Писмена информация за потребителите
Прочетете внимателно информацията за употреба!
ПЕНИЦИЛИН G 1.0 КАЛИЕВА СОЛНА БИОТИКА
ПЕНИЦИЛИН G 5.0 КАЛИЕВА СОЛНА БИОТИКА
прах за инжекционен разтвор
Притежател на решението за регистрация
BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča, Словашка република
Състав
Активно вещество: бензилпеницилин калций (бензилпеницилин калий) 1 000 000 IU или 5 000 000 IU във флакон.
Помощно вещество: няма.
1 милион единици съдържат 65,7 mg (1,68 mmol) калий.
Фармакотерапевтична група
Характеристики
Калиева сол на бензилпеницилин за парентерално приложение, много разтворима във вода. Това е основен бактерициден антибиотик със средно широк спектър и краткосрочен ефект. Калиевата сол на бензилпеницилин се абсорбира много бързо след интрамускулно приложение и достига своята максимална концентрация в кръвта само за 15-30 минути. След това нивото пада бързо и спада под ефективната концентрация само за 4 часа. Той прониква добре в повечето тъкани и се намира главно в извънклетъчната течност. Има слабо проникване в цереброспиналната течност и водната течност на окото. При възпаление (менингит) обаче той прониква в цереброспиналната течност (както и други телесни течности) в много по-голяма степен и по-бързо. Не прониква достатъчно в гнойни отлагания, исхемични области и некротични тъкани. Биологичният полуживот е приблизително половин час, при анурия се удължава до 7 -10 часа. Екскретира се в кърмата.
A n t i m i k r o b i a l n e s p e c t r u m: действа много добре срещу пиогенни и други хемолитични стрептококи, пневмококи, гонококи и менингококи, коринебактерии, листерия, Erysipelothrix insidiosa, бацил антраксам тетра и тетолотомия също срещу мораксели, Treponema pallidum и повечето щамове лептоспира.
Терапевтични показания
Приложението на бензилпеницилин калий е показано в началото на лечението на тежки инфекции, причинени от чувствителни към пеницилин патогени (прокаин бензилпеницилин може да продължи по-късно). Това е лекарството по избор при пневмония и други инфекции, причинени от пневмококи (с изключение на ентерококи), пневмококов менингит (в комбинация със сулфонамиди), инфекции, причинени от пиогенни стрептококи, чувствителни златни стафилококи, гонококи и менингококи в комбинация), дифтерия, лус, листериоза, актиномикоза. Той е ефективен при инфекции, причинени от клостридии и коринебактерии и при лечението на други инфекции, причинени от чувствителни към пеницилин агенти. Мегадозите на бензилпеницилин са показани за лечение на подостър бактериален ендокардит и бактериален менингит, ако тестовете покажат добра чувствителност. Пеницилин G е високо ефективен при лечението на различни стадии на сифилис при пациенти с ХИВ и сифилис.
Лечение на хепатотоксично отравяне тип 1 (отравяне със зелена гъба и 27 други видове гъбички, които съдържат аматоксини).
Противопоказания
A b s o l ú t n e: свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини.
R e l t i o n: приложение на лица с анамнеза за алергии, бронхиална астма, сенна хрема и уртикария. Когато се прилагат мегадози на бензилпеницилин калий, трябва да се има предвид значително доставяне на калий в организма, поради което мегадозите не трябва да се използват при системни неврологични заболявания, хиперкалиемия и състояния, които го причиняват. Мегадозите трябва да се използват изключително внимателно при деца под 6-седмична възраст и при лица над 60-годишна възраст с нарушена тубулна бъбречна функция.
Бензилпеницилинът не е противопоказан при бременност, шестседмици, кърмене или при пациенти с бъбречна недостатъчност (освен ако не се прилагат мегадози).
Неблагоприятни ефекти
Най-сериозните и най-чести нежелани реакции са алергичните реакции, които са по-чести при хора с алергична предразположеност. Най-тежката проява е анафилактична реакция, която настъпва 1-2 минути след приложението (понякога в рамките на половин час или по-късно) под формата на колапс до кардиореспираторна недостатъчност с възможен летален край. Други алергични прояви са: копривна треска, треска, болки в ставите, ангионевротичен оток. Синдромът на Lyell или Stevens-Johnson може да бъде сериозно усложнение. Има гадене, повръщане, диария; кръвоизлив, хемолитична анемия, еозинофилия, тромбоцитопения, рядко холестатична жълтеница и развитие на лупус еритематозус. При лечението на сифилис в около 50% от случаите възниква реакция на Яриш-Херксхаймер, която се проявява с повишена температура, изпотяване, главоболие и колапс. Причината е отделянето на ендотоксини. При сърдечно-съдов сифилис тази реакция може да бъде много трудна (първична атрофия на оптиката, нервна глухота) и може да завърши летално.
Прилагането на мегадози причинява по-висока честота на странични ефекти. Може да се появят бъбречни, чернодробни и ЦНС нарушения. Преходни изплаквания на устата, главоболие, понякога повръщане и също симптоми на дразнене на ЦНС се появяват най-често след прилагането на мегадози бензилпеницилин: локализирани спазми на мускулите на лицето или крайниците, епилептиформни гърчове до генерализирани тонично-клонични конвулсии или дори кома.
Взаимодействия
Едновременното приложение с бактериостатични антибиотици (тетрациклини, хлорамфеникол, еритромицин) води до взаимно намаляване на ефекта. Бензилпеницилин намалява ефективността на пероралните антикоагуланти. Хлорпромазин намалява ефективността на бензилпеницилин. Едновременното приложение на пробенецид причинява взаимно повишаване на плазмените нива. Нивата на пеницилин в кръвта се повишават при едновременно приложение на салицилати, аминофеназон и витамин С. В инфузионни разтвори бензилпеницилинът е несъвместим с метараминол, тиопентал, амобарбитал, аскорбинова киселина, прометазин, окситетрациклин, тетрациклин, ванкомицин и сулфомицицин и сулфомицицин Бензилпеницилинът повишава хиперкалиемичната ефективност на други вещества, причинява фалшива положителност на тестовете за наличие на протеини и захар в урината.
Дозировка и начин на приложение
Фармакокинетичните данни показват, че бензилпеницилин калий трябва да се прилага на всеки четвърти или най-късно на всеки шест часа, поради което е подходящ само за институционално лечение. Дозировката зависи от вида и локализацията на инфекциозния процес, от чувствителността на етиологичния агент и от възрастта на пациента. При лечението на често срещани инфекции се прилагат 25 000-100 000 IU/kg/ден интрамускулно или интравенозно в 4 до 6 разделени дози. Обичайните дневни дози са:
деца под 1 година 100 000 IU
деца от 1 година до 6 години 400 000 до 1 000 000 IU
деца над 6 години и възрастни 800 000 до 2 400 000 IU
Тези дози се дават най-малко 3 дни след спадане на температурата и изчезване на клиничните симптоми на заболяването. Трябва да се инжектира Pendepon или Pendepon Compositum, за да се спре лечението на стрептококови инфекции. При лечението на подостър бактериален ендокардит и при бактериален менингит се използват мегадози, т.е. 15 - 30 - 60 максимум 80 милиона IU на ден. При мегадозите единичната доза не трябва да надвишава 10 милиона единици и трябва да се прилага чрез интравенозна инфузия в продължение на поне един час. При дози над 5 милиона единици е необходимо наблюдение на бъбречната функция не по-късно от втория ден на терапията. При дневни дози над 20 милиона единици трябва да се очаква поява на невротоксични реакции, когато нивата на пеницилин надвишат 12 IU/ml цереброспинална течност. Трябва да се наблюдават нивата на кръвта и цереброспиналната течност, тъй като дозата се увеличава допълнително. Мегадози от 0,5-1,0 милиона IU на кг телесно тегло на ден също могат да се дават на деца, но трябва да се има предвид повишен прием на калий. В случай на признаци на дразнене на ЦНС, приложението трябва да се прекрати или да се даде антиконвулсант. При лечението на подостър бактериален ендокардит, мегадозите на бензилпеницилин трябва да се дават в продължение на 4-6 седмици.
Калият трябва да се следи, когато се приемат мегадози бензилпеницилин калий. Следователно такова лечение може да се извършва само в съоръжения, където е възможно непрекъснато наблюдение.
За локално приложение (вливане и зачервяване на синусите), пеницилинът винаги трябва да се прилага едновременно парентерално или перорално.
В офталмологията за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроби, субконюнктивал 200 000 I.U. разтворени в 1 ml физиологичен разтвор. Това приложение трябва да се комбинира с парентерално приложение.
Мегадозите от пеницилин G t са необходими за лечение на гъбично отравяне (хепатотоксично отравяне). j.
300 000 до 2 000 000 IU на kg телесно тегло на ден i.v. за три дни на възрастни, деца и бременни жени. Лечението трябва да се комбинира със силимарин в доза 20 mg/kg телесно тегло на ден в i.v. инфузия за 3 до 4 дни.
Приготвяне на инжекционния разтвор:
Калиевата сол на бензилпеницилин е лесно разтворима в малък обем течност (вода за инжекции, изоосмотичен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза), която се добавя към флакона в количество, изчислено според необходимата концентрация на разтвора. При мегадозите антибиотикът се разтваря в 50-250 ml вода за инжекции.
Бензилпеницилин разтворът на калий се прилага интравенозно, интрамускулно, подкожно, субконюнктивално или дори локално (инстилация и промивка). За локално приложение пеницилинът винаги трябва да се прилага едновременно парентерално или перорално.
Внимание
При приготвянето на разтвора трябва да се избягва контакт на разтвора на бензилпеницилин с кожата или лигавиците поради високия риск от сенсибилизация. Поради тази причина аспирираният въздух не трябва да се изтласква от спринцовката във въздуха преди приложение, а винаги само обратно в празния флакон. В случай на анафилактичен шок след приложение на бензилпеницилин, трябва да се управлява циркулаторна недостатъчност и възможни дихателни нарушения с адреналин, норадреналин, хидрокортизон, антихистамини и калций. Следват се принципите за управление на тези реакции.
Внимание
Не трябва да се използва след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка.
Съхранение
Да се съхранява под 25 ° C, на сухо място, защитено от светлина.
Опаковане
1.10 и 50 инч. флакони, съдържащи 1 000 000 IU или 5 000 000 IU