Антихистамините са лекарства, които обикновено свързваме с алергии.

какви

Но знаеш, за всичко все още може да използвам?

Познаваме няколко вида, които могат да функционират по различен начин - в зависимост от това към кой хистаминов рецептор се свързват. Ние написахме отдокладват антихистамини, в зависимост от това към кое поколение принадлежат + кои антихистамини ще получите без рецепта.

Ще разберете и кои естествени вещества може да служи като лекарства за алергии.

Какво представляват антихистамините?

Антихистамините са лекарства, които те блокират свързването на хистамин към хистаминовите рецептори (и по този начин блокират проявата на неговите ефекти).

Те се използват най-вече като лекарства за алергия, или се използват за облекчаване на симптомите настинки и грип. Някои антихистамини от първо поколение могат да се използват и при други състояния.

Хистамин рецептори са в различни части на тялото. Те присъстват в дихателните пътища, кръвоносните съдове, сърцето и храносмилателния тракт. Те се намират и в мозъка и гръбначния мозък.

За какво се използват антихистамини?

Антихистамините са широко използвани лекарства.

Те се използват главно за облекчаване на симптомите на алергична реакция, като:

  • подуване
  • възпаление
  • сърбеж
  • обрив
  • зачервени очи с тенденция към разкъсване
  • прекомерна хрема
  • кихане

В резултат на това антихистамините също са много ефективни при лечение на заболявания как:

  • алергичен ринит (ринит) и конюнктивит (конюнктивит)
  • настинка и грип
  • хранителни алергии
  • кожни алергични прояви и екзема
  • сенна хрема
  • реакции на свръхчувствителност към лекарства
  • ухапвания от насекоми
  • непоносимост към хистамин

Антихистамини от първо поколение

Антихистамини от първо поколение действат и в ЦНС (мозък и гръбначен мозък).

Ето защо някои от тях се използват и за:

  • индукция на съня (седативен ефект)
  • профилактика или лечение морска болест (гадене от движение - напр. при пътуване с лодка, автобус ...)
  • намаляване гадене и повръщане (антиеметици)
  • намаляване на безпокойството (анксиолитици)
  • са полезни при хората с болестта на Паркинсон (източник: onlinelibrary)

Видове антихистамини

Антихистамините могат да бъдат разделени на 3 основни категории:

  • антихистамини 1-во поколение (успокоително - преминаване в ЦНС)
  • антихистамини 2-ро поколение (не успокояващо - минимално преминаване през ЦНС, без препоръчителни седативни ефекти при препоръчани дози)
  • антихистамини 3-то поколение (не успокояващо, ↑ ефект)

Антихистамини от първо поколение

Те са разработени преди повече от 70 години, но и до днес са широко разпространени. Те засягат хистаминовите рецептори в мозъка и гръбначния мозък и в останалата част на тялото (в така наречената периферия).

В допълнение към хистаминовите рецептори, те действат и върху други видове рецептори (мускаринови, алфа-адренергични и серотонин). Това означава, че те могат да се появят при използване на антихистамини от първо поколение странични ефекти, като седация, сухота в устата, замаяност, ниско кръвно налягане или ускорен сърдечен ритъм.

Взаимодействия с други лекарства са по-чести при антихистамини от 1-во поколение в сравнение с антихистамини от 2-ро поколение.

Антихистамини от второ поколение

Второто поколение антихистамини е разработено през 80-те години. Включените тук имат много по-малък ефект върху седацията, отколкото антихистамините от първо поколение.

Те действат върху H1 хистаминовите рецептори в периферията на a е малко вероятно да проникнат в мозъка. В резултат на това е по-малко вероятно те да получат странични ефекти.

Те също така взаимодействат по-малко с други лекарства (въпреки че са възможни взаимодействия с инхибитори на CYP 450). Повечето антихистамини от второ поколение не предизвиква сънливост, въпреки че някои (като цетиризин и фексофенадин) могат да го причинят при по-високи дози (предозиране).

Те имат и други положителни ефекти - имат противовъзпалителен ефект.

Антихистамини от трето поколение

Лекарствата за алергии от трето поколение са разработени за постигане на още по-добри ефекти. Тези лекарства запазват положителните страни и в същото време премахват недостатъците на 2-ро поколение антихистамини.

Тъй като те не се метаболизират в черния дроб, това също е постигнато намален риск от смущения с други лекарства. Не са наблюдавани седативни ефекти дори при по-високи дози. Те също така имат по-висока селективност към H1 рецепторите. Те се използват за премахване на неудобствата, свързани с алергии, като запушен нос.

Какво следва от това?

Класическите антихистамини (антагонисти на H1 хистаминовите рецептори), които преминават през кръвно-мозъчната бариера (в мозъка), причиняват сънливост. По-нови антихистамини (2-ро и 3-то поколение) са проектирани да не преминават в мозъка и следователно е по-малко вероятно да причинят седация и седация.

Антихистамините не предотвратяват образуването на хистамин, нито ги е грижа за разпространението му. Тяхната функция е да предотвратяват свързването на хистамин с неговите рецептори (Н1 и Н2 рецептори).

Това ни кара да се чувстваме по-добре след прием на хапчето. Хистаминът обаче все още ще присъства в тялото ни и тялото продължава да го произвежда. Хистаминът може да се свърже с други хистаминови рецептори - Н3 и Н4 рецептори (които не са блокирани). Това означава, че симптомите, свързани с тези рецептори, все още могат да се появят.

Налични у нас антихистамини (СПИСЪК)

Антихистамини от първо поколение:

  • антазолин [САНОРИН - АНАЛЕРГИН]
  • моксастин [ТЕАДРИЛ, КИНЕДРИЛ]
  • embramine [MEDRIN]
  • клемастин [ТАВЕГИЛ]
  • диметинден [FENISTIL]
  • прометиазин [ПРОТАЗИН]
  • бизулепин [DITHIADEN]
  • кетотифен [ЗАДИТЕН]
  • азеластин [ALLERGODIL]
  • димедрол [CALMABEN]

Антихистамини от второ поколение:

  • астемизол [HISMANAL]
  • терфенадин [LOTANAX]
  • ебастин [КЕСТИН]
  • левокабастин [LIVOSTIN]
  • цетиризин [ZYRTEC, ZODAC, ALERID]
  • лоратадин [CLARITINE, FLONIDAN, CLARINASE]

Антихистамини от трето поколение:

  • фексофенадин [FIXIT]
  • деслорататин [AERIUS, DESLORATADIN ZENTIVA]
  • левоцетиризин [Cezera, Levocetirizine Teva, XYZAL, Zenaro]

Антихистамини без рецепта

Антихистамини без рецепта

Те са в Словакия антихистамини без рецепта налични само в опаковки от 7, максимум 10 бр. Ако се нуждаете от повече лекарства за алергии, ще трябва да посетите Вашия лекар, който може да Ви предпише по-големи опаковки.

Това са антихистамини без рецепта:

  • Цетиризин-рациофарм таблетки 10 mg (цетиризин) 7 бр. - Цена: 4.99 €
  • Кларитин таблетки 10 mg (лоратадин) 10 бр. - Цена: 5.99 €
  • Ксизал таблетки 5 mg (левоцетиризин) 7 бр. - Цена: 4,59 €
  • ZODAC таблетки 10 mg (цетиризин) 7 бр. - Цена: 4.89 €
  • Zyrtec таблетки 10 mg (цетиризин) 7 бр. - Цена: 2.99 €

Хистаминови рецептори и техните функции

Ние знаем 4 вида хистаминови рецептори - Н1, Н2, Н3 и Н4.

Намерени са хистаминови рецептори в различни части на тялото и всеки има своя собствена функция. Те се свързват с хистамин, за да постигнат специфичен ефект върху организма. С какво реагира хистаминът зависи от това къде се отделя в тялото.

