tbl flm 30x5 mg
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 2 за промяна в регистрацията ev.č. 2107/7244
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Quinapril - Teva 5 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg хинаприл (като хидрохлорид).
Помощни вещества - вижте точка 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Бели, овални, филмирани таблетки с вдлъбнато релефно означение „5“ от едната страна и делителна черта от двете страни.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
Терапевтични показания
- Лечение на есенциална хипертония
- Лечение на застойна сърдечна недостатъчност
4.2. Дозировка и начин на приложение
За перорално приложение.
Дозата трябва да бъде индивидуална.
Съответните концентрации на квинаприл са налични за различни режими на дозиране.
Монотерапия: Препоръчителната начална доза за хипертония е 10 mg веднъж дневно. В зависимост от клиничния отговор, дозата може да бъде титрирана (удвояване на дозата в продължение на 3-4 седмици за коригиране на дозата) до поддържаща доза от 20-40 mg/ден, давана като еднократна доза или разделена на два приема. Дългосрочното лечение при повечето пациенти е под формата на режим на единична дневна доза.
Обичайната максимална поддържаща доза е 40 mg/ден. В клинични проучвания някои пациенти са лекувани с дози до 80 mg/ден.
Комбинация с диуретици: По време на лечението с квинаприл може да се появи симптоматична хипотония. Това е по-вероятно при пациенти, получаващи едновременно диуретици. Поради това трябва да се внимава, тъй като тези пациенти могат да страдат от изчерпване на обема и/или изчерпване на солта. Ако е възможно, диуретиците трябва да се прекратят 2-3 дни преди започване на лечението с квинаприл. Препоръчва се начална доза от 2,5 mg квинаприл да се прилага на пациенти, лекувани с диуретици, за да се определи дали има прекомерна хипотония. След това дозата на квинаприл трябва да се титрира (в рамките на адекватен интервал от време за корекция на дозата) до оптимален отговор (вж. Точка 4.5).
Застойна сърдечна недостатъчност
Препоръчва се единична начална доза от 2,5 mg за проследяване на пациентите за развитие на симптоматична хипотония. След това трябва да се извърши титруване (за 3-4 седмици за коригиране на дозата) до ефективна доза: (до 40 mg/ден), давана като 1 или 2 дози в комбинация с диуретици и/или кардиогликозиди. Пациентите обикновено получават поддържаща ефективна доза от 10-20 mg/ден, давана като 1 или 2 дози в комбинирана терапия. Максималната доза от 40 mg/ден не трябва да се надвишава.
При пациенти, за които може да се счита, че са с повишен риск, лечението трябва да започне в болницата (вж. Точка 4.4).
Пациенти в напреднала възраст (> 65 години)
При пациенти в напреднала възраст трябва да се вземе предвид фактът, че бъбречната функция намалява с възрастта. При есенциална хипертония се препоръчва начална доза от 2,5 mg и последващо титриране до постигане на оптимален отговор.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с нарушена бъбречна функция началната доза квинаприл трябва да бъде намалена, тъй като плазмената концентрация на квинаприлат се увеличава с намален креатининов клирънс. Препоръчват се следните начални дози:
Креатининов клирънс (ml/min) Максимална препоръчителна начална доза (mg)
80 mg фуроземид) или се лекуват с комбинация от диуретици, страдат от хиповолемия, хипонатриемия (серумен натрий 150 µmol/l или на възраст над 70 години).
Стеноза на аортната и митралната клапа/хипертрофична кардиомиопатия
Както при другите АСЕ инхибитори, quinapril трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със стеноза на митралната клапа и обструкция на изхода на лявата камера, като аортна стеноза, субаортна стеноза или хипертрофична кардиомиопатия. Quinapril не трябва да се използва в хемодинамично тежки случаи.
Бъбречно увреждане, включително стеноза на бъбречната артерия
В случаи на бъбречно увреждане (креатининов клирънс 1/10), често срещан (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1,25 пъти горната граница на нормата) серумен креатинин е наблюдаван при 3% и урея в кръвта при 4% пациенти лекувани с монотерапия. Подобни повишения са по-вероятни при пациенти, получаващи едновременно диуретици, отколкото при тези, лекувани с квинаприл като монотерапия. Тези наблюдавани увеличения често отшумяват по време на терапията.
Съобщава се за леко понижаване на хемоглобина и хематокрита при други АСЕ инхибитори. Възможно е тези констатации да са специфични за групата.
4.9. Предозиране
Симптомите на предозиране включват тежка хипотония, шок, ступор, брадикардия, електролитни нарушения и бъбречна недостатъчност.
Ако се използва наскоро, трябва да се приложат мерки за предотвратяване на абсорбцията (напр. Стомашна промивка, приложение на адсорбенти и натриев сулфат в рамките на 30 минути след употреба) и бързо елиминиране.
Хемодиализата и перитонеалната диализа имат малък ефект върху елиминирането на квинаприл и квинаприлат. Ако възникне хипотония, пациентът трябва да бъде поставен в антишокова позиция и да се дават незабавно соли и добавки за обем. Трябва да се обмисли терапия с ангиотензин II. Брадикардия или обширна вагусна реакция трябва да се коригират чрез прилагане на атропин. Може да се помисли за пейсмейкър.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: АСЕ инхибитори
ATC код: C09AA06
Quinapril - Teva 5 mg съдържа хинаприл хидрохлорид. Веществото има три хирални центъра и е чист стереоизомер.
Quinapril е предшественик, който се хидролизира до активния метаболит quinaprilat, мощен дългодействащ ангиотензин конвертиращ ензим (ACE) инхибитор в плазмата и тъканите. АСЕ катализира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, който е мощен вазоконстриктор. Инхибирането на АСЕ намалява нивата на ангиотензин II и намалява секрецията на алдостерон; метаболизмът на брадикинин също е вероятно да бъде инхибиран. В клинични проучвания е доказано, че квинаприл е неутрален спрямо нивата на липидите и няма неблагоприятен ефект върху метаболизма на глюкозата. Quinapril намалява общото периферно и бъбречно артериално съпротивление.
Като цяло няма клинично значими промени в бъбречната циркулация или скоростта на гломерулна филтрация. Quinaprilat понижава кръвното налягане, когато лежи, седи или стои. При препоръчаните дози максималният ефект се постига за 2-4 часа. При някои пациенти за постигане на максимално намаляване на кръвното налягане може да са необходими 2-4 седмици лечение. При експериментални животински модели на хипертония се наблюдава намаляване на хипертрофията на лявата камера след употребата на квинаприл. Няма данни за заболеваемост/смъртност.
Ако е необходимо, квинаприл може да се прилага едновременно с други антихипертензивни средства. Едновременното лечение с тиазидни диуретици увеличава понижаващия кръвното налягане ефект на квинаприл.
Фармакокинетични свойства
Бионаличността на активния метаболит, квинаприлат, е 30-40% от приложената перорална доза квинаприл. Пиковите плазмени концентрации на квинаприл се достигат за приблизително 2 часа. Абсорбцията на квинаприл не се влияе от съпътстващия прием на храна, но изключително високото съдържание на мазнини в храната може да намали абсорбцията. Приблизително 97% от лекарството се свързва с плазмените протеини. При многократно приложение на квинаприлат неговият полуживот е 3 часа. Стационарно състояние се достига след 2-3 дни. Квинаприлат се екскретира предимно непроменен чрез бъбреците. Клирънсът е 220 ml/min. Диализата не повлиява значително елиминирането на квинаприл. При пациенти с бъбречно увреждане квинаприл не е открит в диализата, метаболитът Quinaprilat е открит при приблизително 2,5% след перитонеална диализа и 5,4% след хемодиализа.
Удължен полуживот и повишени плазмени концентрации на квинаприлат се наблюдават при пациенти с бъбречно увреждане (вж. Точка 4.2). Намалени концентрации на квинаприлат поради намалена хидролиза на квинаприл са наблюдавани при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал. Проучванията за репродуктивна токсичност показват, че квинаприл няма неблагоприятен ефект върху плодовитостта и репродукцията при плъхове и не е тератогенен. Като ACG инхибитори е доказана фетотоксичност (причиняваща увреждане на плода и/или смърт), когато се прилага през втория или третия триместър.