tbl obd 50x10 mg (близ. Al/PVC/PVDC)

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Приложение №. 1 към решението за промяна на регистрацията на лекарствен продукт, идентификационен номер: 2011/02323

50x10

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 филмирана таблетка съдържа 10,0 mg бутилскополамин бромид

Помощни вещества: всяка филмирана таблетка съдържа 41,2 mg захароза,

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Използва се при спазми на стомашно-чревния тракт, при дискинезия на жлъчните пътища и при спазми на урогениталния тракт.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Точната дозировка винаги ще се определя от Вашия лекар.

Освен ако Вашият лекар не препоръча друго, препоръчва се следната доза:

Възрастни и деца над 6 години: 1-2 филмирани таблетки 3 до 5 пъти на ден.

Таблетките трябва да се приемат цели и с много течности.

Бускопан не трябва да се прилага непрекъснато или за дълги периоди, без да се идентифицира причината за коремната болка.

Поради високото съдържание на лекарства, таблетките Buscopan 10 mg не са подходящи за деца под 6 години.

4.3 Противопоказания

Бускопан е противопоказан при пациенти:

- които имат анамнеза за свръхчувствителност към бутилскополамин или към някое от помощните вещества,

- с миастения гравис,

В случай на редки наследствени заболявания, които може да не са съвместими с помощните вещества (моля, вижте точка 4.4), приложението е противопоказано.

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Ако силната, необяснима коремна болка продължава или се влошава или е придружена от симптоми като повишена температура, гадене, повръщане, промени в подвижността на червата, нежност на корема, намаляване на кръвното налягане, припадък или фекална кръв, трябва да се предприемат подходящи диагностични мерки за откриване на етиологията на симптоми.

Поради потенциалния риск от усложнения, дължащи се на антихолинергични ефекти, бутилскополаминиевият бромид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предразположение към закритоъгълна глаукома, както и при пациенти, склонни към чревна или уринарна обструкция и при пациенти, склонни към тахиаритмии.

Всяка таблетка от 10 mg съдържа 41,2 mg захароза, което е 411,8 mg захароза при максималната препоръчителна дневна доза. Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.

Наркотици и други взаимодействия

Бутилскополаминът може да увеличи антихолинергичния ефект на лекарства като три- и тетрациклични антидепресанти, антихистамини, антипсихотици, хинидин, амантадин, дизопирамид и други антихолинергични средства (напр. Тиотропий, ипратропиум, атропиноподобни вещества).

Едновременната употреба на Buscopan с допаминови антагонисти като метоклопрамид може да намали ефекта на двете вещества в стомашно-чревния тракт.

Бускопан може да увеличи тахикардичния ефект на бета-адренергиците.

Фертилитет, бременност и кърмене

Има ограничени данни за употребата на бутилскополамин бромид при бременни жени. Проучванията при животни не показват преки или косвени ефекти по отношение на репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3).

Няма достатъчно информация за екскрецията на Бускопан и неговите метаболити в кърмата.

Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на Бускопан по време на бременност и кърмене.

Не са провеждани проучвания за фертилитет при хора (вж. Точка 5.3).

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.

Неблагоприятни ефекти

Много от тези нежелани реакции могат да се отдадат на антихолинергичните свойства на Buscopan. Антихолинергичните нежелани реакции на Buscopan обикновено са леки и с ограничена продължителност.

Честоти според конвенциите на MedDRA:

много чести: (³1/10)

често: (³1/100 до 5 l, вероятно поради ниската наличност на системата.

Екскретираните с урината метаболити се свързват слабо с мускариновите рецептори и поради това не се очаква да допринесат за действието на бутилскополамин бромид.

Предклинични данни за безопасност

При теста за остра токсичност бутилскополаминовият бромид има нисък индекс на токсичност: LD50 през устата е 1000-3000 mg/kg при мишки, 1040-3300 mg/kg при плъхове и 600 mg/kg при кучета.

Признаци на токсичност са атаксия и намален мускулен тонус, освен това треперене и конвулсии при мишки, мидриаза, сухота на лигавицата и тахикардия при кучета. Смърт поради спиране на дишането настъпи в рамките на 24 часа.