Рецепторни функции:

  • Н1: Когато хистаминът се свързва с този тип рецептори, той произвежда симптоми, типични за алергия, като: сърбеж (дразнене на ноцицептивни нервни влакна), болка, уртикария, стесняване на дихателните пътища, свиване на тънките черва (може да причини диария), спад на кръвното налягане или повишен сърдечен ритъм. H1 рецепторите също са отговорни за регулирането на циркадния цикъл (т.е. цикъла на съня). Те повишават бдителността, поради което антихистамините (които блокират този рецептор) са свързани със сънливост.
  • Н2: Взаимодействието на хистамин с тези рецептори води до производството на стомашна киселина (HCl), в по-малка степен пепсин. Те също така насърчават релаксацията на гладката мускулатура, блокират синтеза на антитела и се грижат за вазодилатацията (разширяват кръвоносните съдове).
  • Н3: Когато хистаминът се свързва с тези рецептори, това засяга централната ни нервна система (мозък и гръбначен мозък). Причинява намаляване на производството на някои невротрансмитери (по-специално ацетилхолин, серотонин и норадреналин).
  • Н4: Тези рецептори са предназначени да регулират имунния отговор. Те се грижат за реакцията на организма към възпалението и насочват мастоцитите към мястото на възпалението.
Източник: 123rf.com

Сега, когато знаем функции на отделни рецептори, ще ни бъде по-лесно да разберем значението и действието на антихистамините.

Повечето антихистамини действат Н1 и Н2 рецептори. Те пречат на хистамина да се свърже с тях.

Тъй като антихистамините не влияят върху ефекта на хистамина върху Н3 и Н4 рецепторите, хората, които ги приемат, може да имат проблеми с настроението, като депресия (можете да прочетете повече за ефекта на хистамина върху нашето настроение тук).

Друго нещо, което трябва да се има предвид, е, че някои антихистамини влияят върху способността на нашето тяло да произвежда DAO ензим, който помага за разграждането на хистамина.

Ефект на антихистамините върху съня

Прилагането на антагонисти на Н1 рецептора (които са антихистамини) насърчава съня. Н3 рецепторът функционира като авторецептор (т.е. сам регулира своята активност) и регулира синтеза и освобождаването на хистамин. Активирането на Н3 рецептора намалява освобождаването на хистамин и насърчава съня. За разлика от това, блокирането на Н3 рецептора повишава бдителността. Освобождаването на хистамин в хипоталамуса и други целеви области е най-високо по време на будност.

Н2 антихистамини

Обикновено терминът "антихистамин" се отнася само до Н1-антихистамини.

Познаваме обаче и Н2 антихистамини, които имат различна роля (те не се използват при лечението на алергии). Селективна те блокират Н2-рецепторите, които се намират в стомаха. Това гарантира намалено производство на стомашни сокове (особено HCl).

Те не проникват в ЦНС (централната нервна система) и следователно не показват централни странични ефекти. Те са пациенти като цяло добре се понася. От тях циметидин има най-много странични ефекти и взаимодействия (тъй като е инхибитор на CYP450).

  • циметидин [ЦИМЕТИДИН, БЕЛОМЕТ]
  • ранитидин [RANITAL, ULCOSAN, ZANTAC]
  • фамотидин [КВАМАТЕЛ, ФАМОСАН]
  • низатидин

  • състояния, свързани с увеличено производство стомашна киселини
  • стомашни язви, дуоденални язви
  • гастроезофагеален рефлукс (може да доведе до киселини)
  • Синдром на Zollinger-Ellison

Мастоцитни клетки

Мастоцитни клетки освободете хистамин. В допълнение към хистамина, те също освобождават серотонин, супероксид (причинява умствена мъгла, намалява производството на Т3 - хормон на щитовидната жлеза), хепарин (антикоагулант), триптаза, тромбоксан (образуване на кръвни съсиреци), PGD2 (причинява стесняване на дихателните пътища) и PAF (причинява атеросклероза).

Мастните клетки присъстват в повечето тъкани, заобикалящи кръвоносните съдове и нервите. Те присъстват главно в области, които взаимодействат с външния свят: кожата, белите дробове, храносмилателния тракт, устата, клепачите и носа.

Стабилизатори на мастоцитите

Стабилизатори на мастните клетки лекарства, които предотвратяват отделянето на хистамин и други мощни медиатори на мастоцити. Мастните клетки са вид бели кръвни клетки, които са част от нашите имунна система. Те играят ключова роля в реакцията на нашето тяло на антигени (токсично или чуждо вещество, което се възприема като заплаха за тялото ни и което предизвиква имунен отговор).

Активирането на мастоцитите играе централна роля в прояви като:

  • алергичен ринит и алергичен конюнктивит
  • анафилаксия
  • астма
  • автоимунни заболявания
  • екзема, копривна треска и сърбеж
  • и репродуктивни нарушения (потискат плодовитостта и подвижността на сперматозоидите при мъжете)

Най-известните стабилизатори на мастоцитите се наричат ​​хромони. Те са сред тях натриев кромогликан (хроматична динамика) a недокромил. Те действат чрез блокиране на калциевия канал, който е от съществено значение за дегранулацията на мастоцитите (освобождаване на химични медиатори). Те се прилагат чрез инхалация. Те се използват при алергични респираторни заболявания (напр. Астма).

Обобщение:

Хистаминът се освобождава от имунните клетки, наречени мастоцити. Когато стабилизираме тези клетки, хистаминът не се освобождава.

Когато мастоцитите се активират, се освобождават вещества, различни от хистамин (изброени по-горе).

Естествени "антихистамини"

Някои естествени вещества са стабилизатори на мастоцитите и следователно предотвратяват отделянето на хистамин. Те включват основно растителни компоненти като флавоноиди, кумарини или феноли.

Естествени вещества стабилизиращи мастоцити:

  • Кверцетин- работи по-добре от превенцията
  • Куркумин (Внимание! Куркуминът намалява DAO)
  • Лутеолин
  • Апигенин
  • Астрагал/Астрагалин
  • Рейши
  • Елеутеро
  • Кемпферол
  • Мирицетин
  • Рутинна
  • Теанин

Непоносимост към хистамин и антихистамини

В случай на непоносимост към хистамин, лекарят често предписва и антихистамини.

Симптоми ХИТ може да бъде премахнат с диета с ниско съдържание на хистамин. В същото време обаче те могат да бъдат облекчени и от антихистамини.

Повечето антихистамини нямат ефект върху активността на DAO.

Наркотици като циметидин и дихидралазин могат да инхибират DAO ензимната активност. За разлика от това, при дифенхидрамин се наблюдава повишена активност на диамин оксидазата (източник: публикуван).

Ако спазвате строга диета с ниско съдържание на хистамин, използването на антихистамини обикновено не е необходимо.

Лекарства и хранителни добавки за намаляване на нивата на хистамин

Разграждането на хистамин може да се насърчи чрез употреба витамин Ц а витамин В6, което води до увеличаване на DAO активността.

Положителни ефекти също са докладвани в стабилизатори на мастоцитите и панкреатични ензими (например наркотици ПАНКРЕОЛАН ФОРТЕ или Креон). Употребата им е особено изгодна при пациенти със стомашно-чревни симптоми (лошо храносмилане).

Пациентите също имат положителен опит с капсули, съдържащи DAO. Те служат за попълване на дефицита на DAO при пациенти с непоносимост към хистамин. Даозин се понася много добре от пациентите. Този преглед на Daosin ще ви даде повече информация.

Употребата на някои лекарства може да предизвика реакции при пациенти с HIT (вж. Лекарства за непоносимост към хистамин за повече информация). Ако подозирате HIT, трябва да избягвате приема на тези лекарства. Ако е необходимо приложение на тези лекарства, се препоръчва предварително лечение с антихистамини.