sol inj 10x2 ml/8 mg (ампер стъклено кафяво)
Съдържание на листовката
ЛИСТОВКА
ДЕКСАМИРАН
(дексаметазон натриев фосфат)
Притежател на решението за регистрация
MEDOPHARM, s.r.o., Прага, Чехия
Състав на лекарството
Дексаметазон натриев фосфат (динатриев дексаметазон фосфат) 8,75 mg, еквивалентно на дексаметазон фосфат 8 mg.
натриев хидроген фосфат, метил парабен, пропил парабен, натриев хлорид, динатриев едетат, натриев цитрат дихидрат, бензилов алкохол, вода за инжекции.
Фармакотерапевтична група
Характеристики
Дексаметазон е синтетичен стероид с основни глюкокортикоидни ефекти. Той принадлежи към най-ефективните вещества от тази група. Той е приблизително 25-30 пъти по-ефективен от хидрокортизон. При дози, които имат сравним противовъзпалителен ефект с хидрокортизон и сродни вещества, дексаметазон не предизвиква задържащ ефект на натрий. DEXAMED се използва главно заради силния си противовъзпалителен ефект при различни наранявания на органи и за имуносупресивното си действие.
Фармакокинетични свойства
По принцип кортикоидите се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. След приложение динатриев дексаметазон фосфат бързо се хидролизира до дексаметазон. При възрастни плазменият полуживот е 190 минути. След интравенозно приложение се постига бързо начало на действие, но с кратка продължителност. Когато се прилага интрамускулно, ефектът е по-бавен с по-голяма продължителност. Следователно интравенозното приложение е метод на избор при начални дози в животозастрашаващи ситуации, тъй като интрамускулното приложение е по-подходящо като поддържаща терапия.
Кортикостероидите бързо се разпространяват във всички телесни тъкани, преминават през плацентарната мембрана и се екскретират в малки количества в кърмата. В циркулацията те се свързват силно с плазмените протеини, главно с глобулин (висок афинитет, нисък капацитет) и по-малко с албумин (нисък афинитет, висок капацитет). Свързването зависи от дозата, при много високи дози повечето са несвързани. При хипоалбуминемия количеството несвързан дексаметазон се увеличава.
Той се метаболизира главно от черния дроб, но също и от бъбреците, екскретира се главно с урината като неконюгиран стероид. Нарушената бъбречна функция не оказва значително влияние върху екскрецията на дексаметазон, но полуживотът на елиминиране се удължава с подчертано влошаване на чернодробната функция.
Показания
Инжекциите са показани за употреба във всички форми на обща или локална инжекционна терапия с глюкокортикоиди и в остри случаи, когато прилагането на терапия с глюкокортикоиди може да бъде животоспасяващо.
За системно приложение чрез интравенозно или интрамускулно инжектиране:
Първична или вторична адренокортикална недостатъчност (хидрокортизон или кортизон е първият избор, но ако е подходящо, може да се използва синтетичен аналог заедно с минералокортикоиди, добавките с минералокортикоиди са изключително важни в детска възраст), вродена надбъбречна хиперплазия.
Неендокринните състояния, отговарящи на употребата на кортикостероиди, са:
Алергия и анафилаксия: ангионевротичен оток и анафилаксия, остри алергични състояния (след предишно приложение на адреналин).
Стомашно-чревни: Болест на Crohn, улцерозен колит.
Инфекции (с подходяща химиотерапия): милиарна туберкулоза и ендотоксинов шок.
Неврологични заболявания: повишено вътречерепно налягане, причинено от мозъчен тумор, травма, операция, евентуално лъчение и спазми на бебета.
Дихателни: бронхиална астма и аспирационен пневмонит, оток на ларинкса от различен произход.
Бъбречно заболяване: нефротичен синдром.
Кожни заболявания: токсична епидермална некролиза, тежки остри дерматози.
Шок: предимно анафилактичен шок, начална фаза на септично-токсичен и травматичен шок, допълнително лечение, при което се изискват високи фармакологични дози.
