tbl flm 100x100 mg (блистер. PVC/Al)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение № 1 към Решението за промяна в регистрацията, id. 2010/06517
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TRITTICO AC 150
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 Trittico AC 75 таблетка с контролирано освобождаване съдържа: тразодониев хидрохлорид 75 mg, еквивалентен на 68,3 mg тразодон.
1 Trittico AC 150 таблетка с контролирано освобождаване съдържа: тразодониев хидрохлорид 150 mg, еквивалентно на 136,6 mg тразодон.
За пълен списък на помощните вещества, раздел 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Trittico AC 75 - таблетки с контролирано освобождаване, бели, двойноизпъкнали, таблетки с овална форма, с две делителни черти от всяка страна, разделящи таблетката на трети.
Trittico AC 150- таблетки с контролирано освобождаване, бели, двойноизпъкнали, таблетки с овална форма, с вдлъбнато релефно изображение от всяка страна с две делителни черти.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
Терапевтични показания
Лекарството е показано за лечение на депресия с различна етиология, включително видове, придружени от:
- сексуални дисфункции с неорганичен произход
Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение: устно.
Таблетките имат делителни линии, които позволяват дозировката да се коригира според индивидуалните нужди.
Естеството на заболяването и тежестта на симптомите трябва да се вземат предвид при дозировката и продължителността на терапията.
При леки до умерени форми на депресия се дават 75-150 mg тразодон като единична дневна доза, обикновено вечер.
При умерени форми се дават 150-300 mg дневно в две разделени дози, за предпочитане следобед и вечер.
Когато се постигне пълният антидепресивен ефект, поддържаща доза от 150 mg дневно може постепенно да се увеличава.
В амбулаторната практика максималната дневна доза е 400 mg, при хоспитализирани пациенти 600 mg.
Институционално лечение:
За хоспитализация се препоръчва доза от 300-600 mg дневно. Общата дневна доза трябва да се приема редовно вечер след хранене. Разделянето на дозата на две части, 1/3 сутрин и 2/3 вечер, се препоръчва само при чувствителни пациенти или когато общата терапевтична доза надвишава 200 mg на ден.
Дозировката се препоръчва в зависимост от тежестта на заболяването, като се вземат предвид теглото и възрастта, както и общото състояние на пациента. Препоръчително е да започнете терапевтичния цикъл през нощта и постепенно да увеличавате дозата през деня.
Дневната доза трябва да се приема като единична доза, за предпочитане вечер или разделена на две дози, но по-голямата част от дозата трябва да се дава вечер.
При спиране на терапията дневната доза трябва постепенно да се намалява.
Няма достатъчно данни, за да се препоръча употребата при деца.
Намаляване на страничните ефекти (увеличаване на резорбцията и намаляване на максималната плазмена концентрация) може да се постигне чрез прием на тразодониев хидрохлорид след хранене.
75-150 mg/ден трябва да се дава като еднократна доза преди лягане.
Дозата може да се увеличи до 300 mg/ден, като се раздели на две приема.
При хоспитализирани пациенти дневната доза може допълнително да се увеличи до 600 mg/ден и да се прилага на разделени дози.
При лечение на сексуална дисфункция, причинена от депресивни заболявания, се препоръчват 150-200 mg дневно.
Възрастни и изтощени пациенти
При пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти препоръчителната начална доза се намалява до 100 mg на ден, дадени в разделени дози или като еднократна доза късно вечерта. Това може постепенно да се увеличава, както е описано в раздела за възрастни, под медицинско наблюдение и в зависимост от поносимостта и ефикасността. По принцип при тези пациенти не трябва да се използват единични дози над 100 mg. Дневната доза от 300 mg/ден е малко вероятно да бъде надвишена.
Деца и юноши
Употребата на тразодон не се препоръчва при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност.
Чернодробно увреждане:
Тразодонът се метаболизира екстензивно от черния дроб, вж. Точка 5.2 и също е свързан с хепатотоксичност, вж. Точки 4.4 и 4.8. Поради това трябва да се внимава при предписване на пациенти с чернодробно увреждане, особено в случай на тежко чернодробно увреждане. Може да се обмисли периодично проследяване на чернодробната функция.
Бъбречна недостатъчност:
Обикновено не се налага корекция на дозата, но трябва да се внимава при предписване на пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. Също точки 4.4 и 5.2).
Противопоказания
Известна свръхчувствителност към тразодон или към някое от помощните вещества.
Интоксикация с алкохол и хипнотици.
Остър миокарден инфаркт.
