sol inj 5x1 ml/25 mg (стъкло кафяво)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 1 за уведомяване за промяна в регистрацията, id. 2011/08034
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АФЛУДИТЕН 25 mg/ml
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Флуфеназин деканоат 25 mg в 1 ml инжекционен разтвор.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър светложълт маслен разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Поддържащо лечение на психотични разстройства при възрастни, юноши и деца от 12-годишна възраст.
Дозировка и начин на приложение
Възрастни и юноши оптималната доза и честотата на приложение трябва да се определят в зависимост от индивидуалния терапевтичен отговор на пациента. Изгодно е да започнете лечение при хоспитализирани пациенти, но това не е състояние. При повечето пациенти се препоръчва да се започне с доза от 12,5 до 25 mg (0,5 до 1 ml). Една инжекция е достатъчна за поддържащо лечение в продължение на 4 седмици, при някои пациенти до 6 седмици. Дозата не трябва да надвишава 100 mg. Ако пациентът се окаже, че се нуждае от доза по-висока от 50 mg, следващите дози трябва постепенно да се увеличават с 12,5 mg.
Деца от 12 години обикновено се дава половината от дозата за възрастни. Започва с доза от 6,25 mg (0,25 ml), която може постепенно да се увеличава според терапевтичния отговор на пациента.
Пациенти в напреднала възраст обикновено е достатъчно 1/4 до 1/3 от дозата за възрастни и юноши.
При преминаване от перорална терапия, предишната поддържаща доза на орални невролептици се намалява и за първи път половината от съдържанието на ампула AFLUDITEN 25 mg/ml (12,5 mg) се прилага дълбоко в мускула. Същата доза се повтаря след 14 дни и в същото време пероралното лекарство постепенно се намалява. И накрая, преминете към редовна поддържаща доза от 25 mg AFLUDITEN 25 mg/ml на всеки 4 седмици. Рядко е необходимо тази доза да се прилага на интервали от три седмици.
AFLUDITEN 25 mg/ml се прилага интрамускулно или подкожно със суха спринцовка и игла. Използването на влажна спринцовка или игла може да доведе до замъгляване на разтвора.
Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Трябва да се внимава при пациенти с известна свръхчувствителност към други фенотиазинови съединения, тъй като не може да се изключи кръстосана свръхчувствителност.
АФЛУДИТЕН 25 mg/ml е противопоказан при подозрения или съмнения за органично увреждане на мозъка, при прилагане на високи дози депресанти на централната нервна система (алкохол, барбитурати, наркотици, хипнотици), при коматозни или големи депресивни разстройства, при екстрапирамидни разстройства. Увреждане на черния дроб, кръвни дискразии.
AFLUDITEN 25 mg/ml не се използва при бременни или кърмещи жени и деца под 12-годишна възраст.
Относителни противопоказания са хронични сърдечни и бъбречни заболявания, болест на Паркинсон, глаукома, хипертрофия на простатата, анамнеза за невролептичен малигнен синдром и симптоми на тардивна дискинезия или дистаксия, епилепсия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Относителни противопоказания са хронични сърдечни и бъбречни заболявания, болест на Паркинсон, глаукома, хипертрофия на простатата, анамнеза за невролептичен малигнен синдром и симптоми на тардивна дискинезия или дистаксия, епилепсия.
Някои пациенти могат да развият тардивна дискинезия по време на лечение с невролептици, синдром, състоящ се от потенциално необратими неволеви дискинетични движения. Въпреки че честотата на този синдром е най-висока при възрастните хора, особено при жените, не е възможно да се предскаже кой пациент ще се прояви. Синдромът може да се появи дори след краткосрочно приемане на лекарства в ниски дози. Лечението на тардивна дискинезия е неизвестно; невролептиците обикновено изчезват напълно или частично при прекратяване. Прилагането на невролептици, включително флуфеназин, може значително да потисне симптомите на синдрома и по този начин да маскира протичащия болестен процес. Следователно хроничното невролептично лечение трябва да се предписва предимно на пациенти с известен терапевтичен отговор към тези лекарства, за които алтернативно ефективното, но вероятно по-безопасно лекарство не е подходящо или налично. Това трябва да даде възможно най-ниските дози и възможно най-краткото време. Необходимостта от по-нататъшно хронично лечение трябва да се преразглежда редовно. Ако се появят признаци и симптоми на тардивна дискинезия, невролептиците трябва да бъдат преустановени.
По време на лечението с невролептици е описан потенциално фатален комплекс от симптоми, наречен невролептичен злокачествен синдром. Клиничните му прояви са хиперпирексия, мускулна ригидност, променен психичен статус и явна вегетативна нестабилност (неравномерен сърдечен ритъм или кръвно налягане, тахикардия, диафореза и сърдечна аритмия. Лечението на този синдром включва незабавно прекратяване на антипсихотици и други лекарства, които не са от съществено значение за лечението, интензивно медицинско наблюдение на пациента и лечение на всички настоящи сериозни здравословни проблеми, ако е подходящо специфично лечение. Понастоящем няма общ консенсус относно конкретен фармакологичен режим за лечение на неусложнен невролептичен злокачествен синдром.
Ако пациентът продължава да се нуждае от антипсихотично лечение, след като невролептичният злокачествен синдром е изчезнал, трябва внимателно да се прецени целесъобразността на по-нататъшното лечение и пациентът да се следи внимателно.
Съобщени са случаи на венозна тромбоемболия (VTE) при антипсихотици. Тъй като пациентите, лекувани с антипсихотици, често са придобили рискови фактори за VTE, всички рискови фактори за VTE трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с AFLUDITEN 25 mg/ml и да бъдат взети необходимите предпазни мерки.
Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с деменция
Резултатите от две големи изследователски проучвания показват, че възрастните пациенти с деменция, които се лекуват с антипсихотици, имат леко повишен риск от смърт, отколкото тези, които не се лекуват. Понастоящем няма достатъчно данни за надеждна оценка на размера на риска и причината за повишения риск е неизвестна.
AFLUDITEN 25 mg/ml не е подходящ за лечение на поведенчески разстройства, свързани с деменция.
Наркотици и други взаимодействия
Фенотиазините могат да увеличат депресията на ЦНС, предизвикана от алкохол, хипнотици, успокоителни или аналгетици и да антагонизират ефектите на адреналина и други симпатомиметици, както и на гванетидин и клонидин. Лекарството отслабва ефекта на L-допа, антиконвулсанти, биотрансформация на трициклични антидепресанти и може да влоши компенсирания диабет. Взаимодействието с литий може да бъде невротоксично.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Лекарството не се предписва по време на бременност, тъй като безопасността му не е тествана. Флуфеназин преминава в кърмата, при кърмачета може да причини слабост, кожен обрив и изключително холестатична жълтеница.
Новородените, изложени на антипсихотици (включително AFLUDITEN 25 mg/ml) през третия триместър на бременността при майката, са изложени на риск от нежелани реакции, включително екстрапирамидни симптоми и/или синдром на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането. Съобщени са случаи на възбуда, хипертония, хипотония, път, сънливост, затруднено дишане или нарушения на храненето. В резултат на това новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството може да повлияе способността на пациента да шофира и да работи с машини, особено в началото на лечението.
Неблагоприятни ефекти
Централна нервна система - най-честите са екстрапирамидни разстройства (псевдопаркинсонизъм, дистония, дискинезия, акатизия, очни кризи, опистотонус, хиперрефлексия). Може да се появи тардивна дискинезия, злокачествен невролептичен синдром, сънливост, летаргия, главоболие, псевдодепресия.
Хипертония, колебания на кръвното налягане. Рядко хипотония.
Ендокринни и метаболитни нарушения - промяна в телесното тегло, периферни отоци, необичайна лактация, гинекомастия, менструални нарушения, импотентност при мъжете и промени в либидото при жени, фалшиви резултати от теста за бременност.
Алергични реакции - кожни нарушения (сърбеж, копривна треска, себорея, фоточувствителност, екзема и ексфолиативен дерматит). Рядко се срещат астма, оток на ларинкса, ангионевротичен оток.
Хематологични реакции - кръвни дискразии (левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопенична или не-тромбоцитна пурпура, еозинофилия, панцитопения). Ако се появи болка в устата, венците или гърлото и се появят признаци на инфекция на горните дихателни пътища и депресията на костния мозък се потвърди чрез кръвна картина, приложението трябва да се преустанови.
Чернодробни нарушения - холестатична жълтеница (приемането на лекарства трябва да бъде прекратено).
Други странични ефекти - Съобщава се за неочаквани и необясними смъртни случаи след приложение на фенотиазин. Предразполагащ фактор са предишни мозъчни увреждания или гърчове.
Други необичайни реакции - "Лупус еритематозус-подобен синдром" и промяна на ЕКГ. С продължително приложение на пигментация на кожата, катаракта и роговици.
Съобщени са случаи на венозна тромбоемболия, включително белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза при антипсихотици. Честота неизвестна.
Състояния по време на бременност, шестата седмица и перинатален период - неонатален абстинентен синдром (вж. Точка 4.6). Честота неизвестна.
4.9 Предозиране
Симптомите на предозиране се проявяват чрез обостряне на фармакологичните и неблагоприятни ефекти, особено тежки екстрапирамидни реакции, хипотония и седация. Депресията на централната нервна система може да продължи, докато се развият кома и арефлексия.
Симптомите на леко предозиране включват безпокойство, объркване и възбуда. В случай на предозиране, лекарството трябва да бъде прекратено незабавно и симптомите да бъдат лекувани с поддържащи мерки. Ако се появи хипотония, трябва да се даде антихипотензивно средство; при тежки екстрапирамидни реакции трябва да се започне антипаркинсоново лечение (и да се продължи няколко седмици). Хемодиализата е неефективна, хемоперфузията е терапевтично ефективна.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: невролептици, антипсихотици
ATC код: N05AB02
Флуфеназинът показва активност на всички нива на централната нервна система, както и на други органи. Механизмът на терапевтичната ефикасност е неизвестен, но е свързан с антидопаминергичното действие на лекарството. Основните ефекти на деканоат не се различават от тези на флуфеназин хлорида, с изключение на продължителността на действие. Естерификацията на флуфеназин значително удължава продължителността на действие на лекарството.
Фармакокинетични свойства
Подобно на други антипсихотици, флуфеназинът се характеризира с индивидуална вариабилност във фармакокинетичните параметри. Интрамускулното приложение гарантира оптимална абсорбция и бионаличност. Индивидуалните вариации във фармакокинетичните данни и терапевтичния отговор на дозата могат да бъдат повлияни от възрастта, генетичните фактори и лекарствените взаимодействия.
Флуфеназинът е до голяма степен биотрансформиран, претърпява биотрансформация първо преминаване и се екскретира с урината и фекалиите. Той се свързва повече от 90% с плазмените протеини в плазмата. Етерификацията на флуфеназин с дълговерижна мастна киселина и разтварянето на естера в сусамовото масло забавя дифузията и наличността на свободната активна съставка от мястото на инжектиране. Пиковите плазмени концентрации се достигат през първите 24 часа след интрамускулно инжектиране. Началото на действието обикновено е от 24 до 72 часа след инжектирането, а симптомите на психоза са в рамките на 48 до 96 часа. Серумният полуживот е приблизително 7 до 10 дни.
Фенотиазините преминават през кръвно-мозъчната бариера, лесно преминават плацентата и не могат да бъдат отстранени чрез диализа.
Предклинични данни за безопасност
Невролептиците повишават нивата на пролактин, които се запазват по време на приложението. Експериментите in vitro показват връзка между повишените нива на пролактин и рака на гърдата, като една трета от рака на гърдата зависи от пролактина. При гризачите има връзка между продължителното приложение на неролептици и честотата на рак на гърдата. При хората данните за връзката между продължителното приложение на невролептици и честотата на рак на гърдата все още не са известни.
ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
Списък на помощните вещества
Алкохол бензилик, сезам олеум за инжекции
6.2 Несъвместимости
AFLUDITEN 25 mg/ml инжекция не трябва да се смесва с други лекарствени продукти.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C. Не замразявайте. Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
Вид опаковка и съдържание на опаковката
Ампула стъклена кафява (1ml), оформена изрязана от PVC, писмена информация за потребителя, кутия.
Размер на опаковката: 5 x 1ml
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
AFLUDITEN 25 mg/ml се прилага интрамускулно или подкожно със суха спринцовка и игла. Използването на мокра спринцовка или игла може да доведе до замъгляване на разтвора.
Всички неизползвани продукти или отпадъчни материали трябва да бъдат върнати в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Словашка република
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: 30.12.1976
Дата на първа регистрация: 15.11.2006 г. - Неограничен