tbl 50x10 mg (ет. PP)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
БАКЛОФЕН - ПОЛФАРМА 10 mg
БАКЛОФЕН - ПОЛФАРМА 25 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка от 10 mg съдържа 10 mg баклофен
Всяка таблетка от 25 mg съдържа 25 mg баклофен
За помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Баклофен - Polpharma 10 mg таблетки са малки, изпъкнали, бели таблетки с напречен резултат.
Баклофен - Polpharma 25 mg таблетки са малки, изпъкнали, бели таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Използва се при спастични състояния, произтичащи от:
други увреждания на гръбначния мозък (напр. тумори на гръбначния мозък, сирингомиелия, заболявания на моторните неврони, напречен миелит, увреждане на гръбначния мозък)
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозата на лекарството трябва да се определя индивидуално като най-ниската ефективна доза, при която не се наблюдават вредни странични ефекти.
Препоръчва се следната доза:
Възрастни
През първите три дни - 5 mg (половин таблетки от 10 mg) три пъти дневно,
за следващите три дни - една таблетка от 10 mg три пъти дневно
за още три дни - 15 mg (една и половина таблетки от 10 mg) три пъти дневно
за още три дни - 20 mg (две таблетки от 10 mg) три пъти на ден.
Този метод на дозиране осигурява добро ниво на лекарствена поносимост.
При повечето пациенти се наблюдава терапевтичен ефект при дози от 30-75 mg дневно.
Ако е необходимо, дозата може да се увеличава постепенно с повишено внимание.
Таблетки от 25 mg могат да се използват при пациенти, които се нуждаят от по-високи дози от лекарството (75 до 100 mg на ден).
Дневната доза от 100 mg не трябва да се надвишава.
Продължителността на терапията зависи от клиничното състояние на пациента.
При спиране на лечението с баклофен, дозата трябва да се намалява постепенно, за да се избегнат халюцинации и влошаване на спастичния ефект.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст дозата трябва да се повишава изключително внимателно поради повишен риск от нежелани реакции.
Обичайната доза за деца е 0,75 - 2 mg/kg телесно тегло.
Препоръчва се следната доза:
При деца над 10-годишна възраст максималната дневна доза е 2,5 mg/kg телесно тегло.
Лечението започва в доза от 5 mg, прилагана два пъти дневно.
Ако е необходимо, дозата може да се повиши внимателно на интервали от три дни, докато се постигне терапевтичен ефект.
Пациенти с нарушена бъбречна функция:
При пациенти с бъбречно увреждане и при пациенти на диализа се препоръчва намаляване на дозата до 5 mg дневно.
Трябва да се приема с храна.
4.3. Противопоказания
Свръхчувствителност към баклофен
Язва на стомаха или дванадесетопръстника
4.4. Специални предупреждения
По време на лечението с баклофен може да настъпи обостряне на психотичен синдром, шизофрения, конвулсивни и объркани състояния. При пациенти с тези симптоми лекарството трябва да се прилага внимателно и пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол.
Внезапното спиране на лекарството може да причини тревожност, халюцинации, психоза, маниакални състояния, параноя и конвулсивни състояния и може да доведе до обостряне на спастични състояния. Следователно дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 1-2 седмици.
Баклофен се екскретира с урината, предимно непроменен. Поради това трябва да се внимава при лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция. При тези пациенти е необходимо адекватно намаляване на дозата.
Трябва да се внимава при лечение на пациенти в напреднала възраст с баклофен (повишен риск от нежелани реакции).
Пациентите с епилепсия, които се нуждаят от съпътстваща терапия с баклофен, трябва да бъдат наблюдавани клинично и чрез ЕЕГ, тъй като при баклофен е наблюдавано намаляване на ефикасността на антиконвулсантите и промени в характеристиките на ЕЕГ.
По време на лечението с баклофен трябва да се внимава при пациенти, които се нуждаят от повишен мускулен тонус, за да поддържат вертикално положение на тялото и съответно баланс. за да се осигури увеличен обхват на движение.
Баклофен трябва да се използва с изключително внимание при пациенти, получаващи антихипертензивна терапия (възможност за взаимодействие).
