tbl 50x50 µg
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Одобрен текст за решение за промяна, идентификационен номер: 2012/05810
Приложение № 1 към уведомлението за промяна в регистрацията на лекарствен продукт, идентификационен номер: 2012/05749
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
L-тироксин 100 Берлин-Хеми
100 микрограма, таблетки
левотироксин натрий хидрикум
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 106,4-113,6 μg левотироксин натрий хидрикум (еквивалентно на 100 μg левотироксин натрий).
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Невероятно бяла до светло бежова, кръгла, леко изпъкнала таблетка с делителна черта от едната страна и маркирана 100 от другата страна.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
заместване на щитовидната жлеза при хипотиреоидизъм с всякаква етиология,
профилактика на повтаряща се гуша след резекция на щитовидната жлеза с еутиреоидна функция,
доброкачествена гуша с еутиреоидна функция,
адювантна терапия за тиреостатично лечение на хипертиреоидизъм след достигане на еутиреоидна функция,
супресия и заместителна терапия на злокачествени заболявания на щитовидната жлеза, особено след тиреоидектомия,
тест за потискане на щитовидната жлеза.
L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie е показан за пациенти от всички възрасти.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Посочената доза е само препоръка. Ако функцията на щитовидната жлеза продължава, заместването с по-ниска доза може да е достатъчно.
Дневната доза се определя за всеки пациент индивидуално въз основа на резултатите от неговите лабораторни и клинични изследвания.
Лечението с хормони на щитовидната жлеза при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с коронарна болест на сърцето, при пациенти с тежък или продължителен хипотиреоидизъм трябва да се започва с повишено внимание, при ниски начални дози. Дозите се увеличават след малки добавки и по-дълги интервали между увеличенията и с често наблюдение на нивата на тиреоидния хормон.
Клиничният опит потвърждава, че при ниско тегло на пациента, ниските дози от лекарството са достатъчни за лечение на мащабна гуша нодоза.
Тъй като нивата на Т4 или свободен Т4 при някои пациенти могат да бъдат повишени, определянето на нивата на TSH е по-подходящо за проследяване на терапията.
Педиатрични пациенти с вроден и придобит хипотиреоидизъм:
поддържащата доза обикновено е 100-150 μg левотироксин на m 2 телесна повърхност на ден,
за новородени и деца с вроден хипотиреоидизъм е важно ранното започване на лечението с левотироксин, първоначалната препоръчителна доза е 10-15 μg левотироксин/kg телесно тегло/ден през първите три месеца. След това дозата се коригира индивидуално въз основа на клиничните находки и нивата на хормоните на щитовидната жлеза и TSH.
За деца с придобит хипотиреоидизъм препоръчителната начална доза е 12,5 - 50 μg левотироксин/ден. Дозата трябва да се увеличава постепенно на всеки 2-4 седмици въз основа на клиничните находки и нивата на тиреоидни хормони и TSH, докато се достигне дозата за пълно заместване.
Дозировка при пациенти в напреднала възраст
Дозировката и контролът на терапията трябва да бъдат съобразени с индивидуалното състояние на пациента, напр. при сърдечни заболявания, редовно проследяване на нивата на TSH.
Пациентът ще приема цялата дневна доза неподключена сутрин на гладно поне 30 минути преди закуска и ще пие много вода.
На децата се дава пълната дневна доза поне ½ часа преди първото хранене за деня.
За деца е възможно да смачкате таблетката в малко вода (10-15 ml) и да приложите тази суспензия с друга течност (5-10 ml), като суспензията трябва винаги да е прясно приготвена.
При хипотиреоидизъм и след тиреоидектомия при злокачествени заболявания на щитовидната жлеза - обикновено за цял живот.
При еутиреоидна гуша и профилактика на повтаряща се гуша - няколко месеца или години за цял живот.
При адювантна терапия за тиреостатично лечение на хипертиреоидизъм - според продължителността на тиреостатичното лечение;
При еутиреоидна гуша - 6 месеца до две години.
Ако терапията с L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie не е била ефективна през тези периоди от време, трябва да се обмислят други терапии.
За неговото прилагане се прилагат 150-200 микрограма левотироксин дневно в продължение на 14 дни.
4. 3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Нелекувана надбъбречна недостатъчност.
Нелекувана хипофизна недостатъчност.
Остър миокарден инфаркт.
Едновременната употреба на левотироксин и тиреостатични лекарства е противопоказана при бременност.
4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Следните заболявания или състояния трябва да бъдат изключени или лекувани преди започване на хормонално лечение:
- коронарна болест на сърцето,
- хипофизна и/или надбъбречна недостатъчност,
- автономия на щитовидната жлеза.
