КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Mycamine 50 mg прах за инфузионен разтвор
Mycamine 100 mg прах за инфузионен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки флакон съдържа 50 mg микафунгин (като натрий).
След разтваряне, всеки ml съдържа 10 mg микафунгин (като натрий).
Mycamine 100 mg
Всеки флакон съдържа 100 mg микафунгин (като натрий).
След разтваряне, всеки ml съдържа 20 mg микафунгин (като натрий).
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах за инфузионен разтвор Бял компактен прах
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Mycamine е показан за:
Възрастни, юноши на възраст ≥ 16 години и повече:
* В случай, че терапевтичният отговор от пациента не е адекватен, напр. ако откриването на култура продължава или клиничното състояние не се подобри, дозата може да се увеличи до 200 mg/ден при пациенти с тегло> 40 kg или до 4 mg/kg/ден при пациенти с тегло ≤ 40 kg.
Инвазивна кандидоза: Продължителността на лечението на Candida инфекция трябва да бъде най-малко 14 дни. Противогъбичната терапия трябва да продължи поне една седмица след получаване на две последователни отрицателни кръвни култури и след ремисия на клинични признаци и симптоми на инфекция.
Езофагеална кандидоза: Микафунгин трябва да се прилага поне една седмица след отзвучаване на клиничните признаци и симптоми.
Профилактика на инфекция с кандида: Микафунгин трябва да се прилага поне една седмица след постигане на нормален брой неутрофили.
* В случай, че терапевтичният отговор от пациента не е адекватен, напр. ако откриването на култура продължава или клиничното състояние не се подобри, дозата може да се увеличи до 200 mg/ден при пациенти с тегло> 40 kg или до 4 mg/kg/ден при пациенти с тегло ≤ 40 kg.
Информация от клинични изпитвания
Кандидемия и инвазивна кандидоза: Микафунгин (100 mg/ден или 2 mg/kg/ден) е също толкова ефективен и по-добре поносим като липозомния амфотерицин B (3 mg/kg), когато се прилага като лекарство от първи избор при кандидоза и инвазивна кандидоза при рандомизирано, двойно-сляпо, международно проучване без непълноценност. Микафунгин и липозомен амфотерицин В се прилагат със средна продължителност от 15 дни (диапазон от 4 до 42 дни при възрастни; 12 до 42 дни при деца).
Неинфериорността беше потвърдена при възрастни пациенти и подобни резултати бяха демонстрирани при педиатричната субпопулация (включително новородени и недоносени деца). Заключенията за ефикасност са последователни, независимо от заразяването на видове Candida, първичното място на инфекция и неутропенията (вж. Таблицата). Микафунгин показва по-малко средно намаление на очакваната скорост на гломерулна филтрация (р 99%) по време на лечението, главно върху албумин. Свързването с албумин е независимо от концентрацията на микафунгин (10-100/g/ml).
Обемът на разпределение в стационарно състояние (Vss) е приблизително 18-19 литра.
Основният циркулиращ компонент в системната циркулация е непромененият микафунгин. Микафунгин се метаболизира до няколко съединения; от тях М-1 (катехол форма), М-2 (метокси форма М-1) и М-5 (хидроксилиране на страничната верига) са открити в системната циркулация. Експозицията на тези метаболити е ниска и метаболитите не допринасят за общия ефект на микафунгин.
Въпреки че микафунгинът е субстрат за CYP3A in vitro, хидроксилирането чрез CYP3A не е основният метаболитен път за микафунгин in vivo.
Елиминиране и екскреция
Средният терминален полуживот е приблизително 10-17 часа и остава същият при дози до 8 mg/kg, след еднократно и многократно приложение. Общият клирънс при здрави индивиди и възрастни пациенти е 0,15-0,3 ml/min/kg и не зависи от дозата след еднократно или многократно приложение.
След прилагане на единична интравенозна доза 14C-микафунгин (25 mg) на здрави доброволци, 11,6% от радиоактивността се възстановява в урината и 71% във фекалиите във фекалиите за 28 дни. Тези данни предполагат, че елиминирането на микафунгин се извършва предимно по начин, различен от бъбреците. Плазмените метаболити М-1 и М-2 са открити само в следи от концентрации в плазмата, а метаболитът М-5, който е най-разпространен, представлява общо 6,5% от изходното съединение.
Специални групи пациенти
Педиатрични пациенти: При педиатрични пациенти стойностите на AUC са пропорционални на дозата в дозовия диапазон от 0,5 до 4 mg/kg. Клирънсът се повлиява от теглото, като средният клирънс по тегло е 1,35 пъти по-висок при по-малки деца (4 месеца-5 години) и 1,14 пъти по-висок при педиатрични пациенти на възраст 6 до 11 години. По-големите деца (12-16 години) са имали подобни средни стойности на клирънс като тези, наблюдавани при възрастни пациенти. Коригираният спрямо теглото среден клирънс при деца на възраст под 4 месеца е приблизително 2,6 пъти по-висок, отколкото при по-големи деца (12-16 години) и 2,3 пъти по-висок от този при възрастни.
PK/PD свързващи проучвания показват дозозависимо проникване на микафунгин в ЦНС с минимална AUC от 170 µg.h/l, необходима за постигане на максимално отстраняване на гъбичния депозит в тъканите на ЦНС. Популационното моделиране на ПК показа, че доза от 10 mg/kg при деца на възраст под 4 месеца трябва да бъде достатъчна за постигане на целевата експозиция за лечение на кандидозни инфекции на ЦНС.
Пациенти в напреднала възраст: Когато еднократна интравенозна инфузия от 50 mg микафунгин се прилага за 1 час на пациенти в напреднала възраст (на възраст от 66 до 78 години), фармакокинетиката е подобна на по-младите пациенти (20-24 години). Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.
Пациенти с чернодробно увреждане: В проучване при пациенти с умерено чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh 7-9), (n = 8), фармакокинетиката на микафунгин не се различава значително от тази при здрави индивиди (n = 8). Поради това не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. В проучване при пациенти с тежко чернодробно увреждане (резултат по Child-Pugh 10-12), (n = 8) са установени по-ниски плазмени концентрации на микафунгин и по-високи плазмени концентрации на хидроксилния метаболит (M-5) в сравнение със здрави индивиди (n = 8). Тези данни са недостатъчни за препоръчване на доза при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Пациенти с бъбречно увреждане: Тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация [GFR] Контакт Условия за ползване Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки