oltar

Приложение №. 1 за уведомяване за промяна, регистрационен номер: 2019/06241-Z1B

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 2 mg глимепирид.

Всяка таблетка съдържа 3 mg глимепирид.

Помощно вещество с известен ефект

Oltar 2 mg съдържа 150,80 mg лактоза монохидрат на таблетка.

Oltar 3 mg съдържа 149,50 mg лактоза монохидрат на таблетка.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Бели, непокрити, капсуловидни таблетки със скосен ръб, с делителна черта от едната страна.

Таблетката може да бъде разделена на равни дози.

Жълти, капсуловидни, непокрити таблетки със скосен ръб, с делителна черта от едната страна.

Делителната черта не е предназначена да счупи таблета.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Oltar е показан за лечение на захарен диабет тип 2, ако диетата, упражненията и намаляването на теглото сами по себе си не са адекватни.

Олтарът е показан за възрастни.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Основата на успешното лечение на диабета е правилната диета, редовната физическа активност, както и редовните изследвания на кръвта и урината. Пероралните антидиабетни средства или инсулинът не могат да компенсират, ако пациентът не спазва препоръчаната диета.

Дозировката се определя от резултатите от определянето на глюкозата в кръвта и урината.

Началната доза е 1 mg глимепирид дневно. Ако с тази доза се постигне добра настройка, тя трябва да се използва и по време на поддържаща терапия.

Налични са подходящи концентрации на лекарства за други режими на дозиране.

Ако настройката не е достатъчна, дозата трябва постепенно да се увеличава до приблизително 2, 3 или 4 mg глимепирид дневно на приблизително 1 до 2 седмици между всяка стъпка, въз основа на гликемичния контрол.

Дози над 4 mg дневно дават по-добри резултати само в изключителни случаи.

Максималната препоръчителна доза е 6 mg глимепирид дневно.

При пациенти с неадекватен контрол върху максималната дневна доза метформин може да започне едновременно лечение с глимепирид. Докато се поддържа дозата на метформин, терапията с глимепирид започва с ниска доза и след това се коригира според желаната степен на метаболитна компенсация до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

При пациенти с неадекватен контрол върху максималната дневна доза глимепирид може да се започне инсулинова терапия, ако е необходимо. Докато дозата на глимепирид се поддържа, лечението с инсулин се започва с ниска доза и след това се коригира според степента на необходимата метаболитна компенсация. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

Обикновено е достатъчна единична дневна доза глимепирид. Препоръчва се тази доза да се приема малко преди или по време на обилна закуска или, ако не се сервира, малко преди или по време на първото основно хранене.

Пропуснатата доза не трябва да се коригира чрез последваща употреба на по-висока доза.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с течност.

Ако пациентът има хипогликемична реакция към 1 mg глимепирид дневно, това означава, че състоянието може да бъде компенсирано само чрез диета.

По време на лечението, като подобрена компенсация на диабета, свързана с повишена чувствителност към инсулин, нуждата от глимепирид може да намалее. За да се избегне хипогликемия, трябва да се обмисли временно намаляване на дозата или прекратяване на лечението. Може да се наложи и промяна в дозировката, ако има промяна в теглото или начина на живот на пациента или други фактори, които увеличават риска от хипо- или хипергликемия.

Преминаване от други перорални хипогликемични средства към глимепирид

По принцип е възможно преминаването от други перорални хипогликемични средства към глимепирид. При преминаване към глимепирид трябва да се вземат предвид силата и времето на полуживот на предишни лекарства.

В някои случаи, особено за антидиабетици с дълъг полуживот (напр. Хлорпропамид), се препоръчва фаза на измиване от няколко дни, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемични реакции поради адитивния ефект. Препоръчителната начална доза е 1 mg глимепирид дневно.

Въз основа на реакцията на организма, дозата на глимепирид може постепенно да се увеличава, както е описано по-горе.

