tbl flm 60x200 mg (HDPE покритие)

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Приложение №. 2 към решението за регистрация, ев. №: 2009/03162, 2009/03163

филмирани

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Celiprolol Vitabalans 200 mg филмирани таблетки

Celiprolol Vitabalans 400 mg филмирани таблетки

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 200 mg или 400 mg целипрололов хидрохлорид.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Celiprolol Vitabalans 200 mg: Бели, покрити, кръгли, изпъкнали таблетки с делителна черта от едната страна, диаметър 10 mm.

Celiprolol Vitabalans 400 mg: Бели, филмирани, кръгли, изпъкнали таблетки с делителна черта от едната страна, диаметър 12 mm.

Таблетката може да бъде разделена на равни половини.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Стабилна ангина пекторис.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Начин на приложение: Перорално приложение.

Целипролол се дава с чаша вода поне половин час преди или два часа след хранене.

Бионаличността на целипролол е нарушена, когато се прилага с храна.

Началната доза е 200 mg веднъж дневно. Ако отговорът на лечението е недостатъчен, дозата може да се увеличи на интервали от 2 до 4 седмици, до 400 mg веднъж дневно. Кръвното налягане може да намалее постепенно и целевото налягане може да бъде достигнато в рамките на няколко седмици.

Препоръчителната дневна доза е 200 mg. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава на интервали от 2 до 4 седмици, до 400 mg дневно. При пациенти със сърдечно-съдови заболявания се препоръчва лечението да се преустановява постепенно в продължение на 1-2 седмици. Внезапното прекратяване на лечението може да причини сърдечни проблеми, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето (вж. Точка 4.4).

Налични са само ограничени данни. Целипролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (вж. Точка 4.4).

Целипролол не се препоръчва за употреба при деца поради липса на данни за безопасност.

Бъбречна недостатъчност

Обикновено не се налага намаляване на дозата при пациенти с лека бъбречна недостатъчност. При пациенти с креатининов клирънс 15-40 ml/min целипролол трябва да се използва внимателно и дозата да се намали до 100 mg веднъж дневно (вж. Точки 4.4). Целипролол е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс по-малък от 15 ml/min (вж. Точка 4.3).

Чернодробно увреждане

Налични са ограничени данни при пациенти с чернодробно увреждане. Следователно, целипролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане и трябва да се обмисли намаляване на дозата (вж. Точки 4.4). Целипролол е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3).

4.3 Противопоказания

свръхчувствителност към лекарството или към някое от помощните вещества

тежка брадикардия (сърдечна честота по-малка от 50/min)

лошо лекувана сърдечна недостатъчност

синдром на болния синус

атриовентрикуларен блок от втора или трета степен

хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mmHg)

тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 15 ml/min)

Хронична обструктивна белодробна болест

остри епизоди на астма

бронхоспазъм или бронхиална астма

късни стадии на оклузивно заболяване на периферните артерии или синдром на Рейно

тежко чернодробно увреждане

едновременно лечение с МАО инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитори)

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Налични са ограничени данни при пациенти в напреднала възраст. Поради това Celiprolol трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Тези пациенти трябва да се наблюдават редовно за нарушена бъбречна и чернодробна функция в тази възрастова група.

Целипролол може да се използва при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, тъй като целипролол се елиминира чрез бъбреците и по други начини на елиминиране. Намаляването на дозата до 100 mg веднъж дневно е подходящо при пациенти с креатининов клирънс между 15 и 40 ml/min. Целипролол е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс по-малък от 15 ml/min.

Налични са ограничени данни при пациенти с чернодробно увреждане. Пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението и трябва да се обмисли намаляване на дозата. Целипролол е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Внезапното спиране на бета-адренергичните блокери при пациенти с исхемична болест на сърцето може да доведе до ангинални атаки с повишена честота и тежест или влошаване на сърдечното състояние. Въпреки че не са наблюдавани нежелани реакции в клиничните изпитвания поради рязко спиране на целипролол, лечението трябва постепенно да се намали в продължение на 1-2 седмици и, ако е необходимо, едновременно да се започне съпътстваща терапия, за да се предотвратят обострянията на ангина пекторис.

В случай на планирана обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран за лечението с целипролол. Ако лечението е спряно преди анестезия, то трябва да се спре постепенно и трябва да изминат 48 часа между последната доза и анестезията. Продължаването на бета-блокадата намалява риска от развитие на сърдечни аритмии по време на индукция и интубация.

Бета-блокерите трябва да се използват изключително внимателно при пациенти с нарушения на периферното кръвообращение (интермитентна клаудикация) и ангина пекторис, тъй като тези нарушения могат да се влошат.

Въпреки че целипролол не нарушава значително сърдечната функция в покой, той може да се използва само при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, които са били адекватно лекувани. Ако по време на лечението с целипролол се развие декомпенсация, лечението трябва да се прекрати, докато се постигне адекватен контрол на декомпенсацията.

Ако сърдечната честота е намалена до по-малко от 50-55 удара в минута в покой и пациентът развие симптоми, свързани с брадикардия, дозата трябва да се намали.

Поради неговия неблагоприятен ефект върху времето за проводимост, целипролол трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със сърдечен блок от първа степен.

Симптомите на тиреотоксикоза и хипогликемия могат да бъдат маскирани. В проучвания с целипролол при пациенти с диабет не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху гликогенолизата и секрецията на инсулин. Независимо от това, целипролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с диабет с променливи нива на глюкоза в кръвта.

Целипролол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с обратима обструктивна белодробна болест. Очевидно целипрололът не инхибира бронходилатацията с адренергична стимулация и по този начин бронходилататори като салбутамол могат да се използват без прекъсване на лечението с целипролол. Целипролол не трябва да се използва по време на остър астматичен пристъп.

Съобщава се, че бета-блокерите обострят псориазиса и пациентите с анамнеза за псориазис трябва да приемат целипролол само след внимателно обмисляне.

При пациенти с анамнеза за анафилактични реакции, бета-блокерите могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на реакциите.

Ако пациентът забележи сухота в очите и обрив без видима причина, лечението с целипролол трябва постепенно да се прекрати.

Ефектът на целипролол върху фармакокинетиката на други лекарства не е проучен. Следователно, целипролол не трябва да се използва едновременно с лекарствени продукти с тесен терапевтичен индекс (вж. Точка 4.5).

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Блокери на калциевите канали

Едновременната употреба на блокери на калциевите канали (напр. Верапамил и дилтиазем) не се препоръчва, тъй като и двете намаляват сърдечната контрактилитет и инхибират антитриовентрикуларната скорост на трансфер. Употребата на тази комбинация при пациенти със сърдечни заболявания е противопоказана. Едновременното лечение с дихидропиридинови производни (напр. Нифедипин) може да увеличи риска от хипотония.

Клас I антиаритмици

Трябва да се внимава, когато се използва с антиаритмици от клас I (напр. Дизопирамид и хинидин) и амиодарон, тъй като времето на атриовентрикуларна проводимост може да се удължи и да настъпи отрицателен инотропен ефект.

Бета-блокерите могат да влошат отскочилата хипертония, която може да се появи след прекратяване на приема на клонидин. Ако двете лекарства се прилагат едновременно, бета-блокерите трябва да бъдат прекратени няколко дни преди спирането на клонидин.

Едновременната употреба на сърдечни гликозиди (напр. Дигоксин) може да увеличи времето на атриовентрикуларна проводимост.

Лечението с целипролол трябва да се докладва на анестезиолога преди обща анестезия (вж. Точка 4.4). Взаимодействието с анестетици може да намали капацитета на сърдечния мускул. Едновременната употреба не е противопоказана, тъй като бета-блокерите могат да предотвратят големи промени в кръвното налягане по време на интубация и могат да бъдат бързо антагонизирани от бета-симпатомиметици.

Инсулин или перорални антидиабетни средства

Целипролол може да засили ефекта на инсулин и перорални хипогликемични средства за понижаване на кръвната глюкоза и поради това може да се наложи да се коригира дозата на антидиабетното средство (вж. Точка 4.8).

Нестероидните противовъзпалителни лекарства като ибупрофен или индометацин могат да намалят хипотензивните ефекти на бета-адренергичните блокери.

Симпатомиметиците като адреналин могат да антагонизират ефектите на бета-блокерите.

Трициклични антидепресанти, барбитурати или фенотиазини

Едновременната употреба на трициклични антидепресанти, барбитурати или фенотиазини може да засили хипотензивните ефекти на бета-блокерите.

Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО)

МАО инхибиторите (напр. Фенелзин) често причиняват хипотония и могат да имат адитивни хипотензивни ефекти при антихипертензивни средства.

Хидрохлоротиазид или теофилин

Едновременната употреба на хидрохлоротиазид и теофилин може да намали бионаличността на целипролол. Ако е необходимо, дозата трябва да се коригира.

Лекарства с тесен терапевтичен индекс

Потенциалът на целипролол да инхибира или индуцира CYP450 изоензими, други метаболизиращи ензими или транспортни протеини не е оценен. Поради тази причина не е възможно да се предвиди потенциалът за взаимодействие. Следователно целипролол не трябва да се комбинира с лекарства, за които увеличаването на системната експозиция може да има сериозни последици, напр. циклоспорин, хинидин, алфентанил, астемизол, цизаприд, диерготамин, ерготамин, пимозид, сиролимус, такролимус, терфенадин, дигоксин, литий, инхибитори на HMG-CoA редуктазата, флекаинид, антиепилептици, теофилин и.

Взаимодействия с P-гликопротеинови инхибитори/индуктори

Целипролол е субстрат на ефлуксния транспортер P-гликопротеин (P-gp).

Едновременната употреба на лекарства, които инхибират P-gp (напр. Верапамил, еритромицин, кларитромицин, циклоспорин, хинидин, кетоконазол и итраконазол), вероятно ще доведе до повишени плазмени концентрации на целипролол. Едновременното приложение на 100 mg целипролол и 200 mg итраконазол, P-gp инхибитор, води до 80% увеличение на AUC на целипролол. Трябва да се има предвид намаляване на дозата на целипролол при едновременно приложение на лекарства, които инхибират P-gp.

Едновременната употреба с лекарства, които индуцират P-gp (напр. Рифампицин и жълт кантарион), може да доведе до намалени плазмени концентрации на целипролол. Едновременното приложение на 200 mg целипролол и 600 mg рифампицин веднъж дневно в продължение на 5 последователни дни намалява AUC на целипролол с 40%. Не може да се изключи и по-изразен ефект след продължително лечение с рифампицин. Може да се наложи корекция на дозата на целипролол при започване или прекратяване на лечението с лекарството, индуциращо P-gp.

4.6 Бременност и кърмене

Няма налични клинични данни за целипролол за експозирани бременности. Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие. Трябва да се внимава при предписване на бременни жени.

Ефектът върху плацентарното кръвоснабдяване е неизвестен. Други бета-блокери намаляват плацентарната циркулация, което може да причини смърт на плода и преждевременно раждане. Нежелани реакции (особено хипогликемия и брадикардия) могат да се наблюдават и при плодове и новородени. Това увеличава риска от сърдечни и белодробни усложнения при новородени в постнаталния период.

Повечето бета-блокери преминават в кърмата, макар и в различна степен. Употребата по време на кърмене не се препоръчва, тъй като информацията за секрецията на целипролол в кърмата е недостатъчна.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Целипролол има слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Трябва да се има предвид, че може да се появят световъртеж и умора.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Класификацията на честотата на нежеланите реакции е следната: