаване или удължаване на дозовия интервал (вж. Точки 4.4 и 5.2).
PALEXIA не е проучен при пациенти с тежко чернодробно увреждане и поради това не се препоръчва при тази популация (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Пациенти в напреднала възраст (на 65 и повече години)
По принцип не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст. Въпреки това, пациентите в напреднала възраст са по-склонни да имат намалена бъбречна и чернодробна функция и поради това се препоръчва избор на доза (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Безопасността и ефикасността на PALEXIA при деца и юноши под 18 години не са установени. Следователно, употребата на PALEXIA не се препоръчва при тази популация.
PALEXIA трябва да се приема с много течности. PALEXIA може да се приема със или без храна.
4.3 Противопоказания
PALEXIA е противопоказан
· При пациенти със свръхчувствителност към тапентадол или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
· В ситуации, при които лекарства с агонистична активност към μ-опиоидни рецептори са противопоказани, т.е. при пациенти със значителна респираторна депресия (в непроменени легла или при липса на оборудване за реанимация) и при пациенти с остра или тежка бронхиална астма или хиперкапния
· При всеки пациент, който има или има съмнения за паралитичен илеус
· При пациенти с остра алкохолна интоксикация, хипнотици, централно действащи аналгетици или психотропни лекарства (вж. Точка 4.5).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Възможност за злоупотреба и пристрастяване/синдром на пристрастяване
С PALEXIA съществува възможност за злоупотреба и зависимост. Това трябва да се вземе предвид при предписване или издаване на PALEXIA в ситуации, при които съществува страх от повишен риск от злоупотреба, злоупотреба, зависимост или неспазване на инструкциите за употреба.
Всички пациенти, лекувани с лекарства, които имат агонистична активност към μ-опиоидни рецептори, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на злоупотреба или зависимост.
Риск от едновременна употреба на успокоителни лекарства като бензодиазепини или сродни вещества
Едновременната употреба на PALEXIA и успокоителни лекарства като бензодиазепини или сродни вещества може да доведе до седация, респираторна депресия, кома и смърт. Поради тези рискове едновременното приложение със седативни лекарствени продукти трябва да бъде запазено за пациенти, за които не могат да се използват други възможности за лечение. Ако се вземе решение за предписване на PALEXIA едновременно с успокоителни лекарствени продукти, трябва да се обмисли намаляване на дозата на един или двата лекарствени продукта и продължителността на съпътстващото лечение трябва да бъде възможно най-кратка. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация. В този контекст силно се препоръчва пациентите и техните полагащи грижи да бъдат информирани, че запомнят тези симптоми (вж. Точка 4.5).
При високи дози или при пациенти, чувствителни към агонисти на μ-опиоидните рецептори, PALEXIA може да предизвика дозозависима респираторна депресия. Следователно, PALEXIA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена дихателна функция. При тези пациенти трябва да се обмислят алтернативни аналгетици, които не действат като агонисти на μ-опиоидните рецептори, а PALEXIA трябва да се използва само при тези пациенти под строг медицински контрол и при най-ниската ефективна доза. Ако се появи респираторна депресия, индуцирана от респираторна депресия дихателна терапия се третира като всеки друг агонист на μ-опиоидните рецептори (вж. Точка 4.9).
Травма на главата и повишено вътречерепно налягане
PALEXIA не трябва да се използва при пациенти, които могат да бъдат особено чувствителни към вътречерепните ефекти на задържането на въглероден диоксид, като пациенти с потвърдено повишено вътречерепно налягане, нарушено съзнание или кома. Аналгетиците с агонистично действие върху μ-опиоидните рецептори могат да прикрият клиничния ход на нараняване на главата. PALEXIA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с наранявания на главата и мозъчни тумори.
PALEXIA не е систематично оценявана при пациенти с гърчови разстройства, тъй като тези пациенти са изключени от клинични проучвания. Подобно на други агонисти на μ-опиоидните рецептори, PALEXIA трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за гърчова болест или някакво състояние, което увеличава риска от гърчове на пациента. В допълнение, тапентадол може да увеличи риска от гърчове при пациенти, приемащи други лекарствени продукти, които понижават прага на гърчове (вж. Точка 4.5).
Бъбречна недостатъчност
Ефикасността на PALEXIA не е клинично оценена при пациенти с тежко бъбречно увреждане и поради това употребата му при тази популация не се препоръчва (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Чернодробно увреждане
Пациенти с леко и умерено чернодробно увреждане са показали 2 пъти и 4,5 пъти по-висока системна експозиция в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. PALEXIA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане (вж. Точки 4.2 и 5.2), особено в началото на лечението.
PALEXIA не е проучен при пациенти с тежко чернодробно увреждане, поради което употребата при тази популация не се препоръчва (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Употреба при заболявания на панкреаса/жлъчните пътища
Лекарствата, действащи като агонисти на μ-опиоидните рецептори, могат да предизвикат спазъм на сфинктера на Оди.
PALEXIA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на жлъчните пътища, включително остър панкреатит.
Смесени агонисти/антагонисти на опиоидните рецептори
Трябва да се внимава при едновременно приложение на PALEXIA със смесени агонисти/антагонисти на опиоидните рецептори (като пентазоцин, налбуфин) или частични агонисти на опиоидни μ-рецептори (като бупренорфин). Пациентите, получаващи дългосрочен бупренорфин за лечение на опиоидна зависимост, трябва да преминат към алтернативна терапия (напр. Временна терапия), ако трябва да започнат да приемат пълни агонисти на µ-рецептори (като тапентадол) за лечение на остра болка. ). Съобщава се за по-високи дози пълни агонисти на µ-рецепторите при едновременно приложение с бупренорфин и при тези обстоятелства е необходимо внимателно проследяване за нежелани събития като респираторна депресия.