Преход от инсулин към глимепирид

При пациенти със захарен диабет тип 2, лекувани с инсулин, в изключителни случаи може да се посочи преминаване към глимепирид.

Преходът трябва да се извършва под внимателно медицинско наблюдение.

Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Безопасността и ефикасността на Altar при деца под 8-годишна възраст не са установени. Има ограничени данни за монотерапия с глимепирид при деца на възраст от 8 до 17 години (вж. Точки 5.1 и 5.2).

Наличните понастоящем данни за безопасност и ефикасност за педиатричната популация са недостатъчни и поради това такава употреба не се препоръчва.

За перорално приложение.

4.3 Противопоказания

Oltar е противопоказан при пациенти със следните състояния:

  • свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1. или към други производни на сулфонилурея или сулфонамиди,
  • инсулинозависим диабет,
  • диабетна кома,
  • кетоацидоза,
  • тежко бъбречно или чернодробно увреждане. В случай на тежко бъбречно или чернодробно увреждане е необходима промяна на инсулин.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Олтарът трябва да се вземе малко преди или по време на хранене.

Когато храненето се дава нередовно или се пропуска, лечението с глимепирид може да доведе до хипогликемия. Възможните симптоми на хипогликемия включват: главоболие, ненаситен глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресия, нарушена концентрация, внимание и забавяне на реакциите, депресия, объркване, нарушения на говора и зрението, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, мозъчни припадъци, сънливост и загуба на съзнание до кома включително, плитко дишане и брадикардия.

Освен това могат да присъстват признаци на адренергична контрарегулация като изпотяване, влажна кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, сърцебиене, ангина пекторис и сърдечни аритмии.

Клиничната картина на пристъп на тежка хипогликемия може да наподобява инсулт.

Симптомите почти винаги могат да се управляват бързо чрез незабавно приложение на въглехидрати (захар).

Изкуствените подсладители са неефективни.

Известно е, че други сулфонилурейни продукти се повтарят въпреки успешните първоначални контрамерки.

Тежката хипогликемия или продължителната хипогликемия, която само временно е контролирана с нормална захар, изисква незабавна медицинска помощ и понякога хоспитализация.

Факторите, допринасящи за хипогликемията, включват:

  • нежелание или (особено при пациенти в напреднала възраст) неспособност на пациента да сътрудничи,
  • недохранване, нередовно хранене или пропускане на хранене или периоди на гладуване,
  • дисбаланс между физически разходи и прием на въглехидрати,
  • диетични промени,
  • консумация на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене,
  • нарушена бъбречна функция,
  • тежко чернодробно увреждане,
  • предозиране с глимепирид,
  • някои некомпенсирани нарушения на ендокринната система, засягащи въглехидратния метаболизъм или контрарегулация на хипогликемия (като някои нарушения на щитовидната жлеза и недостатъчност на предната част на хипофизата или надбъбречната кора),
  • едновременно приложение на някои други лекарствени продукти (вж. точка 4.5).

Лечението с глимепирид изисква редовно проследяване на нивата на глюкоза в кръвта и урината. Освен това се препоръчва да се определи делът на гликирания хемоглобин.

По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробните и хематологичните параметри (особено на левкоцитите и тромбоцитите).

При стресови ситуации (например злополуки, остра хирургична интервенция, инфекции с висока температура и т.н.) може да се посочи временно преминаване към инсулин.

Няма опит с глимепирид при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при пациенти на диализа. Преминаването към инсулин е показано при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане.

При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (G6PD) лечението със сулфанилурейни продукти може да доведе до хемолитична анемия. Тъй като глимепирид принадлежи към групата на сулфонилурейните производни,

Трябва да се внимава при пациенти с дефицит на G6PD и да се обмисли алтернативна терапия с вещества, различни от сулфанилурейни продукти.

Това лекарство съдържа лактоза монохидрат.

Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Когато глимепирид се прилага едновременно с някои други лекарства, може да настъпи нежелано увеличаване или намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид. Следователно, други лекарства трябва да се приемат само със знанието (или по лекарско предписание).

Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2C9 (CYP2C9). Неговият метаболизъм се влияе от едновременното приложение на индуктори на CYP2C9 (напр. Рифампицин) или CYP2C9 инхибитори (напр. Флуконазол).

Според литературата резултатите от проучване за взаимодействие in vivo показват, че AUC на глимепирид се увеличава приблизително 2 пъти от флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9.

Въз основа на опита с глимепирид и други сулфанилурейни продукти, трябва да се имат предвид следните взаимодействия.

Потенцирането на хипогликемичния ефект, което в някои случаи води до хипогликемия, може да възникне с едно от следните лекарства, например:

  • фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон
  • инсулин и перорални антидиабетици като метформин
  • салицилати и парааминосалицилова киселина
  • анаболни стероиди и мъжки полови хормони
  • хлорамфеникол, някои дългодействащи сулфонамиди, тетрациклини, хинолонови антибиотици и кларитромицин
  • кумаринови антикоагуланти
  • фенфлурамин
  • дизопирамид
  • фибрати
  • АСЕ инхибитори
  • флуоксетин, МАО инхибитори
  • алопуринол, пробенецид, сулфинпиразон
  • симпатолитици
  • циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид
  • миконазол, флуконазол
  • пентоксифилин (високи парентерални дози)
  • тритоквалин

Отслабването на хипогликемичния ефект, водещо до повишени нива на глюкоза, може да настъпи с някое от следните лекарства, например:

  • естрогени и прогестагени
  • салуретици и тиазидни диуретици
  • стимулиращи щитовидната жлеза лекарства, глюкокортикоиди
  • производни на фенотиазин, хлорпромазин
  • адреналин и симпатомиметици
  • никотинова киселина (високи дози) и производни на никотинова киселина
  • слабително (дългосрочна употреба)
  • фенитоин, диазоксид
  • глюкагон, барбитурати и рифампицин
  • ацетазоламид

Антагонистите на Н2 рецепторите, бета-блокерите, клонидинът и резерпинът могат да доведат или до усилване, или до отслабване на хипогликемичния ефект.

Под въздействието на симпатолитични лекарства като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявите на адренергична контрарегулация на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.

Консумацията на алкохол може непредсказуемо да засили или отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Глимепирид може или да усили, или да отслаби ефекта на кумариновите производни.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Риск, свързан с диабет

Ненормалните нива на глюкоза в кръвта по време на бременност са свързани с по-висока честота на вродени аномалии и перинатална смъртност. За да се избегне тератогенен риск, нивата на кръвната захар трябва да се наблюдават внимателно по време на бременност. При такива обстоятелства се изисква употребата на инсулин. Пациентите, които обмислят бременност, трябва да информират своя лекар.

Риск, свързан с глимепирид

Няма адекватни или ограничени данни за употребата на глимепирид при бременни жени. Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност, която вероятно е свързана с фармакологичния ефект (хипогликемия) на глимепирид (вж. Точка 5.3).

Следователно, глимепирид не трябва да се използва през цялата бременност.

В случай на лечение с глимепирид, ако пациентът планира да забременее или ако бременността бъде потвърдена, лечението трябва да се премине към инсулинова терапия възможно най-скоро.

Не е известно дали глимепирид или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Глимепирид се екскретира в майчиното мляко на плъхове. Тъй като други сулфонилурейни продукти се екскретират в кърмата при хора и тъй като съществува риск от хипогликемия при кърмачета, кърменето не се препоръчва по време на лечение с глимепирид.

Няма достатъчно данни за ефекта на глимепирид върху фертилитета при хората.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.

Способността на пациента да се концентрира и да реагира може да бъде нарушена поради хипогликемия или хипергликемия или, например, поради нарушено зрително възприятие. Това може да представлява риск в ситуации, когато тези способности са важни (например способността за шофиране или работа с машини).

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да вземат предпазни мерки, за да избегнат хипогликемия по време на шофиране. Това е особено важно при тези, които имат симптоми или липса на хипогликемия, или при тези, които имат чести епизоди на хипогликемия. При тези обстоятелства трябва да се обмисли дали е подходящо да се шофира или да се работи с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Въз основа на опита с глимепирид и други сулфанилурейни продукти, следните нежелани реакции са изброени по системо-органни класове и честота на намаляване (много чести ≥1/10, чести ≥1/100 до 99%) и нисък клирънс (приблизително 48 ml/min).

При животните глимепирид се екскретира в млякото. Глимепирид преминава през плацентата. Преминаването на кръвно-мозъчната бариера е ниско.

Средният доминиращ серумен полуживот, който е важен за серумните концентрации при многократни дози, е около 5 до 8 часа. След високи дози се наблюдава малко по-дълъг полуживот.

В урината и изпражненията са открити два метаболита - вероятно получени от чернодробния метаболизъм (основният ензим е CYP2C9) - хидрокси производно и карбокси производно. След перорално приложение на глимепирид, крайният полуживот на тези метаболити е бил съответно 3 до 6 часа и 5 до 6 часа.

След еднократна доза радиомаркиран глимепирид, 58% от радиоактивността се възстановява в урината и 35% във фекалиите. Не е открито непроменено вещество в урината.

Сравнението на еднократно и многократно дозиране веднъж дневно не показва значими разлики във фармакокинетиката и интраиндивидуалната вариабилност е много ниска. Не е намерена съответна кумулация.

Специални популации пациенти

Бъбречна недостатъчност

Пациентите с нисък креатининов клирънс са склонни да имат повишен клирънс на глимепирид и намалени средни серумни концентрации, най-вероятно поради по-бърза екскреция поради по-малко свързване с протеини. Бъбречното елиминиране на двата метаболита е нарушено. Като цяло не се очаква допълнителен риск от натрупване на глимепирид при тези пациенти.

Чернодробно увреждане

Фармакокинетиката, наблюдавана при пет пациенти без диабет след операция на жлъчните пътища, е подобна на тази при здрави индивиди.

Фармакокинетиката при мъжете и жените е сходна, както при млади и възрастни (над 65 години) пациенти.

Проучване на фармакокинетиката, безопасността и поносимостта на 1 mg еднократна доза глимепирид при 30 педиатрични пациенти (4 деца на възраст 10-12 години и 26 деца на възраст 12-17 години) с диабет тип 2 показва средна AUC (0-∞), Cmax и t1/2 подобно на предишни наблюдения при възрастни.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Ефектите, наблюдавани в предклинични проучвания, са наблюдавани при дози, по-високи от максималната доза при хора, което показва малко значение за клиничната употреба или се дължат на фармакодинамичния ефект (хипогликемия) на съединението. Това откритие се основава на обичайните проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенност и репродуктивна токсичност. При допълнителни тестове (включително ембриотоксичност, тератогенност и токсичност за развитието), наблюдаваните нежелани реакции се считат за вторични спрямо индуцираните от лекарството хипогликемични ефекти при женските и малките.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

.1. Списък на помощните вещества

натриев карбоксиметил нишесте (тип А)

Oltar 3 mg освен това съдържа жълт железен оксид (Е172) като оцветител.

6.2 Несъвместимости

6.3 Срок на годност

6.4 Специални условия на съхранение

Съхранявайте в оригиналната опаковка.

6.5 Данни за опаковката

10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120 таблетки; 500 таблетки (клинична опаковка)

Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.

.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.

Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Glienicker Weg 125

8. РЕГИСТРАЦИОННИ НОМЕРА

Олтар 2 mg: 18/0297/05-S

Олтар 3 mg: 18/0298/05-S

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Дата на първа регистрация: 26 август 2005 г.

Дата на последно подновяване: 26 юни 2013 г.