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст
Тразодон не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст. Суицидно поведение (опит за самоубийство и планиране на самоубийство) и враждебност (особено агресия, враждебно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при клинични изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, получаващи плацебо. Освен това няма данни за дългосрочната безопасност на лекарството по отношение на растежа, юношеството и когнитивното и поведенческо развитие за деца и юноши.
Самоубийство/суицидни мисли или клинично влошаване
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийството). Този риск продължава до появата на очевидна ремисия. Тъй като може да не се постигне подобрение в клиничното състояние през първата или повече седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато настъпи подобрение.
В клиничната практика е добре известно, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобряване на здравето.
Пациенти с анамнеза за суицидни идеи или значителни суицидни идеи имат повишен риск от мисли за самоубийство или опити за самоубийство преди започване на терапията, поради което пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Мета-анализ на плацебо-контролирани клинични проучвания на антидепресанти при възрастни пациенти с психични разстройства показва повишен риск от суицидно поведение с антидепресанти в сравнение с плацебо при пациенти на възраст под 25 години.
Пациентите, особено тези с висок риск от суицидни мисли, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението и след корекция на дозата. Пациентите (и болногледачите на пациентите) трябва да бъдат предупредени за необходимостта от наблюдение за клинично влошаване, суицидни мисли или мисли и необичайни промени в поведението и да потърсят медицинска помощ веднага след появата на тези симптоми.
За да се сведе до минимум потенциалният риск от опити за самоубийство, особено в началото на терапията, трябва да се предписва само най-малкото количество тразодон във всяка ситуация.
Препоръчва се внимателно дозиране и редовно наблюдение при пациенти със следните състояния:
епилепсия, по-специално трябва да се избягва внезапно увеличаване или намаляване на дозата;
пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане, особено когато са тежки;
пациенти със сърдечни заболявания като ангина пекторис, нарушения на преносната система или AV
блок с различна степен или малко след инфаркт на миокарда;
пикочни нарушения като хипертрофия на простатата, въпреки че не се очакват проблеми, тъй като
антихолинергичният ефект на тразодон е незначителен;
остра глаукома със затваряне на ъгъл, повишено вътреочно налягане, макар и значителни промени
не предвиждайте лекия антихолинергичен ефект на тразодон.
Ако пациентът развие жълтеница, лечението с тразодон трябва да бъде прекратено.
Влошаване на психотичните симптоми може да възникне, когато антидепресанти се прилагат на пациенти с шизофрения или други психични разстройства. Параноичните мисли могат да се засилят. По време на терапията с тразодон депресивната фаза може да се промени от маниакално-депресивна психоза в маниакална фаза. В този случай тразодонът трябва да бъде преустановен.
Съобщава се за взаимодействия като серотонинов синдром/злокачествен невролептичен синдром при едновременната употреба на други серотонергични агенти като други антидепресанти (напр. Трициклични антидепресанти, SSRI, SNR и МАО инхибитори) и невролептици. Съобщава се за фатален невролептичен злокачествен синдром в случаите на едновременно приложение с невролептици, при които е известно, че този синдром може да възникне като нежелана реакция. Вижте раздели 4.5 и 4.8 за повече информация.
Тъй като агранулцитозата може клинично да се прояви чрез грипоподобни симптоми, възпалено гърло и треска, в такива случаи се препоръчва да се провери хематологията.
Съобщава се за хипотония, включително ортостатична хипотония и синкоп при пациенти, приемащи тразодон. Едновременното приложение на антихипертензивна терапия и тразодон може да изисква намаляване на дозата на антихипертензивното средство.
Пациентите в напреднала възраст често са по-чувствителни към антидепресанти, особено към ортостатична хипотония и други антихолинергични ефекти.
След терапия с тразодон, особено дългосрочна терапия, се препоръчва постепенно намаляване на дозата до пълното прекратяване, за да се сведе до минимум появата на симптоми на отнемане като гадене, главоболие и гадене.
Няма доказателства, че тразодониевият хидрохлорид води до пристрастяване.
Както при другите антидепресанти, рядко се съобщава за случаи на удължаване на QT интервала при тразодон. Препоръчва се повишено внимание при предписване на тразодон с лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала. Тразодон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известно сърдечно-съдово заболяване, включително продължително QT заболяване.
Мощните инхибитори на CYP3A4 могат да повишат серумните нива на тразодон. Вижте раздел 4.5 за повече информация.
Подобно на други алфа-адренолитични лекарства, тразодонът рядко се свързва с приапизъм. Приапизмът може да се лекува чрез интракавернозно инжектиране на алфа-адренергично лекарство като адреналин или метараминол. Съобщават се обаче и случаи на индуциран от тразодон приапизъм, който налага операция или води до трайна сексуална дисфункция. Пациентите, които развият подозирана нежелана реакция, трябва незабавно да преустановят приема на тразодон.
Trittico AC 75 и Trittico AC 150 съдържат захароза. Пациенти с непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захараза-изомалтаза не трябва да приемат тези лекарства.
4.5.Лекарства и други взаимодействия
Седативните ефекти на антипсихотиците, хипнотиците, успокоителните, анксиолитиците и антихистамините могат да бъдат засилени; в такива случаи се препоръчва намаляване на дозата.
Метаболизмът на антидепресантите се ускорява поради чернодробните ефекти на оралните контрацептиви, фенитоин, карбамезапин и барбитурати. Метаболизмът на антидепресантите се инхибира от циметидин и някои други антипсихотици.
Проучванията на лекарствения метаболизъм in vitro показват възможни лекарствени взаимодействия, когато тразодон се прилага с инхибитори на CYP3A4 като еритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Вероятно инхибиторите на CYP3A4 могат да причинят значително повишаване на плазмовите концентрации на тразодон. Проучванията in vivo при здрави доброволци потвърждават, че доза ритонавир 200 mg два пъти дневно повишава плазмените нива на тразодон повече от 2 пъти, което води до гадене, синкоп и хипотония.
Ако тразодон се използва с мощен инхибитор на CYP3A4, трябва да се обмисли по-ниска доза тразодон.
Едновременното приложение на тразодон и мощни инхибитори на CYP3A4 трябва да се избягва, когато е възможно.
Едновременното приложение ще намали плазмената концентрация на тразодон. Едновременното приложение на карбамезапин 400 mg дневно води до 76% намаляване на плазмените концентрации на тразодон и неговия активен метаболит m-хлорофенилпиперазин с 60%. Пациентите трябва да се наблюдават внимателно, за да се види дали тразодонът трябва да се повишава.
Едновременното приложение трябва да се избягва поради риск от взаимодействие. Трябва да се следи внимателно за серотонинов синдром и сърдечно-съдови странични ефекти.
Повишени плазмени нива на тразодон и нежелани реакции се съобщават рядко, когато тразодон се комбинира с флуоксетин, инхибитор на CYP1A2/2D6. Механизмът на фармакокинетичното взаимодействие не е напълно изяснен. Не може да се изключи фармакодинамично взаимодействие (серотонинов синдром).
Понякога са наблюдавани възможни взаимодействия с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Въпреки че се прилага едновременно от някои специалисти, не се препоръчва да се прилага тразодон едновременно с MAOI или в рамките на две седмици след прекратяване на употребата им. Също така не се препоръчва да се прилага MAOI в рамките на една седмица след спиране на лечението с тразодон.
Наблюдавана е тежка ортостатична хипотония при едновременно приложение на фенотиазини като хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин.
Тразодон хидрохлорид може да увеличи ефекта на мускулните релаксанти и инхалаторните анестетици, поради което в такива случаи трябва да се внимава.
Тразодон усилва седативните ефекти на алкохола. По време на терапия с тразодон трябва да се избягва консумацията на алкохол.
Антидепресантите могат да ускорят метаболизма на леводопа.
Едновременната употреба на тразодон с лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, може да увеличи риска от камерни аритмии, включително torsade de pointes. Трябва да се внимава при едновременното приложение на тези лекарства с тразодон.
Тъй като тразодонът е само много слаб инхибитор на обратното поемане на норадреналин и не променя реакцията на кръвното налягане към тирамин, намесата в хипотензивния ефект на подобни на гуанетидин агенти е малко вероятно. Резултатите от проучвания върху лабораторни животни обаче предполагат, че тразодонът може да инхибира повечето от острите ефекти на клонидин.
За други видове антихипертензивни лекарствени продукти, въпреки че не са докладвани клинични взаимодействия, трябва да се има предвид потенцирането.
Нежеланите реакции могат да бъдат по-чести, когато тразодон се прилага с лекарства, съдържащи Hypericum perforatum.
Съобщава се за промени в протромбиновото време при пациенти, приемащи едновременно тразодон и варфарин.
Едновременното приложение с тразодон може да доведе до повишени нива на дигоксин или фенитоин. При тези пациенти трябва да се наблюдават серумни нива.
В комбинация с гуанетидин, празозин, хидралазин и фенотиазини може да възникне повишен ефект на тразодон върху еректилната активност.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене