Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2020/04588-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество: бензатин-феноксиметилпеницилин 400 000 IU в 5 ml (1 лъжичка) сироп
Помощни вещества с известен ефект:
Този лекарствен продукт съдържа натрий (40 mg в 5 ml), сорбитол (1,33 g в 5 ml), метил пара-хидроксибензоат (E218) (2,5 mg в 5 ml), пропил пара-хидроксибензоат (1,25 mg в 5 ml), етанол (0,000291 mg в 5 ml) и бензилов алкохол (0,0873 mg в 5 ml)
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Оранжево-жълта суспензия с плодов и характерен аромат на лекарството и сладък до леко горещ вкус.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Ospen сироп се използва за лечение и профилактика на леки до умерени инфекции, причинени от чувствителни към пеницилин микроорганизми, като: възпалено гърло на Плавт-Винсент, остър отит на средното ухо или синузит, бактериален бронхит и възпаление на белите дробове, с изключение на тези, които изискват парентерално лечение. Използва се също за лечение на скарлатина, еризипела, импетиго контагиоза, фурункулоза, абсцеси, флегмони. За профилактика на стрептококови инфекции и техните последици като ревматична треска, хорея минор, артрит, ендокардит гломерулонефрит и след леки хирургични процедури като тонзилектомия или екстракция на зъби. Ospen може да се използва като допълнителна терапия при парентерално лечение на пеницилин.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировката се определя от тежестта на заболяването. Освен ако Вашият лекар не Ви каже друго, на деца на възраст от 1 до 12 години обикновено се дават 50 000 до 100 000 IU бензатин-феноксиметилпеницилин на kg телесно тегло/ден. Препоръчва се общата дневна доза да се раздели на 3 приема.
| ВЪЗРАСТ (телесно тегло) | СРЕДНА ДОЗА |
| Кърмачета от 3 до 12 месеца (6-10 кг) | По половин лъжичка 3 пъти на ден Оспену 400 |
| Деца от 1 до 6 години (10-22 кг) | 1 лъжичка 3 пъти на ден Оспену 400 |
| Деца от 6 до 12 години (22-38 кг) | 3 лъжички 3 пъти на ден Оспену 400 |
След като симптомите отшумят, лекарството трябва да продължи 2 до 5 дни. При стрептококови инфекции се изисква лечение поне още 10 дни, за да се избегнат усложнения по-късно.
Специални инструкции за дозиране:
Предотвратяване на рецидиви при ревматична треска:
Бебета от 3 до 12 месеца 2 пъти на ден половин доза Ospen 400
Деца от 1 година 2 пъти на ден по 1 лъжичка Ospen 400
Профилактика на ендокардит, при малки хирургични процедури като тонзилектомия, екстракция на зъби и други подобни:
Деца (до 30 кг телесно тегло):
30 до 60 минути преди операцията 4 лъжички Ospen 400, след това 1 лъжичка Ospen 400 на всеки 6 часа в продължение на 2 дни след операцията, ако е необходимо по-дълго.
Чернодробно увреждане
Поради ниската токсичност на бензатин-феноксиметилпеницилин, дозата на Ospen сироп може да не бъде намалена при пациенти с чернодробно увреждане.
Бъбречна недостатъчност
Намаляването на дозата на бензатин-феноксиметилпеницилин обикновено не се препоръчва при пациенти с бъбречно увреждане с креатининов клирънс 30-15 ml/min и 8-часова схема на дозиране.
При анурия (ако креатининовият клирънс е под 15 ml/min) се препоръчва удължаване на дозовия интервал до 12 часа.
Трябва да се дава за предпочитане 1 час преди хранене.
4.3 Противопоказания
Ospen 400 е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към пеницилин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известна анамнеза за алергия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Бензатин-феноксиметилпеницилин трябва да се използва с повишено внимание при лица с анамнеза за значителни алергии и/или астма.
Перорално прилаганият бензатин-феноксиметилпеницилин не трябва да се използва за допълнителна профилактика в инструментариума или хирургията на пикочно-половите пътища, хирургия на долната част на червата, сигмоидоскопия и раждане. Резистентни на пеницилин микроорганизми могат да се появят при пациенти с преодоляна ревматична треска, получаващи непрекъсната профилактика. При тези пациенти трябва да се обмисли употребата на друго профилактично лекарство. Бензатин-феноксиметилпеницилин не трябва да се използва за лечение на острата фаза на тежък емпием, бактериемия, перикардит, менингит и артрит.
При перорално прилаган пеницилин са наблюдавани всички степени на свръхчувствителност, включително фатална анафилаксия.
Могат да се появят кръстосани алергични реакции с цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици.
Тези реакции са по-склонни да се появят при хора с анамнеза за пеницилин, цефалоспорин и други алергии. В такава анамнеза трябва да се получи необходимата информация преди започване на лечението. Ако възникне някаква алергична реакция, лекарството трябва да бъде прекратено и пациентът да бъде лекуван по подходящ начин с обичайните лекарства (например адреналин и други пресорни амини, антихистамини и кортикостероиди).
Пациенти с тежко заболяване или гадене, повръщане, дилатация на стомаха, ахалазия или чревна хипермотилитет не трябва да разчитат на орална терапия.
Понякога пациентите не абсорбират терапевтични количества перорално приложен бензатин-феноксиметилпеницилин.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане поради повишен риск от енцефалопатия. Безопасната доза може да бъде по-ниска от обичайната.
Дългосрочната употреба на антибиотици може да насърчи свръхрастежа на нечувствителни микроорганизми, включително гъбички. Ако настъпи суперинфекция, трябва да се вземат подходящи мерки.
Ospen съдържа натрий, сорбитол, метил пара-хидроксибензоат, пропил пара-хидроксибензоат, етанол и бензилов алкохол.
Това лекарство съдържа 40 mg натрий в 5 ml сироп, което съответства на препоръчаните от СЗО 2%
максимален дневен прием от 2 g натрий на възрастен.
Това лекарство съдържа 1,33 g сорбитол в 5 ml сироп. Трябва да се вземе предвид адитивният ефект на едновременно прилаганите лекарствени продукти, съдържащи сорбитол (или фруктоза) и диетичният прием на сорбитол (или фруктоза).
Съдържанието на сорбитол в перорални лекарствени продукти може да повлияе на бионаличността на други съпътстващи перорални лекарствени продукти. Пациенти с наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза (HFI) не трябва да приемат това лекарство.
Този лекарствен продукт съдържа 2,5 mg метил пара-хидроксибензоат (Е 218) и 1,25 mg пропил пара-хидроксибензоат в 5 ml сироп.
Може да предизвика алергична реакция (вероятно забавена).
Това лекарство съдържа 0,000291 mg етанол (алкохол) в 5 ml сироп. Количеството в 5 ml от това лекарство съответства на по-малко от 1 ml бира или 1 ml вино. Малкото количество алкохол в това лекарство няма забележим ефект.
Това лекарство съдържа 0,0873 mg бензилов алкохол в 5 ml сироп.
Интравенозното приложение на бензилов алкохол се свързва със сериозни нежелани събития и смърт при новородени ("синдром на задух"). Минималното количество бензилов алкохол, при което може да възникне токсичност, е неизвестно. При малки деца има повишен риск поради натрупването на бензилов алкохол.
Високите нива трябва да се използват с повишено внимание и само ако е необходимо, особено при хора с чернодробно или бъбречно увреждане поради риск от натрупване и токсичност (метаболитна ацидоза).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Гума гуар
Намалена абсорбция на бензатин-феноксиметилпеницилин.
Антикоагуланти
Бензатин-феноксиметилпеницилин може да повлияе на антикоагулационния контрол.
Пробенецид
Намалена екскреция на бензатин-феноксиметилпеницилин поради конкуренция за бъбречна тубулна секреция.
Бактериостатични антибиотици
Доказано е, че някои бактериостатични антибиотици като хлорамфеникол, еритромицин и тетрациклини антагонизират бактерицидната активност на пеницилините и тяхната едновременна употреба не се препоръчва.
Аминогликозиди
Установено е, че неомицин намалява абсорбцията на бензатин-феноксиметилпеницилин.
Метотрексат
Употребата на бензатин-феноксиметилпеницилин по време на приема на метотрексат може да доведе до намалена екскреция на метотрексат и по този начин да увеличи риска от токсичност.
Сулфинпиразон
Екскрецията на пеницилини се намалява от сулфинпиразон.
Тифоидна ваксина (орална)
Пеницилините могат да инактивират оралната ваксина срещу коремен тиф.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Няма или има ограничено количество данни за употребата на бензатин-феноксиметилпеницилин при бременни жени. Като предпазна мярка се препоръчва да се избягва употребата на бензатин-феноксиметилпеницилин по време на бременност.
Метаболитите на бензатин-феноксиметилпеницилин се екскретират в кърмата при хора, доколкото има вероятно ефект върху кърмачето.
Екскрецията на лекарството в кърмата представлява риск от кандидоза, както и токсичност за централната нервна система поради незрялата кръвно-мозъчна бариера.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е известен ефект.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)
Чести (могат да засегнат по-малко от 1 на 10 души)
Нечести (могат да засегнат по-малко от 1 на 100 души)
Редки (могат да засегнат по-малко от 1 на 1000 души)
Много редки (могат да засегнат по-малко от 1 на 10 000 души)
Неизвестно (честотата не може да бъде определена от наличните данни)
Най-честите реакции към перорален пеницилин са стомашно-чревни ефекти и реакции на свръхчувствителност.
Въпреки че след перорално приложение са съобщени реакции по-рядко, отколкото след парентерална терапия, трябва да се има предвид, че при перорален пеницилин са наблюдавани всички форми на свръхчувствителност, включително фатална анафилаксия.
Инфекции и нападения
Рядко се съобщава за псевдомембранозен колит.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Съобщава се за промени в кръвната картина, включително тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия и хемолитична анемия. Нарушения на коагулацията (включително продължително време на кървене и дисфункция на тромбоцитите) също са докладвани много рядко.
Нарушения на имунната система
Алергичните реакции могат да се появят често и кожните реакции са типични (вж. Нарушения на кожата и подкожната тъкан). Рядко се съобщава за сериозни алергични реакции, причиняващи ангиоедем, оток на ларинкса и анафилаксия.
Реакциите, подобни на серумни заболявания, се характеризират с висока температура, студени тръпки, артралгия и оток.
Нарушения на нервната система
Съобщава се за токсичност за централната нервна система (неизвестна честота), включително припадъци (особено при високи дози или с тежко бъбречно увреждане); при продължителна употреба може да възникне парестезия (неизвестна честота).
Невропатията е рядка и обикновено се свързва с високи парентерални дози пеницилин.
Стомашно-чревни разстройства
Гадене, повръщане, коремна болка, диария са чести. Язви в устата и черен език на косата (обезцветяване на езика) се съобщават рядко.
Хепатобилиарни нарушения
Много рядко се съобщава за хепатит и холестатична жълтеница.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Уртикария, еритематозен или морбилиформен обрив и сърбеж са чести, докато ексфолиативният дерматит е рядък.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Интерстициалният нефрит се среща в много редки случаи.
Нефропатията е необичайна и обикновено се свързва с високи парентерални дози пеницилин.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Прояви и симптоми
Предозирането с перорален бензатин-феноксиметилпеницилин може да причини гадене, повръщане, болки в стомаха, диария и рядко гърчове (тип grand mal).
Ако се появят други симптоми, трябва да се има предвид възможността за алергична реакция.
При предозиране може да се появи хиперкалиемия, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Не е известен специфичен антидот. Препоръчва се симптоматично и поддържащо лечение.
Елиминирането на лекарството може да се ускори чрез прилагане на активен въглен с лаксатив като сорбитол. Бензатин-феноксиметилпеницилинът може да бъде отстранен чрез хемодиализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антибиотици за системна употреба, чувствителни към бета-лактамаза пеницилини, ATC код: J01CE02
Бензатин-феноксиметилпеницилин е високоефективен перорален антибактериален пеницилин. Той е бактерициден, убива чувствителни, размножаващи се микроорганизми, като потиска конструкцията на стените им. Спектърът на неговия ефект е практически същият като при бензилпеницилин.
Ефективен е срещу стрептококи от групи A, C, G, H, L и M, срещу Streptococcus pneumoniae, срещу стафилококи, които не произвеждат пеницилиназа и срещу нуждите, срещу Erysipelothrix rhusiopathiae, листерия, коринебактерии, Bacillus anthracis m, streasterotacella m спирохети като Leptospira, Treponema, Borrelia, както и срещу много анаеробни бактерии (напр. пептококи, пептострептококи, фузобактерии, клостридии и други).
По отношение на ентерококите, само някои щамове (D стрептококите показват известна чувствителност към бензатин-феноксиметилпеницилин).
5.2 Фармакокинетични свойства
Бензатин-феноксиметилпеницилинът не се активира от стомашния сок. Той се абсорбира и достига най-високите концентрации в кръвния серум и тъканите за 30 до 60 минути, което гарантира надеждността на лечението. Плазменият полуживот е 30 до 45 минути и приблизително 55% от приложената доза е свързана с плазмения протеин. Лекарството лесно се дифузира в бъбреците, белите дробове, черния дроб, кожата, лигавиците, мускулите и повечето телесни течности, особено при възпаление, но по-лошо в костите. По-голямата част от приложеното вещество се екскретира непроменено чрез бъбреците, по-малка част се екскретира в жлъчката.
5.3 Предклинични данни за безопасност
LD50 на единичен перорално приложен бензатин-феноксиметилпеницилин при плъхове на възраст от 42 до 58 дни е приблизително 1040 mg/kg телесно тегло. Жените получават диета с различно съдържание на свободна пеницилин в киселина (до 2000 mg/kg телесно тегло) в продължение на 2 месеца и имат практически същата крива на растеж като контролната група.
След перорална доза от 200 mg/kg тел. хм. на свободни пеницилинови киселини при три кучета в продължение на 2 месеца не е имало промяна в резултата от лабораторни изследвания или микроскопско изследване на техните органи.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
натриев захарин
жълт железен оксид
кармелоза натрий
лимонена киселина монохидрат
плодов аромат (съдържа бензилов алкохол и етанол)
натриев цитрат дихидрат
6.2 Несъвместимости
Несъвместимостта с пероралните пеницилини е неизвестна.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в хладилник (2 ° C - 8 ° C), защитен от светлина.
6.5 Данни за опаковката
Тъмно стъклено шише с винтова капачка, полиетиленова капачка, полипропиленова мерителна лъжичка, хартиена кутия, писмена информация за потребителя.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: 5 април 2000 г.
Дата на последно подновяване: 11 октомври 2005 г.