Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2016/06308-ZME
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
8 mg/g аеродисперсия на сублингвален разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
8,0 mg глицерол тринитрат в 1,0 g сублингвален разтвор на въздушна дисперсия (като 1% алкохолен разтвор на глицерол тринитрат).
Всяка инжектирана доза съдържа 0,4 mg (400 микрограма) глицерол тринитрат. Всяка бутилка съдържа поне 180 дози (приложение на въздушна дисперсия).
Помощни вещества с известен ефект
етанол 96% (39,6 mg на доза), пропилей гликол (11,11 mg на доза).
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Аеродисперсия на сублингвално решение
Безцветен или почти безцветен бистър разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
- Лечение на остър пристъп на ангина пекторис.
- Предотвратяване на пристъп на ангина пекторис чрез прилагане на лекарството срещу физически или психически стрес, който въз основа на предишен опит може да причини пристъп.
- Адювантна спешна терапия за остра левокамерна недостатъчност (сърдечна астма).
- Намаляване на налягането при пълнене при лечение на остър миокарден инфаркт.
- Предотвратяване на коронарен спазъм, предизвикан от катетеризация по време на коронарография.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Лечение на остър пристъп на ангина пекторис
В началото на атаката трябва да се прилага 1 доза (аеродисперсия = 400 микрограма) под езика. Ако симптомите продължават, тази доза може да се повтори на интервал от пет минути, но не повече от три дози общо (приложение на аеродисперсия). Ако симптомите не отзвучат след три дози аеродисперсия, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ. Пациентът трябва да седи възможно най-неподвижно поради риска от симптоматична постурална хипотония.
Профилактика на ангина пекторис
За да се предотврати ангина пекторис, предизвикана от физическо натоварване или в други аварийни ситуации, се препоръчва 1 доза (аеродисперсия) (400 микрограма) да се прилага сублингвално непосредствено преди събитието.
Адювантна терапия при спешни случаи на остра левокамерна недостатъчност
При лечението на нехипотензивни (т.е. систолично кръвно налягане> 100 mmHg) пациенти с остър кардиогенен белодробен оток, 0,4 mg глицерол тринитрат може да се прилага сублингвално, т.е. 1 инжектирана доза и приложението могат да се повтарят на интервали от 5 до 10 минути до максимум три инжектирани дози, при внимателно проследяване на клиничното състояние на пациента, включително кръвното налягане. След това пациентите могат да преминат към интравенозно лекарство или друг вазодилататор, при необходимост и в зависимост от клиничния отговор.
Намаляване на налягането при пълнене при остър миокарден инфаркт:
Препоръчителната доза е 1 - 3 дози (компресия) (0,4 - 1,2 mg) с едновременно проследяване на кръвообращението (систоличното кръвно налягане трябва да бъде по-високо от 100 mmHg).
Предотвратяване на коронарен спазъм, предизвикан от катетеризация по време на коронарография:
За предотвратяване на коронарография се препоръчват 1-2 дози (компресии) (0,4-0,8 mg).
Няма данни за употребата на глицерол тринитрат при деца.
Възрастните хора могат да имат проблем с хипотонията и синкопа, когато използват нитрати. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, ако е възможно, да седят, когато прилагат сублингвален глицерол тринитрат.
За сублингвална употреба.
Нитроминтът се предлага на пазара в прозрачна пластмасова или алуминиева бутилка.
Ако имате прозрачна пластмасова бутилка, предпазният пръстен на капака трябва да бъде свален при първото използване (вижте фигура 1).
Фигура 1. - Отстраняване на предпазния пръстен на капака
След това дръжте прозрачната пластмасова бутилка в едната ръка и лесно можете да отчупите капачката с другата ръка с другата ръка. (вижте фигура 2.)
Фигура 2. - Разчупване на капачката
Ако имате алуминиева бутилка, можете лесно да отчупите капачката. (вижте фигура 3.)
Фигура 3. - Откъсване на капачката от алуминиевата бутилка без предпазния пръстен
Преди първата употреба дозиращата помпа трябва да се напълни, като се отстрани защитната капачка и се изпомпва няколко пъти във въздуха, докато се появи въздушна дисперсия. Може да се наложи дозаторът да се напълни отново, дори ако не е бил използван дълго време.
Бутилката не трябва да се разклаща преди употреба. Бутилката трябва да се държи във вертикално положение с дозиращия клапан нагоре. Клапанът на дозиращата помпа трябва да се постави възможно най-близо до устата и дозата да се инжектира под езика. Устата трябва да се затваря веднага след всяка доза. Аеродисперсията не трябва да се вдишва. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се запознаят с положението на отвора за пръскане, за да могат да приемат лекарството през нощта. Когато се прилага лекарството, е идеално пациентът да седи изправен.
4.3 Противопоказания
● Свръхчувствителност към активното вещество, към други нитросъединения или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
● остър миокарден инфаркт с ниско налягане на пълнене.
● лява сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене.
● ангина пекторис, причинена от хипертрофична, обструктивна кардиомиопатия, тъй като може да влоши запушването на изтичането.
● първична белодробна хипертония (тъй като хиперемията на лошо вентилираните алвеоларни области може да доведе до хипоксия). Пациентите с исхемична болест на сърцето са особено изложени на риск в това отношение.
● глицерол тринитрат е противопоказан при пациенти, приемащи фосфодиестераза тип 5 инхибитори (напр. Силденафил, варденафил, тадалафил) (вж. Точка 4.5).
● възможно повишаване на вътречерепното налягане (напр. Кървене в мозъка или мозъчна травма).
● Разтворимият гуанилатциклазен стимулатор риоцигуат не трябва да се използва по време на лечение с нитрати (вж. Точка 4.5).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Глицерол тринитрат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, при които адекватното предварително натоварване е важно за поддържане на сърдечния дебит (напр. Остър циркулаторен шок, включително хиповолемичен шок или кардиогенен шок с неадекватно диастолично налягане на пълнене, тежка митрална стеноза, перикарден тампонит, конична сърдечна тампонада, приложение на вазодилататор при тези пациенти може да влоши клиничното състояние.
Глицерол тринитрат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg) и при пациенти с кардиогенен шок, докато крайното диастолично кръвно налягане в лявата камера не бъде достатъчно високо чрез интрааортна контрапулсация или положителни инотропи.
Трябва да се внимава, когато се използва глицерол тринитрат при пациенти с мозъчно-съдова болест, тъй като хипотонията може да влоши симптомите на заболяването.
Глицерол тринитратът може да влоши хипоксемията при пациенти с белодробно заболяване или cor pulmonale.
При пациенти с инфаркт на миокарда може да се появи артериална хипотония с брадикардия; смята се, че е рефлексивно медиирано.
Употребата на глицерол тринитрат теоретично може да влоши кръвоснабдяването на сърцето при пациенти с хипертрофия на лявата камера, свързана с аортна стеноза поради вредните ефекти на тахикардия и намалено аортно диастолно кръвно налягане.
Подробни хемодинамични проучвания при малък брой пациенти с аортна стеноза със или без значима исхемична болест на сърцето са проучени в легнало положение и не са демонстрирани нежелани реакции с сублингвален глицерол тринитрат. Изглежда обаче подходящо да се лекува с повишено внимание амбулаторни пациенти, ако имат комбинация от ангина пекторис и лека до тежка аортна стеноза.
Необходимо е изключително внимание и внимателно медицинско наблюдение при пациенти с предразположение към постурална хипотония.
Това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с глаукома с остър ъгъл или мигрена.
Има много индивидуални разлики в нитратната чувствителност. Това винаги трябва да се има предвид при определяне на дозата.
Увеличаването на дозата може да доведе до толерантност.
Глицерол тринитратът увеличава отделянето на катехоламини и VMA (ванилин манделова киселина) с урината.
В случай на скорошен инфаркт на миокарда или остра сърдечна недостатъчност, лечението с глицерол тринитрат трябва да се извършва изключително внимателно, под строг медицински контрол и/или хемодинамично наблюдение.
Трябва да се внимава при пациенти с артериална хипоксемия поради тежка анемия (включително форми, индуцирани от дефицит на G6PD), тъй като биотрансформацията на глицерол тринитрат е намалена при тези пациенти.
Трябва да се внимава и при пациенти с хипоксемия и вентилационно-перфузионни дисбаланси, свързани с белодробни заболявания или исхемична болест на сърцето.
При пациенти с ангина пекторис, миокарден инфаркт или церебрална исхемия, малки аномалии на дихателните пътища (главно алвеоларна хипоксия) са чести. При тези условия настъпва вазоконстрикция в белите дробове, за да позволи на перфузията да се премести от области с алвеоларна хипоксия към по-добре проветриви части на белия дроб (механизъм на Euler-Liljestrand, вж. Също точка 4.8). Глицерол тринитратът, като ефективен вазодилататор, може да обърне тази защитна вазоконстрикция, което води до повишена перфузия на лошо проветриви зони, влошаване на вентилационно-перфузионния дисбаланс и допълнително намаляване на артериалното парциално налягане на кислорода.
Ако ангинозните симптоми продължават след три дози, пациентът трябва да бъде инструктиран да потърси незабавна медицинска помощ (вж. Точка 4.2).
Това лекарство съдържа 79,2 об.% Етанол (алкохол). Това лекарство съдържа малко количество етанол (алкохол), по-малко от 100 mg (т.е. 39,6 mg) на инжектирана доза (компресия).
Това лекарство съдържа 11,11 mg пропилей гликол на инжекция (1 тласък).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Никога не сервирайте с:
В съответствие с техните известни ефекти върху пътя на азотния оксид/цикличния гуанозин монофосфат (cGMP), е доказано, че инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 (напр. Силденафил, варденафил и тадалафил) повишават хипотензивните ефекти на нитратите и поради това едновременното приложение с глицерол тринитрат е противопоказано . 4.3).
Употребата на глицерол тринитрат с риоцигуат, разтворим стимулатор на гуанилат циклаза, е противопоказана (вж. Точка 4.3), тъй като едновременната употреба може да причини хипотония.
Консумацията на алкохолни напитки по време на приема на това лекарство е строго забранена.
Внимателно комбинирайте с:
Лечението с други хипотензивни лекарствени продукти (напр. Вазодилататори, антихипертензивни средства, бета-блокери, блокери на калциевите канали и невролептици, трициклични антидепресанти и сапроптерин) може да увеличи хипотензивния ефект на глицерол тринитрат. В допълнение към тези лекарства, приемани с глицерол тринитрат, алкохолът може да увеличи риска от хипотония и синкоп.
N-ацетилцистеин може да увеличи съдоразширяващите ефекти на глицерол тринитрат.
Дихидроерготамин (бионаличността на дихидроерготамин може да бъде повишена. Това заслужава специално внимание при пациенти с исхемична болест на сърцето, тъй като дихидроерготаминът има обратен ефект на глицерол тринитрат и може да доведе до коронарна вазоконстрикция).
Доказано е, че системните нитрати пречат на антикоагулантните ефекти на хепарина. Препоръчва се ранно и често проследяване на антикоагулацията, когато в комбинирана терапия се използват системни нитрати и хепарин. Ефектът на хепарина може да намалее.
Пациентите, които в миналото са били лекувани с органични нитрати (напр. Изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат), може да се нуждаят от по-високи дози глицерол тринитрат.
Нестероидните лекарства и антифлогистиците, в допълнение към ацетилсалициловата киселина, могат да намалят терапевтичния отговор на лечението с глицерол тринитрат.
Едновременното приложение на глицерол тринитрат, амифостин и ацетилсалицилова киселина може да засили ефекта на глицерол тринитрат за понижаване на кръвното налягане.
Трябва да се има предвид толерантността към ефектите на глицерол тринитрат, когато се използва с дългодействащи нитратни лекарствени продукти.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Експериментите с животни не показват никакви неблагоприятни ефекти, свързани с плодовитостта. Значението на тези резултати при животните за хората обаче е неизвестно. (Вижте точка 5.3).
Експериментите с животни не разкриват никакви вредни ефекти по отношение на бременността, ембриофеталното развитие, раждането или постнаталното развитие. Значението на тези резултати при животните за хората е неизвестно. Прилагането на глицерол тринитрат по време на бременност трябва да се има предвид само ако очакваната полза за майката надвишава всеки възможен риск за плода.
Не е известно дали глицерол тринитрат или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Не може да се изключи риск за кърменото дете. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Тъй като по време на лечението с глицерол тринитрат се съобщава за замаяност и синкоп, препоръчва се повишено внимание при пациенти, извършващи дейности, изискващи повишено внимание.
В началото на лечението - по време на индивидуално определен период - пациентите не трябва да шофират или да работят с машини. Дори по-късно обхватът на ограниченията е индивидуален.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции са изброени по-долу по системо-органен клас и честота. Честотите на възникване се определят, както следва:
много чести ≥ 1/10;
чести ≥ 1/100 до 1
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Стомашно-чревни разстройства