Много обещаващо експериментално лекарство премина през първите клинични изпитвания. Намалява апетита и увеличава изгарянето на енергия.
16 януари 2008 г. в 20:00 ч.
Много обещаващо експериментално лекарство, наречено таранабант, премина през първите клинични изпитвания. Намалява апетита и, обратно, увеличава изгарянето на енергия. Това може да помогне за намаляване на степента на пандемия на затлъстяването.
Лекарството блокира ключов мозъчен рецептор, който медиира проникващите ефекти на марихуаната върху човешката психика и с които възприемаме канабиноидите. Това са химикали от групата на терпенофенолите. В растителното царство те се срещат изключително в коноп (Cannabis sativa).
Така наречените ендоканабиноиди също се произвеждат в телата на животните, включително хората. Известно е, че ендоканабиноидите допринасят значително за регулирането на енергийния баланс на организма. Новото лекарство обаче има по-малко нежелани странични ефекти при по-високи дози.
Вдъхновение за марихуана
Изследователите идват от отдавна известния и медицински потвърден факт, че марихуаната повишава апетита. По този начин, ако блокират канабиноидните рецептори, апетитът трябва да намалее. Таранабант също е такъв блокиращ агент.
По-ранно лекарство, наречено римонабант, беше първото, което демонстрира полезността на блокирането на канабиноидните рецептори при загуба на тегло. Използва се в няколко европейски страни като добавка към диети и упражнения. Той обаче се сервира и като помощно средство за хора, които искат да се научат да пушат.
Американската федерална администрация по храните и лекарствата (FDA) не е одобрила употребата на римонабант. В момента Таранабант се тества в САЩ.
От животни до хора
Тестовете на таранабант при лабораторни животни показват, че употребата му води до загуба на тегло дори при ниски дози, като блокира само 30 процента от канабиноидните рецептори в мозъка. Това може да премахне - или поне да смекчи - нежеланите странични ефекти.
Следователно, чрез мониторинг на мозъчната активност на няколко доброволци, използващи позитронно-емисионна томография (PET), изследователите постепенно определят каква доза таранабант ще блокира по подобен начин 30% от канабиноидните рецептори в човешкия мозък. Накрая достигнаха стойност от 4 до 6 милиграма. На тази основа те кандидатстваха и получиха разрешение за клинично изпитване.
Използвайки такива мозъчни сканирания, получени от PET, изследователите търсят достатъчно функционална минимална доза таранабант за хората. Групи от букви обозначават конкретни части на мозъка, където се наблюдава нивото на активност на канабиноидните рецептори (Fr - фронтална кора, BG - базални ганглии, In - инсула, Tm - темпорална кора, Par - теменна кора, Occ - кора на тюл, Th - таламус, Cb - малкия мозък).
Снимка: Клетъчен метаболизъм
Клиничните проучвания включват 533 пациенти със затлъстяване. Изследователите бяха изненадани, че таранабант, даван в продължение на 12 седмици, предизвиква значителна загуба на тегло в неочаквано широк диапазон на дозата, от 0,5 до 6 милиграма на ден. След това те разгледаха отделно как приемането на храна и енергийните разходи ще се променят при хората с наднормено тегло и леко затлъстяване, които са получили единична доза от 4 или 12 милиграма от лекарството.
Хората с по-висока доза консумират 27 процента по-малко калории от тези, които не са. Хората с лекарството също изразходват повече енергия в покой и изгарят повече мазнини, отколкото без тях.
Цената на отслабването изглежда скромна
Желаният ефект на таранабант обаче не е безплатен. При по-високи дози рискът от нежелани странични ефекти се увеличава, дори и само леко. Те се проявяват в храносмилателната система и в психиката.
Репетициите понякога се чувстваха зле и повръщаха. Това обаче не би трябвало да е изненада, тъй като марихуаната в медицината също служи срещу гадене при химиотерапия на рака. Ако канабиноидните рецептори са блокирани, трябва да има последствия.
Някои пациенти също бяха по-раздразнителни, което отново се очакваше - марихуаната омекотява преди всичко човешкото поведение. Следователно понастоящем се провежда друг кръг от клинични изпитвания на таранабант с по-голям брой пациенти. Те също така ще бъдат по-дългосрочни, като трябва да определят последиците от използването им от шест месеца до една година.
Резултатите от първите клинични изпитвания на таранабант бяха обявени в клетъчния метаболизъм от голям тридесет и четиричленен американско-белгийско-британски екип от Стивън Хеймсфийлд от изследователските лаборатории Merck в Рахуей, Ню Джърси.
Източник: Клетъчен метаболизъм, 8 януари 2008 г.