tbl flm 14x10 mg/10 mg (близки OPA/Al/PVC/A)

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Приложение № 2 към решението за регистрация на лекарствен продукт, ид. 2009/07665-РЕГ

крка

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ACIDWELL 20 mg стомашно-устойчиви таблетки

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 20 mg пантопразол (като пантопразол натриев сескихидрат).

Помощно вещество: стомашно-устойчива таблетка съдържа 1 µg оцветител алуминиев лак Ponceau 4R (E 124)

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Жълта, овална филмирана таблетка с черен релеф с надпис „20.".

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Краткосрочно лечение на симптомите на рефлукс (напр. Киселини, киселинна регургитация) при възрастни пациенти.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Препоръчителната доза е 20 mg пантопразол (една таблетка) на ден.

Може да е необходимо таблетките да се приемат непрекъснато в продължение на 2-3 дни, за да се постигне облекчаване на симптомите. След пълно отзвучаване на симптомите, лечението трябва да се прекрати.

Без консултация с лекар продължителността на лечението не трябва да надвишава 4 седмици.

Ако симптомите не отзвучат по време на две седмици непрекъснато лечение, пациентът трябва да бъде инструктиран да се консултира с лекар.

Специални групи пациенти

Не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане.

Употреба при деца и юноши

Acidwell не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.

Таблетките Acidwell не трябва да се дъвчат или смачкват. Те трябва да се поглъщат цели с течност. Те се приемат преди хранене.

4.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества (вж. Точка 6.1).

Едновременно приложение с атазавир (вж. Точка 4.5).

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се консултират с лекар, когато:

имат неволно отслабване, анемия, стомашно-чревно кървене, дисфагия, постоянно повръщане или повръщане с наличие на кръв, тъй като това може да облекчи симптомите и да забави диагностицирането на сериозно заболяване. В тези случаи трябва да се изключи възможно злокачествено заболяване.

в миналото са имали язва на стомаха или са имали стомашно-чревна операция.

те получават симптоматично лечение на лошо храносмилане или киселини непрекъснато в продължение на 4 седмици или повече.

имате жълтеница, нарушена чернодробна функция или чернодробно заболяване.

имате някакво друго сериозно заболяване, засягащо общото здравословно състояние.

те са на възраст над 55 години и имат нови или наскоро променени симптоми.

Пациентите с дългосрочни повтарящи се симптоми на лошо храносмилане или киселини трябва да посещават лекаря си на редовни интервали. По-специално, пациентите на възраст над 55 години, които ежедневно приемат лекарства без рецепта за лошо храносмилане или киселини, трябва да информират своя фармацевт или лекар.

Пациентите не трябва да приемат едновременно други инхибитори на протонната помпа или Н2-рецепторни антагонисти.

Пациентите трябва да се консултират със своя лекар, преди да приемат това лекарство, ако трябва да се подложат на ендоскопско изследване или да се подложат на тест за уреазен дъх.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани, че таблетките не са предназначени да осигурят незабавно облекчение. След приблизително един ден лечение с пантопразол, пациентите могат да започнат да развиват симптоми, но може да се наложи да приемат това лекарство до 7 дни, за да постигнат пълен контрол на киселини. Пациентите не трябва да приемат пантопразол като превантивно лекарство.

Намаляването на стомашната киселина по всякакъв начин, включително използването на инхибитори на протонната помпа, увеличава броя на бактериите, които обикновено присъстват в стомашно-чревния тракт. Лечението с лекарства, които намаляват стомашната киселина, води до леко увеличаване на риска от стомашно-чревни инфекции, като тези, причинени от Salmonella, Campylobacter или C. difficile.

Този лекарствен продукт съдържа алуминиев лак Ponceau 4R (E 124), който може да причини алергични реакции.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Acidwell може да намали абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност зависи от стомашното рН (напр. Кетоконазол).

Доказано е, че едновременното приложение на атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg с омепразол (40 mg веднъж дневно) или атазанавир 400 mg с лансопразол (60 mg еднократна доза) при здрави доброволци значително намалява бионаличността на атазанавир. Абсорбцията на атазанавир зависи от рН. Следователно пантопразол не трябва да се прилага едновременно с атазанавир (вж. Точка 4.3).

Пантопразол се метаболизира в черния дроб чрез ензимната система на цитохром Р450. Следователно не може да се изключи взаимодействие на пантопразол с други лекарства, които се метаболизират от същата ензимна система. Специфични проучвания обаче не показват никакви клинично значими взаимодействия с лекарства като карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофилин и перорален троннетронептин и тетронептин.

Въпреки че не са наблюдавани взаимодействия при клинични фармакокинетични проучвания с едновременно приложение на фенпрокумон или варфарин, няколко случая на промени в международното нормализирано съотношение (INR) са съобщени по време на едновременно лечение по време на съпътстващ маркетинг. Поради това се препоръчва протромбиново време/INR да се проследява при пациенти, лекувани с кумаринови антикоагуланти (напр. Фенпрокумон или варфарин) след започване, прекратяване или нередовен прием.

Не са наблюдавани взаимодействия с едновременно прилагани антиациди.

Бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на пантопразол при бременни жени. Изследвания върху животни показват репродуктивна токсичност. Предклиничните проучвания не разкриват нарушен фертилитет или тератогенни ефекти (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен. Това лекарство не трябва да се използва по време на бременност.

Не е известно дали пантопразол се екскретира в кърмата при хора. Проучванията при животни показват екскреция на пантопразол в кърмата. Това лекарство не трябва да се използва по време на кърмене.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Възможни са нежелани реакции като замаяност и зрителни нарушения (вж. Точка 4.8). Ако се появят тези нежелани реакции, пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Очаква се нежелани реакции да се появят при около 5% от пациентите. Най-често съобщаваните нежелани реакции са диария и главоболие, които се наблюдават при около 1% от пациентите. Следните нежелани реакции са съобщени при пантопразол.

Следващата таблица изброява нежеланите реакции по честота, като се използва следната конвенция:

Много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до +/K + -ATPase, което е последният етап от производството на солна киселина в стомаха.

Инхибирането зависи от дозата и засяга базалната, както и стимулираната секреция на киселина. При повечето пациенти киселините и симптомите на киселинен рефлукс изчезват в рамките на 1 седмица. Пантопразол намалява стомашната киселинност. Нивото на гастрин се увеличава пропорционално на намаляването на киселинността. Повишаването на нивата на гастрин е обратимо. Тъй като пантопразолът се свързва с ензим, дистален от нивото на клетъчните рецептори, той може да инхибира секрецията на солна киселина независимо от стимулацията от други вещества (ацетилхолин, хистамин, гастрин). Ефектът е еднакъв както за перорално, така и за интравенозно приложение.

Нивата на гастрин се повишават, когато пантопразол се прилага на гладно. В повечето случаи те няма да надхвърлят горната граница на референтния диапазон за краткосрочно лечение. По време на продължително лечение нивата на гастрин се удвояват в повечето случаи. Въпреки това, прекомерното увеличение се наблюдава само в редки случаи. В резултат на това се наблюдава леко до умерено увеличаване на броя на специфичните ендокринни клетки (ECL) в стомаха (проста до адематоидна хиперплазия) в малък брой случаи по време на продължително лечение. Въпреки това, според досегашни проучвания не е наблюдавано образуване на предшественици на карциноиди (атипична хиперплазия) или стомашни карциноиди, открити при експерименти с животни (вж. Точка 5.3) при хора.

В ретроспективен анализ на 17 проучвания, включващи 5960 пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), лекувани само с 20 mg пантопразол, симптомите са свързани с киселинен рефлукс, напр. киселини и киселинна регургитация, оценени в съответствие със стандартизирана методология. В избрани проучвания трябва да се отбележи поне един симптом на киселинен рефлукс в продължение на 2 седмици. В тези проучвания ГЕРБ е диагностициран чрез ендоскопско изследване, с изключение на едно проучване, в което пациентите са включени само въз основа на симптоматика.

В тези проучвания процентът на пациентите, които са имали пълна ремисия на киселини след 7 дни, варира от 54,0% до 80,6% в групата на пантопразол. След 14 дни се наблюдава пълно разрешаване на киселини при 62,9% до 88,6% от пациентите и след 28 дни при 68,1% до 92,3% от пациентите.

В случай на пълна регресия на киселинна регургитация се получават подобни резултати, както в случая на киселини. След 7 дни процентът на пациентите, които са претърпели пълно разрешаване на киселинната регургитация, варира между 61,5% и 84,4%, след 14 дни между 67,7% и 90,4% и след 28 дни между 75,2%.% И 94,5%.

Доказано е, че пантопразолът е по-ефективен от плацебо и Н2-рецепторните антагонисти по всяко време и е по-малко ефективен от другите инхибитори на протонната помпа. Скоростта на ремисия на симптомите на киселинен рефлукс беше до голяма степен независима от началния етап на ГЕРБ.

5.2 Фармакокинетични свойства

Фармакокинетиката не се променя след еднократно и многократно приложение. След перорални и интравенозни дози, вариращи от 10 mg до 80 mg, плазмената фармакокинетика на пантопразол е линейна.

Пантопразол се абсорбира напълно и бързо след перорално приложение. Установено е, че абсолютната бионаличност на таблетките е около 77%. Средно са достигнати 2,0-2,5 часа (tmax) след еднократна перорална доза от 20 mg, максимални серумни концентрации (Cmax) от приблизително 1-1,5/g/ml.

Тези стойности остават постоянни след многократно приложение. Едновременният прием на храна няма ефект върху бионаличността (AUC или Cmax), но увеличава променливостта във времето на абсорбция (забавяне, tlag).

Обемът на разпределение е приблизително 0,15 l/kg, а свързването със серумните протеини е приблизително 98%.

Метаболизъм и екскреция

Клирънсът е около 0,1 l/h/kg, а крайният полуживот (t1/2) е приблизително 1 час. Съобщени са няколко случая на лица със забавено елиминиране. Поради специфичното свързване на пантопразол с протонните помпи на родителските клетки, елиминационният полуживот не корелира със значително по-голяма продължителност на действие (инхибиране на киселинната секреция).

Пантопразолът се метаболизира почти изключително от черния дроб. Метаболитите на пантопразол се екскретират основно през бъбреците (около 80%), а останалата част се екскретира с фекалиите. Основният метаболит както в серума, така и в урината е дезметилпантопразол, който е конюгиран със сулфат. Полуживотът на основния метаболит (приблизително 1,5 часа) не е много по-дълъг от времето на полуживот на пантопразол.

Специални групи пациенти

Бъбречна недостатъчност

Не се налага намаляване на дозата на пантопразол при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти, подложени на диализа за отстраняване само на незначителни количества пантопразол). Полуживотът на пантопразол е кратък, както при здрави индивиди. Въпреки че основният метаболит има по-дълъг полуживот (2-3 часа), екскрецията все още е бърза и не настъпва натрупване.

Чернодробно увреждане

След приложение на пантопразол при пациенти с чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A, B и C), стойностите на полуживот се увеличават до 3 до 7 часа, а стойностите на AUC се увеличават 3 до 6 пъти, докато Cmax се увеличава в сравнение с за здрави субекти.увеличава се само леко - 1,3 пъти.

Лекото увеличение на AUC и Cmax при доброволци в напреднала възраст в сравнение с по-млади доброволци не е клинично значимо.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Предклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционалните проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози и генотоксичност.

Невроендокринните новообразувания са идентифицирани в двугодишно проучване за канцерогенност при плъхове. Освен това в едно проучване при плъхове се наблюдават плоскоклетъчни папиломи в областта на устата на хранопровода. Механизмът, водещ до образуването на стомашни карциноиди, причинени от заместени бензимидазоли, е внимателно проучен и предполага, че това е вторичен отговор на значително повишените серумни нива на гастрин, наблюдавани при плъхове по време на хронична терапия с високи дози.

В двугодишно проучване на гризачи е наблюдаван повишен брой чернодробни тумори при плъхове (само едно проучване при плъхове) и женски мишки, което се интерпретира като последица от високия чернодробен метаболизъм на пантопразол.

В групата плъхове, получаващи най-високата доза (200 mg/kg) в едно двугодишно проучване, се наблюдава леко увеличение на неопластичните промени в щитовидната жлеза. Появата на тези тумори е свързана с индуцирани от пантопразол промени в разграждането на тироксин в черния дроб на плъхове. Тъй като терапевтичната доза при хора е ниска, не се очакват неблагоприятни ефекти върху щитовидната жлеза.

При проучвания върху животни (плъхове) при 5 mg/kg не са наблюдавани признаци на ембриотоксичност (без наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект, NOAEL). Проучванията не показват увреждане на плодовитостта или тератогенни ефекти.

Плацентарното кръстосване е изследвано при плъхове. Установено е, че се увеличава с напреднала бременност. В резултат на това концентрацията на пантопразол в плода се повишава малко преди раждането.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Кросповидон (тип А)

Хипролоза (тип EXF)

Натриев карбонат, безводен

Колоиден силициев диоксид

Жълт железен оксид (Е 172)

Съполимер на метакрилова киселина/етилакрилат (1: 1)

Алуминиев лак Ponceau 4R (E 124)

Хинолинов жълт алуминиев лак (E 104)

Титанов диоксид (E 171)

Черен железен оксид (Е 172)

Червен железен оксид (E 172)

Жълт железен оксид (Е 172)

6.2 Несъвместимости

6.3 Срок на годност

важи само за HDPE контейнери:

Срок на годност след първо отваряне на HDPE контейнера: 6 месеца.

6.4 Специални условия на съхранение

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

6.5 Данни за опаковката

ALU-OPA/ALU/PVC блистер: 7, 14 стомашно-устойчиви таблетки

HDPE контейнер с полипропиленова винтова капачка с десикант: 7, 14 стомашно-устойчиви таблетки

Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО