Медицинска експертна статия

  • Класификация на ATC
  • Активни съставки
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Употреба по време на бременност
  • Противопоказания
  • Странични ефекти
  • Дозировка и приложение
  • Предозиране
  • Взаимодействия с други лекарства
  • Условия за съхранение
  • Фармакологична група
  • Фармакологичен ефект
  • Аналози и подобни препарати

Бързо отслабване без усилие - звучи много привлекателно за много хора, които са уморени от килограми. Поради това се използват „магически“ лекарства за отслабване и вероятно винаги ще бъдат търсени в част от преобладаващо женското население, недоволни от теглото си.

употреба

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат, открит от международната корпорация Abbott Laboratories в прага на последното десетилетие на миналия век и не е причината за първия му насочен антидепресант да открие значителни аноректици. Ефектът на веществото по отношение на потискане на усещането за глад е изненадващо ефективен и загубата на излишни килограми е толкова голяма, че се използва като средство за лечение на затлъстяване с предписване през 1997 г. на пациенти с наднормено тегло, причинено от неконтролирано усвояване на храна.

Защо сибутраминът е забранен?

Славата на сибутрамин, като ефективно изгаряне на мазнини, в допълнение към премахването на желанието на десетия, се разпространи бързо в цялата страна и континентите, като проблем с наднорменото тегло доста остро не само в САЩ, но и в повечето икономически развити европейски страни . Световната здравна организация счита този проблем за епидемия и естествено появата на ново лекарство, което премахва глада и стимулира метаболитните процеси в организма, се възприема като повече от благоприятно. Сибутрамин и лекарства, съдържащи го, са предписани на пациенти с наднормено тегло отдясно и отляво.

Въпреки това, съобщенията за психични разстройства при пациенти, приемащи това лекарство с активната съставка, започнаха да се появяват достатъчно бързо. Сред тях има все повече случаи на самоубийство, остри сърдечно-съдови патологични състояния с летални последици, особено при възрастните хора. Освен това може да се съобщава, че лекарствата със сибутрамин причиняват подобна лекарствена зависимост. Всички тези факти и дългият списък от странични ефекти, открити по време на по-задълбочено проучване на свойствата на това лекарство, обясняват защо сибутраминът е забранен. От 2010 г. продажбата на лекарства с това активно вещество временно е спряна на територията на Европейския съюз, Австралия, САЩ, Канада и Украйна, в Русия те могат да бъдат закупени само по лекарско предписание.

Индикациите за употребата на това лекарство са първично хранително затлъстяване степен II-III, когато индексът на телесна маса се увеличава с 30-35 kg/m2 с неефективността на други методи за лечение. Както веднага след появата, така и сега това лекарство на излишен килограм не се препоръчва за всички от поредицата, но в особено тежки случаи на затлъстяване. Нискокалорична диета и упражнения се препоръчват в режима на лечение със сибутрамин. Също така се предписва на хора, които страдат от инсулинозависим диабет, хипер- или хипопротеинемия. В този случай препоръчителният индекс на телесна маса на пациента е 27 kg/m2 или повече.

Цялостното лечение, включително лекарства със сибутрамин, се извършва под наблюдението на специалист, който има практически опит в лечението на наднормено тегло. Важна част е да се създаде психологическата готовност на пациента да промени хранителните си и хранителни навици, както и промените в начина на живот, и да ги поддържа след премахването на лечението с наркотици.

Класификация на ATC

Активни съставки

Фармакодинамика

Механизмът на действие на това вещество е, че допринася за бързото задоволяване от глада, активира чувството за ситост и по този начин намалява количеството храна, консумирана без усилие от пациента.

Инициирането на предаването на химични сигнали (напр. Хранителна ситост) между невроните в мозъка е освобождаването на невротрансмитерите серотонин и норадреналин в извънклетъчното пространство (синапс), където се получава сигналът. Молекулите на сибутрамин блокират връщането на невротрансмитерите обратно в пресинаптичната клетка. Поради тази повишена синаптична концентрация на норепинефрин и серотонин, стимулиращият неврон усилва приемането на пулса. Насищането на сигнала, постъпващ в постсинаптичната клетка на интензивен организъм, не изисква прием на големи количества храна. В допълнение, лекарството увеличава производството на топлина в метаболизма на тялото и увеличава процесите и образува монодеметил-дидеметилсибутрамин - активни метаболити, които са в състояние да инхибират обратното поемане на освободените невротрансмитери (серотонин и норадреналин), и - какво е хормон, допамин удоволствие, но в много по-малка степен. За тази цел сибутраминът насърчава бързото развитие на чувство за ситост и става трайно. Желанието за закуски изчезва само по себе си, консумацията на храна значително намалява, което води до бърза загуба на тегло.

Активното вещество и неговите активни метаболити освобождават индиферентно ензима моноаминооксидаза и неговото активиране не взаимодейства с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина и бензодиазепини. Те потискат приемането на тромбоцитни рецептори на серотониновата мембрана и могат да променят тяхната функция.

Намаляването на телесните мазнини, използвайки данни за лекарства, се придружава от повишаване на плазмените нива на холестерол с висока плътност („добър“) чрез количествено намаляване на фоновите триацилглицериди, общия холестерол, дължащ се на „лош“ и пикочната киселина.

По-специално, са докладвани случаи на леко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота по време на лечението с тези лекарства, но тези параметри са и по-тежки. Повечето лекарства със сибутрамин са моно формулировки, но Редуксин съдържа, освен основната активна съставка, микрокристална целулоза, естествен и нехранителен нехранителен продукт. Той има свойството да остава в стомаха, да се подува под въздействието на течност, като по този начин осигурява усещане за ситост. В комбинация със сибутрамин, той допълва ефекта му. Способен да абсорбира не само вода, но и гнилостни бактерии, прочиства червата и предотвратява хранително отравяне.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, активната съставка се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (около 80%). При попадане в черния дроб сибутраминът се метаболизира до монодеметил- и дидбутилсибутрамин. Най-високата концентрация на активната съставка се наблюдава 72 минути след употребата на лекарството, дозирано в доза от 0,015 g, а неговите метаболити се наблюдават след три до четири часа. Приемайки капсулата с храна, пациентът намалява максималната концентрация на метаболитите с една трета и времето за достигане до нея се увеличава с три часа, без да променя общата концентрация и разпределение. Сибутрамин (почти напълно) и неговите метаболити (> 90%) се свързват със серумните албумини и се разпространяват бързо в телесните тъкани. Серумните концентрации на активните вещества достигат стабилно състояние четири дни след началото на лечението и са два пъти по-високи от серумните концентрации, определени след първия прием.

Екскрецията на неактивни деметилирани метаболити от тялото се извършва главно с урината, по-малко от 1% се екскретира в калории. Полуживотът на сибутрамин е 66 минути, неговите метаболити (монодезметил- и дидесметилсибутрамин) - 14 и 16 часа.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Използвайте сибутрамин по време на бременност

Резултатите от сибутрамин от тестове върху лабораторни животни показват, че активното вещество не влияе върху способността за забременяване, но е наблюдаван тератогенен ефект на сибутрамин върху плода при малките морски свинчета. Установено е, че те имат физически аномалии по отношение на външния вид, както и структурата на скелета.

Лекарствени продукти, съдържащи сибутрамин, не са разрешени при бременни или кърмещи жени. Жените с детероден потенциал трябва да използват надеждна контрацепция през целия цикъл на лечение и един месец и половина след спиране на лечението с тези лекарства.

Противопоказания

  • възрастови ограничения: не се възлага на непълнолетни или лица над 65 години;
  • вторично затлъстяване, причинено от заболявания на ендокринната и централната нервна система, други органични причини;
  • хранителни разстройства - булимия, анорексия (в присъствие или анамнеза);
  • психични патологии;
  • генерализирана резитба;
  • нарушения на кръвообращението в мозъка (в присъствие или анамнеза);
  • токсичен удар;
  • исхемична болест на сърцето (при наличие или анамнеза), аритмии и нарушения на сърдечната честота, хронична декомпенсирана дисфункция на сърдечния мускул;
  • дисфункция на кръвообращението в периферните съдове;
  • неконтролирано повишаване на кръвното налягане над 145 mm Hg;
  • тежко чернодробно и/или бъбречно увреждане;
  • аденом на простатата със забавено уриниране;
  • феохромоцитом
  • злоупотреба с наркотични вещества и/или алкохолизъм;
  • глаукома със затворен ъгъл;
  • хиполактазия, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • известна сенсибилизация към сибутрамин и/или други компоненти на лекарството.

Със специални грижи, предписани на пациенти със заболяването: високо кръвно налягане, нарушения на кръвообращението, мускулни крампи, сърдечна недостатъчност, епилепсия, чернодробна и/или бъбречна дисфункция, камъни в жлъчката, глаукома, кървене, тикове, както и - за лекарства, които нарушават съсирването на кръвта.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Странични ефекти на сибутрамин

Това вещество - много ефективен аноректик, и разбира се, тези, които искат да отслабнат и да прочетат отзиви рейв, какво е много, възниква въпросът: Какво е опасно сибутрамин?

Разбира се, както всяко вещество, може да причини алергии. В повечето случаи това не е анафилактичен шок, а безобидна реакция на организма, като сибутраминов обрив. Досадно, но не и опасно. Спри да го приемаш - ще се надраска и ще мине.

По-сериозното последствие е пристрастяването. Това лекарство не се препоръчва повече от година, но хората, които са започнали да го използват, често не могат да спрат, да развият истинска наркомания, която в основата си е подмножество на наркоманията. Въобще не. Кой обаче може да гарантира, че тялото му ще бъде устойчиво на това свойство на това лекарство?

Истината на наркотичното съобщение от сибутрамин не е, но отмяната, която за предпочитане се извършва постепенно, може да изпита чувства, подобни на "разпадане". Това се случва и при кратък, тримесечен прием на наркотици. Те включват световъртеж и мигрена, нарушения на съня и безпокойство, повишена възбудимост или апатия и мисли за самоубийство. Сибутраминът има пряк ефект върху мозъка и централната неравна система. Така се бори с преяждането и наднорменото тегло. Но не винаги е възможно да се повлияе на психиката и нервната система без неблагоприятни последици. Първата цел на сибутрамин е придружена от сериозно невропсихиатрично заболяване, самоубийство, смърт поради остри сърдечни и мозъчни аномалии, пациентите са пристрастени към лекарството и продължителността на назначаването му от своя страна ще има тъжни последици. Съвременните дози сибутрамин много по-ниски от препоръчаните в началото, лекарството се почиства по-добре, но страничните ефекти, макар и по-слабо изразени, все още остават. По време на периода на лечение с това лекарство не е възможно да се работи на височина, да се управляват превозни средства, да се работи с механизми, изискващи повишена концентрация на внимание. Това лекарство е противопоказано при хора, които имат анамнеза за алкохолна или токсична зависимост или анамнеза за припокриващи се ефекти.

Инструкциите за лекарството предполагат, че нежеланите реакции са били най-чести през първия месец от лечението и че ако продължат, честотата и интензивността на тези ефекти намаляват с течение на времето. Отрицателните дялове по принцип бяха обратими и бяха подадени с оттеглянето на лекарството.

Най-честото сърцебиене, високо кръвно налягане, зачервяване на кожата с усещане за топлина, запек, пълна анорексия, остри хемороиди, гадене, сухота в устата, безсъние, припадък, изтръпване на части от тялото, пристъпи на паника, повишено изпотяване, промени в вкус.

Следните резултати са получени в постмаркетингово проучване SCOUT, инициирано от компетентните органи на Европейския съюз след много случаи на сериозни нежелани реакции, включващи много пациенти със затлъстяване и голяма вероятност от сърдечно-съдови заболявания: риск от нефатален инфаркт, инсулт, инфаркт (!) При пациентите, приемащи сибутрамин, се е увеличил с 16% в сравнение с пациентите, приемащи плацебо. Въпреки това е много успокояващо, с помощта на реанимация успя да спаси повече от 1,4% от пациентите, които са взели действителното лекарство. Но смъртните случаи, както от съдови патологии, така и от всички причини, се срещат от двете групи пациенти с еднаква честота.

Има странични ефекти под формата на алергии от малки обриви до анафилактичен шок. Намаляване на броя на тромбоцитите, т.е. - Кръвта се е объркала неправилно, има случаи на автоимунно увреждане на съдовите стени (хеморагична пурпура), психични разстройства, които са разгледани по-горе. В тези случаи се препоръчва лечението да бъде прекратено.

Нервната система реагира на лекарството с конвулсии, нарушения на краткосрочната памет, амнезия.

Синдроми на главоболие, гръб, уши, зрителни и слухови увреждания, храносмилане, УНГ заболявания, херпес. Списъкът със страничните ефекти е безкраен. Докладът заключава, че от време на време абстинентният синдром се придружава от главоболие и повишен апетит (!).

Жените, които планират да раждат след спиране на Сибутрамин, имат смисъл да мислят сериозно. Лекарството е тератогенно, способността му да причинява мутации все още не е потвърдена, но използва този инструмент за кратко време и най-важното - често не е официално. Следователно допълненията към списъка все още са възможни.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозировка и приложение

Приема се веднъж сутрин, независимо от приема на храна. Лечението започва с една капсула от 0,01 g, която се поглъща цяла и се измива с достатъчно количество вода. Ако загубите по-малко от два килограма през първите четири седмици от лечението и след добра поносимост, ще предпишете по-висока дневна доза от 0,015 g. Ако теглото бъде намалено с по-малко от два килограма през следващите четири седмици, лекарството ще бъде прекратено като неефективно в този случай, тъй като не се препоръчват по-високи дози.

Лечението се спира в следните случаи:

  • когато пациентът загуби по-малко от 5% от първоначалното тегло за три месеца;
  • когато загубата на тегло се стабилизира под 5% от първоначалното тегло;
  • когато пациентът възвърне три или повече килограма след като вече е постигната загуба на тегло.

Лечението с това лекарство вероятно е не повече от две години.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Предозиране

Приемът на дози Сибутрамин, които надвишават препоръчаните дози, увеличава вероятността от странични ефекти и увеличава тежестта им. Последствията от предозирането не са проучени адекватно и няма специфичен антидот.

Като част от първа помощ в случай на предозиране, стомашният флакон и ентеросорбенти се предписват в рамките на един час след получаване на доза, превишаваща препоръчаната доза.

Състоянието на пациента трябва да се наблюдава в рамките на 24 часа след приложението на предозирането. Ако се появят симптоми на нежелани реакции, трябва да се осигури подходящо лечение. Най-честите последици от предозиране, повишено кръвно налягане и сърцебиене се спират от ß-блокери.
Когато се използва устройството "изкуствени бъбреци", ако предозирането със сибутрамин е непрактично, тъй като, както показват изследванията, обменът на продукти на сибутрамин чрез хемодиализа е практически изключен.

[42], [43], [44]

Взаимодействия с други лекарства

Не е приложимо в комбинация:

  • с други лекарства, които спират психичните патологии или са предназначени за пациенти със затлъстяване с диета, които имат централен ефект;
  • с лекарствени продукти, които инхибират ензимната активност на моноаминооксидазата (трябва да има интервал от време от най-малко две седмици между лекарствените продукти, съдържащи сибутрамин и инхибитори на моноаминооксидазата);
  • с лекарства, които стимулират производството на серотонин и потискат обратното поемане на серотонин;
  • с лекарства, които инактивират чернодробните микрозомални ензими;
  • с лекарства, които могат да накарат сърцето да бие и да повиши кръвното налягане, както и възбуда на симпатиковата нервна система.

Препаратите, съдържащи сибутрамин, не повлияват фармакодинамиката на оралните контрацептиви.

Трябва също да се отбележи, че сибутраминът и алкохолът не са съвместими.

Понастоящем лекарствата, съдържащи сибутрамин, са временно забранени в Украйна и отпускът им от аптеките, работещи в правната област, дори не е възможен в съответствие с разпоредбите. Купуването на лекарства със сибутрамин обаче не е трудно, Интернет е пълен с предложения. Вярно е, че продажбата на нелегални наркотици, както и тяхната покупка - е престъпление. Това също си струва да се обмисли.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]