Лечението е допълнително, а не заместващо, необходими са специфични и поддържащи мерки.
Доказано е, че дексаметазон е ефективен в ранните етапи на шоковото лечение, въпреки че може да не повлияе на общата преживяемост.
Спомагателно лечение за хипогликемична кома, остра хиперкалциемия, синдром на злокачествена хипертония, ухапвания от отровни змии, ужилвания от опасни насекоми.
Подходящ е за вътреставно или мекотъканно приложение, краткосрочно като допълнителна терапия при:
Заболявания на меките тъкани: синдром на карпалния тунел, тендосиновит.
Интраартикуларни заболявания: ревматоиден артрит и остеоартрит с възпалителен компонент.
Може да се инжектира в лезии при кожни заболявания като кистозно акне вулгарис, локализиран лихен симплекс и келоиди.
Противопоказания
Свръхчувствителност към отделните компоненти на лекарството. Системни инфекции, освен ако едновременно не се прилага специфична анти-инфекциозна терапия. Той е противопоказан при бактериемия, системна гъбична инфекция, нестабилни стави, инфекция на мястото на инжектиране (напр. Септичен артрит, причинен от гонорея или туберкулоза), съмнение за коремно събитие, свежи чревни анастомози, амебни инфекции, остра глаукома, херпес симплекс, едра шарка, остър стадий на стомаха или язва на дванадесетопръстника, метаболитно декомпенсиран захарен диабет, обикновено 2 седмици преди и 1 седмица след каквато и да е ваксинация, при лимфаденит след ваксинация срещу туберкулоза (BCG), при остра психоза.
Не е необходимо да се вземат предвид противопоказанията, ако употребата на глюкокортикоиди може да спаси човешки живот.
Неблагоприятни ефекти
Честотата на очакваните нежелани реакции, включително потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза, зависи от дозата, ефикасността, времето на дозиране и продължителността на лечението (вж. Също точка Внимание).
Има локални нежелани реакции, свързани с инжектирането, които включват зачервяване след инжектиране, безболезнено унищожаване на ставите (подобно на артропатията на Charkot), особено при многократни интраартикуларни приложения. Локалните инжекции могат да имат системен ефект.
Нарушения на метаболизма и храненето
хирзутизъм, импотентност, потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза, потискане на растежа (ранно детство, детство, юношество), нередовна менструация и аменорея, кушингоидно лице, преждевременно затваряне на епифизите, наддаване на тегло, антидепресантно разстройство, повишен апетит, отрицателен баланс на калций и азот, задържане на натрий, задържане на вода, хипертония, хипокалиемична алкалоза и загуба на калий.
Инфекции и нападения
повишена чувствителност и тежест на инфекциите с потискане на клиничните признаци, рецидив на латентна туберкулоза и опортюнистични инфекции. Намален отговор на ваксинация и кожни тестове (вж. Също раздел Внимание).
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
остеопороза, фрактури на дълги кости и прешлени, аваскуларна остеонекроза, разкъсване на сухожилията и проксимална миопатия.
Нарушения на нервната система
обостряне на шизофрения, депресия, безсъние и психологическа зависимост. При деца обикновено повишено вътречерепно налягане с папиларен оток (pseudotumor cerebri) след спиране на лечението. Влошаване на епилепсията. Психичните разстройства могат да варират от еуфория до явна психотична проява.
повишено вътреочно налягане, глаукома, папиларен оток, изтъняване на роговицата и склерата, задна субкапсуларна катаракта, влошаване на очни вирусни и гъбични инфекции.
Стомашно-чревни разстройства
диспепсия, пептична язва (с перфорация и кръвоизлив), остър панкреатит, кандидоза, подуване на корема и повръщане.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
акне, натъртване, нарушено заздравяване, атрофия на кожата, стрии, телеангиектазии.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
свръхчувствителност - включително анафилаксия, левкоцитоза и тромбоемболия, васкулит (дори след лечение).
