Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2016/06186-ZME
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 30 mg гликвидон.
Помощно вещество с известен ефект: лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели, кръгли, плоски таблетки, почти без мирис, със скосен ръб, едната страна с делителна черта и гравирана с „57 C“ на двете половини. Другата страна с релефния фирмен символ на Boehringer Ingelheim.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Glurenorm се използва за лечение на захарен диабет II. (неинсулинозависими) възрастни и пациенти в напреднала възраст (включително тези с нарушена бъбречна функция), които не се нуждаят от инсулин, но чиято диета не е достатъчна за компенсиране на диабет и които нямат данни за кетоацидоза; при пациенти, които не са били лекувани с повече от 40 IU инсулин на ден повече от 5 години и в комбинация с бигуанид.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировката е строго индивидуална. Лечението започва с малки дози и при необходимост дневните дози постепенно се увеличават (на седмични интервали) с 15 mg (1/2 таблетка), докато се постигне оптимален контрол на диабета. Началната доза гликвидон е 15 mg (1/2 таблетка), обикновено сутрин на закуска. Общата дневна доза е между 15 - 120 mg, обикновено разделена на 2 или повече дози, като най-голямата от тях се приема на закуска, а другата в началото на основните хранения. Ако общата дневна доза не надвишава 60 mg (2 таблетки), тя може да се даде като единична доза сутрин.
По-добър контрол на диабета обаче се постига, когато лекарството се дава в две или три дневни дози. Дозата на гликвидон трябва да се коригира според хранителните навици на пациента и ежедневната му активност.
Максималната единична доза е 60 mg, максималната дневна доза е 180 mg. Въпреки това, общата дневна доза по-висока от 120 mg (4 таблетки) обикновено не подобрява допълнително нивата на кръвната глюкоза в контролите.
При преминаване от друго перорално хипогликемично средство към гликвидон, дозата трябва да се контролира в съответствие с предишното лекарство, т.е. 30 mg гликвидон е еквивалентно на приблизително 1 g толбутамид, 250 mg хлорпропамид, 5 mg глибенкламид, 80 mg гликлазид, 5 mg глипизид.
Методът за прехвърляне на внимателно подбрани диабетици от инсулин към гликвидон зависи от дневната доза инсулин: при доза по-малка от 20 IU дневно е възможно да се прекрати наведнъж инсулин и да се започне лечение с гликвидон с първоначални ниски дози и постепенно да се увеличи дозата над няколко дни за постигане на оптимална компенсация на диабета.
При доза инсулин, по-голяма от 20 IU, дневната доза инсулин се намалява наполовина и лечението с гликвидон започва в начални ниски дози. В продължение на няколко дни дневната доза инсулин постепенно се намалява, а дневната доза гликвидон постепенно се увеличава според компенсацията за постигнатия диабет.
По време на прехвърлянето на диабетици от инсулин към гликвидон е необходимо да се наблюдава глюкоза в урината и ацетон поне 3 пъти на ден и гликемия на ден. Ако в урината се появи ацетон или ако кръвната захар е незадоволителна, пациентът трябва незабавно да бъде насочен обратно към инсулинова терапия с пълна доза.
Гликвидон може да се комбинира с бигуаниди, съответната доза бигуанид постепенно се увеличава с непроменена доза гликвидон, докато се постигне оптимална компенсация на диабета.
Лекарството се приема в началото на основните хранения, с вода.
Намалена бъбречна функция:
Само 5% от Glurenorm се екскретира през бъбреците, така че се понася много добре при пациенти с бъбречни заболявания. Независимо от това, в случай на тежко бъбречно заболяване, са необходими специални грижи.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Glurenorm е противопоказан:
· Свръхчувствителност към сулфонамиди,
· При захарен диабет тип 1 (инсулинозависим), особено от младежки тип с тенденция към метаболитна лабилност и кетоацидоза,
· При диабетна кома или предкома,
· По време на бременност и кърмене,
· При пациенти с циркулаторна или дихателна недостатъчност,
· При пациенти с намалена надбъбречна и чернодробна функция, с тежка бъбречна недостатъчност,
· При пациенти, лекувани за тежки интеркурентни състояния, по-сериозни инфекции, големи операции, гангрена и други състояния, при които е показано инсулиново лечение, дори само временно.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Лечението на диабет изисква редовни медицински прегледи. По време на лечението с гликвидон трябва да се спазва стриктно диета, да се намали теглото при затлъстели диабетици и да се изисква редовна физическа активност.
Лечението трябва да се прекрати незабавно в началото на бременността.
По време на приема на лекарството е забранено да се консумират алкохолни напитки. По време на лечението не се препоръчва слънчеви бани.
В случай на хипогликемия е необходимо да се прилага орална захар или подсладена напитка, само понякога е необходимо да се прилага глюкоза i. в.
