tbl 60x200 mg

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

60x200

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 200 mg амиодарониев хлорид.

Помощно вещество: лактоза монохидрат.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Бели плоски таблетки с диаметър 9,5 mm и делителна черта.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

- животозастрашаваща камерна тахикардия или камерно мъждене - лечението трябва да започне в болница

- симптоматична или потвърдена животозастрашаваща камерна тахикардия,

- потвърдена камерна тахикардия при пациенти със съпътстващо сърдечно заболяване. При други пациенти,

в случай на противопоказание или резистентност към други лекарства, ако е необходимо лечение,

- аритмии, свързани със синдрома на WPW (синдром на Wolff-Parkinson-White).

Лечение на потвърдена суправентрикуларна тахикардия:

- забавяне или облекчаване на предсърдно мъждене или трептене,

- амиодарон се препоръчва особено при пациенти с исхемична болест на сърцето и/или дисфункция

- амиодарон е показан за профилактика на общата смъртност, включително внезапна сърдечна смърт, при високорискови пациенти със застойна сърдечна недостатъчност с исхемичен или неисхемичен произход. Високият риск се определя като наличие на клинични признаци на явна сърдечна недостатъчност или фракция на изтласкване на лява камера под 40% със или без камерна аритмия.

Лекарството е предназначено за лечение на възрастни.

Дозировка и начин на приложение

Начална доза: Обикновено се използват различни варианти на дозиране. Обичайната натоварваща доза е 600 до 1000 mg на ден, разделена на 3 дози и може да се дава в продължение на 8-10 дни.

Поддържаща доза: Минималната ефективна доза трябва да се прилага според индивидуалния отговор. Това

дозата е в диапазона от 100 до 400 mg на ден. Тъй като амиодаронът има много дълъг полуживот, той може да се дава през ден (таблетки от 200 mg могат да се приемат през ден, ако е предписана дневна доза от 100 mg) или периодично (два дни в седмицата).

Начин на приложение: Таблетките се поглъщат цели (но могат да бъдат смачкани) преди, по време или след хранене.

4.3 Противопоказания

- синусова брадикардия и синоатриален блок,

- синдром на болния синус, ако пациентът няма инсталиран пейсмейкър (риск от спиране на синусите),

- разширени нарушения на управлението, освен ако пациентът няма инсталиран пейсмейкър,

- известна свръхчувствителност към йод, амиодарон или към някое от помощните вещества,

- комбинирана терапия с лекарства, които могат да причинят torsades de pointes аритмии,

- кърмене (вж. точка 4.6)

- бременност, освен в изключителни случаи (вж. точка 4.6).

Тези противопоказания не се прилагат, когато амиодарон се прилага при реанимация на кардиопулмонален шок (дефибрилатор) с резистентно камерно мъждене.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Сърдечни нарушения (вж. Точка 4.8)

Амиодаронът причинява промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала (поради удължаване на реполяризацията) с възможно развитие на U вълни. Тези промени са доказателство за фармакологичния му ефект и не са признак на токсичност.

Възрастните хора могат да получат по-значително намаляване на сърдечната честота.

Лечението трябва да се прекрати, ако се появи AV блок от 2 или 3 степен, синатриатален блок или бифасцикуларен блок.

Съобщени са случаи на нови аритмии или влошаване на лекуваните аритмии, в някои случаи фатални. Важно е, макар и трудно, да се направи разлика между липсата на ефективност на амиодарон и ефекта от причиняване на аритмия и дали този ефект е свързан с влошаване на сърдечната дейност. Проаритмичните ефекти на амиодарон се съобщават по-рядко от други антиаритмици и обикновено се проявяват във връзка с лекарствени взаимодействия и/или електролитни нарушения (вж. Точки 4.5 и 4.8).

Хипертиреоидизъм (вж. Точки 4.4 и 4.8)

По време на лечението с амиодарон или в продължение на няколко месеца след спиране на лечението може да се появи хипертиреоидизъм. Лекарите трябва да предупреждават за клинични признаци, обикновено леки, като загуба на тегло, аритмия, ангина пекторис и застойна сърдечна недостатъчност. Диагнозата се потвърждава от значително намаляване на ултрачувствителния TSH (usTSH в серума). В този случай лечението с амиодарон трябва да бъде спряно. Състоянието обикновено преминава в рамките на няколко месеца след спиране на лечението; корекцията на клиничната картина се предшества от нормализиране на резултатите от функционалното състояние на щитовидната жлеза. Тежките състояния, понякога фатални, изискват незабавно лечение. Лечението трябва да бъде съобразено с индивидуалното състояние на пациента: антитиреоидни лекарства (може да не винаги са ефективни), кортикостероиди, бета-блокери.

Белодробни нарушения (вж. Точка 4.8)

Появата на диспнея или непродуктивна кашлица може да бъде свързана с белодробна токсичност като интерстициален пневмонит. При пациенти с тежък задух, независимо дали цялостното им здравословно състояние се влошава (умора, загуба на тегло, повишена температура), трябва да се направи рентгенова снимка на белите дробове. Ако се развие интерстициален пневмонит (който обикновено е обратим при ранно прекратяване на лечението с амиодарон - клиничните симптоми обикновено отшумяват в рамките на 3-4 седмици, рентгеновите находки и тестовете за белодробна функция се подобряват по-бавно - в рамките на няколко месеца), лечението с амиодарон трябва да бъде преразгледано и кортикостероиди трябва да се имат предвид. Сериозни респираторни усложнения (респираторен дистрес синдром при възрастни), много фатални в някои случаи, обикновено се наблюдават много рядко в периода малко след операцията; тези състояния може да се дължат на взаимодействия с високи концентрации на кислород (вж. точки 4.5 и 4.8).

Чернодробно увреждане (вижте раздел 4.8)

Веднага щом започне лечението с амиодарон и редовно се препоръчват тестове за чернодробна функция (аминотрансферази) по време на лечението с амиодарон. След перорално и интравенозно приложение на амиодарон i.v. и остри чернодробни нарушения (включително тежка хепатоцелуларна недостатъчност или остра чернодробна недостатъчност, понякога с фатален изход) и хронична чернодробна функция могат да се появят през първите 24 часа. Ако нивата на аминотрансфераза надвишават три пъти нормалния диапазон, дозата на амиодарон трябва да се намали или лекарството да се прекрати.

Клиничните и лабораторни признаци на хронично чернодробно увреждане могат да бъдат минимални (перорално уголемяване на черния дроб, пет пъти нормални нива на аминотрансфераза) след перорално приложение на амиодарон и са обратими при прекратяване на лечението, но са докладвани фатални резултати.

Невромускулни нарушения (вж. Точка 4.8)

Прилагането на амиодарон може да предизвика периферна сензомоторна невропатия и/или миопатия.

След прекратяване на лечението с амиодарон, състоянието обикновено отзвучава в рамките на няколко месеца, но в някои случаи може да не се коригира напълно.

Очни нарушения (вж. Точка 4.8)

В случай на замъглено или нарушено зрение, незабавно трябва да се извърши пълен офталмологичен преглед, включително очен преглед на фона с офталмоскоп. Наличието на очна невропатия и/или възпаление на зрителния нерв изисква прекратяване на лечението с амиодарон поради потенциалната прогресия на слепотата.

Лекарствени взаимодействия (вж. Точка 4.5)

Не се препоръчва едновременното приложение на амиодарон и следните лекарства: бета-блокери, блокери на калциевите канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), лаксативни стимуланти, които могат да доведат до хипокалиемия.

Предпазни мерки при употреба

Нежеланите реакции (вж. Точка 4.8) обикновено са зависими от дозата; следователно трябва да се внимава много при определяне на минималната ефективна поддържаща доза.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват слънчева светлина по време на лечението и да използват подходящи предпазни средства (вж. Точка 4.8).

Контролни прегледи (вж. Точки 4.4 и 4.8)

Препоръчва се преди започване на лечението да се направят следните тестове: ЕКГ и определяне на серумния калий.

По време на лечението се препоръчва редовно проследяване на нивата на аминотрансферазата (вж. Точка 4.4) и нивата на ЕКГ.

Амиодарон може да причини разстройство на щитовидната жлеза (хипертиреоидизъм или хипотиреоидизъм), особено при пациенти с лична анамнеза за такива разстройства. Поради това се препоръчва клинично и лабораторно наблюдение (usTSH) преди, по време и в продължение на няколко месеца след лечението. Ако се подозира нарушение на функцията на щитовидната жлеза, трябва да се проследяват нивата на серумен us-TSH.

По-специално във връзка с дългосрочно приложение на антиаритмици, са докладвани случаи на повишаване на прага на дефибрилация и/или темп на пейсмейкър или имплантируеми дефибрилатори, което може потенциално да повлияе на тяхната ефикасност. Поради това се препоръчва устройството да бъде тествано повторно преди и по време на лечението с амиодарон.

Нарушения на щитовидната жлеза (вж. Точка 4.8)

Амиодаронът съдържа йод и по този начин може да повлияе на приемането на радиоактивен йод при функционални изследвания на щитовидната жлеза. Тези тестове (свободна фракция - T3, свободна фракция - T4, ултрачувствителен TSH -/usTSH /) въпреки това остават интерпретируеми. Амиодарон инхибира периферното превръщане на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и по този начин може да доведе до изолирани случаи на биохимични промени при клинично еутиреоидни пациенти (повишен серумен свободен Т4, леко намален или дори нормален свободен Т3).

В тези случаи няма причина да се преустанови приема на амиодарон.

Хипотиреоидизмът трябва да се има предвид при следните клинични признаци, обикновено леки: наддаване на тегло, непоносимост към студ, намалена активност, тежка брадикардия. Диагнозата се потвърждава от ясно повишаване на серумния usTSH. Еутиреоидизмът обикновено се проявява в рамките на 1 до 3 месеца след спиране на лечението. В случай на животозастрашаващо състояние, лечението с амиодарон може да продължи с едновременно приложение на L-тироксин. Дозата на L-тироксин се регулира според нивата на TSH.

Педиатрични пациенти: безопасността и ефикасността на амиодарон при педиатрични пациенти не са установени.

Анестезия: Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема амиодарон (вж. Точки 4.5 и 4.8).

Това лекарство съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Комбинирана терапия на амиодарон с лекарства, които могат да индуцират торсади на точки (вж. точка 4.3) е противопоказан.

- антиаритмици, включително клас Ia соталол, бепридил

- други лекарства без антиаритмичен ефект, напр. винкамин, някои невролептици, цизаприд, еритромицин i.v., пентамидин (за парентерално приложение), тъй като увеличават риска от потенциално фатални torsades de pointes.

Не се препоръчва комбинирана терапия със следните лекарства:

- бета-блокери и блокери на калциевите канали, понижаващи сърдечната честота (верапамил, дилтиазем) - могат да се появят автоматични нарушения (тежка брадикардия) и проводимост,

- стимулиращи лаксативи, които могат да причинят хипокалиемия и следователно да увеличат риска от torsades de pointes аритмии, могат да се използват други лаксативи.

- флуорохинолоните трябва да бъдат изключени при пациенти, приемащи амиодарон.

Само с голямо внимание амиодарон може да се комбинира със следните лекарства:

- лекарства, които могат да причинят хипокалиемия:

• диуретици, причиняващи хипокалиемия, самостоятелно и/или в комбинация.

• системни кортикостероиди (глюкокортикоиди, минералокортикоиди), тетракозактид.

• амфотерицин В, прилаган интравенозно.

Хипокалиемията трябва да се предотврати или коригира, ако вече е настъпила. QT интервалът трябва да се проследява и ако настъпи torsades de pointes, не трябва да се дават антиаритмици, но трябва да се въведе пейсмейкър, а магнезият може да се прилага интравенозно.

Амиодаронът инхибира цитохром P450 CYP2C9 и по този начин увеличава концентрациите на варфарин. Едновременното приложение на варфарин с амиодарон може да усили ефекта на пероралните антикоагуланти и да увеличи риска от кървене. Нивата на протромбина трябва да се проследяват редовно и дозата на пероралния антикоагулант да се коригира по време и след лечението.

Могат да се появят нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (синергични ефекти). Освен това е възможно повишаване на плазменото ниво на дигоксин (поради намаляване на неговия клирънс), поради което са клинични (проследяване на признаци на токсичност), лабораторни (плазмени нива на дигоксин) и ЕКГ контроли или коригиране на дозата на сърдечния гликозид необходимо.

Амиодарон инхибира цитохром P450 CYP2C9 и по този начин увеличава плазмените концентрации на фенитоин. Комбинацията от фенитоин с амиодарон може да доведе до предозиране на фенитоин с неврологични симптоми. Необходимо е клинично наблюдение и дозата на фенитоин трябва да се намали веднага щом се появят признаци на предозиране; трябва да се определят плазмените нива на фенитоин.

Амиодарон инхибира цитохром P450 CYP2D6, като по този начин увеличава плазмените концентрации на флекаинид (вж. Точка 4.8). Поради това дозата на флекаинид трябва да бъде коригирана.

Лекарства, метаболизирани от цитохром P450 CYP3A4

Едновременното приложение на амиодарон, инхибитор на CYP3A4, със следните лекарства може да увеличи плазмените им концентрации и това може да доведе до повишаване на тяхната токсичност:

Циклоспорин: плазмените нива на циклоспорин могат да се повишат, поради което дозата трябва да се коригира.

Фентанил: комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакологичния ефект на фентанил и да увеличи риска от неговата токсичност.

Статини: едновременно приложение на амиодарон със статини, метаболизирани от CYP 3A4, като напр симвастатин, аторвастатин и ловастатин, повишен риск от мускулна токсичност. Когато статините се прилагат едновременно с амиодарон, се препоръчва използването на статини, които не се метаболизират от CYP 3A4.

Други лекарства, метаболизирани от CYP 3A4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин.

- Обща анестезия (вж. Точки 4.4 и 4.8):

Съобщавани са потенциално сериозни усложнения при пациенти по време на обща анестезия: брадикардия, неповлияваща се от атропин, хипотония, нарушения на проводимостта, намален сърдечен дебит.

Освен това са наблюдавани няколко много редки случая на тежки респираторни усложнения, понякога с фатален изход, най-често скоро след операцията (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), които могат да бъдат свързани с прилагането на високи концентрации на кислород.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Поради ефектите на лекарството върху феталната щитовидна жлеза, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в изключителни случаи, когато ползите надвишават потенциалните рискове.

Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества; поради това амиодаронът е противопоказан по време на кърмене.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни, които да потвърдят отрицателния ефект на амиодарон върху способността за шофиране и работа с машини.

4.8 Те не го правятдуче ефекти

Следните нежелани реакции са класифицирани според системо-органната класа и се основават на честотата: много чести (³1/10), чести (³1/100)