E X E M E S T A N E
НЯКОИ ТЪРГОВСКИ ИМЕНА
АРОМАЗИН
КЛИНИЧНА УПОТРЕБА
Хормонално лечение на напреднал рак на гърдата при жени в менопауза в случаите, когато е доказано наличието на хормонални рецептори в канцерогенната тъкан и когато лечението с антиестрогенни средства е неуспешно.
ОПИСАНИЕ ИЛИ КАКВО МОЖЕТЕ ДА НАМЕРИТЕ В ПРОФЕСИОНАЛНИТЕ КНИГИ
Екземестан е стероиден инхибитор на ароматазата (поколение II) със селективен ефект, който е много ефективен при намаляване на серумните нива на естроген при дози от 5 mg на ден. Повече от 90% намаление на серумните нива може да бъде постигнато чрез увеличаване на дозата до 10-25 mg (при най-високите дневни дози, т.е. при 25 mg екземестан, неговата ефективност на инхибиране на ароматазата е 97,9%). Екземестанът няма гестагенна или естрогенна активност, но се наблюдава лек андрогенен ефект при високи дози. Едновременното приложение на екземестан с храната значително увеличава неговата бионаличност (до 40%), което се влияе значително от метаболизма при първо преминаване.
ТЕРАПЕВТИЧНА ДОЗИРОВКА
Препоръчителната доза не надвишава 1 таблетка (т.е. 25 mg екземестан) на ден, за предпочитане с храна.
ЗЛОУПОТРЕБА НА ДОЗИРОВКА
Същото като при терапевтичното дозиране.
НЕЖЕЛАНИ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ
Леки до умерени нежелани реакции са докладвани в клинични изпитвания с екземестан. Гадене, световъртеж и повишено изпотяване бяха често срещани. По-рядко се съобщава за главоболие, безсъние, коремна болка, кожен обрив, повръщане, депресия, подуване на краката и ръцете, левкопения (намален брой на белите кръвни клетки - повишена податливост към инфекциозни заболявания или тежко протичане) и повишен чернодробен ензими и алкална фосфатаза.
ФОРМА
Таблетки, съдържащи 25 mg екземестан
Ф О Р М Е С Т А Н Е
НЯКОИ ТЪРГОВСКИ ИМЕНА
Депо LENTARON
КЛИНИЧНА УПОТРЕБА
Лечение на рак на гърдата в случай на неуспех в лечението от първа линия.
ОПИСАНИЕ ИЛИ КАКВО МОЖЕТЕ ДА НАМЕРИТЕ В ПРОФЕСИОНАЛНИТЕ КНИГИ
Форместан е стероиден инхибитор на ароматазата (поколение II) със селективен ефект, който действа при перорално и интрамускулно приложение. Поради стероидния си характер, интрамускулното приложение е значително по-ефективно (няма риск от повишен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб) и следователно се използва и в клиничната медицина. След инжектиране е ефективен за 10-14 дни, което води до бавно освобождаване на активното вещество от инжекционното депо и дълъг полуживот (установено е, че метаболитите на формастан също участват в по-малка степен в инхибирането на ароматазата. ).
ТЕРАПЕВТИЧНА ДОЗИРОВКА
Прилагането на 250 mg инжекция с формастан на всеки 14 дни (т.е. две инжекции на месец) се счита за достатъчно. В началната фаза е доказано, че се използва двойна доза; в случай на влошаване, 250 mg формастан може да се дава два пъти седмично или 1000 mg веднъж седмично.
ЗЛОУПОТРЕБА НА ДОЗИРОВКА
Дозировката, използвана от допинг грешниците, зависи от периода, в който се прилага формастан. Терапевтичните дози се използват най-вече при обемния препарат, при подготовката за състезанието е доказано прилагането на 500 mg формастан (за предпочитане в две инжекции) веднъж на всеки 7 дни - ефектът от такива високи дози се изявява подобно на използването на 250 mg AAS метенолонов енатат (PRIMOBOLAN Depot).
НЕЖЕЛАНИ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ
По изключение се съобщава за главоболие, сънливост, замаяност, гадене, гадене, подуване на лицето и крайниците поради задържане на течности, мускулни крампи, повишена температура с грипоподобни симптоми. В клинични проучвания, оценяващи безопасността на лекарството, 15% от проблемите, свързани с инжектирането на активното вещество - болка на мястото на инжектиране, локално възпаление рядко и абсцес (според допинг грешниците това е подобно на тестостеронови суспензии или инжекция, съдържаща станозолол) форми). В 2% от случаите анафилактоидни реакции (остра, животозастрашаваща реакция поради свръхчувствителност към приложеното вещество; проявяваща се със затруднено дишане, спадане на налягането, циркулаторна недостатъчност) настъпват няколко минути след приложението. Тези случаи често са свързани с приложението на по-голямо количество активно вещество в една инжекция.
ФОРМА
Флакон с лиофилизиран прахообразен субстрат (съдържа 250 mg формастан), който се смесва с разтворителя малко преди приложението. След смесване с разтвора и съхранение в хладилник, формастан запазва своята биологична активност за около 24 часа.
L E T R O Z O L E
НЯКОИ ТЪРГОВСКИ ИМЕНА
ФЕМАРА
КЛИНИЧНА УПОТРЕБА
Дългосрочно адювантно лечение на ранен и напреднал стадий на рак на гърдата при жени в менопауза в случаите, когато са демонстрирани хормонални рецептори в канцерогенната тъкан и лечението с антиестрогенни средства е неуспешно.
ОПИСАНИЕ ИЛИ КАКВО МОЖЕТЕ ДА НАМЕРИТЕ В ПРОФЕСИОНАЛНИТЕ КНИГИ
Летрозолът е нестероиден инхибитор на ароматазата (поколение III) със селективен ефект, който е мощен инхибитор на ароматазата дори при дози между 0,5-2,5 mg на ден. След перорално приложение има отлична бионаличност и приемът с храна леко забавя абсорбцията на активното вещество. Равновесните нива в организма се достигат след 2-6 седмици редовно приложение.
ТЕРАПЕВТИЧНА ДОЗИРОВКА
Препоръчителната доза не надвишава 1 таблетка (т.е. 2,5 mg летрозол) на ден.
ЗЛОУПОТРЕБА НА ДОЗИРОВКА
Същото като при терапевтичното дозиране.
НЕЖЕЛАНИ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ
Страничните ефекти на летрозол се оценяват като леки или умерени. Съобщава се за умора, гадене, повишен или намален апетит, главоболие, замаяност, лошо храносмилане, запек или диария, понякога след употреба на летрозол се появяват обриви, болки в мускулите и ставите или подуване поради повишено задържане на течности.
ФОРМА
Таблетки, съдържащи 2,5 mg летрозол