tbl 100x4 mg (стъклено стъкло)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
МЕДРОЛ 4 mg
МЕДРОЛ 16 mg
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество: Всяка таблетка съдържа съответно 4 mg и 16 mg метилпреднизолон.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бяла овална таблетка.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
1. Ревматични нарушения
Като поддържаща терапия за краткосрочно приложение (при пациенти след остър пристъп или обостряне) при:
ревматоиден артрит, включително младежки ревматоиден артрит (в някои случаи е достатъчно поддържащо лечение с ниски дози)
остър и подостър бурсит
остър неспецифичен теносиновит
остър подагрозен артрит
синовит при остеоартрит
2. Колагенови заболявания
По време на обостряне или поддържащо лечение в следните случаи:
системен лупус еритематозус
системен дерматомиозит (полимиозит)
гигантски клетъчен артрит
остър ревматичен кардит
3. Дерматологични заболявания
булозен дерматит херпетиформис
тежка мултиформна еритема (синдром на Stevens-Johnson)
тежък себореен дерматит
4. Алергични състояния
Контрол на тежки алергични състояния, които не могат да бъдат управлявани с обичайните лечебни процедури:
сезонен или целогодишен алергичен ринит
5. Очни болести
Тежки остри и хронични алергични и възпалителни процеси, засягащи очите и техните придатъци, като:
алергични маргинални язви на роговицата
херпес зостер офталмикус
възпаление на предния сегмент
дифузен увеит и хориоит в задната област
ирит и иридоциклит
6. Респираторни заболявания
Синдромът на Loeffler не реагира на други лечения
фулминантна или дисеминирана белодробна туберкулоза, ако е налице подходяща антитуберкулозна химиотерапия
7. Хематологични нарушения
идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни
вторична тромбоцитопения при възрастни
придобита (автоимунна) хемолитична анемия
еритробластопения (анемия на червените кръвни клетки)
вродена (еритроидна) хипопластична анемия
8. Неопластични заболявания
левкемии и лимфоми при възрастни
остра левкемия при деца
9. Едематозни състояния
индукция на диуреза или ремисия на протеинурия при нефротоксичен синдром, без уремия или идиопатичен тип или тип поради лупус еритематозус
10. Стомашно-чревни заболявания
Преодоляване на критичния период при следните заболявания:
11. Нервна система
остро обостряне на множествена склероза
лечение на мозъчен тумор-индуциран оток
туберкулозен менингит със субарахноиден блок или застрашен блок, ако се прилага едновременно антитуберкулозна химиотерапия
трихинелоза с неврологично или миокардно засягане
13. Трансплантации на органи
първична или вторична адренокортикална недостатъчност (първият избор е хидрокортизон или кортизон; синтетични аналози могат да се дават с минералокортикоиди; при деца добавянето на минералокортикоиди е особено важно).
вродена надбъбречна хиперплазия
хиперкалциемия, свързана с рак
4.2 Дозировка и начин на приложение
Началната доза таблетки Medrol може да варира в зависимост от конкретното заболяване, което се лекува. В по-леки случаи обикновено се дават по-ниски дози, докато някои пациенти се нуждаят от по-високи начални дози. Болестите, изискващи високи дози, включват множествена склероза (200 mg/ден), мозъчен оток (200 до 1000 mg/ден) и трансплантации на органи (до 7 mg/kg/ден). Ако в рамките на съответния период не се получи задоволителен клиничен отговор, Medrol трябва да се прекрати и пациентът да назначи други подходящи терапии. Ако е необходимо да се прекрати лечението след продължително лечение, се препоръчва лекарството да не се прекъсва внезапно, а постепенно.
Ако се постигне задоволителен клиничен отговор на лечението, началната доза може постепенно да се намалява на малки дози и на подходящи интервали, докато се поддържа най-ниската доза, за да се поддържа адекватен клиничен отговор. Състоянието на пациента трябва винаги да се следи и дозата да се коригира съответно. Случаите, при които се налага корекция на дозата, включват промени в клиничния статус, вторични за ремисия или обостряне на заболяването, индивидуалния отговор на пациента на лечението и ефекта от излагането на пациента на стресови ситуации, които не са пряко свързани с лекуваното заболяване. В последния случай може да се наложи увеличаване на дозата на Medrol според състоянието на пациента.
Трябва да се подчертае, че корекциите на дозата са променливи и че корекциите на дозата трябва да се правят индивидуално въз основа на самото заболяване и клиничния отговор на пациента.
Терапия през ден (терапия през ден)
Тази кортикостероидна терапия е режим на дозиране, при който се прилага два пъти по-обичайната доза през ден. Целта на този режим е да осигури на пациента адекватно дългосрочно лечение с ефективни дози с полезните ефекти на кортикостероидите, като същевременно минимизира възможните странични ефекти, включително потискане на оста на хипофизата и надбъбречната жлеза, синдром на Кушинг, симптоми на отнемане на кортикостероиди и забавяне на растежа при деца .
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Системни гъбични инфекции.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Имуносупресивни ефекти/Повишена податливост към инфекции
Кортикостероидите могат да увеличат податливостта към инфекции, могат да маскират някои от симптомите на инфекции и могат да се появят нови инфекции по време на лечението. Намалена резистентност и невъзможност за локализиране на инфекцията могат да възникнат при употребата на кортикостероиди. Използването на кортикостероиди самостоятелно или в комбинация с други имуносупресори, които засягат клетъчния имунитет, хуморалния имунитет или функцията на неутрофилите, може да бъде свързано с инфекции, причинени от други патогени, включително вирусни, бактериални, гъбични, протозойни организми или хелминти на всяко място в тялото. Тези инфекции могат да бъдат леки, тежки и понякога фатални. С увеличаване на дозите кортикостероиди честотата на усложненията на инфекцията се увеличава.
Хората, приемащи лекарства, които потискат имунната система, са по-податливи на инфекции, отколкото здравите индивиди. Например варицела или паротит могат да бъдат по-тежки или дори фатални при неимунни деца или възрастни, лекувани с кортикостероиди.
По същия начин кортикостероидите трябва да се използват с голямо внимание при пациенти с известна паразитна инфекция като стронгилоидоза (хелминтоза). При тези пациенти индуцираната от кортикостероиди имуносупресия може да доведе до стронгилоидна хиперинфекция и до удължаване на миграцията на ларвите, често придружено от тежък ентероколит и потенциално фатална грам-отрицателна септицемия.
Ролята на кортикостероидите в септичния шок е противоречива, като в ранните проучвания се съобщават както полезни, така и вредни ефекти. Последните проучвания показват, че допълнителните кортикостероиди са полезни при пациенти с диагноза септичен шок и надбъбречна недостатъчност. Рутинната им употреба при септичен шок обаче не се препоръчва и системната оценка показва, че краткосрочните високи дози кортикостероиди не подкрепят тяхната употреба. Мета-анализи и преоценка обаче предполагат, че продължителното приложение (5-11 дни) на ниски дози кортикостероиди може да намали смъртността, особено при пациенти с вазопресор-зависим септичен шок.
Прилагането на живи или живи атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди. Убити или инактивирани ваксини могат да се прилагат на пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди; отговорът на такива ваксини обаче може да бъде намален. Посочени имунизационни процеси могат да се извършват при пациенти, получаващи неимуносупресивни дози кортикостероиди.
Употребата на кортикостероиди при активна туберкулоза трябва да бъде ограничена до случаи на фулминантна или дисеминирана туберкулоза, когато кортикостероидите се използват за лечение на заболяването заедно с подходящи антитуберкулотици. Ако кортикостероидите са показани при пациенти със скрита туберкулоза или туберкулинова реактивност, е необходимо внимателно проследяване, тъй като може да настъпи реактивиране на заболяването. Пациентите трябва да получават химиопрофилактика по време на дългосрочно лечение с кортикостероиди.
Съобщава се за сарком на Kaposi при пациенти, получаващи кортикостероидна терапия. Прекратяването на приема на кортикостероиди може да доведе до клинична ремисия.
Кръв и лимфна система
Ацетилсалициловата киселина и нестероидните противовъзпалителни лекарства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с кортикостероиди.
Имунната система
Могат да се появят алергични реакции (напр. Ангиоедем).
Ендокринна система
Дългосрочните фармакологични дози кортикостероиди могат да доведат до потискане на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната ос (вторична адренокортикална недостатъчност). Степента и продължителността на причинената адренокортикална недостатъчност варират при пациентите и зависят от дозата, честотата, времето на приложение и продължителността на лечението с глюкокортикоиди. Този ефект може да бъде сведен до минимум чрез прилагане на лечение през ден (вж. Точка 4.2).
В допълнение може да възникне остра надбъбречна недостатъчност, водеща до фатални последици, ако глюкокортикоидите бъдат внезапно преустановени.
Индуцираната от лекарства адренокортикална недостатъчност може да бъде сведена до минимум чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да продължи няколко месеца след прекратяване на терапията, поради което хормоналното лечение трябва да бъде въведено отново при всяка стресова ситуация, възникнала през този период. Тъй като секрецията на минералокортикоиди може да бъде нарушена, солите и/или минералокортикоидите трябва да се прилагат едновременно.
Тъй като глюкокортикоидите могат да причинят или влошат синдрома на Кушинг, глюкокортикоидите не трябва да се използват при пациенти с болест на Кушинг.
При пациенти с хипотиреоидизъм ефектът на кортикостероидите е повишен.
Метаболизъм и хранене
Кортикостероидите, включително метилпреднизолон, могат да повишат нивата на кръвната глюкоза, да изострят съществуващия диабет и да предразположат към захарен диабет при пациенти на продължителна терапия с кортикостероиди.
Психически
Психични психични разстройства, вариращи от еуфория, безсъние, промени в настроението, промени в личността и тежка депресия до клинично доказани психотични прояви, могат да се появят при кортикостероиди. Съществуващата емоционална нестабилност или психотични тенденции могат да се влошат от кортикостероидите.
При системни стероиди могат да се появят потенциално тежки психотични нежелани реакции (вж. Точка 4.8). Симптомите обикновено се появяват в рамките на няколко дни или седмици след започване на лечението. Повечето реакции отзвучават след намаляване на дозата или прекратяване, въпреки че може да се наложи специфично лечение. Съобщени са психологически ефекти след прекратяване на кортикостероидите; честотата е неизвестна. Пациентите/болногледачите трябва да бъдат посъветвани да потърсят медицинска помощ, ако развият психиатрични симптоми, особено ако се подозира, че имат депресивно настроение или суицидни мисли. Пациентите/болногледачите трябва да бъдат информирани за възможни психични разстройства, които могат да възникнат или по време на корекция на дозата/спиране на системните стероиди, или веднага след това.
При пациенти на кортикостероидна терапия, подложени на необичаен стрес, са показани увеличени дози бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след стресовата ситуация.
Нервна система
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с припадъци.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с миастения гравис.
Око
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с очен херпес симплекс поради възможна перфорация на роговицата.
Дългосрочната употреба на кортикостероиди може да причини задна субкапсуларна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или повишено вътреочно налягане, което може да доведе до глаукома с възможно увреждане на зрителните нерви. Пациентите, приемащи глюкокортикоиди, могат да ускорят развитието на вторични гъбични и вирусни инфекции на очите.
Сърца
Системните кортикостероиди трябва да се използват с повишено внимание и само ако е строго необходимо в случаи на застойна сърдечна недостатъчност.
Съдови
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипертония.
Стомашно-чревни
Няма общо съгласие относно това дали кортикостероидите като такива са отговорни за пептичните язви, придобити по време на лечението; Глюкокортикоидната терапия може да маскира симптомите на пептична язва, поради което може да възникне перфорация или кървене без значителна болка.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с неспецифичен улцерозен колит, ако съществува риск от перфорация, абсцес или друга пиогенна инфекция, дивертикулит, свежи чревни анастомози или активна или латентна пептична язва.
Хепатобилиарна
Има повишен ефект на кортикостероидите при пациенти с цироза.
Мускулно-скелетен
Съобщава се за остра миопатия при високи дози кортикостероиди, най-често при пациенти с нарушения на нервно-мускулната трансмисия (напр. Миастения гравис) или при пациенти, получаващи едновременно лечение с антихолинергици като нервно-мускулни блокери (напр. Панкурониум). Тази остра миопатия е генерализирана, може да засегне очите и дихателните мускули и може да доведе до квадрупареза. Може да настъпи повишаване на креатин киназата. Клиничното подобрение или ремисия на симптомите след прекратяване на кортикостероидите може да отнеме седмици до години.
Остеопорозата е често срещан, но рядко наблюдаван страничен ефект, свързан с продължителна употреба на големи дози глюкокортикоиди.
Бъбречни и пикочни
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Изпити
Средните и високи дози хидрокортизон или кортизон могат да причинят повишаване на кръвното налягане, задържане на сол и вода и увеличаване на екскрецията на калий. Тези ефекти са по-малко вероятни при синтетични производни, с изключение на използването на високи дози. Може да се наложи ограничена солена диета и добавки с калий. Всички кортикостероиди увеличават отделянето на калций.
Наранявания, отравяния и усложнения от лечението
Високи дози системни кортикостероиди не трябва да се използват за лечение на черепно-мозъчна травма.
други
Тъй като усложненията от лечението с глюкокортикоиди зависят от размера и продължителността на лечението, рискът/ползата от използваната доза и продължителността на лечението трябва да бъдат оценени във всеки отделен случай и ежедневното или интермитентното лечение.
Най-ниската възможна доза кортикостероиди трябва да се използва за контрол на заболяването чрез лечение, а когато дозата може да бъде намалена, дозата трябва да се намалява постепенно.
Употреба при деца
Растежът и развитието на кърмачетата и децата на дългосрочна кортикостероидна терапия трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
При деца, приемащи продължителни, разделени дози глюкокортикоиди, растежът може да бъде възпрепятстван и използването на такова лечение трябва да бъде ограничено до най-спешните показания.
Лечението с глюкокортикоиди през ден обикновено предотвратява или свежда до минимум този страничен ефект (вж. Точка 4.2).
Канцерогенеза, мутагенеза, нарушение на плодовитостта
Няма доказателства, че кортикостероидите са канцерогенни, мутагенни или нарушават плодовитостта.
Лактоза
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метилпреднизолон е субстрат на ензима цитохром P450 (CYP) и се метаболизира предимно от ензима CYP3A4. CYP3A4 е доминиращият ензим от най-голямата CYP подкатегория в черния дроб на възрастни. Той катализира 6β-хидроксилиране на стероиди, най-важната фаза I метаболитна стъпка както за ендогенни, така и за синтетични кортикостероиди. Много други вещества също са субстрати на CYP3A4, някои от които (както и други лекарства) влияят върху метаболизма на глюкокортикоидите чрез индуциране или инхибиране на ензима CYP3A4.
ИНХИБИТОРИ НА CYP3A4 - Лекарства, които инхибират активността на CYP3A4, обикновено намаляват чернодробния клирънс и увеличават плазмените концентрации на лекарства, които са субстрати на CYP3A4, като метилпреднизолон. В присъствието на инхибитор на CYP3A4 може да се наложи дозата на преднизолон да се титрира, за да се избегне стероидна токсичност.
ИНДУКТОРИ НА CYP3A4 - Лекарствата, които индуцират активността на CYP3A4, обикновено повишават чернодробния клирънс, което води до намалени плазмени концентрации на лекарства, които са субстрати на CYP3A4. Едновременното приложение може да изисква увеличаване на дозата на метилпреднизолон за постигане на желания ефект.
CYP3A4 СУБСТРАТИ - В присъствието на друг CYP3A4 субстрат, чернодробният клирънс на метилпреднизолон може да бъде инхибиран или индуциран с подходящи корекции на дозата. Възможно е по-вероятно да се появят нежелани събития, свързани с употребата на лекарството, при едновременно приложение.
ЕФЕКТИ, НЕЗАСИГАНИ ОТ CYP3A4 - Други взаимодействия и ефекти, които се проявяват с метилпреднизолон, са описани в Таблица 1 по-долу.
Таблица 1 изброява и описва най-често срещаните и/или клинично важни лекарствени взаимодействия или ефекти на метилпреднизолон.
Таблица 1. Важни лекарствени или веществени взаимодействия/ефекти на метилпреднизолон