sol inj 50x1,5 ml/15 mg
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 1 към решението за промяната в регистрацията на лекарствения продукт, ев. не. 2108/02715
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MOVALIS 15 mg/1,5 ml
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Всяка ампула от 1,5 ml разтвор съдържа 15 mg мелоксикам
За помощните вещества вижте точка 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Movalis 15 mg/1,5 ml е нестероидно противовъзпалително лекарство, показано за първоначално и краткосрочно симптоматично лечение
- болезнен остеоартрит (остеоартрит, дегенеративно заболяване на ставите)
4.2 Дозировка и начин на приложение
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4).
Интрамускулният път на приложение трябва да се използва само през първите няколко дни от лечението.
Оралната форма (таблетки) трябва да се използва за по-нататъшно лечение.
Препоръчителната доза Movalis е 7,5 mg или 15 mg веднъж дневно, в зависимост от интензивността на болката и тежестта на възпалението.
Трябва да се прилага Movalis 15 mg/1,5 ml дълбоко интрамускулно.
Поради възможни несъвместимости, Movalis 15 mg/1,5 ml инжекционен разтвор не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с други лекарствени продукти.
Максималната дневна доза Movalis при пациенти на хемодиализа с тежко бъбречно увреждане не трябва да надвишава 7,5 mg.
Movalis 15 mg/1,5 ml инжекционен разтвор не трябва да се прилага интравенозно.
Тъй като дозировката при деца и юноши не е установена, употребата на инжекции е предназначена изключително за възрастни и юноши на възраст над 15 години.
Комбинирано приложение:
Общата дневна доза Movalis, давана под формата на таблетки, супозитории, перорална суспензия или инжекция, не трябва да надвишава 15 mg.
4.3 Противопоказания
Известна свръхчувствителност към мелоксикам или към някое от помощните вещества. Съществува потенциал за кръстосана свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).
Movalis не трябва да се използва при пациенти, които развиват симптоми на астма, назални полипи, ангиоедем или уртикария, причинени от ацетилсалицилова киселина или други НСПВС. Поради възможността за интрамускулни хематоми, инжекциите на Movalis не трябва да се прилагат на пациенти, лекувани с антикоагуланти.
- Активна или скорошна гастроинтестинална язва/перфорация
- Активен чревен възпалителен процес (болест на Crohn или улцерозен колит)
- Тежко чернодробно увреждане
- Тежко бъбречно увреждане, което не се лекува с диализа
- Очевидно стомашно-чревно кървене, скорошен мозъчно-съдов кръвоизлив
или заболявания с повишено кървене
- Тежка сърдечна недостатъчност
- Деца и юноши под 15-годишна възраст
- Бременност и кърмене
Movalis е противопоказан за лечение на периоперативна болка при аорто-коронарна артериална байпас присадка (CABG).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум, като се използва най-ниската ефективна доза за най-краткия период от време, необходим за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.2 и сл. GI и сърдечно-съдов риск).
Както при другите НСПВС, трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за стомашно-чревни разстройства. Пациентите със стомашно-чревни симптоми трябва да бъдат наблюдавани. Лечението с Movalis трябва да бъде спряно, ако развиете пептична язва или кървите в стомашно-чревния тракт.
Както при другите НСПВС, потенциално фатално стомашно-чревно кървене, язва или перфорация, със или без предупредителни симптоми, може да се появи по всяко време на лечението или без предишна анамнеза за тежки стомашно-чревни нарушения. Като цяло последиците от подобни събития са по-тежки при възрастните хора.
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти
Необходимо е подходящо наблюдение и насоки при пациенти с хипертония и/или лека до умерена сърдечна недостатъчност, тъй като при терапия с НСПВС се съобщава за оток и задържане на течности.
Данните от клинични и епидемиологични проучвания показват, че употребата на някои НСПВС (особено високи дози и продължително лечение) може да бъде свързана с малко повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокарден инфаркт, инсулт). Няма достатъчно данни, за да се изключи такъв риск при мелоксикам.
Пациенти с неконтролирана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, потвърдена исхемична болест на сърцето и/или мозъчно-съдова болест могат да бъдат лекувани с мелоксикам след внимателно обмисляне. Подобно внимателно обмисляне трябва да се обърне преди започване на дългосрочно лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене).