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с инсулт, дихателен дистрес или чернодробно увреждане.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с повишен тонус на животни в пикочния мехур (може да настъпи задържане на урина)
Повишени серумни нива на AspAT, алкална фосфатаза или глюкоза са наблюдавани при някои пациенти, лекувани с баклофен. Поради това се препоръчват лабораторни изследвания, особено при пациенти с чернодробно увреждане и при диабетици.
4.5. Наркотици и други взаимодействия
Когато баклофенът се прилага едновременно с други лекарства за ЦНС или алкохол, това увеличава техния седативен ефект.
Баклофен може да усили хиперкинетичните симптоми при пациенти, приемащи литиеви соли.
Трицикличните антидепресанти могат да усилят ефекта на баклофен, което може да доведе до значително намаляване на мускулния тонус.
Баклофен може да усили ефекта на антихипертензивните лекарства (може да се наложи корекция на дозата).
Лекарствата, които могат да причинят бъбречна недостатъчност (напр. Ибупрофен), могат да забавят отделянето на баклофен, което може да доведе до токсични ефекти.
Психично объркване, халюцинации и възбуда могат да възникнат при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с леводопа или карбидопа, които са получавали едновременно баклофен.
Баклофен удължава индуцираната от фентанил аналгезия.
4.6. Употреба по време на бременност и кърмене
Бременност:
Проучвания при плъхове, на които е прилаган баклофен в дози 13 пъти препоръчителната максимална доза при хора, показват, че плодовете развиват по-чести пъпни хернии. Не са наблюдавани тератогенни ефекти при мишки и зайци. Намалено телесно тегло на плода и нарушена скелетна осификация са съобщени при мишки, на които се дава баклофен в дневни дози 17 или 34 пъти препоръчителната доза при хора.
В други проучвания, проведени при женски плъхове за период от 2 години, са наблюдавани промени в яйчниците, степента на които е зависима от дозата.
Баклофен преминава през плацентарната бариера.
Няма резултати от контролирани проучвания на баклофен при бременни жени.
Баклофен трябва да се използва по време на бременност само ако, според мнението на лекуващия лекар, ползата от лечението за майката надвишава потенциалния риск от увреждане на плода.
Прием на лекарството по време на кърмене:
Баклофен преминава в кърмата.
Кърменето не се препоръчва по време на лечение с баклофен.
4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството може да повлияе неблагоприятно на дейности, изискващи повишено внимание, двигателна координация и бързо вземане на решения (шофиране, работа с машини, работа на височина и др.).
4.8. Неблагоприятни ефекти
Нежеланите реакции са най-чести при бързо повишаване на дозата, високи дози баклофен или при пациенти в напреднала възраст.
Тези ефекти обикновено са преходни и отзвучават при намаляване на дозата. Сериозните нежелани реакции изискват прекратяване на лечението.
Следните нежелани реакции са наблюдавани при лечение с баклофен:
Централна нервна система
кръвоносна система
стомашно-чревния тракт
пикочно-половата система
4.9. Предозиране
Следните нежелани реакции от страна на ЦНС са наблюдавани при предозиране на лекарството: сънливост, загуба на съзнание, кома, спиране на дишането.
Могат да се появят и други реакции, като: състояния на объркване, халюцинации, възбуда, нарушения на акомодацията, загуба на зеничен рефлекс, мускулна хипотония, миоклонични припадъци, намаляване или изчезване на рефлексите, конвулсии, разширяване на периферните съдове, намаляване на кръвното налягане, брадикардия, намаляване на телесната температура, гадене, повръщане, диария, прекомерно слюноотделяне, повишени нива на LDH, AspAT и AP дейности.
Лечение на предозиране:
Няма специфичен антидот за баклофен.
В случай на предозиране трябва да се започне повръщане възможно най-скоро или да се направи стомашна промивка и да се даде активен въглен.
Пациентите в кома трябва да бъдат интубирани преди стомашна промивка.
Ако е необходимо, трябва да се дадат лаксативи.
При пациенти със спиране на дишането трябва да се въведе изкуствено дишане и да се използва сърдечна подкрепа.
Според някои автори за по-леки интоксикации е подходящо интравенозно приложение на физостигмин (в доза 1-2 mg за 5-10 минути), което елиминира неблагоприятните ефекти върху ЦНС, особено сънливостта и намалената дихателна активност. Ако не се подобри първата доза, може да се даде втора доза физостигмин след 30-60 минути.
Препоръчва се и повишен прием на течности с диуретици, което увеличава отделянето на баклофен с урината.
Ако се появят гърчове, интравенозният диазепам може да се използва с повишено внимание.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Централен мускулен релаксант
ATC код: M03B X01
Баклофен е лекарство, което намалява прекомерния тонус на скелетните мускули при увреждане на гръбначния мозък. Лекарството едновременно (и в същата степен) намалява кожния рефлекс и мускулния тонус, но само леко намалява амплитудата на сухожилните рефлекси.
Механизмите на неговата активност вероятно включват хиперполяризация на възходящите нерви и инхибиране на моносинаптични и полисинаптични рефлекси на нивото на гръбначния стълб.
Проучванията при животни показват, че баклофенът ускорява метаболизма на допамина. При хората обаче не са наблюдавани промени в концентрацията на 5-хидроксииндолацетат или допаминови метаболити в цереброспиналната течност.
Тъй като баклофенът, даван във високи дози, може да причини депресия на ЦНС, се обмисля и неговият ефект върху висшите нервни центрове.
5.2. Фармакокинетични свойства
Общи характеристики на лекарството (според публикувани данни)
Баклофен се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт.
Абсорбцията се намалява с по-високи дози.
Терапевтичните концентрации (според литературата) са в диапазона 80-395 ng/ml.
Проучванията при животни показват, че баклофенът се разпределя в много тъкани, но преминава кръвно-мозъчната бариера само в малка степен.
При пациенти, лекувани с баклофен, максималната концентрация на Cmax (500-600 ng/ml) се достига 2-3 часа след приложението на лекарството и концентрацията над 200 ng/ml се поддържа в продължение на 8 часа.
Баклофен преминава през плацентарната бариера.
Минимални количества от лекарството преминават и в кърмата.
Приблизително 30% от баклофен се свързва със серумните протеини.
Приблизително 15% от получената доза баклофен се метаболизира в черния дроб чрез дезаминиране.
Елиминационният полуживот е 2,5 до 4 часа.
70-80% от баклофен се екскретира непроменен с урината или като метаболити. Останалото се елиминира в изпражненията.
След перорално приложение лекарството се елиминира почти напълно в рамките на 72 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
а) Остра токсичност
Проведени са проучвания за остра (орална) токсичност при мишки и плъхове (жени). Баклофенът кара мускулите да се отпускат и реактивността към външни дразнители изчезва. Смъртта на опитни животни е настъпила 2-3 часа след приложението на лекарството. LD50 на баклофен при перорално приложение е 251 mg/kg при женски плъхове и 130 mg/kg при женски мишки.
б) подостра токсичност
Баклофен, прилаган перорално на плъхове в дози от 12,5 mg/kg и 25,1 mg/kg телесно тегло в продължение на шест седмици, блокира увеличаването на теглото на плъховете и причинява намаляване на теглото на вътрешните органи (черния дроб и бъбреците).
Хистопатологичното изследване не разкрива патологични промени в черния дроб, сърцето, бъбреците и белите дробове на засегнатите плъхове.
Баклофен, прилаган перорално на мишки в дози от 6,5 mg/kg и 13 mg/kg телесно тегло, намалява двигателната координация при експериментални животни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Lactosum monohydricum, солани амил, желатина, талк, магнезиеви стеари, етилцелулоза.
6.2. Несъвместимости
6.3. Срок на годност
6.4. Предупреждения за условията и методите на съхранение
Продуктът трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C, защитено от светлина.
6.5. Свойства и състав на опаковката, размер на опаковката
Баклофен-Полфарма 10 mg и Баклофен-Полфарма 25 mg таблетки са опаковани в полипропиленови бутилки. Външна опаковка - хартиена кутия, писмена информация за потребителите.
Размер на опаковката: 50 таблетки
Предупреждения как да боравите с лекарството
Няма специални условия за работа.
6.7. Условия и начин на изхвърляне на неизползвания продукт
Върнете неизползваното лекарство в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Фармацевтични работи POLPHARMA S.A.
ул. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Полша
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА: