tbl 14x0,5 mg (стъклено стъклено кафяво)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
ПРИЛОЖЕНИЕ БР. 1 ЗА ПРОМЯНА НА УВЕДОМЛЕНИЕТО, EV. №: 2012/08261
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 0,5 mg каберголин.
Помощно вещество: лактоза 75,8 mg
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели, овални, плоски скосени таблетки. Едната страна на таблетката е гладка, а другата страна е делителна черта. Едната половина от тази страна на таблетката е маркирана с „CBG“, а другата половина е с „0,5“.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Инхибиране на лактацията по медицински причини.
Нарушения, свързани с хиперпролактинемия.
Аденом на хипофизата, секретиращ пролактин.
Препоръчва се лекарственият продукт да бъде предписан от специалист в началото на лечението или след консултация със специалист,.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Възрастни:
Лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия:
Препоръчителната начална доза е 0,5 mg каберголин на седмица, дадени в една или две дози (напр. Понеделник и четвъртък). Седмичната доза трябва да се увеличава постепенно, за предпочитане чрез добавяне на допълнителни 0,5 mg каберголин на седмица на месечни интервали, докато се постигне оптимален терапевтичен отговор.
Обичайната терапевтична доза е 1 mg каберголин седмично и варира от 0,25 mg до 2 mg каберголин седмично. При пациенти с хиперпролактинемия са използвани дози до 4,5 mg каберголин на седмица.
Седмичната доза може да се прилага в единична доза или да се разделя на две или повече дози седмично в зависимост от поносимостта на пациента. Препоръчва се разделяне на седмичната доза на няколко дози, ако трябва да се използват дози по-високи от 1 mg каберголин на седмица, тъй като дози по-високи от 1 mg каберголин, дадени като еднократна седмична доза, се понасят само от няколко пациенти.
По време на повишаване на дозата пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се определи най-ниската доза, която може да осигури терапевтичен ефект.
Каберголин трябва да се прилага през първите 24 часа след раждането. Препоръчителната терапевтична доза е 1 mg каберголин, даван като еднократна доза.
Максималната доза от 3 mg/ден каберголин не трябва да се надвишава.
Употреба при пациенти с чернодробна или бъбречна дисфункция:
За употреба при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност, вижте точка 4.4.
Инхибиране/потискане на физиологичното кърмене:
Еднократна доза от 0,25 mg каберголин не трябва да се превишава при кърмещи жени, лекувани за потискане на лактацията. Това избягва потенциалната постурална хипотония.
Педиатрична популация:
Безопасността и ефикасността на каберголин при пациенти под 16-годишна възраст не са установени.
Употреба при възрастни хора:
Опитът с употребата на каберголин при тези показания при пациенти в напреднала възраст е много ограничен. Наличните данни не показват специфичен риск.
Начин на приложение:
Cabergoline е за перорално приложение.
За всички терапевтични показания се препоръчва каберголин да се приема с храна, за да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.
4.3 Противопоказания
Следродилна хипертония или неконтролируема хипертония.
Свръхчувствителност към активното вещество, към който и да е алкалоид на ергот или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
История на белодробни, перикардни и ретроперитонеални фиброзни нарушения.
История на психоза или риск от следродилна психоза.
При дългосрочно лечение: констатация на сърдечна валвулопатия, доказана от ехокардиографско изследване преди лечение (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба - Фиброза и сърдечна валвулопатия и евентуално свързани клинични събития).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
В общи линии:
Както при други производни на ергот, каберголинът трябва да се използва с повишено внимание при лица с тежко сърдечно-съдово заболяване, хипотония, синдром на Рейно, пептична язва или стомашно-чревен кръвоизлив или с анамнеза за тежки, особено психотични, психични заболявания.
Понастоящем ефектът на алкохола върху общата поносимост на каберголина не е известен.
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Чернодробна недостатъчност:
Трябва да се обмислят по-ниски дози при пациенти с тежко чернодробно увреждане, получаващи продължителна терапия с каберголин. В сравнение с нормалните доброволци и тези с по-ниска степен на чернодробна недостатъчност, се наблюдава повишаване на AUC при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас С), които са получили еднократна доза от 1 mg.
Постурална хипотония:
Постурална хипотония може да се появи след прилагане на каберголин. Трябва да се внимава, когато каберголин се прилага едновременно с други лекарствени продукти, за които е известно, че понижават кръвното налягане.
