int opo 90 (9x10) x0,3 ml/4,5 µg (LDPE еднодозова опаковка)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Одобрен текст за решението за промяната в регистрацията на лекарствения продукт, ev.č.2012/02561
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
15 микрограма/ml инстилация за очен разтвор, еднодозов контейнер
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Един ml инстилация за офталмологичен разтвор съдържа 15 микрограма тафлупрост.
Контейнерът за еднократна доза (0,3 ml) за вливане на офталмологичен разтвор съдържа 4,5 микрограма тафлупрост.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инстилация за очен разтвор, еднодозов контейнер (капки за очи).
Бистър, безцветен разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Намаляване на повишеното вътреочно налягане при пациенти с глаукома с отворен ъгъл или очна хипертония.
Като монотерапия при пациенти:
които биха се възползвали от капки за очи без консерванти
недостатъчен отговор на лечение от първа линия
непоносимост или противопоказание за лечение от първа линия.
Като адювантна терапия към бета-блокери.
Тафлотан е показан при възрастни на възраст ≥ 18 години.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза е една капка тафлотан в конюнктивалната торбичка на засегнатото око (очи) веднъж дневно вечер.
По-честото приложение от веднъж дневно може да доведе до отслабване на ефекта на понижаване на вътреочното налягане.
За еднократна употреба една опаковка е достатъчна за лечение на двете очи. Неизползваният разтвор трябва да се изхвърли веднага след употреба.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на тафлупрост при деца под 18-годишна възраст не са установени. Няма данни.
Употреба при чернодробно и бъбречно увреждане
Тафлупрост не е проучен при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане, поради което той трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти.
За да се избегне рискът от потъмняване на кожата на клепачите, пациентите трябва да изтрият излишния разтвор от кожата. Както при всяка капка за очи, се препоръчва запушване на назолакрима или нежно затваряне на клепача след приложение. Това може да намали системната абсорбция на лекарството, прилагано по очен път.
Ако се използват повече от един офталмологичен лекарствен продукт за локално приложение, всеки от тях трябва да се използва поне 5 минути след приложението на предишния офталмологичен лекарствен продукт.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към тафлупрост или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Преди да започне лечението, пациентът трябва да бъде информиран за възможния растеж на водорасли, потъмняване на кожата на клепачите и увеличаване на пигментацията на ириса. Някои от тези промени могат да бъдат постоянни и могат да доведат до различен външен вид на очите, ако само една от тях е била лекувана.
Промяната в пигментацията на ириса настъпва бавно и може да не се наблюдава в продължение на няколко месеца. Промяната в цвета на очите се съобщава предимно при пациенти със смесен цвят на ириса, напр. синьо-кафяво, сиво-кафяво, жълто-кафяво и зелено-кафяво. Рискът от хетерохромия през целия живот между очите в едностранни случаи е очевиден.
Няма опит с тафлупрост при неоваскуларна глаукома, при закритоъгълна глаукома, при тесноъгълна глаукома или при вродена глаукома. Опитът с тафлупрост при пациенти с афака и при пигментна или псевдоексфолиативна глаукома е ограничен.
Препоръчва се повишено внимание при използване на тафлупрост при пациенти с афакия, пациенти с псевдофакия с разкъсана задна капсула или леща на предната камера или при пациенти с известни рискови фактори за кистозен макулен оток или ирит/увеит.
Няма опит при пациенти с тежка астма. Тези пациенти трябва да се лекуват внимателно.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не се очакват човешки взаимодействия, тъй като системната концентрация на тафлупрост след очно приложение е изключително ниска. Следователно не са провеждани специфични проучвания за взаимодействие с тафлупрост с други лекарства.
В клинични проучвания тафлупрост е използван с тимолол без данни за нежелани взаимодействия.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Жени с детероден потенциал/контрацепция
Тафлотан не трябва да се използва при жени с детероден потенциал, които биха могли да забременеят до
не се вземат подходящи контрацептивни мерки (вж. точка 5.3).
Няма достатъчно данни за употребата на тафлупрост при бременни жени. Тафлупрост може да има вредни фармакологични ефекти върху бременността и/или плода/новороденото. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Следователно, Тафлотан трябва да се използва по време на бременност, само ако е категорично необходимо (ако няма друго лечение).
Не е известно дали тафлупрост или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Проучване при плъхове показва екскреция на тафлупрост и/или неговите метаболити в кърмата след локално приложение (вж. Точка 5.3). Поради това тафлупрост не трябва да се използва по време на кърмене.
Способността за чифтосване и плодовитостта на мъжки и женски плъхове не са засегнати от интравенозни дози тафлупрост до 100 μg/kg/ден.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Тафлупрост няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Както при всяко лечение на очите, ако след вливане се появи замъглено зрение, пациентът трябва да изчака, докато зрението се изчисти, преди да шофира или да работи с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
В клинични проучвания, обхващащи 1400 пациенти, тафлупрост с консерванти се прилага или като монотерапия, или като допълнителна терапия към 0,5% тимолол. Най-често съобщаваната нежелана реакция е очна хиперемия. Това се наблюдава при приблизително 13% от пациентите в клинични изпитвания с консерванти тафлупрост в Европа и САЩ. Хиперемията е била лека при повечето пациенти и е довела до прекратяване на лечението при средно 0,4% от пациентите в основните проучвания. В 3-месечно проучване фаза III в САЩ, сравняващо тафлупрост без консерванти с тимолол без консерванти, очна хиперемия се наблюдава при 4,1% (13/320) от пациентите, лекувани с тафлупрост.
Следните нежелани реакции, свързани с лечението, са докладвани по време на клинични изпитвания с тафлупрост в Европа и САЩ с максимално проследяване от 24 месеца:
При всяко групиране по честота нежеланите реакции са представени в низходящ ред.
Нарушения на нервната система
Чести (/ 1/100 до 3 Н-тафлупрост (0,005% офталмологичен разтвор; 5 μl/око) веднъж дневно в продължение на 21 дни и в двете очи при плъхове, около 87% от общата радиоактивна доза се появява във фекалиите. Процентът от общата дозата, отделена с урината, е приблизително 27-38%, а приблизително 44-58% от дозата се екскретира във фекалиите.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал. Както при другите агонисти на PGF2, многократното локално очно приложение на доза тафлупрост на маймуни води до необратими ефекти върху пигментацията на ириса и обратимо увеличение на палпебралната цепнатина.
Повишени контракции на матката се наблюдават in vitro при концентрации на тафлупрост киселина, които надвишават 4 пъти при плъхове и 40 пъти при зайци, с максимални плазмени концентрации на тафлупрост киселина при хора. Утеротоничният ефект на тафлупрост не е тестван върху човешки маточни препарати.
Проведени са проучвания за репродуктивна токсичност при плъхове и зайци чрез интравенозно приложение. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху плодовитостта или ранното ембрионално развитие при плъхове при системна експозиция, по-голяма от 12 000 пъти максималната клинична експозиция въз основа на Cmax или над 2200 пъти AUC.
В конвенционалните проучвания за ембрионално-фетално развитие, тафлупрост причинява намаляване на телесното тегло на плода и увеличаване на загубите след имплантацията. Тафлупрост увеличава честотата на скелетни аномалии при плъхове, както и честотата на малформации на черепа, мозъка и гръбначния мозък при зайци. В проучване със зайци плазмените нива на тафлупрост и неговите метаболити са под нивото на количествено определяне.
В проучване за пренатално и постнатално развитие при плъхове се наблюдава повишена детска смъртност, намалено телесно тегло и забавено развитие на ухото при потомството при дози тафлупрост, надвишаващи 20 пъти клиничната доза.
Експерименти при плъхове с радиоактивно маркиран тафлупрост показват, че около 0,1% от локално приложената доза за очите се екскретира в млякото. Тъй като плазменият полуживот на активния метаболит (тафлупростовата киселина) е много кратък (неоткриваем след 30 минути при хората), по-голямата част от радиоактивността вероятно е представена от метаболити с малка или никаква фармакологична активност. Съдейки по метаболизма на лекарството и естествените простагландини, бионаличността през устата изглежда много ниска.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Натриев дихидроген фосфат дихидрат
Солна киселина и/или натриев хидроксид за регулиране на pH