Gliquidon причинява фалшива положителност или повишаване на серумната алкална фосфатаза и протеини в урината при лабораторни изследвания.
Само 5% от Glurenorm се екскретира през бъбреците, така че се понася много добре при пациенти с бъбречни заболявания. Независимо от това, в случай на тежко бъбречно заболяване, са необходими специални грижи.
Доказано е, че употребата на перорални хипогликемични средства е свързана с повишена сърдечно-съдова смъртност в сравнение с пациенти, лекувани само с диабетна диета или диета и инсулин.
Въпреки че е проучен само един лекарствен продукт от сулфанилурейната група, това предупреждение се отнася и за други перорални антидиабетни лекарства от този клас лекарства, включително Glurenorm.
Лечението на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (G6PD) със сулфанилурейни продукти може да причини хемолитична анемия. Тъй като Glurenorm принадлежи към група сулфонилурейни продукти, трябва да се внимава при пациенти с дефицит на G6PD и да се обмисли алтернативно лечение с несулфонилурейно производно.
Лекарството съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метаболитният профил на диабетика трябва да се следи внимателно по време на едновременно лечение с други лекарства.
Ефектът на Glurenorm се засилва от упражнения, стрес и консумация на алкохол. Glurenorm може да намали толерантността към алкохол.
Gliquidon удължава ефекта на барбитурати, успокоителни и хипнотици. Рискът от повишен ефект на гликвидон и следователно рискът от хипогликемия възниква по време на едновременното лечение с производни на пиразолидин (фенилбутазон) и други лекарства, силно свързани с плазмените протеини, салицилати, туберкулостатици, антиуратици, перорални антикоагуланти, хлорамфеникотофидосулфонамид (тетрациклам) " маска "симптомите на остра хипогликемия).
Ефектът на гликвидон се намалява от кортикостероиди, хлорпромазин, тиазиди, фуроземид и други диуретици, естрогени, фенитоин, тиреоидни хормони, никотинова киселина, бета-симпатомиметици, антагонисти на калциевите канали, изониазид, орални контрацептиви. Комбинацията с метилдопа е неподходяща.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Glurenorm е напълно противопоказан при бременни и кърмещи жени.
Няма налични клинични данни за ефекта на гликвидон върху фертилитета при хората.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Промени във вниманието, концентрацията и способността за шофиране могат да настъпят в началото на лечението с Glurenorm при титриране на подходящата доза или промяна на лечението от друго лекарство.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Следващата таблица обобщава нежеланите реакции на гликвидон съгласно терминологията на MedDRA, като посочва честотата на поява: Много чести (≥ 1/10), Чести (≥ 1/100 до 1), непоносимост към алкохол 2)
Нарушения на нервната система
Стомашно-чревни разстройства
Повръщане, гадене 3)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Алергичен дерматит (кожни алергични реакции) 3)
Лабораторни и функционални изследвания
Повишаване на теглото (групов ефект на сулфонилурейни производни)
1) особено при нисковъглехидратна диета и нередовен прием на храна, упражнения или неподходяща доза
2) реакция на дисулфирам
3) обикновено преходни и резонират спонтанно
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Предозирането се проявява с хипогликемична реакция в различна степен. Симптоми: гадене, изпотяване, главоболие, "мъчителен глад", нервност, треперене, бледност, тахикардия, нарушения на съзнанието до безсъзнание с конвулсии.
В случай на хипогликемия трябва да се дава орална захар или захарна напитка, ако глюкозата продължава, трябва да се дава глюкоза. в. в дозата и концентрацията според състоянието на пациента и по преценка на лекаря.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антидиабетни лекарства, сулфанилурейни продукти, ATC код: A10BB08
Gliquidon е сулфанилурейно производно II. поколение.
Той стимулира секрецията на инсулин в панкреатичните острови на бета-клетки чрез ранен панкреатичен ефект и подобрява чувствителността на периферните тъкани към инсулин чрез късен екстрапанкреатичен ефект.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение, около 60% от приложената доза гликвидон се абсорбира, достигайки пикови плазмени концентрации 2-3 часа след приложението. При продължително приложение средните концентрации на серумен гликвидон са пропорционални на приложената доза, но няма пряка връзка между концентрацията на серумен гликвидон и нивата на кръвната захар на гладно. Обемът на разпределение е малък (0,15-0,2 l/kg), гликвидонът е силно свързан с плазмените протеини. Той се метаболизира в черния дроб до най-малко 4 минимално активни метаболита. Екскретира се като метаболит, почти изцяло с жлъчката с фекалиите (95%) и само около 5% с урината. Елиминационният полуживот е приблизително 1,5 часа, ефектът от приложената доза продължава 5-7 часа.
Поради минимален бъбречен клирънс, не е необходима корекция на дозата на гликвидон за бъбречна недостатъчност или диализа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Безопасността на лекарството е проверена чрез достатъчно продължителна употреба в клиничната практика.