Фиброза и сърдечна валвулопатия и евентуално свързани клинични събития:
След продължително приложение на производни на ергот с агонистичен ефект върху серотониновия 5НТ2В рецептор, като каберголин, са настъпили фиброзни промени и възпаление на серозните мембрани, например плеврит, плеврален излив, плеврална фиброза, белодробна фиброза, перикардит, перикарден излив или сърдечни клапи (аортна, митрална и трикуспидална) или ретроперитонеална фиброза. В някои случаи симптомите или признаците на сърдечна валвулопатия отзвучават след прекратяване на приема на каберголин.
Съобщава се за необичайно повишена скорост на утаяване на еритроцитите (ESR) във връзка с плеврален излив/плеврална фиброза. В случай на необяснимо повишаване на стойностите на ESR до абнормни стойности, се препоръчва рентгенова снимка на гръдния кош.
Валвулопатията е свързана с кумулативни дози и поради това пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниската ефективна доза. При всяко проследяване рискът и ползата от лечението с каберголин за пациента трябва да бъдат преоценени, за да се определи дали продължаването на лечението с каберголин е подходящо.
Преди да започнете дългосрочно лечение:
Всички пациенти трябва да имат сърдечно-съдов преглед, включително ехокардиограма, за да се оцени възможното наличие на асимптоматично заболяване на сърдечната клапа. Препоръчително е също да се извърши изходната скорост на утаяване на еритроцитите или други възпалителни маркери, тестове за белодробна функция/рентгенография на гръдния кош и тестове за бъбречна функция преди започване на лечението.
Не е известно дали лечението с каберголин може да влоши основното заболяване при пациенти с регургитация на клапата. Ако се установи фиброзно увреждане на сърдечната клапа, пациентът не трябва да се лекува с каберголин (вж. Точка 4.3 Противопоказания).
По време на продължително лечение:
Фиброзните промени се появяват постепенно и пациентите трябва да се наблюдават редовно за признаци на прогресивна фиброза. Ето защо, трябва да се обърне внимание на признаците и симптомите по време на лечението:
плеврални и белодробни заболявания като диспнея, затруднено дишане, постоянна кашлица или болка в гърдите.
бъбречна недостатъчност или запушване на уретера/коремна съдова обструкция, което може да бъде придружено от болка в бедрата/слабините и оток на долните крайници, както и всички възможни маси в коремната кухина или нежност на корема при допир, които могат да показват ретроперитонеална фиброза.
сърдечна недостатъчност; случаи на фиброза на клапите и перикарда често се проявяват като сърдечна недостатъчност.
Поради това трябва да се изключи клапна фиброза (констриктивен перикардит), ако се появят такива симптоми.
Необходимо е подходящо клинично диагностично наблюдение за фиброзни промени. След започване на лечението, първата ехокардиограма трябва да се извърши в рамките на 3 до 6 месеца, след това честотата на ехокардиографията трябва да се определи чрез подходяща индивидуална клинична оценка със специален акцент върху горните признаци и симптоми, но трябва да се извършва поне на всеки 6 до 12 месеци.
Лечението с каберголин трябва да се преустанови, ако ехокардиограмата разкрие нова или влошена регургитация на клапата, ограничена подвижност или удебеляване на клапанните върхове (вж. Точка 4.3 Противопоказания).
Необходимостта от по-нататъшно клинично наблюдение (например физически преглед, включително сърдечна аускултация, рентгеново изследване, CT изследване) трябва да се определя индивидуално.
Други подходящи изследвания, като определяне на скоростта на утаяване на еритроцитите и нивата на серумен креатинин, трябва да се извършат, ако е необходимо, за да се подпомогне диагностицирането на фиброзни промени.
Симптоматична хипотония може да се появи в рамките на 6 часа след прилагането на каберголин: трябва да се внимава при едновременно приложение на каберголин с друг лекарствен продукт, за който е известно, че понижава кръвното налягане. Поради елиминационния полуживот, хипотензивните ефекти могат да продължат няколко дни след прекратяване на лечението. През първите 3-4 дни след започване на лечението се препоръчва проследяване на лечението с редовни проверки на кръвното налягане.
