НЯКОИ ТЪРГОВСКИ ИМЕНА
APO-TAMOX, CEADON, DEFAROL, DURATAMOXIFEN, EMBLON, JENOXIFEN, KESSAR, LEDERTAM, MANDOFEN, MASTOFEN, NOLTAM, NOLVADEX, NOURYTAM, ONCOMOX, OXEPRAX, SPECTRILA, TADFAM, TADFAM, TADFAM, TADFAM, TADFAM, TAMOXAN, TAMOXASTA, TAMOXIFEN, VALODEX, ZITAZONIUM
КЛИНИЧНА УПОТРЕБА
Използва се за лечение на рак на гърдата при жени и мъже, които имат положителна находка на естрогенни рецептори в туморната тъкан, като поддържащо лечение за гинекомастия и безплодие при някои мъже (подобно на кломифен).
ОПИСАНИЕ ИЛИ КАКВО МОЖЕТЕ ДА НАМЕРИТЕ В ПРОФЕСИОНАЛНИТЕ КНИГИ
Тамоксифенът (използван в клиничната практика от първата половина на 60-те години) е антагонист на естрогенните рецептори, получен от нестероидния естроген хлоритриазизен (който не се използва терапевтично). Химически, тамоксифенът е производно на трифенилетан, структурно близко до стилбена. Използва се перорално като тамоксифен цитрат (Tc; 15,2 mg тамоксифен цитрат съответства на 10 mg тамоксифен) и има селективно тъканно действие.
а) е регистрирана антиестрогенна активност:
- в тъканите на млечната жлеза - свързването с ER предотвратява въздействието на естрогена върху туморните клетки, увеличава производството на отрицателни растежни фактори, които инхибират растежа на тумора и потиска положителните растежни фактори, които могат да стимулират растежа на туморната тъкан (успех в приблизително 56% от случаите, когато наличие на ER е локализирано в случаи без наличие на ER, степента на успех на лечението с Tc е приблизително 33%). По подобен механизъм засяга гинекомастията.
- в хипоталамуса - като се намесва в механизма за обратна връзка, той влияе положително върху секрецията на гонадотропини и чрез тях увеличава производството на полови хормони (при мъжете тестостерон)
б) е регистрирана естрогенна активност (в сравнение с Cc се оценява като по-ниска):
- в ендометриума при жени - при продължително приложение има повишен риск от развитие на рак на ендометриума
- в костната тъкан - положителен ефект при остеопороза