Симптоми и признаци на прекратяване могат да се появят след продължително лечение. Твърде бързото намаляване на дозата на кортикостероидите може да причини остра надбъбречна недостатъчност, хипотония и смърт. Симптомите на прекратяване на терапията включват: артралгия, конюнктивит, треска, мускулни болки, болезнени и сърбящи възли на кожата, ринит и загуба на тегло.
Взаимодействия
Метаболизмът на кортикостероидите се увеличава от аминоглутетимид, карбамазепин, ефедрин, фенобарбитал, фенилбутазон, фенитоин, примидон, рифабутин и рифампицин, поради което терапевтичният им ефект може да бъде намален. Кортикостероидите намаляват желания ефект на антихипертензивните средства, диуретиците и хипогликемичните лекарства (включително инсулин). Хипокалиемичният ефект на ацетазоламид, карбеноксолон, бримкови диуретици и тиазидни диуретици се засилва от кортикостероидите. Едновременното лечение с кортикостероиди може да засили ефекта на кумариновите антикоагуланти, поради което е необходимо внимателно проследяване на INR и протромбиновото време. Кортикостероидите повишават бъбречния клирънс на салицилати, салицилатна токсичност може да възникне при прекратяване на терапията със стероиди.
Необходимо е внимателно проследяване на нестероидната противовъзпалителна терапия поради появата и/или тежестта на стомашно-чревни язви.
Едновременната употреба на диуретици (главно салуретици) увеличава екскрецията на калий, а дефицитът на калий увеличава ефекта и възможната токсичност на гликозидните кардиотоници.
Туберкулостатиците (рифампицин), антиепилептиците (фенитоин), хипнотиците (барбитурати) намаляват ефекта на кортикоидите.
Контрацептиви, съдържащи естроген: усилват ефекта на кортикоидите.
Празиквантел: възможни са намалени кръвни нива на празиквантел.
Дозировка и начин на приложение
ВНИМАНИЕ: Дозите са изразени в mg дексаметазон фосфат. 4 mg дексаметазон фосфат съответства на приблизително 3,33 mg дексаметазон.
Дозата на глюкокортикоид обикновено зависи от отговора на пациента и тежестта на заболяването. Може да се наложи допълнителен режим на дозиране при определени условия, като промяна в клиничната прогноза или стрес.
Терапията с глюкокортикоиди трябва да се прекрати, ако не се получи благоприятен терапевтичен отговор след два дни.
Дозировката трябва да бъде индивидуализирана според пациента и заболяването. За управление на заболяването трябва да се използва възможно най-ниската доза, за да се сведат до минимум страничните ефекти. Обичайният диапазон на парентерална доза е една трета до половината от пероралната доза, прилагана на всеки дванадесет часа. Обичайната начална доза е 0,5 mg до 20 mg (0,125 ml-5 ml) на ден. Началната доза може да се поддържа или коригира, докато се получи задоволителен отговор. Когато се постигне благоприятен отговор, може да се получи ефективна поддържаща доза чрез намаляване на дозата на подходящи интервали и леко увеличаване, за да се получи най-ниската доза със задоволителен клиничен отговор. Хроничната доза не трябва да надвишава еквивалента на 0,5 mg дексаметазон на ден (еквивалентно на 0,6 mg дексаметазон фосфат, 0,15 ml инжекция). Ако лечението трябва да бъде прекратено след повече от няколко дни, дозата трябва да се намалява постепенно.
Шок (хирургичен, травматичен или хеморагичен произход)
Обикновено 2-6 mg/kg телесно тегло като еднократна интравенозна инжекция. Ако шокът продължи, дозата може да се повтори след два до шест часа. Трябва да се прилагат високи дози, докато състоянието на пациента се стабилизира, обикновено не по-дълго от 48 до 72 часа.
Първо се прилага интравенозна инжекция с адреналин: възрастни 1 mg, при деца 10 микрограма/kg телесно тегло, обикновено търговски приготвен разтвор на адреналин 1: 1000, разреден в 10 ml физиологичен разтвор или кръв, инжектиран под медицински контрол. Инжектираме дозата бавно - пазете се от проблеми със сърдечния ритъм - след това инжектираме DEXAMED inj с една инжекция. в доза от 100 mg (32-40 mg при деца). Инжекциите могат да се повторят, ако е необходимо (дори намалени дози). Лекарствата с калций, дигиталис или строфантин не могат да се прилагат заедно с адреналин! След това прикачваме вливания на заместващи разтвори и поддържаме дишането.
При първа възможност, 40-80 mg дексаметазон i.v. се продължава, както е подходящо, на многочасови интервали в по-ниски дози, според случая. Едновременно с това могат да се добавят аминофилин и секретолитици, за предпочитане i.v. в инфузия.
Първоначално 16-40 mg дексаметазон, ние продължаваме с перорална кортикоидна терапия в намаляващи дози.
Тежки инфекциозни заболявания
40-100 mg дексаметазон (заедно с антибиотична терапия).
Остри заболявания в детска възраст
При тежки форми, незабавно 4-8 mg дексаметазон i.v. или i.m. в крайна сметка се повтаря след 2-3 часа.
Шок при политравми (профилактика на шокови бели дробове)
Болус 40-300 mg (деца 40 mg) дексаметазон i.v., повторете дозата след 12-16 часа или 40 mg след 6 часа в продължение на 2-3 дни.
Субакутна и хронична форма: 8-12 mg интравенозно, последвано от 4 mg интрамускулно на всеки шест часа до облекчаване на симптомите. Отговорът обикновено се достига в рамките на 12-24 часа, след което след 2-4 дни дозата може да се намали и постепенно да се спре след 5-7 дни.
При животозастрашаващ мозъчен оток се препоръчват високи инжекционни дози за започване на краткотрайно интензивно лечение. Дозата постепенно се намалява, вероятно намалява до нула, за период от 7 до 10 дни, вижте таблицата. Ако се изисква поддържаща доза, тя трябва да бъде заменена с таблетки възможно най-скоро.
Препоръчителна терапия с високи дози при мозъчен оток
Началната доза е 16-40 mg интравенозно и след това 4-8 mg на всеки 6 часа.
Интраартикуларни/интрабурсални/меки тъканни инжекции
Използва се само ако една или две стави са повредени. Локално и инфилтративно лечение обикновено 4-8 mg, когато се прилага върху малки стави се дава 2 mg.
Инжекции могат да се правят веднъж на всеки 3-5 дни на всеки две до три седмици, в зависимост от отговора на пациента.
Дозата трябва да бъде ограничена до едно приложение през ден, за да се сведе до минимум потискането на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза.
При лечението, особено при продължително лечение, трябва да се имат предвид по-сериозните последици от често срещаните странични ефекти в напреднала възраст. Особено внимание трябва да се обърне на остеопороза, захарен диабет, хипокалиемия, хипертония, податливост към инфекции и атрофия на кожата. Необходим е строг медицински контрол.
Внимание
Страничните ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на минимално количество от лекарството за възможно най-краткия период и чрез прилагане на дневната доза сутрин или, ако е възможно, сутрешната доза сутрин. Пациентите трябва да се наблюдават редовно и да се коригира дозата им в зависимост от основното заболяване.
Атрофия на надбъбречната кора се развива по време на продължително лечение. Може да продължи години след спиране на лечението. Прекратяването на терапията с кортикостероиди след продължително лечение винаги трябва да бъде постепенно, за да се избегне остра надбъбречна недостатъчност. Дозите трябва да бъдат намалени в продължение на седмици или месеци в зависимост от дозата и продължителността на лечението. Ако лечението е дългосрочно, всяко съпътстващо заболяване, операция или нараняване изисква временно увеличаване на дозата. Ако продължителната терапия приключи, може да се наложи временно повторно въвеждане на кортикостероиди.
Възпалителните и имунните функции се потискат, чувствителността и тежестта на инфекциите се увеличават. Клиничните прояви на инфекцията могат да бъдат нетипични и тежестта на инфекциите (напр. Туберкулоза, септицемия) може да бъде латентна и тези заболявания могат да достигнат напреднал стадий преди поставяне на диагнозата. Подходящата антимикробна терапия може да бъде придружена от глюкокортикоидна терапия, ако е необходимо. Особено внимание трябва да се обърне на варицела, тъй като това леко заболяване може да бъде фатално при имунокомпрометирани пациенти. Пациентите или родителите на деца, които нямат анамнеза за едра шарка, трябва да бъдат предупредени да избягват контакт с едра шарка или херпес зостер. Ако възникне контакт, на пациента трябва да се осигури засилена медицинска помощ. Излагането на неимунни системни пациенти с кортикостероиди или тези, които са ги получавали през предходните три месеца, изисква пасивна имунизация с варицела зостер имуноглобулин, която трябва да се направи в рамките на 10 дни след експозицията. Ако диагнозата варицела е потвърдена, са необходими специални грижи и своевременно лечение. Лечението с кортикостероиди не трябва да се преустановява и може да се наложи повишаване на дозата.
Живите ваксини не трябва да се дават на лица с нарушен имунен отговор и отговорът на антителата към други ваксини може да бъде намален.
Ако се обмисля системна кортикостероидна терапия при пациенти със следните състояния, трябва да се обърне специално внимание и да се изисква често наблюдение:
остеопороза, трябва да се има предвид, че пациентите в менопауза са в някои случаи винаги изложени на риск
съществуваща или предишна анамнеза за афективни разстройства, особено стероидни психози
глаукома или фамилна анамнеза за глаукома
паразитна инфекция, особено амебиаза
пациенти със синдром на Кушинг
хипертония и застойна сърдечна недостатъчност
захарен диабет или фамилна диагноза диабет
непълно завършване на растежа, продължителното приложение на глюкокортикоиди ускорява затварянето на прорезите за растеж
анамнеза за туберкулоза, терапията е възможна само при едновременно приложение на антитуберкулозни лекарства.
При деца кортикостероидите в зависимост от дозата причиняват неуспех в растежа в ранното детство, детството и пубертета. Това може да е необратима повреда. Растежът и развитието в ранна детска възраст/децата по време на дългосрочно лечение с кортикостероиди трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
При пациенти в напреднала възраст най-честите нежелани реакции от системната кортикостероидна терапия могат да бъдат свързани с по-сериозни последици, особено по отношение на остеопороза, хипокалиемия, хипертония, диабет, атрофия на кожата и податливост към инфекции. Внимателното клинично наблюдение и наблюдение е от съществено значение при тази група пациенти.
При локално инжекционно лечение на заболявания като тендинит или тендосиновит, трябва да се обърне специално внимание на инжектирането в пространството между сухожилието и сухожилната обвивка, тъй като са съобщени разкъсвания на сухожилията.
По-специално при пациенти с анамнеза за алергия, са настъпили тежки анафилактични реакции след приложение на глюкокортикоиди. Те включват подуване на гласните струни, бронхоспазъм и уртикария. Ако се появи анафилактична реакция, се препоръчва незабавно бавно интравенозно инжектиране на 0,1-0,5 ml 1: 1 000 разтвор на адреналин (0,1 mg-0,5 mg адреналин тегловно), аминофилин интравенозно и при необходимост трябва да се осигури и изкуствена белодробна вентилация.
Внимание
Не трябва да се използва след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка.
Дръжте далеч от деца.
Опаковане
Ампула от кафяво стъкло, PVC контейнер, затворен с PE фолио, хартиена кутия
Размер на пакета: 10 х 2 мл, 100 х 2 мл
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
Съхранение
Срокът на годност е 3 години.
Да се съхранява под 30 ° C в оригиналната опаковка. Не охлаждайте и не замразявайте.