Ниско кръвно налягане (систолично налягане ≥ 20 mmHg и диастолично налягане ≥ 10 mmHg) се съобщава в рамките на 3-4 дни след еднократна доза от 1 mg каберголин в проучвания след раждането. Нежеланите реакции обикновено се появяват през първите две седмици и след това отшумяват или изчезват. 3% от пациентите са прекратили лечението поради нежелани събития.
Сънливост/внезапно настъпване на сън:
Каберголин се свързва със сънливост. Допаминовите агонисти могат да бъдат свързани с рязко начало на съня при пациенти с болестта на Паркинсон. Трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението (вж. Точка 4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини).
Психични разстройства:
Нарушения на контрола на импулсите
Пациентите трябва да се наблюдават редовно за развитието на нарушения на контрола на импулсивността. Пациентите и болногледачите трябва да са наясно, че пациентите, лекувани с допаминови агонисти, включително каберголин, могат да получат симптоми на нарушения на импулсивността, включително патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивно харчене или пазаруване, неконтролирано преяждане и компулсивно хранене. Ако тези симптоми се развият, трябва да се обмисли намаляване на дозата/постепенно спиране.
Инхибиране/потискане на физиологичната лактация:
Както при другите производни на ергот, каберголинът не трябва да се използва при жени с хипертония, индуцирана от бременност, като прееклампсия или следродилна хипертония, освен ако ползите надвишават потенциалните рискове.
Еднократна доза от 0,25 mg каберголин не трябва да се превишава при кърмещи жени, лекувани за потискане на установената лактация, за да се избегне потенциална постурална хипотония. (Вижте точка 4.2 Дозировка и начин на приложение - Инхибиране/потискане на физиологичната лактация и подраздел по-горе - Постурална хипотония).
Лечение на хиперпролактинемични нарушения:
Тъй като хиперпролактинемията, свързана с аменорея/галакторея и безплодие може да бъде свързана с тумор на хипофизата, е показана пълна оценка на хипофизната жлеза преди започване на терапията с каберголин.
Каберголинът възстановява овулацията и плодовитостта при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм.
Преди прилагане на каберголин трябва да се изключи бременност. Тъй като клиничният опит все още е ограничен и лекарството има дълъг полуживот, се препоръчва като предпазна мярка, че веднага след достигане на овулаторния цикъл, жените, които се опитват да забременеят, трябва да спрат лечението с каберголин един месец преди планираното зачеване.
Тъй като може да настъпи бременност преди възобновяване на менструацията, тест за бременност се препоръчва най-малко на всеки 4 седмици по време на периода на аменорея и по време на възобновяване на менструацията, когато менструацията се забави повече от 3 дни. Жените, които искат да избягват бременност, трябва да бъдат посъветвани да използват механична контрацепция по време на лечението с каберголин и след прекратяване на приема на каберголин, докато ановулацията възобнови. Като предпазна мярка, жените, които забременяват, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на уголемяване на хипофизата, тъй като по време на бременност може да възникне разпространение на съществуващи тумори на хипофизата.
Препоръчва се серумните нива на пролактин да се проследяват на месечни интервали, тъй като серумните терапии обикновено се нормализират в рамките на две до четири седмици, ако се постигне терапевтично ефективен режим на дозиране.
Рецидив на хиперпролактинемия обикновено се наблюдава след прекратяване на приема на каберголин. Потискането на нивата на пролактин обаче продължи няколко месеца при някои пациенти.
Бъбречна недостатъчност:
Не се наблюдават разлики във фармакокинетиката на каберголин при умерено до тежко бъбречно заболяване. Фармакокинетиката на каберголин не е проучена при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване или при пациенти на хемодиализа, поради което тези пациенти трябва да се лекуват внимателно.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не се препоръчва едновременната употреба:
Няма налична информация за взаимодействието между каберголин и други алкалоиди на ергот; поради това употребата на тези лекарства не се препоръчва по време на продължително лечение с каберголин.
Тъй като каберголинът използва директно стимулиране на допаминовите рецептори за терапевтичния си ефект, той не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които имат допаминови антагонистични ефекти (като фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), тъй като те могат да намалят пролактин понижаващия ефект на каберголина.
Както при другите производни на ергот, каберголинът не трябва да се използва с макролидни антибиотици (напр. Еритромицин) поради повишената системна бионаличност на каберголин.
Трябва да се обмислят взаимодействия с други лекарства, които понижават кръвното налягане.
