Приложение №. 2 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2019/03691-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ФУРОСЕМИД BBP 10 mg/ml
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарство: фуроземид 20 mg в 2 ml.
Съдържание на натрий: 3.688 mg/ml, съответстващо на 0.160 mmol/ml.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър безцветен до леко кафеникаво-жълт разтвор, без механични чужди частици.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Остър и хроничен оток, оток при сърдечна недостатъчност, нефротоксичен синдром или чернодробна цироза, остра левокамерна недостатъчност (белодробен оток), мозъчен оток, хронична бъбречна недостатъчност, хиперкалциемия и хиперкалиемия. Лекарството е предназначено за лечение както на възрастни, така и на деца.
4.2 Дозировка и начин на приложение
На децата се дава интравенозна доза от 1-2 mg/kg дневно, повтаряща се при необходимост. Максималната дневна доза е 6 mg/kg телесно тегло.
Дозировката е индивидуална и зависи от функционалното състояние на бъбреците, предишното диуретично лечение и желания диуретичен ефект. При добра бъбречна функция диуретичният ефект се постига с доза от 20-40 mg фуроземид, прилагана интравенозно чрез инжекция или инфузия. В случай на недостатъчен диуретичен отговор, същата или увеличена доза може да се повтори на интервали от 6 до 8 часа. При остър белодробен оток началната доза е 40 mg фуроземид. При недостатъчен ефект се прилага същото или двойно количество на интервали от 2 до 3 часа. Скоростта на приложение не трябва да надвишава 4 mg фуроземид на минута.
FUROSEMID BBP се прилага интравенозно чрез инжектиране или инфузия.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към фуроземид и сулфонамиди (възможност за кръстосана свръхчувствителност) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Остър гломерулонефрит, бъбречна недостатъчност при съпътстваща чернодробна кома с анурия. Хипонатриемия и хипокалиемия, метаболитна алкалоза.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Интравенозно приложение се избира, когато пероралното приложение не е възможно (безсъзнание, повръщане), ако абсорбцията от стомашно-чревния тракт е нарушена или ако е необходимо бързо начало на действие (принудителна диуреза при отравяне).
При пациенти с цироза на черния дроб и асцит фуроземидът може да причини тежък електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипонатриемия, азотемия) и кома. Лечението може да започне само с едновременен лабораторен контрол и корекция на нарушенията на вътрешната среда.
При диабет гликемията трябва да се коригира с перорални хипогликемични средства или инсулин. При хиперурикемия алопуринол трябва да се прилага едновременно. Трябва да се внимава при пациенти, лекувани със сърдечни гликозиди.
Симптоматична хипотония, водеща до замайване, припадък или загуба на съзнание, може да се появи при пациенти, лекувани с фуроземид, особено при възрастни хора, при пациенти, приемащи други лекарства, които могат да причинят хипотония, и при пациенти с други медицински състояния с риск от хипотония.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Индуцираната от фуросемид хипокалиемия може да увеличи аритмогенния ефект на кардиогликозидите. Фуроземид увеличава хипотензивния ефект на други антихипертензивни средства. Отоксичният ефект на фуроземид може да се засили при едновременно приложение на антибиотици от аминогликозиден тип с ототоксичен ефект (напр. Гентамицин).
Нефротоксичният ефект на някои цефалоспоринови антибиотици (цефалоридин, цефалотин) може да бъде засилен от фуроземид. Диуретиците от различен тип могат да увеличат плазмените нива на литий, които могат да достигнат токсични стойности. Ако лечението е необходимо при пациенти на дългосрочно лечение с литий, дозата трябва да се намали и плазмената му концентрация да се измерва редовно. Многократното приложение на фуроземид може да повиши плазмените нива на барбитуратите при пациенти с епилепсия. Дългосрочното лечение с антиепилептици намалява диуретичния ефект. Фуроземид може да намали плазмените нива на теофилин.
Пробенецид и индометацин могат да намалят диуретичните и хипотензивните ефекти на фуроземид. Фуроземид намалява вазоконстриктивните ефекти на норадреналин. Едновременното приложение на сукралфат и фуроземид може да намали диуретичните и хипотензивните ефекти на фуроземид. И двете вещества трябва да се прилагат на интервали от два часа. При пациенти, които са получавали хлоралхидрат през предходните 24 часа, инжектирането на фуроземид може да причини тахикардия, повишено кръвно налягане, горещи вълни и изпотяване. Фуроземидът може да увеличи токсичността на високи дози ацетилсалицилова киселина, като се конкурира в общ отделителен механизъм в бъбреците.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Фуроземид преминава плацентарната бариера и може да причини повишено производство на урина в плода.
Може да се използва по време на бременност само ако ползата от лечението надвишава възможния неблагоприятен ефект върху плода (напр. Белодробен оток или сърдечна недостатъчност).
Фуроземид преминава в кърмата в ниски концентрации. Няма данни за неблагоприятното въздействие на фуроземид от кърмата върху кърмачето.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
FUROSEMID BBP няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
1) Тежката хипокалиемия се свързва с камерни сърдечни аритмии (камерни екстрасистоли, камерна тахикардия). Фуроземид може да причини остра хипонатриемия поради прекомерна загуба при неадекватно високи дози. Хроничното изчерпване на натрия настъпва при продължително приложение на високоефективни диуретици. И двете нарушения се характеризират със слабост, летаргия, сънливост, мускулни крампи, постурална хипотония, хипонатриемия, хипокалиемия, повишена серумна урея и повишен хематокрит. Сериозно усложнение е разредената хипонатриемия, която е животозастрашаваща.
Рисковата група са пациенти с нисък хранителен прием на калий, респ. пациенти, при които загубата на калий не се компенсира от орална или парентерална форма или от използването на калий-съхраняващи диуретици. Намалените нива на калий се проявяват с различни симптоми, най-често умора, летаргия и мускулна слабост. Фуроземид може да причини загуба на магнезий (хипомагнезиемия) при пациенти. Намалените серумни и тъканни нива на магнезий могат, както в случай на повишена загуба на калий, да доведат до сърдечни аритмии. Фуроземид увеличава отделянето на калций в урината. Пациенти с латентен или явен хипопаратиреоидизъм могат да развият симптоми на тетания. По време на продължително лечение може да се развие остеопороза. Настоящото бъбречно заболяване с намалено производство на 1,25 OH-холекалциферол с последващо намаляване на чревната резорбция на калций може да допринесе за неговото развитие.
2) Около 7% от пациентите изпитват анорексия, гадене, повръщане, епигастрална болка. Запек или диария се срещат при около 4% от пациентите. Съобщава се за повишени нива на амилаза, случаи на остър панкреатит и холестатична жълтеница при високи дози фуроземид.
3) Фуроземидът, подобно на тиазидните диуретици, може да причини нарушения на въглехидратния метаболизъм, хипергликемия и гликозурия. Диабетът може да се влоши. Нарушенията се наблюдават главно при пациенти със скрит диабет, хипокалиемия и продължително приложение на фуроземид. Курсът обикновено е обратим.
Рядко се съобщава за хиперосмоларна кома при високи дози. В този случай възникват значителни хипергликемия, хипокалиемия и дехидратация.
4) Фуроземид повишава нивата на пикочната киселина в серума. Може да причини гърчове при нелекувани пациенти с ревматизъм. Подобно на други диуретици, фуроземид може да промени липидния спектър. Серумните нива на триглицеридите и холестерола се повишават. Концентрацията на липопротеин с ниска плътност, LDL-холестерол се увеличава и концентрацията на HDL-холестерол намалява.
5) Скоростта на приложение не трябва да надвишава 4 mg/min. Нечести при високи дози, замъглено зрение или ксантопая (жълто зрение).
6) При пациенти с микционни нарушения, напр. може да възникне остра задръжка на урина поради хипертрофия на простатата. Повишеното уриниране през нощта може да притесни пациентите. Съобщени са случаи на интерстициален нефрит. Промените във водния и електролитния баланс, особено хипокалиемия и хипомагнезиемия, могат да доведат до аритмии. Хипотензивният ефект заедно с повишения хематокрит могат да допринесат за развитието на церебрална или периферна исхемия при лица с напреднала атеросклероза. Сърдечен арест се наблюдава след бързо интравенозно приложение.
7) Фуроземидът във високи дози причинява шум в ушите и глухота при пациентите. Средните и по-високите акустични честоти бяха особено засегнати, а възприемането на по-дълбоките тонове беше само леко нарушено. Обикновено има временен характер. Въпреки това може да настъпи трайна загуба на слуха. Рискът от трайна загуба на слуха се увеличава при едновременно приложение на други ототоксични лекарства и при пациенти с бъбречна недостатъчност, лекувани с високи дози фуроземид. Трябва да се спазват дозировката и скоростта на приложение, за да се предотврати този страничен ефект.
8) Нежеланите кожни реакции най-често се характеризират с обриви от различен тип, сърбеж, уртикария и фотоалергични реакции. Те обикновено са от лек тип, въпреки че много еритем, ексфолиативен дерматит и пурпура също могат да се появят много рядко.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Предозирането на фуроземид може да причини хипокалиемия, хипонатриемия, хипокалциемия и хипомагнезиемия при пациенти (вж. Точка 4.8). Фуроземид във високи дози причинява шум в ушите и глухота при пациентите (вж. Точка 4.8).
Лечението на предозирането се състои в корекция на нарушения на вътрешната среда. Фуроземид не може да бъде диализиран.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Сулфонамиден диуретик, ATC код: C03CA01
Фуроземидът е диуретик със силно задържане. Той е ефективен и при значително намалена бъбречна функция. Неговият диуретичен ефект се състои в инхибиране на реабсорбцията на хлориди и натрий в медуларната част на възходящото рамо на веригата на Henle. Друго място на действие са дисталните и проксималните тубули. Той причинява повишена екскреция на натрий, хлориди и вода, но също така и калий, калций и магнезий. Фуроземидът води до увеличаване на бъбречния поток и преразпределение в бъбречната кора. Той намалява налягането на пълнене на лявата камера, като този ефект се постига по-скоро от диуретичния ефект. Има хипотензивен ефект.
5.2 Фармакокинетични свойства
В плазмата фуроземид се свързва до голяма степен с плазмените протеини, средно 97%. Само 2-4% представляват несвързано вещество.
Обемът на разпределение е приблизително 170 - 270 ml/kg. Болестите, които водят до намалени нива на плазмения албумин (напр. Нефротичен синдром или чернодробна цироза) увеличават количеството на несвързаното вещество и увеличават обема му на разпределение. Плазменият клирънс е приблизително 200 ml/min. Биологичният полуживот при здрави индивиди е 45-60 минути. По-голямата част от приложената доза се екскретира непроменена с урината.
Приблизително 7-15% от приложеното вещество се подлага на биотрансформация в глюкуронид.
Част от фуроземид се екскретира във фекалиите в непроменена форма (приблизително 10%). Клирънсът на веществото се влияе от различни фактори. Неонаталната и възрастната възраст намаляват клирънса, вероятно поради намалената гломерулна филтрация.
Бъбречно или сърдечно заболяване намалява клирънса. Полуживотът се удължава с намалена бъбречна, сърдечна или чернодробна функция. Може да достигне до 20 - 24 часа. Фармакологичният ефект на фуроземид корелира по-добре с концентрациите в урината, отколкото с плазмените концентрации. Ефектът зависи от количеството несвързано вещество, което достига мястото на действие в бъбречните тубули. След интравенозно приложение фармакологичният ефект се постига за около 30 минути и продължава около 2 часа. Фуроземидът преминава през плацентата и кърмата. Клирънсът на фуроземид не се влияе от хемодиализата.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Експериментите върху бременни жени от няколко животински видове с дози, надвишаващи терапевтичните дози, са документирали повишена честота на фетални смъртни случаи и аборти. Повишена честота на бъбречно разпъване на таза и матката се наблюдава при мишки и зайци.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
вода за инжекции
Съдържание на натрий в лекарствения продукт: 3.688 mg/ml, съответстващо на 0.160 mmol/ml.
6.2 Несъвместимости
При приготвянето на инфузията фуроземид не трябва да се смесва с вещества, които понижават рН на разтвора (напр. Витамини от група В, витамин С, адреналин, норадреналин, местни анестетици, антихистамини и др.). РН на разтвора не трябва да пада под 7, тъй като активното вещество може да се утаи.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
6.5 Данни за опаковката
Кафява ампула с етикет, PVC формоване, хартиена кутия, писмена информация за потребителя.
Размер на опаковката: 5 ампули от 2 ml
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания за изхвърляне.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
142 00 Прага 4 - Лхотка
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: 18 декември 1992 г.
Дата на последно подновяване: 4 септември 2003 г.