plu por 1x70 ml (fl.PE)

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Одобрен текст на решението за удължаване, регистрационен номер: 2011/08195

клавуланова киселина

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

400 mg/57 mg/5 ml прах за перорална суспензия

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всеки 5 ml разтворена суспензия съдържа следните лекарствени продукти в съотношение 7: 1: амоксицилин трихидрат 459,1 mg (съответстващ на 400 mg амоксицилин) и калиев клавуланат 67,9 mg (съответстващ на 57 mg клавуланова киселина).

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Прах за перорална суспензия.

Описание: Бял до почти бял прах.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Megamox duo е показан за лечение на следните инфекции при възрастни и деца (вж. Точки 4.2, 4.4 и 5.1):

Остър бактериален синузит (адекватно диагностициран)

Остър отит на средното ухо

Остри обостряния на хроничен бронхит (адекватно диагностицирани)

Придобити в общността пневмония

Инфекции на кожата и меките тъкани, особено флегмон, ухапвания от животни, тежък зъбен абсцес с разпространение на флегмон

Костни и ставни инфекции, особено остеомиелит

Трябва да се вземат под внимание официалните указания за подходящата употреба на антибактериални средства.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Дозите се изразяват навсякъде по отношение на съдържанието на амоксицилин/клавуланова киселина, с изключение на случаите, когато дозите се изразяват по отношение на отделния компонент.

Дозата на Megamox, избрана за лечение на отделна инфекция, трябва да отчита:

Предполагаеми патогени и тяхната вероятна чувствителност към антибактериални агенти (вж. Точка 4.4)

Тежест на инфекцията и мястото на инфекцията

Възрастта, телесното тегло и бъбречната функция на пациента, както е описано по-долу.

Ако е необходимо, трябва да се обмисли използването на алтернативни форми на Megamox (например такива, които осигуряват по-високи дози амоксицилин и/или различни съотношения на амоксицилин към клавуланова киселина) (вж. Точки 4.4 и 5.1).

За възрастни и деца с тегло ≥ 40 kg, тази формулировка на Megamox осигурява обща дневна доза от 1 750 mg амоксицилин/250 mg клавуланова киселина в дозата два пъти дневно и 2 625 mg амоксицилин/375 mg клавуланова киселина при трикратна дневна доза, когато се прилага като препоръчва се по-долу. За деца с тегло 1

4.9 Предозиране

Симптоми и признаци на предозиране

Може да се появят стомашно-чревни симптоми и дисбаланс на течности и електролити. Наблюдавана е индуцирана от амоксицилин кристалурия, водеща в някои случаи до бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4).

Конвулсии могат да възникнат при пациенти с бъбречно увреждане или такива, лекувани с високи дози.

Съобщава се, че амоксицилин може да се утаи в уринарния катетър, особено след интравенозно приложение на големи дози. Проходимостта на катетъра трябва да се проверява редовно (вж. Точка 4.4).

Стомашно-чревните симптоми могат да бъдат лекувани симптоматично, като се обръща внимание на баланса вода/електролит.

Амоксицилин/клавуланова киселина могат да бъдат отстранени от кръвообращението чрез хемодиализа.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Комбинации от пеницилини, включително бета-лактамазни инхибитори; ATC код: J01CR02.

Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамен антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин свързващи протеини, PBPs) на бактериалния пептидогликан биосинтетичен път, който е неразделна структурна съставка на бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликан води до отслабване на клетъчната стена, след което клетъчният лизис и смърт обикновено настъпват.

Амоксицилинът е податлив на разграждане от бета-лактамази, произведени от резистентни бактерии, и следователно спектърът на активност само на амоксицилин не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими.

Клавулановата киселина е бета-лактам, който е структурно свързан с пеницилина. Той инактивира някои бета-лактамазни ензими, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин. Клавулановата киселина сама по себе си не показва клинично полезен антибактериален ефект.

Връзка между фармакокинетиката (FK) и фармакодинамиката (FD)

Времето, през което нивото на амоксицилин е над минималната инхибиторна концентрация (MIC), се счита за основния определящ фактор за ефикасността на амоксицилин.

Двата основни механизма на резистентност към амоксицилин/клавуланова киселина са:

Инактивиране от тези бактериални бета-лактамази, които сами по себе си не се инхибират от клавуланова киселина, включително тези от групи В, С и D.

Промяна в PBP, която намалява афинитета на антибактериален агент към прицелен патоген.

Бактериалната непропускливост или механизмът на ефлуксната помпа може да предизвика или да допринесе за бактериална резистентност, особено при грам-отрицателни бактерии.

Граничните стойности на MIC за амоксицилин/клавуланова киселина идват от Европейската комисия за тестване на антимикробната чувствителност (EUCAST).

Преобладаването на резистентност може да варира географски и във времето при избрани видове и трябва да се получи местна информация за резистентността, особено при лечението на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси съвет от експерт, когато местното разпространение на резистентност е такова, че полезността на лекарството е под въпрос за поне някои видове инфекции.

5.2 Фармакокинетични свойства

Амоксицилинът и клавулановата киселина са напълно разтворими във воден разтвор при физиологично рН. След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо и добре. Оптималната абсорбция на амоксицилин/клавуланова киселина се постига, когато лекарството се приема в началото на хранене. След перорално приложение бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина е приблизително 70%. Плазменият профил на двата компонента е сходен и времето до пикова плазмена концентрация (Tmax) е приблизително един час и в двата случая.

Следват фармакокинетичните резултати, получени в проучване, при което амоксицилин/клавуланова киселина (875 mg/125 mg таблетки три пъти дневно) се прилага на гладни групи здрави доброволци.

Серумните концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина, постигнати след приложение на амоксицилин/клавуланова киселина, са подобни на тези, постигнати след перорално приложение на равни дози само амоксицилин или клавуланова киселина.

Около 25% от общата плазмена клавуланова киселина и 18% от общия плазмен амоксицилин са свързани с протеини. Привидният обем на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg за амоксицилин и около 0,2 l/kg за клавуланова киселина.

След интравенозно приложение, амоксицилин и клавуланова киселина са открити в жлъчния мехур, коремната тъкан, кожата, мастната и мускулната тъкан, синовиалната и перитонеалната течност, жлъчката и гниенето. Амоксицилинът не се разпределя достатъчно в цереброспиналната течност.

Проучванията при животни не показват значително задържане на тъкани на свързани с лекарството вещества в нито един от компонентите. Амоксицилин, както повечето пеницилини, може да бъде открит в майчиното мляко. Следи от клавуланова киселина могат също да бъдат открити в кърмата (вж. Точка 4.6).

Доказано е, че както амоксицилин, така и клавуланова киселина преминават плацентарната бариера (вж. Точка 4.6).

Амоксицилин се екскретира частично с урината като неактивна пеницилинова киселина в количество, съответстващо на 10 до 25% от началната доза. Клавулановата киселина се метаболизира екстензивно при хора и се екскретира с урината и фекалиите и се екскретира като въглероден диоксид чрез белодробна вентилация.

Амоксицилинът се екскретира главно през бъбреците, докато клавулановата киселина се екскретира чрез бъбреците и извънклетъчно.

При здрави индивиди средният полуживот на елиминиране на амоксицилин/клавуланова киселина е приблизително един час, а средният общ клирънс е приблизително 25 l/h. Приблизително 60 до 70% амоксицилин и приблизително 40 до 65% клавуланова киселина се екскретират непроменени с урината през първите 6 часа след еднократна доза таблетки Megamox 375 или Megamox 625 forte. Различни проучвания са установили, че 50 до 85% от амоксицилин и 27 до 60% от клавулановата киселина се екскретират с урината в рамките на 24 часа. В случай на клавуланова киселина, най-голямото количество лекарство се екскретира през първите 2 часа след приложението.

Едновременното приложение на пробенецид забавя екскрецията на амоксицилин, но не забавя екскрецията на клавуланова киселина през бъбреците (вж. Точка 4.5).

Елиминационният полуживот на амоксицилин при малки деца на възраст от около 3 месеца до 2 години и при по-големи деца и възрастни е сходен. При много малки деца (включително недоносени деца) през първата седмица от живота интервалът на дозиране не трябва да надвишава два пъти дневно поради незрялостта на бъбречния екскреторен път. Тъй като пациентите в напреднала възраст са по-склонни да имат намалена бъбречна функция, дозата трябва да бъде подбрана внимателно и може да е полезно за проследяване на бъбречната функция.

След перорално приложение на амоксицилин/клавуланова киселина при здрави мъже и жени, полът не е оказал значителен ефект върху фармакокинетиката на амоксицилин или клавуланова киселина.

Бъбречна недостатъчност

Общият серумен клирънс на амоксицилин/клавуланова киселина намалява пропорционално на намаляващата бъбречна функция. Намаленият клирънс на лекарството е по-изразен при амоксицилин, отколкото при клавуланова киселина, тъй като амоксицилин се екскретира в по-голяма степен през бъбреците. Следователно при бъбречно увреждане трябва да се избират дози, които да избягват прекомерно натрупване на амоксицилин, като същевременно се поддържат достатъчни нива на клавуланова киселина (вж. Точка 4.2).

Чернодробно увреждане

Пациентите с чернодробно увреждане трябва да бъдат лекувани с повишено внимание и чернодробната функция трябва да се проследява на редовни интервали.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Предклиничните данни не показват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, генотоксичност и репродуктивна токсичност.

Проучванията за токсичност при многократни дози с амоксицилин/клавуланова киселина, проведени при кучета, показват дразнене на стомаха, повръщане и обезцветен език.

Не са провеждани проучвания за канцерогенност с Megamox или неговите компоненти.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Ксантанова смола, янтарна киселина, колоиден безводен силициев диоксид, аспартам, хипромелоза, обикновен сироп, портокалов аромат, силициев диоксид.

6.2 Несъвместимости

6.3 Срок на годност

Срокът на годност на затворената картонена кутия е 24 месеца, когато се съхранява под 25 ° C.

След разреждане суспензията трябва да се съхранява в хладилник (2 до 8 ° C) в продължение на 7 дни. След това време неизползваната суспензия трябва да се изхвърли.

6.4 Специални условия на съхранение

Съхранявайте в оригиналната опаковка на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Дръжте контейнера плътно затворен.

6.5 Данни за опаковката

55 ml или 90 ml бяла прозрачна полиетиленова (PE) бутилка със синя CRC капачка на винт. Опаковката от 35 ml се доставя в кутия със спринцовка за дозиране на полистирол.

След разтваряне се образува кремава суспензия.

Размер на опаковката: 1 x 35 ml, 1 x 70 ml.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне

Няма специални изисквания.

Проверете целостта на капачката преди употреба. Разклатете бутилката, така че прахът да тече свободно. Добавете обем вода (както е показано по-долу), обърнете бутилката и разклатете добре.