тиоктова киселина

Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, регистрационен номер: 2020/001711-Z1B

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ТИОГАМА 600 орално

филмирани таблетки

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка филмирана таблетка съдържа 600 mg тиоктова киселина.

Помощно вещество с известен ефект:

Всяка филмирана таблетка съдържа 49 mg лактоза монохидрат.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка

Жълти таблетки с овална форма с делителна черта.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Нарушения на чувствителността при диабетна полиневропатия.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни с нарушения на податливостта при диабетна полиневропатия получават 1 филмирана таблетка THIOGAMMY 600 перорално дневно, това количество съответства на препоръчителната дневна доза от 600 mg тиоктова киселина. Таблетката се приема като еднократна доза приблизително 30 минути преди първото хранене за деня.

В случай на тежки нарушения на податливостта при тежка диабетна полиневропатия, е възможно да се започне лечение с парентерално приложение на лекарството, напр. THIOGAMMA 600 инжектиране.

Таблетките се приемат на гладно, поглъщат се цели с много течност. Едновременният прием на храна може да ограничи резорбцията, така че те трябва да се приемат приблизително 30 минути преди закуска.

Тъй като диабетната полиневропатия е хронично съпътстващо заболяване, е необходимо продължително лечение. Лекуващият лекар решава продължителността на всеки случай. Оптималният контрол на диабета е предпоставка за успешно лечение на диабетна полиневропатия.

THIOGAMMA 600 перорално не се дава на деца и юноши поради липса на клиничен опит.

4.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към тиоктова киселина или към някое от помощните вещества.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Съобщавани са случаи на инсулинов автоимунен синдром (IAS) по време на лечение с тиоктова киселина. Пациентите с генотип на човешки левкоцитен антиген, като алелите HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1 * 04: 03, са по-податливи на развитие на IAS с терапия с тиоктова киселина. Алелът HLA-DRB1 * 04: 03 (податливост към IAS, съотношение на риска: 1.6) се среща главно при кавказците, с по-висока честота в Южна Европа в сравнение със Северна Европа, и алелът HLA-DRB1 * 04: 06 (чувствителност към IAS). Към IAS, съотношението на риска: 56,6) се среща главно при японски и корейски пациенти.

IAS трябва да се има предвид за диференциална диагноза на спонтанна хипогликемия при пациенти, приемащи тиоктова киселина (вж. Точка 4.8).

Това лекарство съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на филмирана таблетка, т.е. по същество незначителни количества натрий.

Това лекарство съдържа 0,4 mg пропилей гликол във всяка филмирана таблетка.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Едновременното приложение на THIOGAMMY 600 перорално и цисплатин може да намали ефекта на цисплатина.

Тиоктовата киселина е метален хелатор и поради това не трябва да се използва едновременно с метални съединения (напр. Препарати, съдържащи желязо, магнезий, млечни продукти, съдържащи калций). Ако общата дневна доза THIOGAMMY 600 през устата се приема 30 минути преди закуска, железни и магнезиеви препарати могат да се приемат за обяд или вечеря.

Антихипергликемичен ефект на инсулина, респ. пероралните хипогликемични средства могат да бъдат увеличени. Поради това е необходимо по-често наблюдение на гликемичния профил в началните етапи на лечението. В редки случаи дозата инсулин или перорално хипогликемично средство трябва да се намали, за да се предотврати хипогликемия.

Редовната консумация на алкохол е важен рисков фактор за появата и прогресирането на клиничната картина на невропатия и може да бъде пречка за успеха на лечението с THIOGAMMA 600 перорално. Поради това на пациентите с диабетна полиневропатия се препоръчва да избягват консумацията на алкохол, доколкото е възможно. Тази препоръка се отнася и за периода, когато лекарството не се прилага.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Общият принцип на фармакотерапията е, че лекарството може да се използва по време на бременност и кърмене след задълбочена оценка на риска и ползата.

Следователно бременни и кърмещи жени могат да бъдат лекувани с тиоктова киселина, ако техният лекар прецени стриктните им показания, въпреки че репродуктивните токсикологични проучвания не са показали неблагоприятни ефекти върху плодовитостта и ранното ембрионално развитие и не са наблюдавани ембриотоксични свойства.

Не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Това не засяга способността Ви да шофирате или да работите с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Следното описание на честотата се използва за оценка на нежеланите реакции:

Много чести (≥1/10)

Чести (≥1/100 до 10 таблетки от 600 mg и> 50 mg/kg телесно тегло при деца), хоспитализация на пациента и общи терапевтични мерки за елиминиране на отровата (напр. Предизвикване на повръщане, стомашна промивка, приложение на активен въглен, и т.н.) се изискват. Лечението на генерализирани припадъци, лактатна ацидоза и други животозастрашаващи последици от интоксикация трябва да се извършва в съответствие с принципите на интензивното лечение и симптомите. Използването на хемодиализа, хемоперфузия или техники за филтриране за ускоряване на елиминирането на тиоктовата киселина не е достатъчно доказано.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Други лекарства за стомашно-чревния тракт и метаболизма, различни лекарства за стомашно-чревния тракт и метаболизма, ATC код: A16AX01

Тиоктовата киселина е витаминоподобно вещество, което се синтезира ендогенно в организма и участва като коензим в окислителното декарбоксилиране на алфа-кето киселините.

Резултатът от хипергликемия, причинена от диабет, е натрупването на глюкоза върху белтъчната матрица на кръвоносните съдове и образуването на т.нар. „Крайни продукти за усъвършенствано гликозилиране“. Този процес води до намаляване на ендоневралния кръвен поток и ендоневралната хипоксия/исхемия, което е свързано с повишено производство на свободни кислородни радикали с увреждане на периферните нерви. В периферния нерв е установена липса на антиоксиданти като глутатион.

При експерименти с плъхове тиоктовата киселина взаимодейства с тези биохимични процеси, предизвикани от стрептозоцин-индуциран диабет - намалява напредналите продукти на гликозилирането, подобрява ендоневралния кръвен поток, увеличава физиологичните нива на антиоксиданта глутатион и действа като антиоксидант срещу свободните кислородни радикали в диабетните нерви.

Тези ефекти, наблюдавани при експериментални условия, показват, че функцията на периферните нерви може да бъде подобрена от тиоктовата киселина. Това се отнася за сензорни нарушения на диабетната полиневропатия, които могат да се проявят отделно като дизестезии и парестезии, като напр. усещане за парене, болка, изтръпване или изтръпване.

Допълвайки настоящите клинични познания за симптоматичното лечение на диабетна полиневропатия с тиоктова киселина, многоцентрово, плацебо контролирано проучване, проведено през 1995 г., потвърждава благоприятния ефект на тиоктовата киселина върху изследваните симптоми като парене, парестезия, дистрес и болка.

5.2 Фармакокинетични свойства

След перорално приложение тиоктовата киселина се резорбира бързо при хората. В резултат на забележимия ефект на първия чернодробен пасаж, пероралната бионаличност на тиоктовата киселина (в сравнение с интравенозна доза) е приблизително 20%. Поради бързото му разпределение в тъканите, плазменият полуживот на тиоктовата киселина при хората е приблизително 25 минути. Относителната бионаличност на фолиева киселина, прилагана в твърда дозирана форма през устата, е повече от 60% в сравнение с перорален разтвор. Максималното плазмено ниво от 4 μg/ml е измерено приблизително 30 минути след перорална доза от 600 mg тиоктова киселина. С помощта на радиомаркиране е установено при експерименти с животни (кучета, плъхове), че екскрецията се извършва предимно през бъбреците в 80-90% под формата на метаболити. Дори при хората минималното количество непокътнато вещество се елиминира с урината. Биотрансформацията се извършва чрез окислително скъсяване на страничните вериги (ß окисление) и/или S - метилиране на съответните тиоли.

In vitro тиоктовата киселина реагира с метални йонни комплекси (напр. Цисплатин). Те образуват трудно разтворими комплекси със захарни молекули.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Остра и хронична токсичност

Токсичният профил се характеризира със симптоми, които засягат както вегетативната, така и централната нервна система. След многократно приложение на токсични дози, другите целеви органи са предимно черният дроб и бъбреците.

Мутагенен и туморогенен потенциал

Изследванията върху мутагенния потенциал не предоставят данни за генни и хромозомни мутации. В проучване за канцерогенност, при което на плъхове се прилага орална тиоктова киселина, не са предоставени данни за туморогенен потенциал. Изследване върху туморогенния ефект на фолиевата киселина във връзка с канцерогенното вещество N-нитрозо-диметиламин (NDEA) е отрицателно.

Тиоктовата киселина не влияе върху плодовитостта или ранното ембрионално развитие при плъхове, при които се прилагат максимални орални дози до 68,1 mg/kg. След интравенозно инжектиране при зайци не са наблюдавани деформации, при които майките са получавали токсични дози.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

хипромелоза (Е 464)

силициев диоксид, колоиден, безводен

кармелоза, натриева сол (Е 466)

Съдържа лактоза монохидрат, съдържанието му в 1 таблетка съответства на по-малко от 0,0041 BE (Broteinheit = единица хляб).

6.2 Несъвместимости

6.3 Срок на годност

6.4 Специални условия на съхранение

Съхранявайте на сухо място при 15 - 25 ° C в неповредена опаковка.

6.5 Данни за опаковката

Блистер PVC/Al, хартиена кутия, писмена информация.

20, 30, 60, 90, 100 филмирани таблетки.

Клинична опаковка от 500, 1000 филмирани таблетки.

Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

WöRWAG PHARMA GmbH & Co. KG, ул. Calwer 7, 71034 Böblingen, Германия

8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Дата на първа регистрация: 28 май 1998 г.

Дата на последно подновяване: 19 декември 2007 г.