лъжичка: През 1980 г. фармацевтичната компания Organon пусна на пазара лекарството тестостерон ундекаонат, което се прилага перорално под формата на желатинови капсули и отне почти 25 години, за да бъде пуснат в производство друг, новорегистриран фармацевтичен продукт от андрогенната категория (намерен в раздел GA03B в класификацията на ATC). Инжекционният тестостерон undecaonate със сигурност не е пробив в тази категория лекарства, но въпреки това високо ценен е фактът, че за постигане на терапевтичен ефект е необходимо лекарство с търговското наименование NEBIDO само рядко приложение - препоръчва се между 6 инжекции 6-12 седмична пауза . че само 4 инжекции годишно са достатъчни за постигане на терапевтичен ефект!
NEBIDO вероятно ще намери приложение в терапевтичната практика навсякъде, където се регистрира и се проявява недостатъчно ендогенно (собствено тяло) производство на андроген - в случая на мъже това е тестостерон. Решението на такива условия е просто - прилагането на тестостерон от екзогенен произход (т.е. тестостерон от външни източници) и терапевтичната практика в този случай има избор от няколко възможности:
- приложение чрез интрамускулно инжектиране - В самото начало се използват тестостеронови суспензии (образувани от водна основа и тестостеронови кристали), но те имат много кратка продължителност на действие - бързо се абсорбират от мястото на приложение. Удължаването на продължителността на действие се осъществява чрез естерификация на тестостерон (специфична химическа реакция, която води до тестостеронов естер, който в комбинация с маслена или водна основа има удължено време на абсорбция от мястото на приложение, като по този начин удължава продължителността на действие). бързодействащи тестостеронови естери (обикновено се изискват 1-3 инжекции в продължение на 7 дни за постигане на терапевтичен ефект - напр. тестостеронов пропионат), среднодействащи тестостеронови естери (1 инжекция в продължение на 7-28 дни е необходима за постигане на терапевтичен ефект - напр. тестостерон ципионат, тестостерон енантат) и дългодействащи тестостеронови естери, където бих включил инжекционната форма на тестостерон ундеконат под търговското наименование NEBIDO - тук вече споменатото приложение само на една инжекция веднъж на 6-12 седмици е достатъчно.
- трансдермално приложение - През последните години употребата на тестостеронови гелове и пластири, които осигуряват по-постоянни нива на андрогени в организма и според някои представляват по-малка тежест върху тялото, като орални или интрамускулни форми (често предозиране или недоза) стават популярни. Прилагането на чист тестостерон без химическа модификация на молекулата се дава възможност и от т.нар приложение с помощта на пелети - пръчка - пелетата се въвежда в организма (най-често под кожата) със специален апликатор, от който тестостеронът се освобождава за определено време.
Какво всъщност е лекарство, наречено NEBIDO?
Инжекционен разтвор, съдържащ лекарството тестостерон ундеканоти, се доставя във фармацевтичната мрежа под търговското наименование NEBIDO. В миналото лекарството се е използвало под формата на желатинови капсули (световната форма на желатинови капсули, съдържащи тестостерон ундеканоат, се извършва от Organon, който доставя лекарството в различни страни по света под няколко търговски наименования - напр. ANDRIOL, RESTANDOL, UNDESTOR ) не в този случай, Schering излезе с гореспоменатия инжекционен разтвор. Предимството на инжектирането на разтвор, съдържащ тестостерон ундеканоат, е по същество по-дългата продължителност на действие и разбира се по-рядко прилагане - когато се прилага под формата на желатинови капсули за постигане на терапевтичен ефект, е необходимо да се прилагат няколко желатинови капсули, съдържащи 40 mg активно вещество няколко пъти на ден.инжекция за 2-3 месеца (в началото на терапията на всеки 6 седмици, по-късно само на всеки 10-12 седмици). Опаковката съдържа 1 ампула с 4 ml разтвор, съдържащ 1 000 mg тестостерон ундеканоат.
Каква е терапевтичната употреба на лекарство, наречено NEBIDO?
NEBIDO се използва като заместител на тестостерона в организма за лечение на различни мъжки проблеми, причинени от дефицит на тестостерон (хипогонадизъм, андропауза). Те включват импотентност, безплодие, лошо либидо, умора, депресивно настроение и изтъняване на костите, причинени от недостатъчни нива на хормона в кръвта.
Какви нежелани реакции са съобщени при NEBIDO в терапевтични дози?
Както всички лекарства, NEBIDO може да има нежелани реакции, които се разделят на:
а) чести нежелани реакции (при един на всеки 10 души)
- болка на мястото на инжектиране.
б) нечести (по-чести от един на 100 души)
- диария,
- болки в краката, болки в ставите (артралгия)
- виене на свят, повишено изпотяване, главоболие
- проблеми с дишането
- акне, болка в гърдите и уголемяване, сърбеж, кожни проблеми
- болка в тестисите, проблеми с простатата
- натъртване на мястото на инжектиране
Други известни нежелани реакции при лекарства, съдържащи тестостерон (т.е. не само при NEBIDO) включват:
- редки случаи на повишен хемоглобин в кръвта (вещество, пренасящо кислород в кръвта),
- подути ръце, глезени или крака (подуване, причинено от задържане на вода), промени в нивата на електролитите (сол), наддаване на тегло
- мускулни крампи
- нервност, враждебност, депресия,
- сънна апнея (временно спиране на дишането по време на сън)
- много редки случаи на жълтеница (пожълтяване на кожата или очите), промени в резултатите от чернодробните тестове,
- различни кожни състояния, включително акне, мазна кожа (себорея) и плешивост,
- промени в либидото; чести ерекции или, в редки случаи, продължителни ерекции, които могат да бъдат болезнени; намаляване или спиране на производството на сперматозоиди, в резултат на което тестисите могат да се свият (нормалната употреба се възстановява след спиране на Nebida)
- редки случаи на проблеми с простатата, рак на простатата и затруднено уриниране,
- алергични реакции на мястото на инжектиране.
Какви условия изискват повишено внимание при прилагане на лекарството под търговското наименование NEBIDO, респ. в кои терапевтични случаи неговото приложение е напълно изключено?
Срещнали сте злоупотреба с лекарство с търговското наименование NEBIDO за увеличаване на спортните резултати?
Разбира се, в случай на вещества, които са в списъка на допинга, нищо не е изключено, но прилагането на лекарство с търговското наименование NEBIDO за допинг цели е малко вероятно поради проста причина и това е цената. Въпреки че една инжекция съдържа 1000 mg тестостерон ундеканот (по отношение на него това е само 663 mg ефективен тестостерон), цената за тази „доза бавно действащ тестостерон“ е някъде около 140-200 EUR, т.е. няколко пъти повече, отколкото допинг грешникът би платил за прилагането на "бърз или среднодействащ тестостерон" (напр. тестостерон пропионат, тестостерон изобутират и др.) или смеси от тестостеронови естери (например под формата на лекарство под търговското наименование OMNADREN, L-OMEDREN, SUSTANON 250 и др.).
Това е единственото лекарство с търговското наименование NEBIDO, което съдържа лекарството тестостерон ундеканоат?
Не, не е. Подобно на Oragnon в капсулната форма на тестостерон ундеканоат, Schering има редица регистрирани търговски наименования, под които доставя инжекционната форма на тестостерон ундеканоат на фармацевтичния пазар. Друго име, под което се продава, например в Испания или Австралия, е REANDRON 1000.