Филмираните таблетки PALEXIA съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Седативни лекарства като бензодиазепини или сродни вещества
Едновременната употреба на PALEXIA със седативни лекарства като бензодиазепини или други респираторни депресанти или лекарства за ЦНС (други опиоиди, антитусивни или заместващи лечения, барбитурати, антипсихотици, H1-антихистамини, алкохол) увеличава риска от седация, респираторна депресия, кома и смърт поради към адитивния депресант на ЦНС. Следователно, ако се обмисля лечение с комбинация от PALEXIA с респираторен депресант или депресант на ЦНС, трябва да се обмисли намаляване на дозата на един или двата лекарствени продукта и продължителността на едновременната употреба да бъде ограничена (вж. Точка 4.4).
Смесени агонисти/антагонисти на опиоидните рецептори
Трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременно приложение на PALEXIA със смесени опиоидни агонисти/антагонисти на μ-рецепторите (като пентазоцин, налбуфин) или частични опиоидни агонисти на μ-рецептора (като бупренорфин) (вж. Също точка 4.4).
PALEXIA може да предизвика гърчове и да увеличи риска от гърчове, причинени от селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs), инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIs), антидепресанти.
Съобщава се, че серотониновият синдром е свързан с терапевтичната употреба на тапентадол в комбинация със серотонинергични лекарства като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs), инхибитори на обратното поемане на серотонин и норадреналин (SNRIs) и трициклични антидепресанти. Синдромът на серотонин може да се появи, ако се наблюдава един от следните симптоми:
• Спонтанни клонични припадъци
• Индуцируеми или очни клонични припадъци с възбуда или диафореза
• Тракция и хиперрефлексия
• Хипертония и телесна температура> 38 ° C и индуцируеми клонични спазми на очите.
Прекратяването на приема на серотонергични лекарства обикновено води до бързо подобрение. Лечението зависи от естеството и тежестта на симптомите.
Тапентадол се елиминира основно от организма чрез конюгиране с глюкуронова киселина, използвайки уридин дифосфат трансфераза (UGT), по-специално неговите изоформи UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7. Поради това едновременното приложение с мощни инхибитори на тези изоензими (напр. Кетоконазол, флуконазол, меклофенаминова киселина) може да доведе до повишена системна експозиция на тапентадол (вж. Точка 5.2).
Трябва да се внимава при пациенти, лекувани с тапентадол при започване или прекратяване на съпътстващи лекарства със силно индуциращи ензимни ефекти (напр. Рифампицин, фенобарбитал, жълт кантарион (Hypericum perforatum)), тъй като това може да доведе до намалена ефикасност или повишен риск от нежелани реакции.
Лечението с PALEXIA не се препоръчва при пациенти, които приемат или са приемали инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) през последните 14 дни поради потенциални адитивни ефекти върху концентрациите на синаптичен норадреналин, които могат да доведат до неблагоприятни сърдечно-съдови събития като хипертонична криза.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Налични са само много ограничени данни за употребата при бременни жени.
Проучванията при животни не са показали тератогенни ефекти. Въпреки това, при дози, водещи до прекомерна фармакологична активност, се наблюдават забавено развитие и ембриотоксичност (ефекти върху опиоидните μ-рецептори в ЦНС поради по-високи от терапевтичните дози). Въпреки това, при концентрации, които все още не причиняват нежелани ефекти при майката, са наблюдавани ефекти върху постнаталното развитие (вж. Точка 5.3).
PALEXIA трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода.
Първият период на раждане и раждане
Ефектът на тапентадол върху хода на раждането при хората е неизвестен. Не се препоръчва употребата на PALEXIA при жени при или непосредствено преди раждането. При новородени, чиито майки са приемали тапентадол, всяка дихателна депресия поради агонистичната активност на тапентадол при μ-опиоидни рецептори трябва да се наблюдава.
Няма налична информация дали тапентадол се екскретира в кърмата. Заключенията от проучване при малки плъхове, хранени на жени след приложение на тапентадол, показват екскрецията на тапентадол в млякото (вж. Точка 5.3). Следователно не може да се изключи риск за кърмачетата. PALEXIA не трябва да се използва по време на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
PALEXIA може да повлияе неблагоприятно на функцията на централната нервна система (вж. Точка 4.8) и следователно може значително да повлияе способността за шофиране или работа с машини. Това се очаква особено в началото на лечението, при всяка промяна в дозировката, а също и в комбинация с алкохол или транквиланти (вж. Точка 4.4). Пациентите трябва да бъдат инструктирани да шофират или да работят с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
В плацебо-контролирани проучвания с PALEXIA пациентите са имали нежелани реакции с предимно лека до умерена тежест. Най-честите нежелани реакции засягат стомашно-чревната и централната нервна система (гадене, повръщане, сънливост, замаяност и главоболие).
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, идентифицирани от клинични изпитвания с PALEXIA и от постмаркетинговия опит. Те са изброени по вид и честота. Честотите се определят като много често срещани (³ 1/10); чести (³ 1/100 за Общи условия Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки