време бременност

Обобщение на характеристиките на продукта (КХП)

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Всяка таблетка Grandaxin® съдържа 50 mg тофисопам.

За помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1. Терапевтични показания

Grandaxin® е анксиолитик от семейството на бензодиазепините. Доказано е, че е по-ефективен от конвенционалните бензодиазепини при лечението на соматични симптоми, свързани с тревожност и при регулиране на нарушения на автономната нервна система.

1. В психиатрията: По-леки психиатрични разстройства, характеризиращи се с напрежение, вегетативни разстройства, лека до умерена тревожност, липса на мотивация, умора, апатия, бездействие като например при невроза (главно невроза от изтощение), реактивна депресия, неврастения. Полова неврастения.

2. Във вътрешните болести: За подобряване на физическите и вегетативни симптоми, съпътстващи първично заболяване като: сърдечно-съдови заболявания (ангина пекторис, псевдоангина, прекордиална тревожност, тахикардия, неврогенна хипертония). Респираторни симптоми (диспнея, хипервентилация). Стомашно-чревни симптоми (загуба на апетит, гадене, повръщане, синдром на раздразнените черва, усещане за подуване).

3. В гинекологията: При менопаузален синдром за премахване на вегетативни и психологически симптоми. В по-леки случаи тофисопам може да се прилага самостоятелно; в тежки случаи се препоръчва комбинацията му с хормонална терапия.

4. При синдром на отнемане: за подобряване на вегетативните симптоми и възбуда в пре-елирентен и делириум състояния (не само като превенция, но и като делириална терапия).

5. В неврологията: За лечение на вторична невроза при пациенти с миастения гравис, миопатия, невропатия и мускулна атрофия, при които анксиолитиците с мускулен релаксант са противопоказани.

6. При гериатрични пациенти: Тревожно-депресивни състояния на напреднала възраст. Пациентите в напреднала възраст понасят лекарството много добре и освен анксиолитичния ефект, той също така причинява значително подобрение в настроението и социалната адаптивност.

7. При нарушения на вегетативната нервна система: Доказано е, че тофисопам е психовегетативен регулатор, способен да лекува симптомите на тези нарушения, т.е. летаргия, безразличие, раздразнителност, сърцебиене, стягане в гърдите, световъртеж, главоболие, нарушения на съня, диария, намалена чувствителност на краката и др.

8. Като премедикация преди операция: За облекчаване на възбудата и дискомфорта преди операцията.

9. Травматология: Доказано е, че тофизопам е ефективен за облекчаване на физически и невротични симптоми при пациенти с увреждания на врата и главата (главоболие, силно главоболие, шум в ушите, гадене, повръщане, загуба на апетит, безпокойство, депресивно настроение, напрежение, скованост на раменете).

10. Прекратяване на тютюнопушенето: Тофисопам значително облекчава редица остри симптоми на отнемане, свързани с отказването от тютюнопушенето (жажда за цигари, раздразнителност, страх, безпокойство, напрежение, тъга).

4.2. Дозировка и начин на приложение

Индивидуалното определяне на дозата е от съществено значение и зависи от състоянието на пациента, тежестта на заболяването и поносимостта на лекарството.

Обичайна доза за възрастни: 1 до 2 таблетки 1 до 3 пъти на ден (общо 50 до 300 mg на ден).

Няма проучвания за употребата на Grandaxin® при деца и поради това тяхното лечение не се препоръчва.

Известна свръхчувствителност към лекарството или към някое от помощните вещества.

Не се препоръчва употребата му по време на бременност и кърмене.

4.4. Специални предупреждения

В случай на алергични реакции или тежки нарушения на съня, лекарството трябва да се прекрати.

По време на лечението с Grandaxin® не се съобщава за зависимост (физическа или психическа).

4.5. Наркотици и други взаимодействия

Трябва да се избягва едновременното приложение с други анксиолитици.

4.6. Употреба по време на бременност и кърмене

Няма експериментални доказателства за тератогенност.

Употребата на лекарството е противопоказана по време на бременност и кърмене.

4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Въпреки че Grandaxin не предизвиква сънливост или депресия и не засяга вниманието и концентрацията, трябва да се има предвид, че високите дози могат да причинят хиперактивност и агресия и поради това ограниченията трябва да се определят индивидуално.

4.8. Неблагоприятни ефекти

Пациентите трябва да бъдат инструктирани незабавно да съобщават за алергични реакции (напр. Тежък сърбеж и кожен обрив). Ако се появи свръхчувствителност след първата доза, препоръчително е лечението да бъде спряно.

Може да се появи гадене, болка в епигастриума, лек сърбеж и/или обрив.

Може да се появи изключителна жизненост, хиперактивност, агресивност. Тези симптоми обикновено изчезват след намаляване на дозата. Нарушения на съня.

Симптоми: Сън-подобно състояние е най-честият резултат от предозиране с тофизопам. Нарушенията на съзнанието са по-рядко срещани. Обикновено има само лека или липсва респираторна депресия, сърдечната честота и сърдечната честота остават нормални и не се наблюдава аноксия или тежка хипотония.

Лечението трябва да бъде симптоматично. Препоръчва се стомашна промивка. Флумазенил е специфичен бензодиазепинов антагонист, но има малко опит относно употребата му с тофизопам. Употребата на това лекарство е доста запазена за спешни случаи.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: анксиолитик

ATC код: N05BA23

Тофизопам е производно на 2,3-бензодиазепин, което се различава от класическите 1,4-бензодиазепини по своята химическа структура и фармакологични свойства. Тофизопам не се свързва с бензодиазепиновите рецептори, но увеличава GABA-ергичното предаване по непряк механизъм.

Доказано е, че тофизопам е ефективен анксиолитик не само при експериментални животни, но и в клиничната практика, като същевременно не проявява обичайните седативни свойства на класическите бензодиазепини. Той е значително по-ефективен за облекчаване на вегетативните симптоми, типични за тревожност, отколкото другите налични по-рано анксиолитици и следователно е подходящ за поддържащо лечение на психосоматични разстройства.

Не уврежда физическите и умствените способности на пациента, а благодарение на лекия психостимулиращ ефект, дори подобрява когнитивните свойства.

Гериатричните пациенти реагират много добре на тофизопам, тъй като в допълнение към анксиолитичния ефект, той предизвиква значително подобрение в социалното поведение, адаптивност и достъпност.

Той не нарушава сексуалната функция и освен това е доказано, че е ефективен при лечението на сексуална неврастения. Той няма мускулна релаксантна активност и следователно е полезен при лечение на пациенти с нервно-мускулни заболявания, при които прилагането на класически бензодиазепини е

противопоказан. Тофисопам не усилва ефекта на алкохола в терапевтичния диапазон на дозата.

Честотата на страничните ефекти е относително ниска. Той няма кардиодепресиращ ефект, а напротив, има благоприятен ефект върху кръвния поток през коронарните съдове и върху консумацията на кислород от миокарда. Не се наблюдава физическа или психическа зависимост при продължително лечение и следователно няма симптоми на отнемане.

Тъй като тофисопамът не притежава успокоителни свойства, той е идеален ежедневен анксиолитик, особено за хора, които трябва да бъдат бдителни по време на ежедневните си дейности (шофьори, търговци, студенти, работници в машини и др.).

5.2 Фармакокинетични свойства

Тофисопам се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Пиковите плазмени нива се достигат в рамките на два часа след перорално приложение. Полуживотът е приблизително 6 часа и следователно натрупването на тофисопам е малко вероятно в организма дори при продължителна употреба.

60-80% от приложената доза се екскретира с урината и 30% с фекалиите.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Grandaxin® показва изключително ниска токсичност при всички животински видове. Стойностите на LD50 варират в зависимост от превозното средство и използваните животински видове.

LD50 при плъхове p.o. приложението е 2050 mg/kg и при i.p. приложение на 230 mg/kg

LD50 при мишки p.o. приложението е 2300 mg/kg и при i.p. приложение на 280 mg/kg.

В случай на продължително перорално приложение (1 до 12 месеца) при плъхове и кучета, само най-високите дози (450 mg/kg, т.е. 90 пъти терапевтичната доза при хора) са довели до лека загуба на тегло при плъхове. Не са наблюдавани значителни патологични или хистопатологични промени, които биха могли да бъдат свързани с лечението. Не са наблюдавани тератогенни или канцерогенни ефекти.

Доказано е, че по-високите дози (100 и 200 mg/kg р.о.), които причиняват щети при майките животни, са ембриотоксични. Най-честите поведенчески симптоми са седация и загуба на апетит (при дози над 100 mg/kg).

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Lactosum monohydricum, солани амил, целулозен микрокристалин, желатина, талк, acidum stearicum, magnesii stearas.