tbl plg 30x4 mg
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 1 към решението за подновяване на регистрацията, ев. не. 2770/2005 Приложение бр. 2 към решението за прехвърляне на регистрация, ид. 2106/1861
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Akineton SR 4 mg
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Бипериден хидрохлорид 4 mg на таблетка с удължено освобождаване За помощните вещества вижте точка 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки с удължено освобождаване
Външен вид: жълтеникави продълговати филмирани таблетки с делителна черта от двете страни.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
Терапевтични показания
Akineton SR се използва за лечение на:
Синдром на Паркинсон, по-специално за потискане на мускулната ригидност и тремор;
екстрапирамидни симптоми като остра дистония, акатизия;
синдром на псевдопаркинсон, причинен от невролептици и подобни лекарства;
други екстрапирамидни двигателни нарушения, като напр. дистония, синдром на Meige, блефароспазъм или спастична шия.
Дозировка и начин на приложение
Лечението трябва да започне с най-ниската доза биперидениев хлорид като 2 mg таблетки акинетон и да се титрира постепенно, докато се достигне оптималната доза. Оптималната доза за отделен пациент трябва да бъде определена в зависимост от терапевтичния ефект и страничните ефекти. Кога
достига оптималната доза, препоръчва се преминаване към Akineton SR.
Опитът с Akineton SR при деца е недостатъчен. Akinetone SR се използва главно за кратки периоди в случаи на медикаментозна дистония (напр. След невролептици, метоклопрамид и подобни лекарства). Akineton 2 mg tbl е предназначен за употреба при деца. Трябва да се внимава при пациенти в напреднала възраст, особено при симптоми на органично мозъчно заболяване и при пациенти с повишена податливост на мозъчни припадъци.
Средната доза при възрастни е 1 до 2 таблетки (4 до 8 mg бипериден хидрохлорид), максималната дневна доза е 3 таблетки Akineton SR (12 mg бипериден хлорид).
Индуцирани от лекарства екстрапирамидни симптоми
Средната дневна доза при възрастни е 1 до 3 таблетки (4 до 12 mg биперидениев хлорид), максималната дневна доза е 4 таблетки Akineton SR (16 mg биперидениев хлорид).
Общата дневна доза трябва да бъде разпределена равномерно през целия ден, като първата таблетка се приема сутрин.
Таблетките с удължено освобождаване трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, за предпочитане по време на или след хранене, с течност. Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат сведени до минимум, като таблетките се приемат веднага след хранене.
Продължителността на лечението зависи от естеството и хода на заболяването. Лечението с Akineton SR трябва да бъде спряно
Противопоказания
Akineton SR е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, при нелекувана тесноъгълна глаукома, при механична стеноза в стомашно-чревния тракт.
тракт, мегаколон и чревна непроходимост.
Относителни противопоказания са хипертрофия на простатата с натрупване на остатъчна урина, миастения гравис и състояния, които могат да бъдат свързани с риска от животозастрашаваща тахикардия.
Akineton SR не е предназначен за употреба при деца, на децата трябва да се дават Akineton 2 mg таблетки.
Специални предупреждения
Нежеланите реакции се проявяват главно в ранните етапи на лечението, както и когато дозата се увеличава твърде бързо. Освен в случаите на жизненоважни усложнения, внезапното прекратяване на лечението трябва да се избягва поради риск от неподходящ контрарегулаторен отговор. Пациентите в напреднала възраст, особено тези с церебрални лезии със съдов или дегенеративен характер, често могат да покажат повишена чувствителност, дори в терапевтични дози.
Както се вижда от заключенията от проучвания върху животни, централно действащи лекарства като Akineton SR могат да доведат до повишена чувствителност към мозъчни припадъци. Този факт трябва да се има предвид при лечението на предразположени лица.
Вътреочното налягане трябва да се проверява редовно.
Съобщава се за злоупотреба с Akineton SR и последваща зависимост. Това явление може да бъде свързано с случайно разстройство на настроението и преходен еуфоричен ефект на лекарството.
Наркотици и други взаимодействия
Едновременното приложение на Akineton SR с други антихолинергични психотропни лекарства, антихистамини, антипаркинсоници и спазмолитици може да изостри централните и периферните странични ефекти. Едновременното приложение на хинидин може да увеличи антихолинергичния сърдечно-съдов ефект (особено AV конверсия).
Едновременното приложение на леводопа и Akineton SR може да засили дискинезията. Приложение на Akineton SR май
изострят индуцирана от невролептик тардивна дискинезия. Симптомите на Паркинсон при наличието на вече съществуваща тардивна дискинезия понякога са толкова тежки, че все още е необходимо антихолинергично лечение. Антихолинергиците могат да засилят страничните ефекти на петидина върху ЦНС. Akineton SR може да увеличи ефекта на алкохола. Akinetone SR може да антагонизира ефекта на метоклопрамид и съединения с подобна активност върху стомашно-чревния тракт.
Употреба по време на бременност и кърмене
Няма данни, които да предполагат тератогенност на биперидин. Поради липсата на опит с биперидин по време на бременност, трябва да се внимава, особено през първия триместър.
Антихолинергиците могат да инхибират лактацията. Няма налични данни за бипериден в тази област.
Бипериден се екскретира в кърмата, където може да достигне същите концентрации като в майчината плазма. Тъй като видът и степента на метаболизма при новородените са неизвестни и фармакологичните и токсикологичните ефекти не могат да бъдат изключени, по време на лечението с Akineton SR лактацията трябва да бъде прекратена.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Централните и периферните нежелани реакции могат да намалят способността за шофиране и работа с машини, особено ако Akineton SR се приема едновременно с други централно действащи лекарства.,
антихолинергици и особено с алкохол.
Неблагоприятни ефекти
Страничните ефекти върху ЦНС са умора, световъртеж и сънливост и особено при по-високи дози, безпокойство, тревожност, възбуда, объркване, еуфорично настроение, понякога нарушение на паметта и в редки случаи делириум.,
халюцинации, нервност, главоболие и безсъние. Има отделни съобщения за дискинезия, атаксия,
мускулни потрепвания и нарушения на говора.
Стимулацията на ЦНС е често срещана при пациенти с нарушена церебрална функция и може да се наложи намаляване на дозата.
Периферните странични ефекти включват сухота в устата, рядко подуване на слюнчените жлези, нарушения на акомодацията, мидриаза и фотофобия, хипохидроза, запек, тахикардия и много рядко брадикардия.
Съобщава се и за лошо храносмилане и гадене. Понякога може да имате затруднения при уриниране, особено в
пациенти с хипертрофия на простатата (препоръчва се намаляване на дозата) и по-рядко задържане на урина (антидотът е карбахол).
Може да се появи глаукома с остър ъгъл. Вътреочното налягане трябва да се проверява на редовни интервали.
Съобщени са реакции на свръхчувствителност и отделни случаи на алергичен кожен обрив.
Предозиране
Симптомите на предозиране на бипериден са подобни на тези при отравяне с атропин, а именно периферни антихолинергични симптоми (уголемени, бавно реагиращи зеници, суха лигавица, зачервяване, ускорен сърдечен ритъм, слабост на пикочния мехур и червата, повишена телесна температура, особено при
деца) и централни симптоми (възбуда, делириум, объркване, объркване и халюцинации). В
При тежко отравяне съществува риск от циркулаторна и дихателна недостатъчност.
Лечение на предозиране: препоръчителните антидоти са инхибитори на ацетилхолинестеразата, особено физостигмин, който преминава в цереброспиналната течност и облекчава симптомите на ЦНС. Ако е необходимо и в зависимост от тежестта на симптомите, се изисква подкрепа за сърдечно-съдови и дихателни функции (вдишване на кислород), намаляване на телесната температура и катетеризация на пикочния мехур.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антипаркинсонов, антихолинергичен.
ATC код: NO4AA02
Експериментите с изолиран орган и с цялото животно показват, че ефектът на биперидина се дължи на типичния му антагонизъм на ацетилхолин, като по-специално на преден план е ефектът върху ЦНС. Периферните антихолинергични ефекти са относително незначителни.
В сравнение с атропина, бипериденът има слаб периферен вегетативен ефект.
Изследванията на свързването на биперидин с човешкия мускаринов рецептор показват висок афинитет на биперидин към подкласа М1, основния тип мускаринов рецептор в мозъка. Тремор, причинен от централното действие на холинергичните агенти (треморин, пилокарпин) или каталепсия и мускулна ригидност, причинени от прилагането на невролептици или резерпин при животни, се повлияват благоприятно от приложението на биперидин.
Психомоторният активиращ ефект на биперидин е демонстриран в различни животински модели. Бипериден е главно централно действащ антихолинергик. Терапевтичният ефект при синдрома на Паркинсон и при индуцираните от лекарства екстрапирамидни симптоми се обуславя от конкурентно свързване с мускаринови рецептори, особено рецептори от тип М1.
Фармакокинетични свойства
Фармакокинетично проучване сравнява единична перорална доза от една таблетка Akineton SR с удължено освобождаване (4 mg) с 24 здрави индивида (n = 24) и единична перорална доза от 2
Таблетки акинетон (2 mg) (n = 23). Лекарството се прилага 8 часа след хранене. Сравнението потвърди разширеното
освобождаване на Akineton SR таблетки с удължено освобождаване. Tmax на Akinetone SR е 8 часа, което е значително удължаване в сравнение с tmax = 1 час. Акинетон таблетки (2 mg). Cmax на Akinetone SR е 1,1 ng/ml, което е по-ниска стойност в сравнение с Cmax на Akineton таблетки (2 mg) = 3,7 ng/ml. 24 часа след приложението, средните концентрации за Akineton SR таблетки с удължено освобождаване са 0,39 mg/ml, което е по-високо от това за Akineton tbl (2 mg), където средните концентрации са 0,31 ng/ml.
Средното време (MRT) за бипериден е значително по-дълго след Akinetone SR (около 17 часа), отколкото след Akinetone tbl (6 часа).
Фармакокинетични параметри (средна геометрична стойност) за Akineton SR, таблетки с удължено освобождаване и Akineton таблетки след еднократна доза (4 mg биперидениев хлорид).