sol inj 5x1 ml/6,5 mg (ампер стъкло)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 1 към заявлението за подновяване на регистрацията, ев. №: 0684/2001, 0685/2001, 0686/2001
Приложение №. 1 към заявлението за промяна в регистрацията, ев. №: 1161/2001, 1162/2001, 1163/2001
Приложение №. 2 до уведомлението за промяна в регистрацията, ев. №: 2106/5620, 2106/5625
Приложение №. 2 за уведомяване за промяна в регистрацията, идентификационен номер: 2108/01345, 2108/01346, 2108/01347
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТОРЕКАН филмирани таблетки 6,5 mg
TORECAN инжекционен разтвор 6,5 mg/1 ml
Супозитории TORECAN 6,5 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 6,5 mg тиетилперазин като тиетилперазиний хидрогенмалат.
Всяка супозитория съдържа 6,5 mg тиетилперазин като тиетилперазиний хидрогенмалат.
1 ml инжекционен разтвор (1 ампула) съдържа 6,5 mg тиетилперазин като тиетилперазиний хидроген малат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Покрити таблетки: кръгли, изпъкнали, бели, без филм таблетки без мирис със слаба характерна миризма.
Супозитории: бели до леко жълтеникави супозитории, с форма на торпедо.
Инжекционен разтвор: Бистър, безцветен до жълтеникав разтвор, без механични примеси.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Тиетилперазин се използва за лечение и профилактика на гадене, повръщане и световъртеж. Той е ефективен при потискане и профилактика на гадене и повръщане, възникващи след операция, цитотоксична химиотерапия, лъчетерапия или след лечение с някои еметични лекарства (опиати, алкалоиди от ергот, теофилин), след черепно-мозъчни наранявания; при вътречерепна хипертония, мигрена и морска болест, при уремия и при стомашно-чревни и хепатобилиарни нарушения. Torecan се използва за лечение на замаяност при синдром на Meniere и други вестибуларни разстройства, след сътресение, след синдром на сътресение и при мозъчно-съдова атеросклероза.
Профилактиката и лечението на гадене и повръщане с тиетилперазин след химиотерапия е ефективна при лекарства с лек до умерен еметичен ефект (флуороурацил), докато е относително неефективна при лекарства със силен еметичен ефект (цисплатин).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната дневна доза за орална, ректална и парентерална форма е 6,5 mg тиетилперазин 1 до 3 пъти на ден. Парентералната форма се прилага интрамускулно. Изключително се прилага интравенозно и трябва да се дава бавно поради риска от хипотония. Прилага се интравенозно, особено при остри състояния, при които се прилага 1 ампула.
Предотвратяване на постоперативно повръщане: 1 ампула интрамускулно половин час преди очаквания край на операцията.
Тези дози са за възрастни.
Дози тиетилперазин за деца не са установени и не трябва да се дават на деца под 15-годишна възраст. Режимът на дозиране при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност не е точно определен, но се препоръчва корекция на дозата.
Продължителността на лечението зависи от заболяването. Торекан обикновено се дава за 1 ден, но може и за няколко дни или седмици. Препоръчителната продължителност на лечението при пациенти в напреднала възраст (75 години и повече) е максимум 2 месеца, поради риска от развитие на тардивна дискинезия.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества или към други фенотиазини.
Торекан обикновено е допълнително противопоказан при тежка депресия на ЦНС и/или нарушено съзнание и клинично значима хипотония. Също така е противопоказан при деца под 15-годишна възраст поради риск от екстрапирамидни странични ефекти, а също и при деца и юноши със симптоми или признаци на синдром на Reye поради сходство със страничните ефекти на Torecan и свързаната с това възможност да се пренебрегне диагнозата.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Подобно на други антиеметици, тиетилперазин може да маскира симптомите на някои стомашно-чревни заболявания и заболявания на ЦНС, както и токсичните ефекти на други лекарства.
Тиетилперазин повлиява психомоторните способности на пациента и може да забави скоростта на реакцията им. Инжекциите имат по-изразен ефект и поради това пациентите, получаващи инжекции, не трябва да шофират или да работят с машини. Пациентите, приемащи таблетки или супозитории, трябва да бъдат предупредени да бъдат изключително внимателни.
Поради адитивния хипотензивен ефект на тиетилперазин, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със спинална анестезия или при пациенти, получаващи едновременно бета-блокери. Хипотензивният ефект на Torecan е опасен и за бременни жени с прееклампсия поради възможността за значителен спад на кръвното налягане. Тиетилперазин никога не трябва да се прилага интраартериално!
Препоръчва се при парентерално (както и интрамускулно) приложение пациентът да е в легнало положение и да бъде наблюдаван поне един час след приложението.
Torecan се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за дискинезия и умерена до тежка чернодробна дисфункция.
Фенотиазините могат да причинят злокачествен невролептичен синдром, който се проявява клинично като хиперпирексия, скованост на мускулите, променен психически статус и признаци на автономна нервна нестабилност. В такива случаи лечението трябва да бъде спряно незабавно.
Препоръчва се ограничена продължителност на лечението при пациенти в напреднала възраст (вж. Точка 4.2).
Специални предупреждения за помощни вещества
Филмираните таблетки Torecan съдържат захароза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
Филмираните таблетки и супозитории Torecan съдържат лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Торекановите инжекции съдържат натриев дисулфит, който може да причини алергични реакции, включително анафилактоидни симптоми и бронхоспазъм, при чувствителни хора, особено при пациенти с астма и алергии.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Тиетилперзин може да увеличи ефекта на успокоителните на ЦНС, включително транквиланти, опиати, анестетици, хипнотици и алкохол. Трицикличните антидепресанти могат да увеличат или намалят ефекта и токсичността на тиетилперазин.
Тиетилперазин може да има противоположния ефект на адреналина, поради което адреналинът не трябва да се използва за лечение на хипотония поради Torecan.
Едновременната употреба на тиетилперзин и бромокриптин намалява инхибиторния ефект на бромокриптин върху секрецията на пролактин, поради което Torecan не се препоръчва при пациенти с пролактинома, лекувани с бромокриптин.
Едновременната употреба на МАО инхибитори и фенотиазини може да увеличи страничните ефекти на МАО инхибиторите (хипотония, депресия на ЦНС и дишането). Едновременната употреба на фенотиазини и прокарбазин може да има подобен ефект.
4.6 Бременност и кърмене
Не може да се изключи риск за плода. Според класификацията на FDA лекарството принадлежи към група В. Не са провеждани адекватни проучвания, за да се демонстрира или отхвърли тератогенност или фетотоксичност при хора. Употребата на това лекарство трябва да се избягва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката не надвишава риска за плода. Не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата, поради което кърменето не се препоръчва по време на лечението.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Тиетилперазинът има влияние и способността за шофиране и работа с машини. Това засяга психомоторните способности на пациента и може да намали скоростта на реакция на пациента. Ефектът е по-изразен след инжектирането, така че пациентите, които правят инжекцията, не трябва да шофират или да работят с машини. Пациентите, приемащи таблетки или супозитории, трябва да бъдат предупредени да бъдат изключително внимателни.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Централна нервна система: Тореканът може да причини сънливост, световъртеж, главоболие, безпокойство, както и сериозни странични ефекти като конвулсии и екстрапирамидни ефекти, които могат да включват тортиколис, опистотонус, очна криза, ригидност и гримаси на лицето. Те се срещат главно при деца и юноши. Пациентите в напреднала възраст могат да получат тардивни дискинезии (неволеви движения на тялото) след продължително приложение.
Сухотата и анорексията се появяват по-рядко, отколкото при алифатни фенотиазини. Сърдечно-съдовите нежелани реакции могат да включват периферен оток на крайниците и лицето, хипотония (особено при парентерално приложение) и по-рядко тахикардия.
Непрозрачност на лещата, замъглено зрение и гинекомастия могат да се появят след продължително лечение. Отчетени са отделни случаи на холестатична жълтеница и невралгия на тригеминалния нерв. Въпреки че някои от нежеланите реакции, характерни за фенотиазините, не са се появили след тиетилперазин, лекарите, предписващи Torecan, трябва да са наясно с тях. Те включват различни кръвни дискразии, паралитичен илеус, миози, еритем, ексфолиативен дерматит, нарушения на Т-вълната на ЕКГ и ендокринни нарушения (менструални нарушения, промяна в либидото, гинекомастия и наддаване на тегло).
4.9 Предозиране
Признаците и симптомите са същите като при други предозиране на фенотиазиди: сухота в устата, замаяност, объркване, постурална хипотония, колапс. При тежка интоксикация може да се появи кома, арефлексия, тахикардия и респираторна депресия. Симптомите на остра дистония, конвулсии и възбуда също могат да се появят.
Няма специфичен антидот. Ако пациентът е приел лекарството през устата, се извършва стомашна промивка и се дава активен въглен. Във всеки случай трябва да се наблюдават жизнените показатели. Лечението е симптоматично. Дистоничните реакции се лекуват с антипаркинсонови лекарства, бензодиазепинови гърчове, циркулаторен колапс чрез плазмено заместване и вазопресори (адреналин не трябва да се дава; може да се даде норадреналин).
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антиеметици, антивергиноза, ATC код: R06AD03.
Лекарството принадлежи към групата на фенотиазините, които са блокери на допаминергичните рецептори. Тези рецептори се срещат в структурите на централната нервна система, които регулират физиологичния процес, свързан с повръщане и световъртеж. Антиеметичният ефект на Torecan се дължи на неговия ефект върху центъра на повръщане в страничната ретикуларна формация на продълговатия мозък и върху хеморецептора на зоната на тригора в четвъртата камера. Блокадата на тези структури причинява прекъсване на еферентните сигнали, стимулиращи ефекторите - центровете на процеса на повръщане. Тиетилперазин също е вероятно да инхибира аферентните импулси на вегетативната нервна система през вагуса. Антиеметичният ефект започва 30 минути след перорално приложение и продължава приблизително 4 часа. Антивирусният ефект се основава на ефекта на тиеталперазин върху координационните центрове в ретикуларната формация. Тези центрове участват в координацията на баланса, като координират аферентните импулси от лабиринта и от опорно-двигателния апарат. Torecan е ефективен при всички видове гадене и повръщане, както и при световъртеж от централен или вестибуларен произход.
Независимо от това, степента на ефективност зависи от патогенния тип разстройство и от интензивността на импулсите. Тъй като Torecan принадлежи към групата на фенотиазините, той има и психотропен ефект. При ниски дози този ефект е минимален в сравнение с антиеметичния ефект, но може да е причина за някои от страничните ефекти на Torecan. Също така екстрапирамидните странични ефекти са пряка последица от блокадата на допаминовите рецептори и дисбаланса между допаминовите и холинергичните рецептори.
5.2 Фармакокинетични свойства
Тиетилперазинът е пиперазиново производно на фенотиазините, които са известни със своята висока липофилност и високо свързване с мембраните или плазмените протеини (повече от 85%). Те се натрупват в органи с увеличен кръвен поток и лесно преминават плацентарната бариера. Те не могат да бъдат елиминирани чрез диализа. Те са относително безопасни лекарства поради високия им терапевтичен индекс. Кривата "доза-отговор" се увеличава леко и следователно диапазонът на дозата е широк.
Тореканът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се достига 2 до 4 часа след перорално приложение. Метаболизира се предимно в черния дроб, като само 3% се екскретират непроменени през бъбреците. Обемът на разпределение е 2,7 l/kg, полуживотът е приблизително 12 часа.
Не е провеждано по-точно фармакокинетично проследяване на тиетилперазин при хора.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Стойността на LD50 при плъхове е 1260 mg/kg (перорално приложение) и 90 mg/kg (i.v. приложение). При мишките стойностите на LD50 са 680 mg/kg (перорално приложение), 94 mg/kg (интравенозно приложение) и 263 mg/kg (интраперитонеално приложение). При зайци стойностите на LD50 са 1050 mg/kg (орално приложение) и 27 mg/kg (iv v приложение). Честотата на цепнатина на небцето е значително увеличена между потомството на мишки и плъхове, лекувани по време на бременност с тиетилперазин в доза 83 до 670 пъти по-голяма от дозата при хора. Значението на това откритие за клиничната практика за употребата на тиетилперазин при бременност при хора е неизвестно. Тиетилперазин не увеличава честотата на вродени малформации при зайци. В литературата не са открити данни относно мутагенността и канцерогенността на тиетилперазин.
Определянето на тератогенността на лекарството при хора не може да се очаква от проучвания върху животни и се основава на съобщени случаи и епидемиологични проучвания.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Покрити таблетки: лактоза монохидрат, захароза, акация, желатин, талк, стеарин, царевично нишесте, восъчен лак, титанов диоксид.
Супозитории: лактоза монохидрат, твърда мазнина.
Инжекционен разтвор: аскорбинова киселина, сорбитол, натриев дисулфит, вода за инжекции.
6.2 Несъвместимости
Таблетки и супозитории с покритие: Не са известни.
Инжекционен разтвор: Поради физическата несъвместимост на Torecan разтвор с други инжекционни разтвори, не се препоръчва смесването на този разтвор с други.
6.3 Срок на годност
Покрити таблетки, супозитории и инжекционен разтвор. 5 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Таблетки и супозитории с покритие: Да не се съхранява над 25 ° C.
Инжекционен разтвор: Да не се съхранява над 25 ° C, защитен от светлина.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
6.5 Данни за опаковката
Филмирани таблетки: 50 филмирани таблетки в стъклен съд с пластмасова капачка, хартиена кутия, листовка.
Супозитории: 6 супозитории в лента (Al фолио), хартиена кутия, писмена информация за потребителите.
Инжекционен разтвор: 5 или 50 стъклени ампули, съдържащи 1 ml инжекционен разтвор, картонена кутия, листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
KRKA d.d., Ново място, Словения
В сътрудничество с Novartis Pharma Ltd., Швейцария
8. РЕГИСТРАЦИЯ
Обвити таблетки: 20/0786/96-S
Инжекционен разтвор: 20/0787/96-S
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ
Покрити таблетки, супозитории и инжекционен разтвор: 24.9.1996