Многократно съм срещал мнението, че за възстановяване на естественото производство на тестостерон след допинг цикъл е по-изгодно да се прилагат само антиестрогенни активни вещества, а не hCG. Вярно е?
Знам, че в допинговата практика hCG се използва за възстановяване на намаленото естествено производство на тестостерон. Това намаляване може да бъде предотвратено още по време на допинг цикъла?
Интересно е, че както в миналото, в настоящата допингова практика проблемите с намаленото производство на естествен тестостерон се решават в по-голямата част само съответно в заключението. след края на допинг цикъла. Но при анализа на допинговите процедури открих два начина, по които допинг грешниците се опитват да се справят със значително отрицателното въздействие на AAS върху оста H-H-S още по време на допинг циклите.
а) поддържане на достатъчни секреторни способности на клетките на Лейдиг - През 80-те и първата половина на 90-те години се разпространи мнението, че екстремното намаляване на производството на ендогенно тестостерон по време на цикъл може да бъде предотвратено от допинг грешник, ако той го прекъсне приблизително в средата (например след 4-8 седмици) за 1-2 седмици на "почивка". - през тези седмици на почивка грешилият допинг напълно е прекратил AAS и е прилагал само hCG 2-3 пъти седмично в дози от 3000 до 5000 IU, понякога заедно с антиестрогенни агенти. Тази практика се аргументира, че при дълги допингови цикли (12-20 седмици), когато ААС несъмнено причиняват значително затихване на секрецията на гонадотропин, настъпва атрофия на тестисите и клетките на Лейдиг губят способността да реагират положително на стимулация на гонадотропин и увеличават секрецията на тестостерон след цикъла. Очакваше се седмици на почивка да позволят на клетките на Leydig да поддържат секреторни способности на високи нива или леко да увеличат потиснатото производство на тестостерон.
б) намаляване на инхибиторния ефект на естрогените върху секрецията на GnRH и впоследствие тестостерон - От втората половина на 90-те години се използва нов подход за намаляване на инхибиторния ефект на естрогените върху оста H-H-S за справяне с спада в производството на ендогенен тестостерон по време на допинг цикъла. Отново има две възможности - едната е да се намали производството на естроген чрез прилагане на селективни инхибитори на ароматазата, другата е да се приложат антиестрогенни агенти, които предотвратяват свързването на естрогена с рецепторите, разположени в хипоталамуса и хипофизата и инхибират секрецията на GnRH.
Възможно е да се стимулира намалена секреция на тестостерон и с помощта на хормон, стимулиращ секрецията на гонадотропини, т.нар. гонадолиберин или неговите синтетично приготвени аналози?
Теоретично несъмнено е възможно да се възстанови този баланс с ендогенно снабдяване с GnRH, но този метод се използва само по изключение - GnRH е ефективен само когато се прилага импулсно от специално устройство (помпа) на интервали от 90-120 минути (GnRH в доза форма, предназначена за приложение чрез интравенозна или подкожна помпа, е известна под търговското наименование LUTRELEF). Недостатъкът на такава процедура е ясното време и технологична сложност. Много по-опростен вариант е да се прилага GnRH под формата на спрей (известен под търговското наименование KRYPTOCUR), прилаган върху носната лигавица на интервали от 2-4 часа, но тук виждам поне един решаващ проблем - използването на GnRH като фармацевтично способна за увеличаване на производството на тестостерон е не само в сравнение с hCG.по-сложно, но и няколко пъти по-скъпо (в допълнение, прилагането на GnRH под формата на спрей има много ниска бионаличност).
Споменахте и синтетично приготвени аналози на GnRH. Понастоящем няколко клинични лекарства от тази група са на разположение за клинична практика, но те практически не се използват в клиничната практика за увеличаване на производството на тестостерон. Причината е проста - синтетичните аналози имат много по-висок афинитет към GnRH рецепторите от GnRH, образуват много силни връзки с тях и техният метаболизъм е толкова бавен, че след преходно повишаване на секрецията на гонадотропин (приблизително 7-14 дни) има инхибиране на тяхното освобождаване, последвано от силно отслабване на производството на тестостерон (до степен, която е често срещана само след кастрация - казваме, че химическата кастрация се появява след прилагане на синтетични аналози на GnRH).
Забележка: Синтетично приготвените аналози на GnRH в инжекционна форма са практически неизползваеми за допинг грешници, с изключение на може би само техните назални (спрей) форми. В момента в тази група фармацевтични продукти можем да намерим:
леупрорелин - ENANTON, TRENANTON, LUCRIN
госерелин - ZOLADEX
бусерелин - PROFACT (инсулин и назален спрей), SUPRECUR, SUPREFACT (инсулин и назален спрей)
нафарелин - SYNARDA (спрей за нос), SYNAREL (спрей за нос)
трипторелин - ДЕКАПЕПТИЛ
деслорелин
аворелин
При лечението на крипторхизъм при деца се използва и лекарствено средство с търговското наименование KRYPTOCUR, което съдържа 20 mg GnRH в една опаковка. Прилага се под формата на назален спрей (назален спрей) 3 пъти на ден по една доза за всяка ноздра (дневната доза е 1,2 mg GnRH). Между другото, когато споменах, че прилагането на GnRH под формата на спрей е скъпо, това не означава, че добре защитените допинг грешници избягват тази възможност. Попаднах на твърдението, че приложението му (може би и в споменатата форма на спрей) е неоткриваемо чрез конвенционални допингови процедури, тъй като поддържа съотношението тестостерон-епитестостерон в разрешените граници.
Злоупотребата с AAS може да причини, в допълнение към намаляване на естественото производство на тестостерон, намаляване на броя на сперматозоидите в еякулата и намаляване на плодовитостта на допинг грешника. Възможно е да се реши този проблем чрез прилагане на hCG?
Мисля, че 99% от допинг грешниците със сигурност не мислят за броя на сперматозоидите в еякулата и изобщо не решават проблеми с плодовитостта, така че считам въпроса ви за рядкост, която си струва да се отбележи. Прав сте, злоупотребата с AAS несъмнено може да причини тестикуларна атрофия, която се проявява не само чрез намалена секреция на тестостерон, но и от отрицателен ефект върху качеството, количеството и подвижността (подвижността на сперматозоидите), т.е. относно факторите, влияещи върху плодовитостта на допинг грешника. Признавам, че приложението на hCG може да бъде (и често е) отговор на проблеми с намалена сперматогенеза, но в клиничната практика комбинацията от hCG заедно с гонадотропин се използва по-често за тази цел. менотропин (човешки менопаузален гонадотропин - HUMEGON, MENOGON). Менотропинът е високо пречистен екстракт, получен от урината на жени в менопауза, който проявява LH и FSH активност в съотношение 1: 1. Както е известно, FSH има благоприятен ефект върху сперматогенезата и достатъчно лечение обикновено се случва след няколко седмици прием на 150 IU менотропин с 1000-5000 IU hCG 2-3 пъти седмично. Прилагането на hCG и менотропин в съотношение 20: 1 се оказа ефективно за увеличаване на броя и качеството на сперматозоидите от няколко допинг грешници, т.е. приложени 150 IU менотропин на 3000 IU hCG.
Известно е, че той има ампула, съдържаща 10 000 IU hCG и иска да ги прилага в три до четири разделени дози в продължение на две седмици. Чудя се колко дълго след смесване с разтворителя, hCG все още запазва своята биологична активност?
Подходът на вашия приятел е погрешен според мен и аз със сигурност не го препоръчвам. Една от причините, поради които съдържащите hCG препарати се доставят само под формата на лиофилизат, е, че водните му разтвори губят своята биологична активност много бързо, дори когато се съхраняват при температура малко над 0 ° C. HCG лиофилизатът винаги се смесва с разтворителя малко преди приложението, за да се намали рискът от биологично дезактивиране на продукта. Освен това, ако hCG се доставя в ампула, е невъзможно да се поддържа стерилността на разтворения разтвор след отваряне и два или три дни може да предизвика абсцес на мястото на инжектиране (възпалителна реакция към инжектирането на нестерилен разтвор при което се инжектира мястото на инжектиране). образува се напълнена с гной кухина - тя често изисква операция и изисква фармакологично лечение). Признавам, че в редки случаи фармацевтичните продукти, съдържащи hCG, се доставят и във флакони (флакони с гумена, пробивна капачка), които поддържат стерилността на съдържанието дори след първото приложение - напр. ХОРИОГОНИН се предлага в Унгария. Дори и в този случай обаче съществува риск от загуба на биологична активност на разтвора вече 2-7 дни след смесването на лиофилизата с вода за инжекции.
Приложението hCG е забранено от повечето спортни федерации. Чудя се как допинг грешниците решават проблема с откриването му?
През 1983 г. професор Донике разработи високо чувствителна методология, за да докаже злоупотребата не само с AAS, но и с тестостерон въз основа на повишеното съотношение на тестостерон към епитестостерон. Тези, които искаха да избегнат положителна допинг констатация, най-вече прилагаха hCG през 80-те години - по това време те все още не принадлежат към групата на тестваните вещества, ефективно увеличават производството на ендогенен тестостерон и не променят съотношението между тестостерон и епитестостерон. Ситуацията се промени в началото на 80-те и 90-те години, така че допинг грешниците използваха решение, подобно на това на AAS. прекрати предварително прилагането на допинг теста. Според наличните доказателства в миналото е било достатъчно за допинг грешник да приложи последната доза hCG приблизително 10 дни преди датата на допинг контрола, но с развитието на нови, по-модерни лабораторни методи за тестване, времето за отнемане на hCG е значително удължен (понастоящем 18-21 дни се считат за достатъчни).