tbl 60x250 mg (блистер. PVC/Al)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Одобрен текст за решение за промяна, ev. не. 2011/06132
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Фуроземид - Словакофарма форте
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 таблетка Furosemide-Slovakofarma forte съдържа 250 mg фуроземид.
Помощно вещество с известен ефект: съдържа лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Светложълти до кафеникави таблетки с делителна черта.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Furosemide-Slovakofarma forte с високо лекарствено съдържание се използва изключително при пациенти със значително намалена скорост на гломерулна филтрация (стойности на гломерулен филтрат 1).
1) Понякога алергични реакции като фебрилни състояния, кожни реакции (напр. Булозен обрив, пурпура, мултиформен еритем, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност), васкулит, интерстициален нефрит, тромбоцитопения или аукополоция или аукоплазия.
Анафилактичен шок се съобщава рядко и досега се наблюдава само след интравенозно приложение на фуроземид (за лечение вж. Точка 4.9).
2) В случаи с прекомерна диуреза, дехидратацията може да доведе до хиповолемия с последваща хемоконцентрация. Хемоконцентрацията може да доведе до податливост на тромбоза, особено при възрастни хора.
3) Дисбалансът на течности и електролити често възниква в резултат на повишена екскреция на електролити. Поради това е необходимо редовно проследяване на серумните електролити, особено калий, калций и натрий.
Хипонатриемия с придружаващи симптоми може да възникне като последица от увеличената бъбречна загуба на натрий, особено при ограничен прием на натриев хлорид. Честите симптоми включват апатия, загуба на апетит, повръщане, сънливост, чувство на слабост, дезориентиране и спазми на прасеца.
Едновременното намаляване на приема на калий, особено при заболявания, предразположени към състояния на калиев дефицит (напр. Цироза на черния дроб) или увеличени извънбъбречни загуби на калий (напр. Повръщане или хронична диария), може да доведе до повишена бъбречна загуба в резултат на увеличена бъбречна загуба. Хипокалиемията често се проявява чрез нервно-мускулни (мускулна слабост, парестезия, пареза), чревни (повръщане, метеоризъм, запек), бъбречни (полидипсия, полиурия) и сърдечни (възбуда и нарушения на проводимостта) симптоми. Големите загуби на калий могат да доведат до паралитичен илеус, нарушения на съзнанието или дори кома.
Повишената бъбречна загуба на калций може да причини хипокалциемия, която рядко може да доведе до тетания.
Тетанит или нарушения на сърдечния ритъм се съобщават рядко при хипомагнезиемия поради бъбречна загуба на магнезий.
4) Прекомерната екскреция с урина (диуреза) може да причини нарушения на кръвообращението, проявяващи се главно с главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сухота в устата и жажда, хипотония и ортостатични регулаторни нарушения.
5) При недоносени бебета със синдром на дихателен дистрес лечението с фуроземид през първите седмици от живота увеличава риска от персистиране на ductus arteriosus Botalli.
6) Очаква се, че няколко седмици лечение с фуроземид може да допринесе за панкреатит.
7) Нарушение на слуха може да се очаква при бързо интравенозно инжектиране на фуроземид, особено при пациенти с вече съществуваща бъбречна недостатъчност.
8) Хиперурикемията е често срещан страничен ефект. Това може да доведе до пристъп на подагра при пациенти с предразположение. Хипергликемията е често срещана. При явен диабет може да влоши метаболитната ситуация. Латентният диабет може да се прояви. Нивата на липидите в кръвта (холестерол, триглицериди) могат да се повишат, а серумните концентрации на вещества, които обикновено се екскретират с урината (креатинин, урея), могат временно да се повишат.
Загубите на течности и електролити могат да предизвикат метаболитна алкалоза или да влошат съществуващата метаболитна алкалоза.
4.9 Предозиране
Клиничната картина на остро или хронично предозиране зависи от степента на загуба на вода и електролит.
Предозирането може да причини хипотония, ортостатична дисфункция, електролитни нарушения (хипохлоремия, хипокалиемия, хипонатриемия) или алкалоза. Големите загуби на течности могат да причинят тежка хиповолемия, дехидратация, сърдечно-съдов колапс и хемоконцентрация с податливост към тромбоза. Делириум може да възникне при бърза загуба на вода и електролити. Рядко се е появил анафилактичен шок (симптоми: обилно изпотяване, гадене, цианоза, спад на кръвното налягане, нарушения на съзнанието до кома и др.).
В случай на предозиране или поява на симптоми на хиповолемия (хипотония, ортостатични регулаторни нарушения), лечението с фуроземид трябва да бъде прекратено незабавно.
Ако от приема на лекарството през устата е изминало кратко време, се препоръчва първично елиминиране на лекарството (предизвикване на повръщане, стомашна промивка) и намаляване на неговата резорбция (активен въглен).
При по-тежки случаи жизнените показатели трябва да се наблюдават и наблюдават редовно: баланс на течности и електролити, киселинно-алкален баланс, гликемия и серумни концентрации на вещества, които обикновено се екскретират с урината; отклоненията от нормата трябва да се коригират. Пациентите със затруднено уриниране (напр. Пациенти със заболяване на простатата) трябва да имат свободен поток от урина, тъй като внезапната полиурия може да причини намаляване на бъбречната функция, придружено от прекомерна дилатация на пикочния мехур.
Лечение на сърдечно-съдов колапс
Шоково позициониране; комплексна шокова терапия, ако е необходимо.
Спешни процедури при анафилактичен шок
След появата на първоначалните симптоми (обилно изпотяване, гадене, цианоза) трябва да се постави венозна канюла. В допълнение към други обичайни аварийни процедури, главата и горната част на торса се поставят в спуснато положение и се поддържа проходимостта на дихателните пътища.
Медикаментозни спешни процедури
Веднага приложете интравенозно адреналин:
След разреждане на 1 ml от разтвор на адреналин 1: 1 000 в 10 ml, 1 ml от този разтвор се инжектира бавно (= 0,1 mg адреналин) (внимавайте за сърдечни аритмии), като същевременно се следи сърдечната честота и кръвното налягане. Адреналинът може да се повтори (стига да се спазват инструкциите за употреба на лекарството).
След това се прилагат интравенозни глюкокортикоиди:
Например 250-1000 mg преднизолон (или еквивалентно количество от производното). Прилагането на глюкокортикоиди може да се повтори (ако се спазват инструкциите за употреба).
Впоследствие се извършва интравенозно заместване на обема:
Прилага се напр. плазмен експандер, човешки албумин, пълен електролитен разтвор.
Други терапевтични процедури
Изкуствено дишане, вдишване на кислород, прием на калций, антихистамини.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: сулфонамидни диуретици, ATC код: C03CA01
Фуроземидът е мощен ефективен диуретик. Той инхибира реабсорбцията на Na +, Cl - и K + във възходящото рамо на дръжката на Henle, като блокира йонния транспортер за Na +/2Cl -/K +. Фракцията на екскреция на натрий може да достигне до 35% от гломерулно филтриран натрий. Поради увеличената екскреция на натрий, която на второ място е придружена от осмотично свързана вода, екскрецията с урината и повишената секреция на K + в дисталните тубули се увеличават. Екскрецията на Ca 2+ и Mg 2+ също се увеличава. В допълнение към загубата на горните електролити, екскрецията на пикочна киселина може да бъде намалена и може да възникне киселинно-алкален дисбаланс към алкалоза.
Фуроземид стимулира ренин-ангиотензин-алдостероновата система в зависимост от дозата.
Антихипертензивният ефект се дължи предимно на намаляване на обема на кръвта. При пациенти със сърдечна недостатъчност фуроземидът предизвиква остро намаляване на сърдечната преднатовареност чрез дилатация на венозния капацитет, което изисква адекватна бъбречна функция.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение 60-70% от фуроземид се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност или нефротичен синдром абсорбцията може да бъде намалена до по-малко от 30%.
Началото на действието може да се очаква след около 30 минути. Пиковите плазмени нива се достигат приблизително 1 час след приложението.
Приблизително 95% от фуроземид се свързва с плазмените протеини. При бъбречна недостатъчност това свързване може да бъде намалено с до 10%. Относителният обем на разпределение е 0,2 l/kg телесно тегло (0,8 l/kg телесно тегло при новородени).
Само приблизително 10% от фуроземид се метаболизира в черния дроб.
Фуроземид се екскретира предимно непроменен, две трети от бъбреците и една трета от жлъчката и фекалиите. При нормална бъбречна функция елиминационният полуживот е приблизително 1 час. В краен стадий на бъбречно заболяване то се удължава до приблизително 3 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
LD50 след еднократно перорално приложение е: мишка и плъх в диапазона от 1050 до 4600 mg/kg телесно тегло, морско свинче 243 mg/kg телесно тегло.
Бъбречно увреждане (включително фиброза и бъбречна калцификация) е настъпило при плъхове и кучета след 6 и 12 месеца високи дози (10-20 пъти по-голяма от терапевтичната доза при хора).
Мутагенен и канцерогенен потенциал
Проучванията за мутагенност in vitro предполагат, че фуроземид може да индуцира генни и хромозомни мутации в клетки на бозайници. Тестовете in vivo при животни са отрицателни. Резултатите от in vitro тестове, известни до момента, не се считат за значими за терапевтичния диапазон на дозата.
Дългосрочните проучвания при плъхове и мишки не показват данни за канцерогенен потенциал.
Репродуктивна токсичност (тератогенност)
Фуросемид преминава през плацентата и достига 100% от серумната концентрация на майката в кръвта от пъпната връв. Няма съобщения за малформации при хора, свързани с фуроземид. Все още обаче няма достатъчно опит за окончателна оценка на вредното въздействие върху ембриона/плода. При плодовете производството на урина може да бъде стимулирано вътреутробно. Уролитиаза се е появила при недоносени деца, лекувани с фуроземид. Експериментално проучване при новородени плъхове, лекувани с фуроземид в доза 75 mg/kg телесно тегло на 7-11 и 14-18 ден от бременността, потвърждава намален брой диференцирани гломерули.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25 ºC в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
6.5 Данни за опаковката
Блистер (PVC фолио/алуминиево фолио с печат), писмена информация за потребителите, хартиена кутия.
Размер на пакета: 10, 20, 50, 60, 100 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Всички неизползвани продукти или отпадъчни материали трябва да бъдат върнати в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО