tbl 50x5 mg

Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)

Обобщение на характеристиките на продукта

selegil

Име на лекарството

Качествен и количествен състав на лекарствения продукт

1 таблетка съдържа 5 mg селегилин хидрохлорид.

Доза от

Таблетки за перорално приложение.

Клинични данни

Терапевтични показания

Селегил 5 mg таблетки са показани за лечение на болестта на Паркинсон. Ако заболяването се диагностицира за първи път, то може да се приема самостоятелно или с леводопа (със или без периферни инхибитори на декарбоксилазата).

Селегилинът защитава нервната клетка и също така действа при някои психични депресии.

Дозировка и начин на приложение

Началната доза за възрастни обикновено е 1-2 таблетки Selegil 5 mg (еквивалентно на 5-10 mg селегилиниев хлорид), дори в комбинация с леводопа. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до максимум 2 таблетки Selegil 5 mg (еквивалентно на 10 mg селегилин хидрохлорид дневно).

Таблетките Selegil 5 mg могат да се приемат като единична доза сутрин или в две разделени дози сутрин и за обяд. Таблетките имат делителна черта и могат лесно да се разделят. Когато се комбинира с леводопа, дозата на леводопа трябва да се намали.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с вода.

Продължителността на употреба зависи от степента на заболяването и трябва да се определя индивидуално при посещение на лекар.

Противопоказания

Таблетките Selegil 5 mg не трябва да се използват, ако е известна свръхчувствителност към селегилиниев хлорид или към някое от помощните вещества.

Таблетките Selegil 5 mg не трябва да се приемат с лекарства, които съдържат следните вещества: серотонинови инхибитори (напр. Циталопрам, флуоксетин, флуоксамин, пароксетин), инхибитори на моноаминооксидазата, петидин (или други опиати) или суматриптан. Веществата, които инхибират обратното поемане на серотонин, не трябва да се приемат поне 2 седмици след спиране на лечението със Selegil 5 mg таблетки и трябва да се преустановят най-малко една седмица (поне 5 седмици за флуоксетин) преди започване на лечението със Selegil 5 mg таблетки. Таблетките Selegil 5 mg трябва да се прекратят най-малко 24 часа преди започване на приема на суматриптан.

Таблетките Selegil 5 mg не трябва да се използват при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция или при пациенти с язва на стомаха или дванадесетопръстника. Селегил 5 mg таблетки не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Ако се използва комбинация с леводопа, трябва да се имат предвид противопоказанията за леводопа.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, чиито симптоми показват намален отговор на леводопа (със или без инхибитори на декарбоксилазата) в рамките на четири месеца, както и на пациенти с начално заболяване и пациенти с

със злокачествено заболяване.

Специални предупреждения

Тъй като таблетките Selegil 5 mg увеличават ефекта на леводопа, страничните ефекти на леводопа също могат да бъдат увеличени, особено при пациенти, приемащи високи дози леводопа. Приемът на Selegil 5 mg таблетки с максималната доза леводопа може да причини липса на координация и/или безпокойство. Тези нежелани реакции изчезват, ако дозата на леводопа се намали.

Дозата на леводопа може да бъде намалена, когато се комбинира с таблетки Selegil 5 mg. Оптимално в комбинация с леводопа, някои от същите странични ефекти на леводопа, както само с леводопа, могат да бъдат.

Наркотици и други взаимодействия

Селегил 5 mg таблетки увеличават ефекта на леводопа. Следователно те не трябва да се използват в комбинация с лекарства, които инхибират обратното поемане на серотонина (напр. Циталопрам, флуоксетин, флуоксамин, пароксетин, резерпин, фенотиазин и бутирофенон), тъй като са наблюдавани няколко взаимодействия. Това се отнася и за инхибитори на моноаминооксидазата, петидин (или други опиати) или суматриптан. (вж. 4. 3. Противопоказания).

Трябва да се избягва едновременното приложение на Selegil 5 mg таблетки и симпатомиметици. Едновременното приложение на Selegil 5 mg таблетки с амантадин или антимускаринови лекарствени продукти може да увеличи нежеланите реакции, описани в раздел „Странични ефекти“.

Употреба по време на бременност и кърмене

Мониторинг на ефектите на селегилиниев хлорид по време на бременност и кърмене не е извършван при хора. Няма достатъчно резултати от експерименти с животни, поради което таблетките Selegil 5 mg не трябва да се използват по време на бременност. Тъй като не може да се изключи трансфер на селегилин в кърмата, той не трябва да се използва по време на кърмене.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Вземете това лекарство, както Ви е препоръчал Вашият лекар, тъй като това може да повлияе способността Ви да реагирате, да повлияе способността Ви да шофирате, да работите с машини или да работите ненадеждно. Това е по-вярно в началото на лечението и при преминаване към друго лекарство, както и в комбинация с алкохол.

Неблагоприятни ефекти

Симптоми като сухота в устата, световъртеж или нарушения на съня могат да се появят при прием на Selegil 5 mg таблетки. Наблюдавани са и преходни увеличения на чернодробните ALT и AST тестове. Те обаче са обратими и ще изчезнат при спиране на лечението. Съобщава се и за по-бавен сърдечен ритъм (брадикардия), неправилен ритъм (суправентрикуларни аритмии) и нарушения на сърдечната проводимост (AV блок).

Специфичните странични ефекти на леводопа трябва да се имат предвид, когато Selegil 5 mg таблетки се комбинират с леводопа: главоболие, проблеми с подвижността, ниско кръвно налягане, повръщане, гадене, запек, изтощение, сухота в устата, загуба на апетит, подуване, повишаване на кръвното налягане, безпокойство, възбуда, психоза (включително халюцинации и объркване), сънливост, безпокойство, засягащо кръвното налягане, сърдечни аритмии, забавен сърдечен ритъм и ангина пекторис, затруднено уриниране, кожни реакции, затруднено дишане, конвулсии, левкопения и ниско кръвно налягане.

Предозиране

Таблетките Selegil 5 mg имат толкова ниска токсичност, че не е докладван случай на предозиране. Селегилиниевият хлорид се разлага много бързо в организма и метаболитните продукти се екскретират също толкова бързо. При препоръчаните дози селегилин има селективен инхибиторен ефект върху МАО-В. При високи дози селегилин намалява ефекта си върху МАО-В и също така инхибира МАО-А. Инхибирането на МАО-А може да доведе до главоболие и промени в кръвното налягане, особено в комбинация с храни с високо съдържание на тирамин (известен също като „суров“ ефект). Пълното инхибиране на МАО-В във всеки отделен случай причинява увеличаване на повръщането. Поради този механизъм на действие, който пречи на метаболизма на катехоламините, възбуждането на ЦНС не може да бъде изключено в случай на тежко предозиране с таблетки Selegil 5 mg. Не е известен специфичен антидот. Лечението трябва да бъде симптоматично и да се наблюдава в продължение на 24 до 48 часа.

Фармакологични свойства

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: моноаминооксидаза (МАО) тип В инхибитор, антипаркинсонов

ATC код: N04B D01

Механизмът на действие на селегилин е селективното инхибиране на моноаминооксидазата, която е отговорна главно за разграждането на допамина (МАО-В) в мозъка. Селегилинът също така защитава ресинтетичната резорбция на допамин.

Свързването на селегилин с МАО-В е необратимо. Инхибирането намалява след 1-2 дни с новото производство на МАО-В.

Изследванията след смъртта показват, че активността на МАО върху допамин и серотонин намалява съответно до 90 и 90%. 65% в мозъка на пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с 10 mg селегилиниев хлорид в продължение на 6 дни допълнително след продължително лечение с леводопа. Нивата на допамин при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани със селегилин с леводопа, са приблизително 70% по-високи в substantia nigra, отколкото при пациенти, които не са приемали селегилин. Нивата на серотонин остават непроменени. Съотношението на инхибиране на МАО-А към МАО-В не се променя по време на продължително лечение.

Въпреки че инхибирането на МАО-А може да бъде демонстрирано в следкланични изследвания, клинично значимото инхибиране на чревния МАО-А, което води до повишена чувствителност към тирамин ("суров ефект" с главоболие и внезапна криза на високо кръвно налягане), може да се демонстрира със селегилиниев хлорид при дози над 20 mg/ден.

Фармакокинетични свойства

Селегилинът е липофилно вещество и се абсорбира много бързо от чревния тракт. Максималните серумни концентрации на селегилин и неговите метаболити се достигат в рамките на 0,5-2 часа след приложението.

Когато се прилагат терапевтични дози, 94% от селегилин се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение е над 300 л. Селегилинът и неговите метаболити преминават през мозъчната бариера.

Селегилинът се метаболизира главно в черния дроб. В зависимост от ефекта на първия преход. При хората са идентифицирани 3 основни метаболита (деметилселегилин, L-метамфетамин и L-амфетамин) в плазмата в цереброспиналната течност и урината. Стереоизомерната конфигурация не се променя от метаболизма. Не се наблюдава рацемизация in vivo.

14 C селегилин има плазмена скорост на екскреция (плазмен клирънс) 1,7 ml/kg. Общата стойност на екскрецията на селегилин при хора е 500 l/h (средна стойност). Непроменен селегилин не е открит в урината. Метаболитите се отделят за предпочитане с урината (70-85%), а малки количества се екскретират ректално. Средната стойност, наблюдавана за 24 часа, е между 30 - 90%. Екскрецията на L-метамфетамин и L-амфетамин се увеличава с увеличаване на киселинността на урината, без да се засяга клиничния отговор.

Сравнително проучване за бионаличност, основаващо се на фармакокинетичната линейност (безплатна, кръстосана схема), проведено през 1994 г. върху 18 здрави доброволци (13

мъже от 21 до 32-годишна възраст), предоставили следните стойности на основните метаболити: метамфетамин и амфетамин след еднократна доза от 2 таблетки Selegil 5 mg, еквивалентни на 10 mg селегилиниев хлорид.

Фармакокинетични параметри на метамфетамин след еднократна доза от 2 таблетки Selegil 5 mg: