tbl obd 60x100 mg (блистер. PVC/Al)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 КЪМ РЕШЕНИЕТО ЗА ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА EV.No: 1153/2005 ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 КЪМ РЕШЕНИЕТО ЗА ИЗМЕНЕНИЕ НА РЕГИСТРАЦИЯТА EV.No.: 1609/2005
Обобщение на характеристиките на продукта
Име на лекарството
Качествен и количествен състав на лекарствения продукт
Пентоксифилин 100 mg в 1 филмирана таблетка
Доза от
Външен вид: лъскави бели, лещовидни таблетки
Клинични данни
Терапевтични показания
хронични периферни артериални и артериовенозни нарушения на кръвоснабдяването на атеросклеротична, диабетна и възпалителна етиология (атеросклероза с claudicatio intermittens, диабетна ангиопатия, облигиращ енгангит), дистрофични нарушения (посттромботичен синдром, ulcus cruris, гангрудия атеросклероза);
нарушения на мозъчно-съдовата циркулация (състояния, причинени от артериосклероза на мозъка, напр. намалена способност за концентрация, замаяност, забрава и състояния след преодоляване на внезапен инсулт с постоянни прояви на мозъчно-съдова исхемия);
остра и хронична недостатъчност на задръстванията на ретината и хориоидеята;
остри функционални нарушения на вътрешното ухо.
Продуктът е предназначен за лечение на възрастни пациенти.
Дозировка и начин на приложение
През първата седмица началната доза се дава 3 пъти по 200 mg (2 таблетки), в случай на значително спадане на кръвното налягане или странични ефекти от страна на GIT или CNS, началната доза може да бъде намалена до 3 пъти по 100 mg (1 таблетка) на ден. За продължително лечение даваме 3 пъти по 100 mg (1 таблетка) на ден.
Има малък клиничен опит при деца и юноши под 18-годишна възраст, поради което употребата на пентоксифилин не се препоръчва.
Корекция на дозата при бъбречно увреждане
При бъбречна недостатъчност, когато креатининът се повиши над 400 mmol/l (или креатининовият клирънс под 10 ml/min), се прилагат намалени дози (приблизително 50 до 70%).
Максимална доза: препоръчва се да не се превишава доза от 1200 mg/ден.
Принципи на приложение: таблетките са за перорално приложение. Те се приемат цели по едно и също време, за предпочитане по време на или след хранене, и те изпиват малко течност, без да хапят.
Противопоказания
Не трябва да се използва при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, при кръвоизливи (особено масивни кръвоизливи, мозъчни и ретинални кръвоизливи) или при пациенти с нарушения на коагулацията.
Специално известие
Съотношението риск-полза от лечението трябва да се има предвид при пациенти:
с тежки аритмии,
с тежка коронарна и мозъчна склероза,
с остър миокарден инфаркт,
със захарен диабет (вижте взаимодействията),
с тежко бъбречно увреждане (вж. дозировката),
Особено внимателно медицинско наблюдение се изисква при тежка коронарна и церебрална склероза с хипотония.
Наркотици и други взаимодействия
Пентоксифилинът усилва ефекта на антихипертензивните и други вазодилататори, което може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане. В комбинация със симпатолитици, ганглиоплегиците значително понижават кръвното налягане. Текуща употреба
симпатомиметици или ксантини води до стимулиране на ЦНС. По-високите дози пентоксифилин усилват ефекта на инсулина и антидиабетните средства, които могат да причинят хипогликемия, поради което се препоръчва по-чест гликемичен контрол с възможна корекция.
антидиабетно лечение. Пентоксифилин увеличава честотата на усложнения от кървене при едновременно лекувани пациенти
антикоагуланти, антитромбоцитни средства и тромболитици. Нивата на протромбина трябва да се наблюдават по-често при едновременна употреба на антикоагуланти. Циметидин повишава плазмените концентрации на пентоксифилин, увеличавайки вероятността от нежелани реакции.
Употреба по време на бременност и кърмене
Според резултатите от проучванията за тератогенност, приложението на пентоксифилин при плъхове и зайци не е оказало ефект върху репродуктивните способности, плодовитостта и не се наблюдава по-висока честота на фетални малформации. Няма обаче адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, тъй като оценката на тератогенността при животни не винаги може да предскаже точно резултати при хора, пентоксифилин трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода.
Пентоксифилинът се екскретира в кърмата поради възможността за канцерогенност при плъхове, не се препоръчва прилагането му по време на кърмене и трябва да се обмисли прекратяване на кърменето при прилагане на пентоксифилин на майката.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството не засяга вниманието.
Неблагоприятни ефекти
Лекарството обикновено се понася добре, но могат да се появят следните нежелани реакции:
ГИТ: гадене, повръщане и усещане за натиск в стомаха,
ЦНС: главоболие, объркване, безпокойство, нарушения на съня, повишено изпотяване,
кожа: проявите на свръхчувствителност са по-редки - кожен еритем, уртикария и сърбеж - обикновено отзвучават след края или прекъсването на терапията,
сърдечно-съдова система: тахикардия, аритмия, спад на кръвното налягане, много рядко симптоми на ангина пекторис, кръвоизлив от различни органи (особено при пациенти, склонни към кървене), анафилактичен шок,
Предозиране
Първоначалните симптоми на остро предозиране са: гадене, световъртеж, брадикардия и хипотония. В допълнение може да се появи треска, загуба на съзнание (тонично-клонични припадъци), стомашно-чревно кървене. Няма специфичен антидот
известно, лечението с предозиране е симптоматично. Изследвания върху животни с макроскопски или
микроскопските изследвания на най-важните органи не показват никакви токсични ефекти на пентоксифилин.
Фармакологични свойства
Фармакодинамични свойства Фармакотерапевтична група: вазодилататор, реология ATC код: C04AD03
Пентоксифилин отпуска артериолите на гладката мускулатура чрез увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР. Може би най-важният ефект е да повлияе на микроциркулацията чрез подобряване на реологичните свойства на кръвта (и по този начин увеличаване на доставката на кислород и хранителни вещества в исхемичните тъкани). Пентоксифилинът увеличава филтрируемостта (деформируемостта) на еритроцитите, неутрофилите и моноцитите, намалява концентрацията на плазмен фибриноген, намалява агрегативността на еритроцитите, тромбоцитите и неутрофилите, намалява активирането на неутрофилите (образуване на супероксидни радикали, адхезивност, освобождаване на еластаза, TN-β и IL-β IL-β).
Общоприет механизъм на действие на пентоксифилин е неспецифичното инхибиране на клетъчните фосфодиестерази, но механизмът на действие ще бъде по-сложен и може да включва действие на аденозиновите рецептори (като други метилксантини), инхибиране на обратното поемане на аденозин, извънклетъчна транслокация на калций, индукция на простациклин производство, стимулиране на производството на простагицин2F или упагландин.
Фармакокинетични свойства
Пентоксифилинът се резорбира бързо и почти напълно (повече от 95%) след перорално приложение. Поради високия ефект на първо преминаване, бионаличността (изходните вещества) е около 25 - 45%. Той достига максималното ниво в рамките на 30 минути със стойност от приблизително 1,1 μg/ml (след 200 mg p.o.). Крайният полуживот на елиминиране е около 1 час. Пентоксифилинът претърпява обширен метаболизъм както в черния дроб, така и в еритроцитите. Метаболит I (редуцирано 5-хидрокси производно), който е сравнително ефективен с изходното съединение, се появява в кръвта много бързо и достига сравними нива като пентоксифилин, екскрецията му е малко по-бавна от тази на изходното съединение. Метаболит V (3'-карбоксипропилово производно) се появява в кръвта по-късно, достига над два пъти нивото на изходното съединение и се екскретира по-бавно от изходното съединение (биологичен полуживот около 2 часа), той също отчита основните дял на метаболитите в урината. Пентоксифилин се екскретира в 94% с урината и 4% с фекалиите като метаболити, като около 1-2% се екскретира непроменен в приложеното вещество. Още 4 часа след приложението, около 90% от общата приложена доза се екскретира.
Предклинични данни за безопасност
Дългосрочните проучвания върху животни върху мутагенността и канцерогенността на пентоксифилин не са увеличили значително честотата на тумори. Въпреки това, при високи дози, честотата на доброкачествени фиброаденомни майки при жени е била статистически значимо по-висока в проучването при плъхове. Клиничните проучвания при хора не показват
до повишена честота на тумори. Други необходими данни за безопасност са предоставени в предишните раздели
Фармацевтични данни
Списък на помощните вещества
Lactosum monohydricum, maydis amylum, талк, magnesii stearas, silica colloidalis anhydrica, carmellosum natricum, saccharosum, акации gummi pulveratum, titanii dioxidum
Несъвместимости
Срок на годност
Известие за условията и методите за съхранение
Съхранявайте на сухо място, при температура от 15 до 25 o C, предпазвайте от светлина.
Свойства и състав на опаковката
стъклена бутилка с винтова капачка, етикет, писмена информация за потребителите, хартиена папка
блистер (PVC фолио/алуминиево фолио с печат), писмена информация за потребителите, хартиена папка
на едро - PE торба, етикет, кутия от калай
Размер на пакета: а) 60 таблетки, покрити с обвивка
60 обвити таблетки (6 х 10 обвити таблетки)
13,5 kg (около 38 900 покрити таблетки)
Съвети за боравене с лекарството
Не се изисква специално боравене.
Притежател на решението за регистрация
ZENTIVA, a. с., Глоховец, Словашка република.
Регистрационен номер
Дата на регистрация/дата на подновяване на регистрацията
Дата на последната редакция на текста