Интравенозният LD50 е 10-23 mg/kg при мишки и 18 mg/kg при плъхове.

По време на 4-седмични проучвания за орална токсична доза, плъховете понасят доза от 500 mg/kg = "ниво без ефект (NOAEL)". В доза от 2000 mg/kg, бутилскополаминовият бромид парализира стомашно-чревната функция и причинява запек, като действа върху парасимпатиковите ганглии. Единадесет от 50-те плъха умряха. Резултатите от хематологичната и клиничната биохимия не показват промяна в промяната на дозата. По време на 26-седмичното проучване дозата от 200 mg/kg все още се понася при плъхове. При доза 250-1000 mg/kg настъпва стомашно-чревна дисфункция и последваща смърт. NOAEL от 39-седмичното перорално (капсулно) проучване при кучета е 30 mg/kg. Повечето клинични находки могат да се отдадат на острите ефекти от високите дози бутилскополаминов бромид (200 mg/kg). Не са открити хистопатологични находки.

Повторен i.v. дози от 1 mg/kg се понасят много добре при плъхове по време на 4-седмичното проучване. При доза от 3 mg/kg, конвулсии са наблюдавани веднага след приложението. След доза от 9 mg/kg плъховете умират от дихателна недостатъчност. Когато се прилага на кучета в продължение на 5 седмици в дози 2 пъти 1, 2 пъти 3 и 2 пъти 9 mg/kg, дози-зависима мидриаза е налице при всички лекувани животни, в доза 2 пъти 9 mg/kg атаксия, слюноотделяне, загуба на тегло и намален прием на храна. Локалното решение се понася добре.

След многократно i.m. добра системна поносимост се наблюдава при доза от 10 mg/kg, но има по-висока честота на мускулни увреждания на мястото на инжектиране, отколкото в контролната група плъхове.

При дози от 60 и 120 mg/kg смъртността е висока и локалното увреждане зависи от дозата.

Бутилскополаминиевият бромид няма ембриотоксичен или тератогенен ефект в Seg. II, когато се прилага перорално до 200 mg/kg (плъх) и 200 mg/kg чрез сонда или 50 mg/kg подкожно (NZW-заек). Плодовитостта не е засегната в Seg. Дори при перорални дози до 200 mg/kg.

Подобно на други катионни лекарства, бутилскополамин бромидът взаимодейства с холиновата транспортна система на човешки плацентарни епителни клетки in vitro. Трансферът на бутилскополамин бромид във феталното отделение не е потвърден.

Бутилскополаминовият бромид под формата на супозитории се понася добре на местно ниво.

Специални проучвания разглеждат локалната поносимост към многократно интрамускулно приложение на Buscopan 15 mg/kg при кучета и маймуни в продължение на 28 дни. Малка фокална некроза на мястото на инжектиране е установена само при кучета. Бускопан се понася добре, когато се прилага артериално и венозно в ушите на зайци. Buscopan 2% инжекционен разтвор не показва никакви хемолитични ефекти in vitro, когато се смесва с 0,1 ml човешка кръв.

Бутилскополамин бромид не показва мутагенна или кластогенна активност при теста на Ames, при in vitro теста за генна мутация върху човешки V79 клетки (HRPT тест) и при in vitro теста за хромозомна промяна в периферните лимфоцити на човека. Бутилскополамин бромидът е отрицателен in vivo при микроядрен тест на костен мозък на плъх.

Не са провеждани проучвания за канцерогенност in vivo. В две 26-седмични проучвания при плъхове бутилскополаминиевият бромид не показва канцерогенен потенциал при дози до 1000 mg/kg.

ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Ядро на таблета: калциев хидроген фосфат дихидрат, майдис амил, разтворим амил, силициев диоксид колоиден анхидрик, винена киселина, стеарин/палмитинова киселина.

Капак на таблета: povidonum, saccharosum, талк, акация gummi, titanii dioxidum (E 171), macrogolum 6000, cera carnauba, cera alba.