НСПВС могат да увеличат риска от сериозни сърдечно-съдови тромботични събития, инфаркт на миокарда и инсулти, които могат да бъдат фатални. Този риск може да се увеличи с продължителността на приема на Movalis. Пациентите със сърдечно-съдови заболявания или рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания могат да бъдат изложени на повишен риск.
Други предупреждения и предпазни мерки
Сериозни кожни реакции, някои от които са били фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, са докладвани много рядко при НСПВС. Изглежда, че най-високият риск от тези реакции е в ранните етапи на лечението, с настъпване на реакции при повечето пациенти в рамките на един месец след започване на лечението. Movalis трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други прояви на свръхчувствителност.
НСПВС инхибират синтеза на бъбречни простагландини, които играят поддържаща роля за поддържане на бъбречната перфузия. При пациенти с намален бъбречен кръвоток и обем на кръв, приложението на НСПВС може да ускори бъбречната недостатъчност, която обикновено преминава към състояния преди лекарството след прекратяване на приема на НСПВС.
Най-рисковите пациенти включват пациенти в напреднала възраст, дехидратирани пациенти, пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, нефротичен синдром и известно бъбречно заболяване, пациенти, едновременно лекувани с диуретици, АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни блокери, или пациенти със съществуващи хипотермични хирургия. При тези пациенти диурезата и бъбречната функция трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението.
В редки случаи НСПВС могат да причинят интерстициален нефрит, гломерулонефрит, бъбречна медуларна некроза или нефротичен синдром.
Както при повечето НСПВС, се съобщава за периодично повишаване на трансаминазите или други чернодробни параметри. В повечето случаи това беше малко и временно увеличение над референтните стойности. Ако находката е тежка и продължава, лечението с Movalis трябва да се спре и да се направят необходимите изследвания.
Не се изисква корекция на дозата при пациенти с клинично стабилна чернодробна цироза.
По-слабите и изтощени пациенти могат да бъдат по-малко толерантни към страничните ефекти и поради това тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Както при другите НСПВС, трябва да се внимава при пациенти в напреднала възраст, които са по-склонни да имат бъбречно, чернодробно или сърдечно увреждане.
При използване на НСПВС може да възникне задържане на натрий, калий и вода и намеса в натриевия ефект на диуретиците в урината. В резултат на това при тези пациенти може да се появи сърдечна недостатъчност или хипертония. Препоръчва се клинично наблюдение при пациенти в риск.
Meloxicam, подобно на други НСПВС, може да маскира симптомите на продължаващо инфекциозно заболяване.
Употребата на мелоксикам, както и други лекарства, за които е известно, че инхибират синтеза на циклооксигеназа/простагландин, може да повлияе на плодовитостта и поради това не се препоръчва при жени, опитващи се да забременеят. Следователно прекратяването на лечението с мелоксикам трябва да се обмисли при жени, които имат затруднения със зачеването или които се подлагат на тестове за безплодие.
Значителните лекарствени взаимодействия, които изискват специално внимание, са изброени в точка 4.5 Взаимодействия.
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на 1,5 ml флакон, по същество „без натрий“.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Други инхибитори на простагландин синтетазата (PSI), включително глюкокортикоиди и салицилати (ацетилсалицилова киселина): едновременното приложение на PSI може да увеличи риска от стомашно-чревни язви и кървене чрез синергичен ефект и поради това не се препоръчва. Не се препоръчва едновременното приложение на мелоксикам с други НСПВС.
Едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина (1000 mg 3 пъти дневно) при здрави доброволци води до повишена AUC (10%) и Cmax (24%) на мелоксикам. Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно.
- Литий: Съобщава се, че НСПВС повишават плазмените нива на литий (чрез намалена бъбречна екскреция на литий), което може да бъде токсично. Не се препоръчва едновременната употреба на НСПВС и литий. Ако тази комбинация се окаже необходима, е необходимо внимателно проследяване на плазмените нива на литий по време на, по време и след лечението с мелоксикам.
- Метотрексат: НСПВС могат да намалят тубулната секреция на метотрексат и по този начин да увеличат неговата плазмена концентрация. Поради това едновременната употреба на НСПВС не се препоръчва при пациенти, приемащи високи дози метотрексат (над 15 mg/седмично). Рискът от взаимодействие между НСПВС и метотрексат също трябва да се има предвид при пациенти, приемащи ниски дози метотрексат, особено ако имат нарушена бъбречна функция. Ако е необходима комбинирана терапия, се изисква проследяване на бъбречната функция и кръвната картина. Когато се прилага едновременно, трябва да се внимава през първите 3 дни от лечението, когато плазмените нива на метотрексат могат да се повишат и да причинят признаци на токсичност. Въпреки че фармакокинетиката на метотрексат (15 mg седмично) не е била значително повлияна от едновременното лечение с мелоксикам, трябва да се има предвид, че хематологичната токсичност на метотрексат може да се увеличи при едновременна терапия с НСПВС.
- Контрацепция: В миналото се съобщава за намалена ефикасност на вътрематочни устройства с НСПВС. Необходимо е обаче потвърждение на това подозрение.
- Диуретици: НСПВС са свързани с потенциала за остра бъбречна недостатъчност при дехидратирани пациенти. Пациентите, приемащи Movalis и диуретици, трябва да бъдат адекватно хидратирани и да се проследява бъбречната им функция преди започване на лечението.
- Антихипертензивни средства (напр. Бета-блокери, АСЕ инхибитори, вазодилататори, диуретици): Когато се прилага
Съобщава се, че НСПВС намаляват ефекта на антихипертензивните средства чрез инхибиране на простагландини с
- НСПВС, ангиотензин II рецепторни антагонисти, както и АСЕ инхибитори показват синергичен ефект при намаляване на гломерулната филтрация. При пациенти с предшестващо бъбречно увреждане това може да доведе до остра бъбречна недостатъчност.
Холестирам свързва мелоксикам в стомашно-чревния тракт, което води до по-бързо елиминиране на мелоксикам.
Нефротоксичността на циклоспорин може да се увеличи от НСПВС чрез ефектите на простагландини върху бъбреците. По време на комбинираната терапия трябва да се проследява бъбречната функция.
Мелоксикам се екскретира почти изключително чрез чернодробния метаболизъм. От тях приблизително две трети се медиират от ензимите на цитохром (CYP) P450 (основният път на CYP 2C9 и второстепенният път на CYP 3A4) и една трета от други пътища като пероксидазно окисление. Трябва да се има предвид потенциалът за фармакокинетични взаимодействия при едновременно приложение на мелоксикам и лекарства, които инхибират или се метаболизират от CYP 2C9 и/или CYP 3A4.
Не са наблюдавани значителни фармакокинетични лекарствени взаимодействия по отношение на едновременното приложение на антиациди, циметидин, дигоксин и фуроземид.
Не могат да бъдат изключени взаимодействия с перорални хипогликемични средства.
4.6 Бременност и кърмене
Movalis е противопоказан при бременност.
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и/или ембрионално-феталното развитие. Данните от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт, сърдечни малформации и гастрошизис след употреба на инхибитори на простагландиновия синтез в началото на бременността. Абсолютният риск от сърдечно-съдови малформации е увеличен от по-малко от 1% на приблизително 1,5%. Рискът се увеличава с увеличаване на дозата и продължителността на лечението. При животни е доказано, че приложението на инхибитори на синтеза на простагландини увеличава абортите преди и след имплантацията и леталността на ембриофетала. Освен това се съобщава за увеличаване на честотата на различни малформации, включително сърдечно-съдови, при животни, на които се прилагат инхибитори на синтеза на простагландини през периода на органогенезата.
Всички инхибитори на синтеза на простагландин могат да изложат плода през третия триместър на бременността:
кардиопулмонална токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробния
бъбречна дисфункция, която може да доведе до бъбречна недостатъчност с развитие на олигохидрамнион;
майка и новородено в края на бременността:
възможно удължаване на времето на кървене, антитромбоцитен ефект, който също може да възникне
при много ниски дози,
отслабване на маточните контракции, водещи до забавено или продължително раждане
Въпреки че няма опит с Movalis, известно е, че НСПВС преминават в кърмата. Следователно, прилагането на Movalis на кърмещи жени трябва да се избягва.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма конкретни проучвания за ефектите на Movalis върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите, които развиват зрителни нарушения, сънливост или други нарушения на централната нервна система, трябва да избягват тези дейности.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че някои НСПВС (особено при високи дози и при продължително приложение) могат да бъдат свързани с малко повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокарден инфаркт или инсулт) (вж. Точка 4.4). Няма достатъчно данни, за да се изключи такъв риск за мелоксикам.
Съобщава се за оток, хипертония и сърдечна недостатъчност при НСПВС.
Съобщени са следните нежелани реакции, които могат да бъдат причинно свързани с Movalis.
Нежелани реакции, които могат да бъдат причинно свързани с Movalis и са изяснени въз основа на съобщения, получени във връзка с парентерално приложение на Movalis.
Честотата на нежеланите реакции се измерва, като се използва следната конвенция:
Много чести/1/10
Чести ³1/100 до 800 mg/kg при морски свинчета. Дозите за венозно приложение варират от приблизително 52 mg/kg при плъхове до 100-200 mg/kg при морски свинчета. Основните признаци на токсичност включват намалена двигателна активност, анемия и цианоза. Повечето смъртни случаи са настъпили в резултат на стомашни язви и последваща перфорация, водеща до перитонит.
Предклиничните проучвания за токсичност при многократни дози при плъхове и морски свинчета показват характерни промени, описани с други НСПВС, напр. стомашно-чревни язви и ерозии и при дългосрочни изследвания бъбречна папиларна некроза. Стомашно-чревни нежелани реакции са наблюдавани при плъхове при орални дози от 1 mg/kg и повече и при морски свинчета при дози от около 3 mg/kg и повече. След интравенозно приложение са наблюдавани стомашно-чревни лезии при плъхове при 0,4 mg/kg и при 9 mg/kg при морски свинчета. Бъбречна папиларна некроза се наблюдава само при плъхове в дози от 0,6 mg/kg и повече с мелоксикам.
Предклиничните проучвания за репродуктивна токсичност при плъхове и зайци не показват тератогенност при перорални дози до 4 mg/kg при плъхове и до 80 mg/kg при зайци. Перорални проучвания при плъхове показват намаляване на овулацията и инхибиране на имплантацията и ембриотоксичен ефект (увеличаване на резорбцията) при дози от 1 mg/kg тегло на майката и повече.
Тези дози надвишават 5-10 пъти клиничната доза (7,5-15 mg) (75 kg човек). Както при всички инхибитори на синтеза на простагландини, има съобщения за фетотоксични ефекти към края на бременността.
Meloxicam не показва мутагенен ефект по време на теста на Ames, медиирания от гостоприемника тест и теста за генна мутация на бозайници (V79/HPRT), нито кластогенния ефект при изследването на хромозомни аберации в човешки лимфоцити и микроядрен тест на костен мозък на мишка.
Проучванията за канцерогенност при плъхове и мишки не показват канцерогенен потенциал до доза от 0,8 mg/kg при плъхове и 8 mg/kg при мишки. В тези проучвания мелоксикамът е бил хондронеутрален, т.е. не е причинил увреждане на ставния хрущял по време на продължително приложение.
Meloxicam не предизвиква имуногенни реакции при тестове при мишки и морски свинчета. При някои тестове мелоксикамът показва по-ниска фототоксичност в сравнение с други НСПВС, но резултатът е подобен на пироксикам и теноксикам.
В проучвания, оценяващи локалната поносимост, е доказано, че мелоксикам се понася добре при всички тестове и пътища на приложение: интравенозно, интрамускулно, ректално, локално върху кожата и вътреочно.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Вода за инжекции
6.2 Несъвместимости
Въпреки че все още не са известни възможни несъвместимости, Movalis 15 mg/1,5 ml не трябва да се смесва с други лекарства в същата спринцовка.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява във вътрешната и външната картонена опаковка, защитена от светлина.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
6.5 Данни за опаковката
1,5 ml в ампула от 2 ml (безцветно стъкло тип I), хартиена кутия, листовка за опаковка.
Размер на опаковката: 1, 2, 3, 5, 30, 50 ампули
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Върнете неизползваното лекарство в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Boehringer Ingelheim International GmbH
Ингелхайм на Рейн
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА