Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2020/01101-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Тадалафил Сандоз 5 mg
филмирани таблетки
Тадалафил Сандоз 20 mg
филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Тадалафил Сандоз 5 mg
Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg тадалафил.
Помощно вещество с известен ефект:
Всяка таблетка съдържа 88 mg лактоза монохидрат.
Тадалафил Сандоз 20 mg
Всяка филмирана таблетка съдържа 20 mg тадалафил.
Помощно вещество с известен ефект:
Всяка таблетка съдържа 353 mg лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка
Тадалафил Сандоз 5 mg
Кафяво-жълти до жълти, с овална форма филмирани таблетки с размери приблизително 8 х 4 mm. От едната страна е отбелязано "5", а от другата страна са плоски.
Тадалафил Сандоз 20 mg
Кафяво-жълти до жълти, с овална форма филмирани таблетки с размери приблизително 15 х 9 mm. От едната страна е маркировката "20". От другата страна на таблета има две точки. Таблетката може да бъде разделена на равни половини и/или четвъртинки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Тадалафил Сандоз 5 mg, Тадалафил Сандоз 20 mg:
Лечение на еректилна дисфункция при възрастни мъже. За постигане на ефекта на тадалафил при лечението на еректилна дисфункция е необходима сексуална стимулация.
Тадалафил Сандоз 5 mg:
Лечение на признаци и симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия при възрастни мъже.
Tadalafil Sandoz не е показан за употреба от жени.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Еректилна дисфункция при възрастни мъже
По принцип препоръчителната доза е 10 mg, приета преди или без сексуална активност със или без храна.
При пациенти, при които тадалафил 10 mg не предизвиква очаквания ефект, може да се използва доза от 20 mg. Трябва да се приема поне 30 минути преди сексуална активност.
Максималната доза е веднъж дневно.
Тадалафил Сандоз 20 mg е предназначен за употреба преди очакваната сексуална активност и не се препоръчва за продължителна ежедневна употреба.
При пациенти, които се очаква да получават често тадалафил (т.е. най-малко два пъти седмично), може да е подходящо да се обмисли дозиране с най-ниската доза тадалафил веднъж дневно, по преценка на пациента и по преценка на лекаря.
При тези пациенти препоръчителната доза е 5 mg веднъж дневно по едно и също време. Дозата може да бъде намалена до 2,5 mg веднъж дневно в зависимост от поносимостта на пациента.
Пригодността на непрекъснатата употреба веднъж дневно трябва да се преразглежда редовно.
Доброкачествена хиперплазия на простатата при възрастни мъже
Препоръчителната доза е 5 mg, приемани по едно и също време всеки ден, независимо от приема на храна.
При възрастни мъже, лекувани както за доброкачествена простатна хиперплазия, така и за еректилна дисфункция, препоръчителната доза също е 5 mg, приемани по едно и също време всеки ден. Трябва да се обмисли алтернативно лечение при пациенти, които не могат да понасят тадалафил 5 mg за лечение на доброкачествена простатна хиперплазия, тъй като ефикасността на тадалафил 2,5 mg за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата не трябва да се доказва.
Специални групи пациенти
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Мъже с бъбречно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. За пациенти с тежко бъбречно увреждане максималната препоръчителна доза за лечение при поискване е 10 mg.
Дозата тадалафил 5 mg веднъж дневно за лечение на еректилна дисфункция или доброкачествена простатна хиперплазия не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Мъже с чернодробно увреждане
За лечение на еректилна дисфункция с тадалафил, ако е необходимо, препоръчителната доза тадалафил е 10 mg, която се приема преди или без очаквана сексуална активност със или без храна. Налични са само ограничени клинични данни за безопасността на тадалафил при пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh); в случай на предписване на тадалафил, съотношението полза-риск трябва да се разглежда индивидуално и задълбочено от лекуващия лекар. Няма налични данни за дози тадалафил над 10 mg при пациенти с чернодробно увреждане.
Веднъж дневно дозиране на тадалафил за лечение на еректилна дисфункция и доброкачествена простатна хиперплазия не е оценявано при пациенти с чернодробно увреждане, поради което съотношението полза-риск трябва да се разглежда индивидуално и внимателно при предписване (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Мъже с диабет
Не се налага корекция на дозата при мъже с диабет.
Употребата на тадалафил не засяга педиатричната популация в показанията за лечение на еректилна дисфункция.
Tadalafil Sandoz се предлага под формата на филмирани таблетки от 5 mg и 20 mg за перорално приложение.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
В клинични проучвания е доказано, че тадалафил засилва хипотензивните ефекти на нитратите. Това вероятно се дължи на комбинираните ефекти на нитратите и тадалафила върху метаболитния път на азотния оксид/cGMP. Следователно, приложението на тадалафил при пациенти, приемащи органични нитрати под каквато и да е форма, е противопоказано (вж. Точка 4.5).
Тадалафил не трябва да се използва при мъже със сърдечни заболявания, за които не се препоръчва сексуална активност. Лекуващият лекар трябва да вземе предвид потенциалния сърдечен риск от сексуална активност при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.
Следните групи пациенти със сърдечно-съдови заболявания не са включени в клинични проучвания и поради това употребата на тадалафил е противопоказана при тях:
- пациенти с миокарден инфаркт през последните 90 дни,
- пациенти с нестабилна ангина или ангина, проявена по време на полов акт,
- пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA 2 или повече през последните 6 месеца,
- пациенти с нелекувани аритмии, хипотония (2
Нарушения на нервната система
Инсулт 1 (включително кървене), синкоп, преходни исхемични атаки 1, мигрена 2, гърчове 2, преходна амнезия
чувства, описани като болка в очите
Дефект в зрителното поле,
подуване на клепачите, конюнктивална хиперемия, неартериална предна исхемична оптична невропатия 2 (NAION),
съдова оклузия на ретината 2
Нарушения на ухото и лабиринта
Внезапна загуба на слуха
Сърдечни и сърдечни нарушения
нестабилна ангина пекторис 2,
камерна аритмия 2
Хипотония 3, хипертония
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Задръстване на носната лигавица
кървене от носа
Стомашно-чревни разстройства
повръщане, гадене, гастроезофагеален рефлукс
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Уртикария, синдром на Stevens-Johnson 2, ексфолиативен дерматит 2, хиперхидроза (изпотяване)
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Болки в гърба, миалгия,
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нарушения на репродуктивната система и гърдите
Приапизъм 2, пенисно кървене, хематоспермия 2
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Болка в гърдите 1, периферен оток, умора
внезапна сърдечна смърт 1, 2
1) Повечето пациенти преди това са имали сърдечно-съдови рискови фактори (вижте точка 4.4).
(2) Нежелани реакции, съобщени в постмаркетинговия опит, които не са наблюдавани при плацебо-контролирани клинични проучвания.
(3) По-често се съобщава, когато тадалафил се прилага на пациенти, които вече приемат антихипертензивни лекарствени продукти.
Описание на избрани нежелани реакции
Съобщава се за леко повишена честота на ЕКГ аномалии, особено синусова брадикардия при пациенти, лекувани с тадалафил веднъж дневно в сравнение с плацебо. Повечето от тези аномалии на ЕКГ не са свързани с нежелани реакции.
Други специални групи пациенти
Данните при пациенти на възраст над 65 години, които са приемали тадалафил по време на клинични изпитвания, независимо дали за лечение на еректилна дисфункция или за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, са ограничени. В клинични проучвания с тадалафил, използван при необходимост за лечение на еректилна дисфункция, диария се съобщава по-често при пациенти на възраст над 65 години. В клинични изпитвания с тадалафил 5 mg веднъж дневно за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, замайване и диария се съобщават по-често при пациенти на възраст над 75 години.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Здравите субекти получават единични дози до 500 mg, а пациентите получават многократни дневни дози до 100 mg. Страничните ефекти са подобни на тези при по-ниски дози. В случай на предозиране трябва да се започне стандартно поддържащо лечение. Хемодиализата допринася само малко за елиминирането на тадалафил.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Урология, лекарства за еректилна дисфункция, ATC код: G04BE08
Тадалафил е селективен, обратим инхибитор на специфична за цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Когато сексуалната стимулация причинява локално освобождаване на азотен оксид, инхибирането на PDE5 от тадалафил повишава нивата на cGMP в кавернозното тяло. Това води до отпускане на гладката мускулатура и позволява на кръвта да тече в тъканите на пениса с последваща ерекция. При лечението на еректилна дисфункция тадалафил няма ефект без сексуална стимулация.
Ефектът на инхибирането на PDE5 върху концентрацията на cGMP в кавернозното тяло се наблюдава и върху гладката мускулатура на простатата, пикочния мехур и тяхното съдово снабдяване. Получената съдова релаксация увеличава притока на кръв, което може да бъде механизъм, който намалява симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия. Тези съдови ефекти могат да бъдат допълнени от инхибиране на аферентната нервна активност на пикочния мехур и отпускане на гладката мускулатура на простатата и пикочния мехур.
Доказано е, че тадалафил in vitro е селективен PDE5 инхибитор. PDE5 е ензим, намиращ се в гладката мускулатура на кавернозното тяло, кръвоносните съдове и вътрешните органи, по-нататък
в скелетните мускули, тромбоцитите, бъбреците, белите дробове и малкия мозък. Ефектът на тадалафил върху PDE5 е по-силен, отколкото върху други фосфодиестерази. Тадалафил има над 10 000 пъти по-мощен ефект върху PDE5, отколкото върху PDE1, PDE2 и PDE4, ензими, открити в сърцето, мозъка, кръвоносните съдове, черния дроб и други органи. Тадалафил има над 10 000 пъти по-мощен ефект върху PDE5, отколкото върху PDE3, ензим, намиращ се в сърцето и кръвоносните съдове. Тази селективност за PDE5 спрямо PDE3 е важна, тъй като PDE3 е важна за миокардната контракция. В допълнение, тадалафил има приблизително 700 пъти по-силен ефект върху PDE5, отколкото върху PDE6, ензим, открит в ретината, който е отговорен за фототрансдукцията. Тадалафил също има над 10 000 пъти по-силен ефект върху PDE5, отколкото върху PDE7 - PDE10.
Клинична ефикасност и безопасност
В сравнение с плацебо, тадалафил, приложен на здрави индивиди, не води до значителни промени в систолното и диастоличното кръвно налягане в покой (средно максимално намаление от 1,6/0,8 mm Hg), постоянното систолично и диастоличното кръвно налягане (средно максимално намаление от 0,2/4,6 mm Hg) и сърдечната честота.
В проучване, оценяващо ефекта на тадалафил върху зрението, тестът на Farnsworth-Munsell със 100 оттенъка не открива никакви нарушения на цвета (синьо/зелено). Това откритие е в съответствие с ниския афинитет на тадалафил към PDE6 в сравнение с PDE5. Във всички клинични изпитвания се наблюдава рядка поява на нарушения на цветното зрение (Общи условия за ползване Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки