Приложение № 2 към решението за регистрация, ев. №: 2108/11581-R
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Актамон 5 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка за дъвчене Actamone 5 mg съдържа монтелукаст натрий, еквивалентен на 5 mg монтелукаст.
Помощно вещество:
Всяка таблетка за дъвчене съдържа 4,5 mg лактоза монохидрат и 1,5 mg аспартам.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Актамон 5 mg са: розови, кръгли, двойноизпъкнали таблетки за дъвчене с надпис M5 от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Актамон Таблетките за дъвчене от 5 mg са показани за лечение на астма като допълнителна терапия при тези пациенти на възраст от 6 до 14 години с лека до умерена персистираща астма, чието състояние не се контролира адекватно с инхалаторни кортикостероиди и чието приложение на β-агонисти с кратко действие не осигурява адекватен клиничен контрол на астмата.
Актамон Таблетките за дъвчене от 5 mg могат да бъдат алтернатива на инхалираните кортикостероиди с ниски дози при пациенти на възраст от 6 до 14 години с лека персистираща астма, които наскоро не са развили тежък астматичен пристъп, изискващ перорални кортикостероиди и е доказано, че не могат да се използват (вж. точка 4.2).
Актамон Таблетките за дъвчене от 5 mg също са показани за профилактика на астма при пациенти на 6 до 14 години, при които бронхоконстрикцията, предизвикана от упражнения, е преобладаващият компонент.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение:
Перорално приложение. Таблетките трябва да се дъвчат.
Дозировката за деца и юноши на възраст 6-14 години е една таблетка за дъвчене от 5 mg на ден, която трябва да се приема вечер. Ако Actamone 5 mg таблетки за дъвчене се приемат с храна, трябва да се приемат 1 час преди или 2 часа след хранене. Не е необходимо коригиране на дозата при тази възрастова група.
Общи препоръки:
Терапевтичният ефект на Actamone 5 mg върху контрола на астмата се проявява в рамките на един ден. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да продължат да приемат Actamone 5 mg, дори ако тяхната астма е под контрол и по време на периоди на влошаване на астмата.
Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност или леко до умерено чернодробно увреждане. Няма налични данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Дозировката е еднаква за момчета и момичета.
Актамон 5 mg като алтернатива на инхалираните кортикостероиди с ниска доза при лека персистираща астма:
Монтелукаст не се препоръчва като монотерапия при пациенти с умерена персистираща астма. Употребата на монтелукаст като терапевтична алтернатива на инхалираните кортикостероиди с ниска доза при деца с лека персистираща астма трябва да се има предвид само при пациенти, които нямат анамнеза за тежки астматични пристъпи, които са имали нужда от перорални кортикостероиди и за които е доказано, че не могат използвайте кортикостероиди. Леката персистираща астма се определя като астматични симптоми, които се появяват по-често от веднъж седмично, но по-рядко от веднъж на ден, нощните симптоми са по-чести от два пъти месечно, но по-рядко от веднъж седмично, с нормална белодробна функция между епизодите. Ако при проследяване (обикновено след един месец) не се постигне задоволителен контрол на астмата, трябва да се обмисли необходимостта от допълнително или друго противовъзпалително лечение, основаващо се на постепенна система за лечение на астма. При пациентите контролът на астмата трябва да бъде оценен при редовни интервали.
Лечение с Actamone 5 mg в комбинация с други лечения за астма:
Ако Actamone 5 mg се използва като добавка към инхалаторните кортикостероиди, Actamone не трябва внезапно да се използва като заместител на инхалаторните кортикостероиди (вж. Точка 4.4).
Други концентрации и формулировки на монтелукаст са на разположение за други възрастови групи.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Пациентите трябва да бъдат съветвани никога да не използват перорален монтелукаст за лечение на остри астматични пристъпи и да подготвят обичайното си подходящо спасително лечение за тази цел. В случай на остра атака трябва да се използва β-агонист с кратко действие. Ако пациентът се нуждае от повече инхалации с краткодействащи β-агонисти от обикновено, те трябва да се консултират със своя лекар възможно най-скоро.
Монтелукаст не трябва внезапно да замества инхалаторни или перорални кортикостероиди.
Няма данни, които да показват, че пероралните дози кортикостероиди могат да бъдат намалени при едновременно приложение с монтелукаст.
В редки случаи пациентите, лекувани с антиастматици, включително монтелукаст, могат да получат системна еозинофилия, понякога проявена от клинични характеристики на васкулит, съответстващ на синдрома на Churg-Strauss, състояние, често лекувано със системни кортикостероиди. Тези случаи обикновено са, макар и не винаги, свързани с намаляване или прекратяване на пероралната терапия с кортикостероиди. Възможността антагонистите на левкотриеновите рецептори да бъдат свързани със синдрома на Churg-Strauss не може да бъде потвърдена или опровергана. Лекарите трябва да бъдат бдителни, ако техните пациенти развият еозинофилия, васкулитен обрив, влошаване на белодробните симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия. Пациентите, които развиват тези симптоми, трябва да бъдат преразгледани за здравословно състояние и да бъдат преразгледани схемите на лечение.
Актамон 5 mg таблетки за дъвчене съдържа аспартам, източник на фенилаланин. Може да бъде вредно за хора с фенилкетонурия. Актамон 5 mg съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на монтелукаст е намалена с около 40% при хора, получаващи едновременно фенобарбитал. Тъй като монтелукаст се метаболизира от CYP 3A4, трябва да се внимава, особено при деца, когато монтелукаст се прилага едновременно с индуктори на CYP 3A4 като фенитоин, фенобарбитал или рифампицин.
Монтелукаст може да се използва в допълнение към други терапии, които рутинно се използват за профилактика и хронично лечение на астма. При проучвания за лекарствени взаимодействия препоръчителната клинична доза монтелукаст няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Проучвания инвитро демонстрира, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Клиничните проучвания за лекарствени взаимодействия, включително монтелукаст и розиглитазон (експериментален субстрат, представляващ вещества, преференциално метаболизирани от CYP 2C8), показват, че монтелукаст не инхибира CYP 2C8. in vivo. Следователно не се очаква монтелукаст да промени значително метаболизма на веществата, метаболизирани от този ензим (напр. Паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
4.6 Бременност и кърмене
Употреба по време на бременност
Проучванията при животни не показват вредни ефекти по отношение на бременността или ембрионалното/феталното развитие.
Ограничените данни от наличните бази данни на бременни жени не показват причинно-следствена връзка между Actamone и малформации (т.е. дефекти на крайниците), които рядко се съобщават в световния постмаркетингов опит.
Актамон 5 mg трябва да се използва при кърмещи майки само ако е категорично необходимо.
Употреба по време на кърмене
Проучвания при плъхове показват, че монтелукаст се екскретира в млякото (вж. Точка 5.3). Не е известно дали монтелукаст се екскретира в кърмата.
Монтелукаст трябва да се използва при кърмещи майки само ако е категорично необходим.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се очаква Монтелукаст да повлияе способността Ви за шофиране или работа с машини. В много редки случаи обаче хората съобщават за сънливост или световъртеж.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Монтелукаст е оценен в следните клинични проучвания:
· 10 mg филмирани таблетки при приблизително 4000 възрастни пациенти на възраст 15 и повече години.
· 5 mg таблетки за дъвчене при приблизително 1750 педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години.
· 4 mg таблетки за дъвчене при 851 педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години.
Следните нежелани реакции, свързани с лекарството, са докладвани в клинични изпитвания като чести (> 1/100 до 9.) Няма данни за фармакокинетиката на монтелукаст.
Намаляване на плазмените концентрации на теофилин се наблюдава при високи дози монтелукаст (20- и 60-кратна препоръчителна доза за възрастни). При препоръчителната доза от 10 mg дневно този ефект не се наблюдава.
5.3 Предклинични данни за безопасност
При проучвания за токсичност при животни са наблюдавани незначителни биохимични промени в серумния ALT, глюкоза, фосфор и триглицериди, които са били преходни. Симптомите на токсичност при животни включват повишена екскреция на слюнката, стомашно-чревни симптоми, разхлабени изпражнения и йонен дисбаланс. Тези симптоми се проявяват при доза, която е> 17 пъти системната експозиция, наблюдавана при клинично дозиране. При маймуни нежелани реакции се наблюдават при дози от 150 mg/kg/ден (> 232 пъти системната експозиция, наблюдавана при клинични дози).
При проучвания с животни монтелукаст не повлиява фертилитета или репродуктивните способности при системна експозиция, по-голяма от 24 пъти клиничната системна експозиция. Леко намаление на телесното тегло на малките се наблюдава при проучване на фертилитета при плъхове при жени в доза от 200 mg/kg/ден (> 69 пъти клиничната системна експозиция). В проучвания при зайци се наблюдава по-висока честота на непълна осификация при системна експозиция> 24 пъти по-голяма от клиничната системна експозиция, наблюдавана при клиничната доза, в сравнение със съпътстващите контролни животни. Не са наблюдавани аномалии при плъхове. Доказано е, че Монтелукаст преминава плацентарната бариера и се екскретира в майчиното мляко.
При тестване на максималната доза след еднократна перорална доза монтелукаст натрий при дози до 5000 mg/kg при мишки и плъхове (15 000 mg/m2 при мишки и 30 000 mg/m2 при плъхове) не е настъпила смърт. Тази доза е еквивалентна на 25 000 пъти препоръчителната дневна доза за възрастни (въз основа на дозата при възрастен пациент с тегло 50 kg).
Потвърдено е, че монтелукаст не е фототоксичен за мишки при UVA, UVB или видим светлинен спектър при дози до 500 mg/kg/ден (приблизително> 200 пъти, получени от системна експозиция).
При гризачи монтелукаст не е имал мутагенен ефект при in vitro и in vivo тестове, нито е имал туморогенен ефект.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Кроскармелоза натрий
Червен железен оксид (E172)
Силаром с аромат на череша (естествени ароматизиращи вещества, ароматизиращи препарати, малтодекстрин (картофи), гума арабика (ахат) (E414), триацетин (E1518), етил малтол, малтол, алфа-токоферол (E307))
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
6.5 Данни за опаковката
OPA-Al-PVC/Alblistre: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 98 или 100 таблетки за дъвчене.
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.