Не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия с леводопа или селегилин при проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон. Въз основа на наличната информация за метаболизма на каберголина не могат да се очакват фармакокинетични взаимодействия с други лекарствени продукти.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Информация за 256 бременности е налична в дванадесетгодишно наблюдателно проучване на резултатите от бременността след лечение с каберголин. Седемнадесет от тези 256 бременности (6,6%) доведоха до големи вродени малформации или спонтанни аборти. Налична е информация за 23/258 бебета, които са имали общо 27 неонатални аномалии, както големи, така и малки. Скелетните и мускулните малформации са най-честите неонатални аномалии (10), последвани от сърдечно-белодробни аномалии (5). Няма налична информация за перинатални разстройства или дългосрочно развитие на бебета, изложени на каберголин по време на вътрематочно развитие. Въз основа на наскоро публикувана литература, в общата популация се съобщава за разпространение на големи вродени малформации от 6,9% или повече. Честотата на вродени аномалии варира в различните популации. Не е възможно да се определи точно дали има повишен риск, тъй като не е била включена контролна група.
Бременността трябва да се изключи преди прилагането на каберголин и да се предотврати бременността поне един месец след прекратяване на лечението. Тъй като каберголинът има елиминационен полуживот от 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия, след постигане на редовен овулаторен цикъл, жените, планиращи да забременеят, трябва да прекратят лечението с каберголин един месец преди планираното зачеване. Това ще предотврати възможното излагане на плода на лекарството и няма да повлияе на възможността за зачеване, тъй като овулационните цикли продължават в продължение на шест месеца след прекратяване на лечението. Ако по време на лечението се появи зачеване, лечението трябва да се прекрати веднага след потвърждаване на бременността, за да се намали излагането на плода на лекарството.
След спиране на лечението с каберголин, бременността трябва да се избягва поне още 4 седмици.
При плъхове каберголинът и/или неговите метаболити се екскретират в млякото. Няма налична информация за екскрецията на кърмата при хора; въпреки това майките трябва да бъдат посъветвани да не кърмят в случай на невъзможност да инхибират/потискат лактацията, предизвикана от лактерголин. Тъй като предотвратява лактацията, каберголин не трябва да се дава на майки с хиперпролактинемични нарушения, които искат да кърмят бебетата си.
Каберголин възстановява овулацията и плодовитостта при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм: бременността може да настъпи преди първото начало на менструалното кървене, поради което се препоръчват тестове за бременност по време на аменорея и ако менструалното кървене се възобнови при отлагане на началото на менструацията. Повече от три дни. Жените, които не планират да забременеят, се препоръчват да използват ефективна нехормонална контрацепция по време и след лечение с каберголин. Поради ограничения опит с безопасността на експозицията на каберголиновия плод, се препоръчва бременността да се планира най-малко един месец след края на лечението с каберголин. Като важна предпазна мярка при бременни жени трябва да се наблюдават признаци на уголемяване на хипофизата, тъй като съществуващите тумори на хипофизата могат да растат по време на бременността.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Каберголин понижава кръвното налягане, което може да влоши реакциите на някои пациенти. Това трябва да се има предвид в ситуации, които изискват допълнителни грижи, като шофиране на кола или работа с машини.
Пациентите, лекувани с каберголин, които развиват сънливост и/или епизоди на внезапно заспиване, трябва да бъдат инструктирани да избягват шофиране и дейности, при които нарушено внимание може да причини на тях или на други хора риск от сериозно нараняване или смърт (напр. Оператор на машини), ако пациентите трябва да преодолеят подобни симптоми на сънливост (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба - Сънливост/внезапно настъпване на сън).
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Страничните ефекти обикновено са дозозависими и могат да бъдат намалени чрез постепенно намаляване на дозата.
Нарушения на контрола на импулсите
Пациентите, лекувани с допаминови агонисти, включително каберголин, могат да получат симптоми на нарушения на импулсивността, включително патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивни разходи или пазаруване, неконтролирано преяждане и компулсивно хранене (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Инхибиране на лактацията: Приблизително 14% от пациентите са имали нежелани реакции. Най-честите са ниско кръвно налягане (12%), световъртеж (6%) и главоболие (5%). Дългосрочното лечение увеличава честотата на страничните ефекти до около 70%.
Следните нежелани реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с каберголин при следните честоти: много чести (³ 1/10); чести (³ 1/100 до Най-четени статии