Тези заболявания или състояния трябва да бъдат изключени или лекувани преди теста за потискане, с изключение на автономността на щитовидната жлеза, което може да е причина за индикацията на теста за потискане.
При коронарна болест на сърцето, сърдечна недостатъчност или тахиаритмии, неостър миокардит, продължителен хипотиреоидизъм или при пациенти, които вече са прекарали миокарден инфаркт, трябва да се избягва дори лек, индуциран от лекарства хипертиреоидизъм. При тези заболявания е необходимо по-често проследяване на нивата на хормоните на щитовидната жлеза (вж. Точка 4.2).
При вторичен хипотиреоидизъм трябва да се установи дали пациентът страда от съпътстваща надбъбречна недостатъчност. В този случай първо трябва да се осигури заместване (хидрокортизон).
При съмнения за автономност на щитовидната жлеза се препоръчва TRH тест или потискаща сцинтиграма.
При жени в менопауза с повишен риск от остеопороза, функцията на щитовидната жлеза трябва да се проследява по-често по време на терапията с левотироксин, за да се предотвратят надфизиологичните нива на левотироксин в кръвта.
Тиреоидните хормони не трябва да се използват за намаляване на теглото. При еутиреоидни пациенти нормалните дози не предизвикват намаляване на теглото. По-високите дози могат да причинят сериозни или животозастрашаващи странични ефекти, особено в комбинация с някои продукти за отслабване.
Преминаването от предписана терапия с левотироксин към други лекарствени продукти с хормони на щитовидната жлеза трябва да се наблюдава чрез лабораторни диагностични тестове и проследяване на клиничните параметри.
За информация относно диабетици и пациенти, лекувани с антикоагуланти, вижте точка 4.5.
Съобщават се много редки случаи на хипотиреоидизъм при едновременно лекувани пациенти
севеламер и левотироксин. Поради това се препоръчва внимателно наблюдение при тези пациенти
Нива на TSH (вж. Точка 4.5).
5 Лекарствени и други взаимодействия
Левотироксинът може да намали ефекта на антидиабетните лекарства. Следователно нивата на кръвната захар при диабетици трябва да се проверяват редовно, особено в началото на лечението с хормони на щитовидната жлеза, и лекарят трябва да коригира дозата на антидиабетното лекарство, ако е необходимо.
Тъй като левотироксинът измества антикоагулантите от тяхното свързване с протеините, когато се прилага едновременно с лекарства, които инхибират коагулацията, ефектът им може да бъде усилен. Следователно, по време на съпътстващо лечение трябва да се следи редовното съсирване на кръвта и да се коригира дозата на антикоагуланта, ако е необходимо.
Йонообменници на основата на смола:
Холестирамин, холестипол, колесевелам или калциевите и натриевите соли на полистиреновата сулфонова киселина инхибират абсорбцията на левотироксин, поради което те трябва да се прилагат 4-5 часа след доза L-тироксин 100 Берлин-Хеми.
Антиациди, съдържащи алуминий, железни соли, калций:
Когато се прилага едновременно с тези лекарства, абсорбцията на L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie може да бъде намалена и следователно трябва да се приема поне 2 часа по-рано.
Севеламер и лантанов карбонат:
Може да намали бионаличността на левотироксин (вж. Точка 4.4).
Инхибиторите на тирозин киназата (т.е. иматиниб, сунитиниб) могат да намалят ефикасността на левотироксин. Поради това се препоръчва мониториране на функцията на щитовидната жлеза при пациенти в началото и в края на комбинираната терапия. Дозата на левотироксин трябва да се коригира, ако е необходимо.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиди, b-блокери:
Тези лекарства инхибират превръщането на Т4 в Т3.
Салицилати, дикумарол, високи дози фуроземид (250 mg), клофибрат, фенитоин:
Те могат да изместят левотироксин от свързването с протеини и да увеличат плазмените нива на свободен тироксин Т4.
Амиодарон и йод-съдържащи контрастни вещества:
Високото съдържание на йод в тях може да повлияе както на хипертиреоидизъм, така и на хипотиреоидизъм. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с нодуларна гуша с възможност за недиагностицирана автономност. Поради ефекта на амиодарон върху функцията на щитовидната жлеза, може да се наложи да се коригира дозата на L-тироксин 100 Berlin-Chemie.
Естроген-съдържащи контрацептиви или заместителна терапия след хоменопаузален хормон:
Те увеличават нуждата от добавки с левотироксин.
Сертралин и хлорохин/прогуанил:
Те намаляват ефективността на левотироксин и повишават серумните нива на TSH.
Лекарства, които индуцират чернодробна ензимна активност:
Барбитурати, рифампицин, карбамазепин и други лекарства, които повлияват чернодробните ензими могат
увеличаване на чернодробния клирънс на левотироксин.
Намалена ефикасност се наблюдава при едновременно лечение с левотироксин и лопинавир/ритонавир
левотироксин. Поради това се препоръчва стриктна последователност при съпътстваща терапия с левотироксин и протеазни инхибитори
мониторинг на клиничните симптоми и функцията на щитовидната жлеза.
Те могат да намалят чревната абсорбция на левотироксин. Повишаване на серумния TSH се наблюдава при деца, лекувани с левотироксин за вроден хипотиреоидизъм и на соева диета. Необичайно високи дози левотироксин може да са необходими за постигане на нормални серумни нива на Т4 и TSH. Необходимо е внимателно проследяване на серумните нива на Т4 и TSH по време и след соевата диета и може да се наложи корекция на дозата на левотироксин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Тиреоидната хормонална терапия трябва да бъде последователна, особено по време на бременност. Въпреки широкото им приложение по време на бременност, неблагоприятният ефект на левотироксин върху бременността или върху здравето на плода или новороденото все още не е известен. При бременни жени повишената нужда от левотироксин се дължи на нивата на естроген. Следователно, функцията на щитовидната жлеза трябва да се следи по време на бременност и дозата да се коригира, ако е необходимо.
Употребата на левотироксин като адювант при лечението на хипертиреоидизъм с тиреостатици е противопоказана по време на бременност поради необходимостта от използване на тиреостатици в по-висока доза. Тиростатиците, за разлика от левотироксина, могат да преминат плацентарната бариера при ефективна доза и да причинят фетален хипотиреоидизъм. Ако бременна жена е диагностицирана с хипертиреоидизъм, за терапия може да се използва тиростатична монотерапия с ниски дози.
По време на бременност трябва да се изключи тест за потискане.
Лечението с хормони на щитовидната жлеза трябва да бъде последователно по време на кърмене. Към днешна дата неблагоприятният ефект на левотироксин върху здравето на новороденото е неизвестен. Количеството хормони на щитовидната жлеза, екскретирано в кърмата по време на кърмене, дори при високи дози левотироксин, не достига ниво, което води до хипертиреоидизъм или потискане на секрецията на TSH при новороденото.
При бременни жени повишената нужда от левотироксин се дължи на нивата на естроген. Следователно функцията на щитовидната жлеза трябва да се следи след бременност и дозата да се коригира, ако е необходимо.
Тестът за потискане трябва да бъде изключен по време на кърмене.
Няма данни от проучвания за нарушен фертилитет при мъжете или жените
нито има подозрение или индикация за такъв ефект.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
При правилно лечение с L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie нежеланите реакции са малко вероятни въз основа на клинична преценка и лабораторни тестове. Ако пациентът не понася дозата в редки случаи, в случай на предозиране или много бързо увеличаване на дозата в началото на лечението, могат да се появят симптоми, типични за хипертиреоидизъм: сърцебиене, аритмии, особено тахикардия, ангина пекторис, дискомфорт, мускулна слабост и спазми, чувство на топлина, хиперхидроза, тремор, вътрешно безпокойство, безсъние, диария, загуба на тегло, главоболие, менструални нарушения. Треска, повръщане, както и псевдотуморен мозък (особено при деца) могат да се появят като нетипични симптоми. Ако се появят тези симптоми, дневната доза се намалява или лечението се спира за няколко дни. Препоръчва се лечението да започне отново веднага щом нежеланите реакции отзвучат, но трябва да се обърне повече внимание на дозирането.
В случай на свръхчувствителност към левотироксин или към някое от помощните вещества, могат да се появят алергични реакции към кожата или дихателната система. Анафилактичен шок е докладван само в единични случаи, при които лечението трябва да бъде прекратено.
4.9 Предозиране
Повишаването на нивата на Т3 е по-надежден индикатор за предозиране, отколкото увеличаването на нивата на Т4 и свободните Т4. Симптомите на предозиране и интоксикация включват леко до тежко повишаване на метаболизма (вж. Точка 4.8). В зависимост от степента на предозиране се препоръчва прекратяване на терапията и извършване на последващи прегледи.
Дози до 10 mg левотироксин при самоубийствена интоксикация се понасят без усложнения. Сериозно животозастрашаващо увреждане на жизнените показатели (дишане и кръвообращение) е малко вероятно, освен при пациенти с предшестващо сърдечно заболяване. Независимо от това, случаи на тиреотоксична криза, конвулсии, сърдечна недостатъчност и кома и отделни случаи на внезапна сърдечна смърт са съобщени при пациенти след продължителна злоупотреба с левотироксин.
При остро предозиране гастроинтестиналната абсорбция може да бъде намалена чрез прилагането на активен въглен. Лечението обикновено е симптоматично и поддържащо. В случай на тежки бета-симпатомиметични ефекти като тахикардия, тревожност, възбуда или хиперкинезия, симптомите могат да бъдат облекчени чрез приложението на бета-блокери. Тиреостатиците са неподходящи, тъй като щитовидната жлеза е напълно потисната.
След поглъщане на екстремни дози (опит за самоубийство), плазмаферезата може да бъде полезна.
Предозирането на левотироксин изисква по-дълъг период на наблюдение. Поради постепенното превръщане на левотироксин в лиотиронин, симптомите могат да се забавят до 6 дни.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: тиреоидни хормони
ATC код: H03A A01
Синтетичният левотироксин, открит в L-Thyroxin 100 Berlin-Chemie, е идентичен по ефект на щитовидния хормон от биологичен произход. Тялото не прави разлика между ендогенно произведен левотироксин и екзогенен.
След частично превръщане в лиотиронин (Т3), особено в черния дроб и бъбреците, и след преход към телесни клетки, хормоните на щитовидната жлеза оказват специфично влияние върху развитието, растежа и метаболизма на тялото чрез активиране на Т3 рецепторите.
Клиничен ефект и безопасност
Заместването на хормоните на щитовидната жлеза нормализира метаболитните процеси. Например, увеличен
холестеролът в контекста на хипотиреоидизъм е значително намален след приложение на левотироксин.
5.2 Фармакокинетични свойства
След употреба на гладно, в зависимост от обработката на галена, се абсорбират максимум 80%
левотироксин, особено в тънките черва. Едновременното приложение с храна значително ще намали абсорбцията.
Максималните плазмени нива се достигат приблизително 2-3 часа след употреба.
След началото на пероралното приложение може да се очаква терапевтичен ефект след 3 до 5 дни.
Обемът на разпределение е около 10-12 л. Около 99,97% от левотироксин е свързан с
специфични плазмени транспортни протеини. Свързването на хормоните с тези протеини не е ковалентно,
това означава, че има постоянен и много бърз обмен между свободни и обвързани
Метаболитният клирънс е приблизително 1,2 l плазма/ден, разграждането настъпва главно в черния дроб,
бъбреци, мозък и мускули. Метаболитите се екскретират с урината и фекалиите.
Полуживотът на левотироксин е около 7 дни, по-кратък е при хипертиреоидизъм (3-4 дни и по-дълъг при
хипотиреоидизъм (около 9-10 дни).
Бременност и кърмене
Левотироксин преминава през плацентата в малки количества. По време на лечението с нормални дози, до
те получават само малки количества левотироксин в кърмата.
Поради високата степен на свързване с протеините, той не подлежи на хемодиализа или хемоперфузия.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Острата токсичност на левотироксин е много ниска.
Хроничната токсичност се наблюдава при различни животински видове (плъхове, кучета). Хепатопатия, повишена честота на спонтанна нефроза и промяна в теглото на органите са наблюдавани при плъхове при високи дози.
Не са открити значителни странични ефекти при кучета.
Няма експериментални данни за мутагенния потенциал на левотироксин. Понастоящем няма данни за развитието на увреждане на потомството от геномни промени в резултат на хормони на щитовидната жлеза.
Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни върху канцерогенния потенциал на левотироксин.
Само много малка част от хормоните на щитовидната жлеза преминават през плацентарната мембрана.
Няма проучвания за увреждане на плодовитостта и при двата пола от левотироксин, нито има съмнение или индикация, че хормоните на щитовидната жлеза влияят върху плодовитостта.
ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Калциев хидрогенофосфас дихидрикус, целулозен микрокристалин,
карбоксиметиламил натрикум (тип А), декстрин (от царевично нишесте),
парциална глицерида сатурата лонга
6. 2 Несъвместимости
6. 3 Срок на годност
6. 4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
6. 5 Вид и съдържание на опаковката
Блистер от алуминиево фолио, покрито с алуминиево фолио.
Съдържание на опаковката: 25, 50 и 100 таблетки
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
6. 6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания за изхвърляне. Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания
върнете се в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Glienicker Weg 125
РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: 30.3.1983 г.
Дата на последно подновяване: 22.12.2006 г./без ограничение във времето